Λαμοτριγίνη και διαζεπέξ συνδυασμένη χρήση. Diazepex - περιγραφή του φαρμάκου, οδηγίες χρήσης, κριτικές

Ενδείξεις χρήσης

Άγχος, ανησυχία, ένταση, κατάθλιψη, κατάθλιψη. ως συστατικό σύνθετη θεραπείαχρησιμοποιείται επίσης για σπασμωδικό σύνδρομο, αρτηριακή υπέρταση, ρευματοειδή αρθρίτιδα, οσφυϊκή μοίρα, κακοήθεις όγκους, εμμηνόπαυση, προεμμηνορροϊκό σύνδρομο, δυσαλγομηνόρροια, γαστρικό έλκος και δωδεκαδάκτυλο, σπαστικότητα σκελετικών μυών, αλκοολισμός, συνέπειες τραυματισμών.

Φόρμα έκδοσης

δισκία 2 mg; blister 10, συσκευασία από χαρτόνι 2;

δισκία 5 mg; blister 10, συσκευασία από χαρτόνι 2;

1 δισκίο περιέχει διαζεπάμη 2 ή 5 mg. 10 τεμ σε blister, 2 blisters σε χάρτινο κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Τα κατευναστικά και αντι-αγχολυτικά αποτελέσματα οφείλονται στην επίδραση στους υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης του μεταιχμιακού συστήματος. μυοχαλαρωτικό και αντισπασμωδικό - αναστολή των αντανακλαστικών της σπονδυλικής στήλης.

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Αντενδείκνυται σε 1ο τρίμηνοεγκυμοσύνη; Κατά τη διάρκεια της θεραπείας είναι απαραίτητο να διακοπεί ο θηλασμός.

Αντενδείξεις για χρήση

Υπερευαισθησία, γλαύκωμα, μυασθένεια gravis.

Παρενέργειες

Υπνηλία, ζάλη, αδυναμία, αταξία, πονοκέφαλο; σπάνια - οπτικές διαταραχές, ευφορία, ίκτερος, ξηροστομία, ναυτία, δυσκοιλιότητα, δυσκολία στην αναπνοή, ταχυκαρδία, υπόταση, λευκοπενία, κοκκιοκυττοπενία, αλλεργικές αντιδράσεις.

Οδηγίες χρήσης και δόσεις

Μέσα. Για καταστάσεις άγχους και ανησυχίας: 2–5 mg 2–4 φορές την ημέρα.

Για σπαστικές καταστάσεις: 2–10 mg 3–4 φορές την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση για εξωτερικούς ασθενείς είναι 15 mg.

Παιδιά κάτω των 3 ετών - 1-5 mg, 4-12 ετών - 2-10 mg/ημέρα, συνήθως σε 1-3 δόσεις.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: υπνηλία, αναστολή των αντανακλαστικών, πιθανό κώμα.

Θεραπεία: συμπτωματική. Το ειδικό αντίδοτο είναι η φλουμαζενίλη.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το αποτέλεσμα ενισχύεται από παράγωγα φαινοθειαζίνης, βαρβιτουρικά, αναστολείς ΜΑΟ, σιμετιδίνη και αλκοόλ.

Προφυλάξεις κατά τη χρήση

Συνταγογραφείται με προσοχή για δυσλειτουργία της καρδιάς, της αναπνοής, του ήπατος και των νεφρών, οργανική εγκεφαλική βλάβη, ηλικιωμένους ασθενείς και παιδιά. Κατά τη χρήση, συνιστάται η αποφυγή εργασιών που σχετίζονται με κίνδυνο και γρήγορες αντιδράσεις.

Συνθήκες αποθήκευσης

Σε ξηρό μέρος, σε θερμοκρασία δωματίου.

Το καλύτερο πριν από την ημερομηνία

60 μηνών

Ταξινόμηση ATX:

N Νευρικό σύστημα

Ν05 Ψυχοληπτικά

N05B Αγχολυτικά

N05BA Παράγωγα βενζοδιαζεπίνης

Οδηγίες για ιατρική χρήση

φαρμακευτικό προϊόν

DIAZEPEX ®

Εμπορική ονομασία

Diazepex ®

Διεθνές μη ιδιόκτητο όνομα

Διαζεπάμη

Φόρμα δοσολογίας

Δισκία 5 mg

Χημική ένωση

Ένα δισκίο περιέχει

δραστική ουσία- διαζεπάμη 5 mg,

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, υδροξυπροπυλικό άμυλο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, τάλκης, στεατικό μαγνήσιο.

Περιγραφή

Στρογγυλά δισκία λευκού χρώματος με επίπεδες επιφάνειες με λοξότμηση και χαραγή.

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα

Αγχολυτικά. Παράγωγα βενζοδιαζεπίνης.

Κωδικός PBX N05BA01

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, περίπου το 75% του φαρμάκου απορροφάται, μέγιστο επίπεδοστο πλάσμα του αίματος εμφανίζεται μετά από 1-2 ώρες το 98% του απορροφούμενου φαρμάκου συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος. Το 98-99% της διαζεπάμης μεταβολίζεται στο ήπαρ.

Οι κύριοι μεταβολίτες είναι η νορδιαζεπάμη (στο πλάσμα του αίματος), η οξαζεπάμη (στα ούρα) και η τεμαζεπάμη. Με τη μορφή γλυκουρονιδίων, οι μεταβολίτες απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα, 10% στα κόπρανα, 0,5-2% στα ούρα αμετάβλητοι.

Ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα του αίματος των ενηλίκων είναι 1-3 ημέρες, στους ηλικιωμένους - 100 ώρες, στα νεογνά - 31 ώρες, στα βρέφη - 8-14 ώρες.

Στην οξεία ηπατίτιδα, ο χρόνος ημιζωής στους ενήλικες επεκτείνεται σε 2-4 ημέρες και στην κίρρωση του ήπατος διπλασιάζεται.

Φαρμακοδυναμική

Το Diazepex περιέχει διαζεπάμη, ένα αγχολυτικό φάρμακο της ομάδας των βενζοδιαζεπινών. Έχει αγχολυτική, κεντρική μυοχαλαρωτική, αντισπασμωδική, ηρεμιστική και μέτρια υπνωτική δράση. Ενισχύει την επίδραση των υπνωτικών χαπιών, των ναρκωτικών, των νευροληπτικών, των αναλγητικών και του αλκοόλ.

Ο μηχανισμός δράσης του φαρμάκου σχετίζεται με το γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ (GABA), το οποίο είναι ένας ανασταλτικός διαβιβαστής στο κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ). Είναι γνωστό ότι οι GABAergic νευρώνες αναστέλλουν τη δραστηριότητα άλλων τύπων νευρώνων. Το φάρμακο μειώνει τη δραστηριότητα του ενζύμου GABA τρανσαμινάση, αυξάνοντας έτσι την περιεκτικότητα του GABA στον εγκέφαλο. Από την άλλη πλευρά, η ευαισθησία των υποδοχέων στο GABA αυξάνεται. Όλα αυτά ενισχύουν την ανασταλτική δράση των GABAergic νευρώνων σε νευρώνες άλλων τύπων. Τα ηρεμιστικά και υπνωτικά αποτελέσματα της διαζεπάμης και άλλων βενζοδιαζεπινών σχετίζονται με την αναστολή των νοραδρενεργικών και ντοπαμινεργικών νευρώνων. Τα αντισπασμωδικά και μυοχαλαρωτικά αποτελέσματα οφείλονται στην αναστολή των αντίστοιχων νευρώνων των κέντρων του φλοιού και του νωτιαίου μυελού. Η αναστολή των διεργασιών διέγερσης στο ανερχόμενο δικτυωτό σύστημα οδηγεί στην ανάπτυξη ενός αγχολυτικού αποτελέσματος.

Ενδείξεις χρήσης

Διάφορες νευροψυχικές ασθένειες: νευρώσεις, ψυχοπάθεια, καθώς και καταστάσεις που μοιάζουν με νεύρωση και ψυχοπαθείς στη σχιζοφρένεια

Οργανικές βλάβες του εγκεφάλου, συμπεριλαμβανομένων των εγκεφαλοαγγειακών παθήσεων, των σωματικών παθήσεων, που συνοδεύονται από συμπτώματα συναισθηματικό στρες, άγχος, φόβος, αυξημένη ευερεθιστότητα, σενεστο-υποχονδριακές, ιδεοληψίες και φοβικές διαταραχές, διαταραχές ύπνου

Στην παιδιατρική ψυχονευρολογική πρακτική, το Diazepex συνταγογραφείται για νευρωτικές και όμοιες με νευρώσεις καταστάσεις, που συνοδεύονται από τα παραπάνω φαινόμενα, καθώς και για πονοκεφάλους, ενούρηση, διαταραχές διάθεσης και συμπεριφοράς.

Το Diazepex χρησιμοποιείται για την επιληψία για τη θεραπεία σπασμωδικών παροξυσμών, νοητικά ισοδύναμα

Λόγω της μυοχαλαρωτικής του δράσης, το φάρμακο χρησιμοποιείται επίσης για διάφορες σπαστικές καταστάσεις.

Σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, το Diazepex συνταγογραφείται για τη θεραπεία του συνδρόμου στέρησης στον αλκοολισμό.

Το Diazepex χρησιμοποιείται για προφαρμακευτική αγωγή και ατααλγησία σε συνδυασμό με αναλγητικά και άλλα νευροτροπικά φάρμακα

Στη δερματολογική πρακτική χρησιμοποιείται για δερματοπάθειες που προκαλούν φαγούρα.

Το φάρμακο μειώνει τη νυχτερινή έκκριση του γαστρικού υγρού, η οποία μπορεί να παίξει ρόλο σημαντικός ρόλοςόταν το συνταγογραφούν ως ηρεμιστικό και υπνωτικό σε ασθενείς με πεπτικό έλκοςστομάχι

Έχει επίσης αντιαρρυθμικό αποτέλεσμα

Οδηγίες χρήσης και δόσεις

Το Diazepex χρησιμοποιείται από το στόμα. Οι δόσεις επιλέγονται ξεχωριστά για κάθε ασθενή.

Για ενήλικεςΣυνιστάται η συνταγογράφηση του φαρμάκου ξεκινώντας με δόση 2,5-5 mg (½-1 δισκίο) 1-2 φορές την ημέρα και στη συνέχεια αυξάνοντάς την σταδιακά. Τυπικά, μια εφάπαξ δόση για ενήλικες είναι 5-10 mg (1-2 δισκία). Σε ορισμένες περιπτώσεις (με αυξημένη διέγερση, φόβο, άγχος), η εφάπαξ δόση μπορεί να αυξηθεί στα 20 mg. Η ημερήσια θεραπευτική δόση χορηγείται σε 2-3 δόσεις. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 60 mg.

Για διαταραχές ύπνου, οι ενήλικες συνταγογραφούνται 5-10 mg πριν τον ύπνο.

Αδύναμοι και ηλικιωμένοι ασθενείς, και ασθενείς με μειωμένη ηπατική και νεφρική λειτουργίαΗ θεραπεία πρέπει να ξεκινά με τη μισή δόση της συνήθους για τους ενήλικες, αυξάνοντάς την σταδιακά, ανάλογα με το αποτέλεσμα που επιτυγχάνεται και την ανεκτικότητα.

Για παιδιάαπό 7 ετών και άνω, συνταγογραφούνται 2,5-5 mg. Ημερήσια δόσηείναι 5-10 mg.

Η διάρκεια μιας συνεχούς θεραπείας δεν πρέπει να υπερβαίνει τον 1 μήνα. Πριν επαναλάβετε την πορεία της θεραπείας, το διάλειμμα πρέπει να είναι τουλάχιστον 3 εβδομάδες.

Παρενέργειες

Υπνηλία (ιδιαίτερα έντονη τις πρώτες ημέρες), ελαφριά ζάλη, μερικές φορές ασταθές βάδισμα. Η συγκέντρωση μειώνεται. η νευρομυϊκή απόκριση είναι αργή

Σπανίως- αταξία, κνησμός, ναυτία, δυσκοιλιότητα

Με παρατεταμένη χρήση, είναι δυνατό να αναπτυχθεί εξάρτηση από τα ναρκωτικά, εξασθένηση της μνήμης, εμμηνορρυσιακός κύκλος, μειωμένη λίμπιντο

Σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστεί διέγερση στην αρχή της θεραπείας

Υποπροθρομβιναιμία

Σε ηλικιωμένους και Παιδική ηλικίαυπάρχει αύξηση της συχνότητας των ηρεμιστικών παρενεργειών

Αντενδείξεις

Ατομική δυσανεξία στα παράγωγα βενζοδιαζεπινών

Σοβαρή ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία

Εγκυμοσύνη (1ο τρίμηνο) και περίοδος γαλουχίας

Βαρεία μυασθένεια

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Όταν χρησιμοποιείτε το Diazepex μαζί με άλλα φάρμακαμπορεί να παρατηρηθούν οι ακόλουθες αλληλεπιδράσεις: οι αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης, η στρυχνίνη και η κοραζόλη είναι ανταγωνιστές του Diazepex. ουσίες που καταστέλλουν το κεντρικό νευρικό σύστημα(οινόπνευμα, υπνωτικά χάπια, αντισπασμωδικά, παυσίπονα κ.λπ.), ενισχύουν απότομα την επίδραση του Diazepex. Τα αντιόξινα μπορεί να καθυστερήσουν, αλλά όχι να μειώσουν, την απορρόφηση της διαζεπάμης. Η προκαταρκτική αγωγή με Diazepex μπορεί να μειώσει τη δόση της φαιντανύλης που απαιτείται για την πρόκληση αναισθησίας και να μειώσει το χρόνο απώλειας συνείδησης. Η ισονιαζίδη μπορεί να επιβραδύνει την αποβολή της διαζεπάμης, η οποία οδηγεί σε αύξηση της συγκέντρωσής της στο πλάσμα του αίματος. Η ριφαμπικίνη μπορεί να ενισχύσει την αποβολή της διαζεπάμης και, ως αποτέλεσμα, να μειώσει τη συγκέντρωσή της στο πλάσμα.

Ειδικές Οδηγίες

Κίνδυνος ανάπτυξης εθισμού

Εάν οι ασθενείς λαμβάνουν ηρεμιστικά βενζοδιαζεπίνης για μεγάλο χρονικό διάστημα ή σε υπερβολικά υψηλές δόσεις, μπορεί μερικές φορές να αναπτυχθεί σωματική ή ψυχική εξάρτηση από το φάρμακο. Στο ραγδαία παρακμήδόση ή ξαφνική διακοπή της λήψης του Diazepex, μπορεί να αναπτυχθεί στερητικό σύνδρομο, το οποίο χαρακτηρίζεται από τα ακόλουθα συμπτώματα: άγχος, τρόμος, αϋπνία και σε σοβαρές περιπτώσεις, ναυτία, παραλήρημα και επιληπτικές κρίσεις. Για να αποφευχθεί η ανάπτυξη συμπτωμάτων στέρησης, το φάρμακο θα πρέπει να διακόπτεται με σταδιακή μείωση της δόσης.

Για να διασφαλιστεί η αποτελεσματική και ασφαλής χρήση του Diazepex, οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται να μην αυξάνουν τη δόση χωρίς άδεια ή να σταματήσουν να παίρνουν το φάρμακο χωρίς την άδεια του γιατρού.

Προληπτικά μέτρα

Για την πρόληψη της ανάπτυξης εθισμού, το Diazepex συνιστάται μόνο για βραχυπρόθεσμη θεραπεία.

Το φάρμακο πρέπει να συνταγογραφείται με προσοχή σε ασθενείς με διαταραχή της ηπατικής ή νεφρικής λειτουργίας, καθώς σε αυτές τις περιπτώσεις η αποβολή του μπορεί να μειωθεί και να ενισχυθεί η επίδρασή του.

Συνταγογραφήστε με προσοχή σε ασθενείς με γλαύκωμα!

Σε ηλικιωμένους ασθενείς, παιδιά, καθώς και σε ασθενείς με οργανική εγκεφαλική βλάβη, η ανασταλτική δράση του Diazepex στο κεντρικό νευρικό σύστημα είναι πιο έντονη.

Θα πρέπει να δίνεται προσοχή όταν συνταγογραφείται το Diazepex σε ασθενείς με σοβαρή κατάθλιψη και πιθανές τάσεις αυτοκτονίας.

Τα δισκία Diazepex περιέχουν λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια συγγενή δυσανεξία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια Lappλακτάση ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης, αυτό το φάρμακο δεν πρέπει να συνταγογραφείται.

Εγκυμοσύνη

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, το Diazepex θα πρέπει να συνταγογραφείται μόνο σε επείγουσες περιπτώσεις, εάν το αναμενόμενο θεραπευτικό αποτέλεσμα δικαιολογεί τον κίνδυνο πιθανών τοξικών επιδράσεων στο έμβρυο.

Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η διαζεπάμη διαπερνά τον φραγμό του πλακούντα. Τα αποτελέσματα μεμονωμένων μελετών δείχνουν ότι η χρήση των λεγόμενων «μικρών ηρεμιστικών» (χλωροδιαζεποξείδιο, διαζεπάμη, μεπροβαμάτη) στο πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης αυξάνει τον κίνδυνο διαταραχών της οργανογένεσης. Η τακτική χρήση βενζοδιαζεπινών κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη στερητικού συνδρόμου στα νεογνά (ανησυχία, τρόμος, αυξημένος μυϊκός τόνος) και η χρήση τις τελευταίες εβδομάδες της εγκυμοσύνης μπορεί να οδηγήσει σε κατάθλιψη του κεντρικού νευρικού συστήματος.

Χαρακτηριστικά επιρροής φάρμακοσχετικά με την ικανότητα διαχείρισης όχημαή δυνητικά επικίνδυνους μηχανισμούς

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο, η κατανάλωση αλκοόλ απαγορεύεται αυστηρά.

Υπερβολική δόση

Θεραπείααποτελείται από θεραπεία συντήρησης και περιλαμβάνει πρόκληση εμέτου και χορήγηση από το στόμα ενεργού άνθρακα, πλύση στομάχου, χορήγηση οξυγόνου, χορήγηση διαλυμάτων έγχυσης με χορήγηση αποτελεσματικών διουρητικών (αναγκαστική διούρηση), ενδοφλέβια χορήγησηαγγειοσυσταλτικά (ντοπαμίνη, νορεπινεφρίνη), χορήγηση φλουμαζενίλης (ανταγωνιστής υποδοχέων βενζοδιαζεπίνης).

Φόρμα έκδοσης και συσκευασία

Δισκία 5 mg.

10 δισκία το καθένα σε συσκευασία blister από φιλμ πολυβινυλοχλωριδίου και αλουμινόχαρτο.

2 συσκευασίες blister μαζί με οδηγίες χρήσης στην πολιτεία και στη ρωσική γλώσσα τοποθετούνται σε συσκευασία από χαρτόνι.

Συνθήκες αποθήκευσης

Φυλάσσεται σε μέρος προστατευμένο από το φως σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους +25 °C.

Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά!

Διάρκεια ζωής

Να μη χρησιμοποιείται μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.

Προϋποθέσεις χορήγησης από τα φαρμακεία

Με συνταγή

Κατασκευαστής

JSC "Grindeks" Αγ. Krustpils 53, Riga, LV-1057, Λετονία

Οργανισμός που δέχεται αξιώσεις στο έδαφος της Δημοκρατίας του Καζακστάν:

Φόρμα δοσολογίας

Δισκία 5 mg

Χημική ένωση

Ένα δισκίο περιέχει

δραστική ουσία - διαζεπάμη 5 mg,

έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, υδροξυπροπυλικό άμυλο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, διοξείδιο του πυριτίου, τάλκης, στεατικό μαγνήσιο.

Περιγραφή

Στρογγυλά δισκία λευκού χρώματος με επίπεδες επιφάνειες, με λοξότμηση και χαραγή στη μία πλευρά.

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα

Ψυχοληπτικά. Αγχολυτικά. Παράγωγα βενζοδιαζεπίνης. Διαζεπάμη

Κωδικός ATX N05BA01

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, περίπου το 75% του φαρμάκου απορροφάται, το μέγιστο επίπεδο στο πλάσμα του αίματος εμφανίζεται μετά από 1-2 ώρες.

Η διαζεπάμη είναι εξαιρετικά διαλυτή στα λιπίδια και διεισδύει εύκολα στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, δρώντας γρήγορα στον εγκέφαλο. Η αρχική του δράση μειώνεται γρήγορα, το φάρμακο ανακατανέμεται σε όργανα και ιστούς με επακόλουθη εναπόθεση στον λιπώδη ιστό.

Το 98-99% της διαζεπάμης μεταβολίζεται στο ήπαρ. Οι κύριοι μεταβολίτες είναι η νορδιαζεπάμη (στο πλάσμα του αίματος), η οξαζεπάμη (στα ούρα) και η τεμαζεπάμη. Η διαζεπάμη και οι μεταβολίτες της διασχίζουν τον πλακούντα και απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Με τη μορφή γλυκουρονιδίων, οι μεταβολίτες απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα, 10% στα κόπρανα, 0,5-2% στα ούρα αμετάβλητοι.

Ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα στους ενήλικες είναι 1-3 ημέρες, στους ηλικιωμένους - 100 ώρες, στα νεογνά - 31 ώρες, στα βρέφη - 8-14 ώρες.

Ηλικιωμένοι ασθενείς: λόγω του παρατεταμένου χρόνου ημιζωής, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή και μπορεί να απαιτείται μείωση της δόσης.

Ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία: δεδομένου ότι το φάρμακο αποβάλλεται κυρίως μέσω των νεφρών, θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, σταθμίζοντας προσεκτικά την καταλληλότητα χρήσης.

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία: λόγω της παράτασης του χρόνου ημιζωής, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή και μπορεί να απαιτείται μείωση της δόσης.

Παιδιά και έφηβοι ηλικίας κάτω των 18 ετών: λόγω αυξημένων ανασταλτικών επιδράσεων στο κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ), οι δόσεις πρέπει να μειωθούν. Για επιληπτικές κρίσεις διαφόρων αιτιολογιών, χρησιμοποιείται μια παρεντερική μορφή του φαρμάκου.

Φαρμακοδυναμική

Το DIAZEPEX® περιέχει διαζεπάμη, ένα αγχολυτικό φάρμακο της ομάδας των βενζοδιαζεπινών. Έχει αγχολυτική, κεντρική μυοχαλαρωτική, αντισπασμωδική, ηρεμιστική και μέτρια υπνωτική δράση. Ενισχύει την επίδραση των υπνωτικών χαπιών, των ναρκωτικών, των νευροληπτικών, των αναλγητικών και του αλκοόλ.

Ο μηχανισμός δράσης του φαρμάκου σχετίζεται με το γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ (GABA), το οποίο είναι ένας ανασταλτικός διαβιβαστής στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Είναι γνωστό ότι οι GABAergic νευρώνες αναστέλλουν τη δραστηριότητα άλλων τύπων νευρώνων. Το φάρμακο μειώνει τη δραστηριότητα του ενζύμου GABA τρανσαμινάση, αυξάνοντας έτσι την περιεκτικότητα του GABA στον εγκέφαλο. Από την άλλη πλευρά, η ευαισθησία των υποδοχέων στο GABA αυξάνεται. Όλα αυτά ενισχύουν την ανασταλτική δράση των GABAergic νευρώνων σε νευρώνες άλλων τύπων. Τα ηρεμιστικά και υπνωτικά αποτελέσματα της διαζεπάμης και άλλων βενζοδιαζεπινών σχετίζονται με την αναστολή των νοραδρενεργικών και ντοπαμινεργικών νευρώνων. Τα αντισπασμωδικά και μυοχαλαρωτικά αποτελέσματα οφείλονται στην αναστολή των αντίστοιχων νευρώνων των κέντρων του φλοιού και του νωτιαίου μυελού. Η αναστολή των διεργασιών διέγερσης στο ανερχόμενο δικτυωτό σύστημα οδηγεί στην ανάπτυξη ενός αγχολυτικού αποτελέσματος.

Ενδείξεις χρήσης

Βραχυπρόθεσμη θεραπεία για το άγχος, την ανησυχία και την αϋπνία

Μυϊκοί σπασμοί και πόνος που σχετίζονται με τοπικό παθολογική διαδικασίαή εγκεφαλονωτιαίες παθήσεις

Σπαστικές καταστάσεις και υποτροπή επιληπτικών κρίσεων

Σύνδρομο στέρησης αλκοόλ

Προφαρμακευτική αγωγή των χειρουργικών επεμβάσεων

Τα αγχολυτικά δεν χρησιμοποιούνται για τη συνήθη θεραπεία του στρες που προκαλείται από το άγχος.

Οδηγίες χρήσης και δόσεις

Το DIAZEPEX® χρησιμοποιείται από το στόμα. Οι δόσεις επιλέγονται ξεχωριστά για κάθε ασθενή.

Για ενήλικες, συνιστάται η συνταγογράφηση του φαρμάκου ξεκινώντας με δόση 2,5-5 mg (½-1 δισκίο) 1-2 φορές την ημέρα, και στη συνέχεια αυξάνοντάς την σταδιακά. Τυπικά, μια εφάπαξ δόση για ενήλικες είναι 5-10 mg (1-2 δισκία). Σε ορισμένες περιπτώσεις (με αυξημένη διέγερση, φόβο, άγχος), η εφάπαξ δόση μπορεί να αυξηθεί στα 20 mg. Η ημερήσια θεραπευτική δόση χορηγείται σε 2-3 δόσεις. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 60 mg.

Για διαταραχές ύπνου, οι ενήλικες συνταγογραφούνται 5-10 mg πριν τον ύπνο.

Ασθενείς και ηλικιωμένοι ασθενείς, καθώς και ασθενείς με μειωμένη ηπατική και νεφρική λειτουργία, η θεραπεία πρέπει να ξεκινά με τη μισή δόση της συνήθους για τους ενήλικες, αυξάνοντάς την σταδιακά, ανάλογα με το αποτέλεσμα που επιτυγχάνεται και την ανεκτικότητα.

Τα παιδιά ηλικίας 6 ετών και άνω συνταγογραφούνται 2,5-5 mg. Η ημερήσια δόση είναι 5-10 mg.

Παρενέργειες

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι κόπωση, υπνηλία και μυϊκή αδυναμία, οι οποίες εξαρτώνται από τη δόση, εμφανίζονται κυρίως στην αρχή της θεραπείας, αλλά συνήθως υποχωρούν με τη συνέχιση της θεραπείας. Με χρόνια χρήση (ακόμη και σε θεραπευτικές δόσεις), μπορεί να αναπτυχθεί σωματική εξάρτηση. η διακοπή της θεραπείας μπορεί να προκαλέσει στερητικό σύνδρομο. Έχει επίσης αναφερθεί κατάχρηση βενζοδιαζεπινών.

Στο εξής αναφέρεται παρενέργειεςπαραγγέλθηκε σύμφωνα με τη βάση δεδομένων ταξινόμησης και επίπτωσης του συστήματος οργάνων MedDRA: πολύ σπάνια (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Ψυχικές διαταραχές

Οι ακόλουθες παράδοξες αντιδράσεις έχουν περιγραφεί σε σχέση με τη χρήση βενζοδιαζεπινών: άγχος, διέγερση, ευερεθιστότητα, επιθετικότητα, αυταπάτη, θυμός, εφιάλτες, παραισθήσεις, ψύχωση, μη φυσιολογική συμπεριφορά. Αυτές οι ενέργειες είναι πιο πιθανό να εμφανιστούν σε παιδιά και ηλικιωμένους ασθενείς. όταν εμφανιστούν, η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται.

Μη γνωστές: σύγχυση, συναισθηματική παθητικότητα, υπερεπαγρύπνηση, κατάθλιψη, αυξημένη ή μειωμένη λίμπιντο.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Μη γνωστές: αταξία, δυσαρθρία, μπερδεμένη ομιλία, πονοκέφαλος, τρόμος, ζάλη. Προοδευτική αμνησία μπορεί να εμφανιστεί σε θεραπευτικές δόσεις και ο κίνδυνος εμφάνισής της αυξάνεται με την αύξηση της δόσης. Τα αμνησιακά αποτελέσματα μπορεί να σχετίζονται με ακατάλληλη συμπεριφορά.

Οφθαλμικές παθήσεις

Άγνωστο: διπλωπία, θολή όραση.

Παθήσεις του αυτιού και του λαβύρινθου

Άγνωστο: ζάλη.

Καρδιακές διαταραχές

Άγνωστο: καρδιακή ανεπάρκεια, καρδιακή ανακοπή.

Αγγειακές διαταραχές

Υπόταση, καταστολή του κυκλοφορικού.

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, παθήσεις του θώρακα και του μεσοθωρακίου

Μη γνωστές: αναπνευστική καταστολή, συμπεριλαμβανομένης της αναπνευστικής ανεπάρκειας.

Γαστρεντερικές διαταραχές

Μη γνωστές: ναυτία, ξηροστομία ή σιελόρροια, δυσκοιλιότητα και άλλες γαστρεντερικές διαταραχές.

Διαταραχές του ήπατος και του χοληφόρου συστήματος

Πολύ σπάνιες: ίκτερος.

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Άγνωστο: δερματικές αντιδράσεις.

Διαταραχές του νεφρού και του ουροποιητικού συστήματος

Άγνωστο: ακράτεια ούρων, κατακράτηση ούρων.

Ερευνα

Πολύ σπάνιες: αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών και αλκαλικής φωσφατάσης στο αίμα.

Άγνωστο: αρρυθμία.

Τραυματισμοί, δηλητηριάσεις και διαδικαστικές επιπλοκές

Έχουν αναφερθεί πτώσεις και κατάγματα σε ασθενείς που χρησιμοποιούν βενζοδιαζεπίνες. Ο κίνδυνος αυτών των ανεπιθύμητων ενεργειών είναι υψηλότερος σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα άλλα ηρεμιστικά φάρμακα (συμπεριλαμβανομένων αλκοολούχων ποτών) και σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στη διαζεπάμη ή άλλα παράγωγα βενζοδιαζεπίνης ή σε οποιοδήποτε έκδοχο του φαρμάκου

Οξύ γλαύκωμα κλειστής γωνίας

Οξεία αναπνευστική ανεπάρκεια

Αναπνευστική καταστολή, υπνική άπνοια

Σοβαρή ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία

Φοβίες ή ιδεοληψίες, χρόνια ψύχωση

Βαρεία μυασθένεια

Εξάρτηση από το αλκοόλ (εκτός από οξείες περιπτώσεις διακοπής της χρήσης αλκοόλ) ή άλλα κατασταλτικά του κεντρικού νευρικού συστήματος

Δηλητηρίαση με φάρμακα ή ψυχοτρόπες ουσίες

Εγκυμοσύνη (1ο τρίμηνο) και περίοδος γαλουχίας

Μονοθεραπεία για την κατάθλιψη ή το άγχος που σχετίζεται με την κατάθλιψη. αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αυτοκτονία του ασθενούς. Δεν προορίζεται για την πρωτογενή θεραπεία ψυχικών ασθενειών

Παιδιά κάτω των 6 ετών

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Όταν η διαζεπάμη χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλλα φάρμακα, μπορεί να εμφανιστούν οι ακόλουθες αλληλεπιδράσεις:

Οι αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης, η στρυχνίνη, η κοραζόλη, η φαινυτοΐνη και η λεβοντόπα είναι ανταγωνιστές της διαζεπάμης.

ουσίες που καταστέλλουν το κεντρικό νευρικό σύστημα (οινόπνευμα, ηρεμιστικά, υπνωτικά χάπια, αντισπασμωδικά, παυσίπονα, αντικαταθλιπτικά, αντιψυχωσικά, ναρκωτικά αναλγητικά, οπιούχα, ηρεμιστικά αντιισταμινικά κ.λπ.) ενισχύουν την επίδραση της διαζεπάμης.

Τα αντιόξινα μπορεί να καθυστερήσουν, αλλά όχι να μειώσουν, την απορρόφηση της διαζεπάμης.

Η διαζεπάμη μπορεί να μειώσει τη δόση της φεντανύλης που απαιτείται για την πρόκληση αναισθησίας και να μειώσει το χρόνο απώλειας συνείδησης.

Η ισονιαζίδη και η δισουλφιράμη μπορούν να επιβραδύνουν το μεταβολισμό και την απέκκριση της διαζεπάμης, γεγονός που οδηγεί σε αύξηση της συγκέντρωσής της στο πλάσμα του αίματος και αυξημένη καταστολή, καθώς και σε αυξημένη τοξικότητα.

Η ριφαμπικίνη μπορεί να αυξήσει την απέκκριση της διαζεπάμης και, ως αποτέλεσμα, να μειώσει τη συγκέντρωσή της στο πλάσμα του αίματος.

Η λινεζολίδη (ένας μη εκλεκτικός αναστολέας ΜΑΟ) μπορεί να ενισχύσει τις κεντρικές επιδράσεις και την τοξικότητα της διαζεπάμης, επομένως συνιστάται η χρήση τους σε διαστήματα 2 εβδομάδων.

αντιυπερτασικά φάρμακα: η διαζεπάμη ενισχύει το αποτέλεσμα.

άλφα αποκλειστές και μοξονιδίνη: η διαζεπάμη αυξάνει την ηρεμιστική δράση.

ο άλφα αγωνιστής λοφεξιδίνη, το μυοχαλαρωτικό βακλοφένη ή τιζανιδίνη, η ναμπιλόνη και η σισαπρίδη μπορεί να αυξήσουν την καταπραϋντική δράση της διαζεπάμης.

τα αντιιικά φάρμακα (αμπρεναβίρη, ριτοναβίρη) μπορούν να ενισχύσουν την επίδραση της διαζεπάμης, αυξάνοντας τον κίνδυνο αναπνευστικής καταστολής.

τα αντιμυκητιακά φάρμακα (φλουκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη) αυξάνουν τη συγκέντρωση της διαζεπάμης στο πλάσμα και ενισχύουν την επίδρασή της.

Οι αναστολείς ηπατικών ενζύμων (σιμετιδίνη, ομεπραζόλη, φλουβοξαμίνη και φλουοξετίνη) μειώνουν την κάθαρση των βενζοδιαζεπινών. Με τη σειρά τους, οι επαγωγείς ηπατικών ενζύμων (ριφαμπικίνη) δρουν αντίθετα, αυξάνοντας την κάθαρση.

Τα από του στόματος αντισυλληπτικά μπορεί να ενισχύσουν την επίδραση της διαζεπάμης.

Ειδικές Οδηγίες

Κίνδυνος ανάπτυξης εθισμού

Εάν οι ασθενείς λαμβάνουν ηρεμιστικά βενζοδιαζεπίνης για μεγάλο χρονικό διάστημα ή σε υπερβολικά υψηλές δόσεις, μπορεί μερικές φορές να αναπτυχθεί σωματική ή ψυχική εξάρτηση από το φάρμακο και εθισμός. Εάν η δόση μειωθεί γρήγορα ή διακοπεί ξαφνικά η λήψη διαζεπάμης, μπορεί να αναπτυχθεί στερητικό σύνδρομο, το οποίο χαρακτηρίζεται από τα ακόλουθα συμπτώματα στέρησης: ανησυχία, τρόμος, αϋπνία και σε σοβαρές περιπτώσεις, ναυτία, παραλήρημα και επιληπτικές κρίσεις. Για να αποφευχθεί η ανάπτυξη στέρησης, η διαζεπάμη θα πρέπει να διακόπτεται με σταδιακή μείωση της δόσης.

Για να διασφαλιστεί η αποτελεσματική και ασφαλής χρήση της διαζεπάμης, οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται να μην αυξάνουν τη δόση χωρίς άδεια ή να διακόψουν τη λήψη του φαρμάκου χωρίς έγκριση γιατρού.

Προληπτικά μέτρα

Για την πρόληψη της ανάπτυξης εθισμού, η διαζεπάμη συνιστάται να χρησιμοποιείται μόνο για βραχυπρόθεσμη θεραπεία (όχι μεγαλύτερη από 4 εβδομάδες).

Η διαζεπάμη μπορεί να προκαλέσει αμνησία, συνήθως μέσα σε λίγες ώρες από τη χρήση. Ο κίνδυνος αυξάνεται με μεγάλες δόσεις. Για να μειωθεί ο κίνδυνος προγενέστερης αμνησίας, θα πρέπει να παρέχονται 7-8 ώρες αδιάκοπου ύπνου.

Το φάρμακο θα πρέπει να συνταγογραφείται με προσοχή σε ασθενείς με διαταραχή της ηπατικής ή νεφρικής λειτουργίας, καθώς σε αυτές τις περιπτώσεις μπορεί να μειωθεί η απέκκρισή του και να ενισχυθεί η επίδρασή του.

Συνταγογραφήστε με προσοχή σε ασθενείς με γλαύκωμα!

Σε ηλικιωμένους ασθενείς, παιδιά, καθώς και σε ασθενείς με οργανική εγκεφαλική βλάβη, η ανασταλτική δράση της διαζεπάμης στο κεντρικό νευρικό σύστημα είναι πιο έντονη.

Πρέπει να δίνεται προσοχή όταν συνταγογραφείται διαζεπάμη σε ασθενείς με σοβαρή κατάθλιψη και πιθανές τάσεις αυτοκτονίας.

Οι ασθενείς με χρόνια αναπνευστική ανεπάρκεια θα πρέπει να χρησιμοποιούν χαμηλότερες δόσεις.

Ασθενείς με αναπνευστικά προβλήματα και μειωμένη εγρήγορση θα πρέπει να αξιολογούν προσεκτικά τη χρήση της διαζεπάμης λόγω του κινδύνου αναπνευστικής καταστολής.

Η διαζεπάμη συνταγογραφείται σε παιδιά μόνο μετά από προσεκτική αξιολόγηση της ανάγκης χρήσης. Η διάρκεια της θεραπείας πρέπει να είναι ελάχιστη, εκτός από απόλυτες ενδείξεις (π.χ. επιληψία).

Η υπολευκωματιναιμία μπορεί να ενισχύσει την επίδραση της διαζεπάμης.

Κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας με διαζεπάμη, ο αριθμός των αιμοσφαιρίων και οι παράμετροι του ήπατος θα πρέπει να ελέγχονται περιοδικά.

Το φάρμακο DIAZEPEX® περιέχει λακτόζη. Σε ασθενείς με σπάνια συγγενή δυσανεξία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν θα πρέπει να συνταγογραφείται αυτό το φάρμακο.

Εγκυμοσύνη

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, το DIAZEPEX® θα πρέπει να συνταγογραφείται μόνο εάν υπάρχει επείγουσα ένδειξη, εάν το αναμενόμενο θεραπευτικό αποτέλεσμα δικαιολογεί τον κίνδυνο πιθανών τοξικών επιδράσεων στο έμβρυο.

Χαρακτηριστικά της επίδρασης του φαρμάκου στην ικανότητα οδήγησης οχήματος ή δυνητικά επικίνδυνους μηχανισμούς

Η διαζεπάμη δεν συνιστάται για χορήγηση σε εξωτερικούς ασθενείς σε άτομα των οποίων οι δραστηριότητες απαιτούν υψηλή συγκέντρωση και ταχύτητα κινητικών αντιδράσεων, καθώς μπορεί να προκαλέσει υπνηλία, να αποδυναμώσει τη μνήμη και να μειώσει την ικανότητα συγκέντρωσης.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο, η κατανάλωση αλκοόλ απαγορεύεται αυστηρά.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: παρατεταμένη σύγχυση, μειωμένα αντανακλαστικά, σοβαρή υπνηλία, τρόμος, αργός καρδιακός παλμός, δύσπνοια ή δυσκολία στην αναπνοή, παρατεταμένη μπερδεμένη ομιλία, διαταραχή της ισορροπίας, σοβαρή αδυναμία. Σε περίπτωση σοβαρής υπερδοσολογίας διαζεπάμης, είναι πιθανή αταξία, υπόταση, υπόταση, αναπνευστική καταστολή, κώμα (σπάνια).

Όταν η διαζεπάμη χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλλα φάρμακα που επηρεάζουν το κεντρικό νευρικό σύστημα ή το αλκοόλ, τα συμπτώματα της υπερδοσολογίας είναι πολύ πιο σοβαρά και μπορεί να είναι θανατηφόρα εάν το θύμα δεν λάβει την κατάλληλη θεραπεία.

Η θεραπεία περιλαμβάνει υποστηρικτική φροντίδα και περιλαμβάνει πρόκληση εμετού και χορήγηση ενεργού άνθρακα από το στόμα, πλύση στομάχου, χορήγηση οξυγόνου, χορήγηση διαλυμάτων έγχυσης με χορήγηση αποτελεσματικών διουρητικών (αναγκαστική διούρηση), ενδοφλέβια χορήγηση αγγειοσυσπαστικών (ντοπαμίνη, νορεπινεφρίνη), χορήγηση φλουμαζενίλης (ανταγωνιστής υποδοχέα βενζοδιαζεπίνης) .

Φόρμα έκδοσης και συσκευασία

Δισκία 5 mg.

10 δισκία το καθένα σε συσκευασία blister από φιλμ πολυβινυλοχλωριδίου και αλουμινόχαρτο.

Κατασκευαστής

JSC "Grindeks" Αγ. Krustpils 53, Riga, LV-1057, Λετονία

φαρμακοδυναμική. Η διαζεπάμη είναι ένα ψυχοτρόπο φάρμακο της κατηγορίας των βενζοδιαζεπινών με έντονο ηρεμιστικό, αντι-αγχολυτικό, αντισπασμωδικό και μυοχαλαρωτικό αποτέλεσμα. έχει επίσης υπνωτικό αποτέλεσμα.

Στο κεντρικό νευρικό σύστημα, η διαζεπάμη δρα σε συγκεκριμένους υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης, οι οποίοι λειτουργικά σχετίζονται στενά με τους υποδοχείς του γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA), του κύριου ανασταλτικού μεσολαβητή του κεντρικού νευρικού συστήματος, επομένως, ως αποτέλεσμα της δράσης της διαζεπάμης , η ανασταλτική δράση του GABA στο κεντρικό νευρικό σύστημα ενισχύεται.

Η διαζεπάμη δρα στους υποδοχείς στο μεταιχμιακό σύστημα και στον εγκεφαλικό φλοιό, επιδεικνύοντας ηρεμιστική και αγχολυτική δράση. Η μυοχαλαρωτική και αντισπασμωδική δράση της διαζεπάμης σχετίζεται με την ικανότητά της να μειώνει τη δραστηριότητα των επιληπτικών εστιών όλων των τμημάτων του εγκεφάλου, καθώς και με την ανασταλτική της δράση στα αντανακλαστικά του νωτιαίου μυελού. Η διαζεπάμη δεν έχει ουσιαστικά καμία επίδραση στους υποδοχείς του περιφερικού αυτόνομου νευρικού συστήματος και δεν προκαλεί εξωπυραμιδικές διαταραχές.

Φαρμακοκινητική

Χάπια. Η διαζεπάμη απορροφάται ταχέως από την πεπτική οδό, φτάνοντας τη Cmax στο πλάσμα του αίματος μέσα σε περίπου 30-90 λεπτά. Ο βαθμός απορρόφησής του είναι υψηλός (75%).

Η διαζεπάμη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος (98-9%), είναι εξαιρετικά διαλυτή στα λιπίδια και διεισδύει εύκολα στο BBB και τον φραγμό του πλακούντα.

Το φάρμακο περνά επίσης στο μητρικό γάλα. Ο φαινομενικός όγκος κατανομής είναι 1-2 l/kg σωματικού βάρους.

Το φάρμακο μεταβολίζεται στο ήπαρ για να σχηματίσει ενεργούς μεταβολίτες - Ν-δεσμεθυλοδιαζεπάμη, τεμαζεπάμη και οξαζεπάμη.

Το T ½ της διαζεπάμης - έως και 24 ώρες, το T ½ του κύριου μεταβολίτη της διαζεπάμης - N-desmethyldiazepam - μπορεί να φτάσει τις 100 ώρες, και επομένως το θεραπευτικό αποτέλεσμα του φαρμάκου παρατείνεται. Η διαζεπάμη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα, κυρίως με τη μορφή συζυγών.

Με επαναλαμβανόμενη χρήση, η διαζεπάμη συσσωρεύεται στο σώμα. Το T ½ αυξάνεται σε νεογνά, ηλικιωμένους και ασθενείς με ηπατική νόσο. σε νεφρική ανεπάρκεια οι αλλαγές είναι μικρές.

Ενέσιμο διάλυμα

Απορρόφηση. Η απορρόφηση της διαζεπάμης εξαρτάται από την οδό χορήγησής της. Με ενδομυϊκή χορήγηση, το φάρμακο απορροφάται πλήρως, αλλά η διαζεπάμη δεν απορροφάται πάντα ταχύτερα από ό,τι με την από του στόματος χορήγηση.

Διανομή. Το επίπεδο δέσμευσης της διαζεπάμης και των μεταβολιτών της με τις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος είναι υψηλό (διαζεπάμη - 98%). Η διαζεπάμη είναι γνωστό ότι είναι εξαιρετικά λιποδιαλυτή. Η διαζεπάμη και οι μεταβολίτες της διαπερνούν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και τον φραγμό του πλακούντα και διεισδύουν επίσης στο μητρικό γάλα (περίπου το 1/10 της συγκέντρωσης στο πλάσμα αίματος της μητέρας).

Μεταβολισμός. Η διαζεπάμη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ με το σχηματισμό φαρμακολογικά ενεργών μεταβολιτών - Ν-δεσμεθυλοδιαζεπάμη, τεμαζεπάμη, οξαζεπάμη.

Μετακίνηση. Η αποβολή της διαζεπάμης αποτελείται από δύο φάσεις. Η πρώτη φάση υποδηλώνει τη γρήγορη εξάπλωσή του στον οργανισμό, η δεύτερη φάση υποδηλώνει μακροχρόνια αποβολή, η οποία διαρκεί 1-2 ημέρες.

T ½ του φαρμάκου μπορεί να διαρκέσει 2-5 ημέρες, καθώς ο ενεργός μεταβολίτης του, η δεσμεθυλοδιαζεπάμη (νορδιαζεπάμη), κυκλοφορεί στο σώμα.

Με επαναλαμβανόμενη χρήση διαζεπάμης, παρατηρείται συσσώρευση διαζεπάμης και δεσμεθυλοδιαζεπάμης. Μπορεί να χρειαστούν 2 εβδομάδες για να επιτευχθεί σταθερή κατάσταση και η συγκέντρωση του μεταβολίτη μπορεί ακόμη και να υπερβεί το επίπεδο της διαζεπάμης.

Η διαζεπάμη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται από το σώμα με τα ούρα, κυρίως με τη μορφή συζυγών.

Η κάθαρση της διαζεπάμης είναι 20-30 ml/min.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις. Το T ½ της διαζεπάμης και των μεταβολιτών της αυξάνεται σε νεογνά, ηλικιωμένους και σε ασθενείς με ηπατική νόσο. Στη νεφρική ανεπάρκεια, το T ½ παραμένει ουσιαστικά αμετάβλητο.

Οι ενδοφλέβιες ενέσεις μπορεί να προκαλέσουν αύξηση της δραστηριότητας της CPK στο πλάσμα όταν φθάσουν στο μέγιστο επίπεδο 12-24 ώρες μετά τη χορήγηση. Αυτό θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη στη διαφορική διάγνωση του εμφράγματος του μυοκαρδίου.

Η απορρόφηση με ενδομυϊκή χορήγηση είναι μεταβλητή (ιδιαίτερα από τους γλουτιαίους μύες). Αυτή η μέθοδος χορήγησης θα πρέπει να χρησιμοποιείται όταν η από του στόματος ή IV χορήγηση δεν είναι δυνατή ή δεν συνιστάται.

Δεν υπάρχει σχέση μεταξύ της συγκέντρωσης της διαζεπάμης και των μεταβολιτών της στο πλάσμα του αίματος και του θεραπευτικού αποτελέσματος.

ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ

χάπια

Για τη βραχυπρόθεσμη θεραπεία του άγχους, της ανησυχίας και της αϋπνίας.

Για να σταματήσει τους μυϊκούς σπασμούς και τον πόνο που σχετίζεται με τοπική παθολογική διαδικασία ή εγκεφαλονωτιαίες παθήσεις.

Για την πρόληψη σπασμωδικών καταστάσεων και επανεμφάνισης κρίσεων.

Σε περίπτωση συνδρόμου στέρησης αλκοόλ.

Για προφαρμακευτική αγωγή κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων.

Ενέσιμο διάλυμα

Καταστάσεις άγχους και φόβου ή τα συμπτώματά τους.

Σύνδρομο στέρησης αλκοόλ.

Επιληπτικές κρίσεις διαφόρων αιτιολογιών, status epilepticus, εμπύρετοι σπασμοί.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται επίσης για προφαρμακευτική αγωγή πριν από τη χειρουργική επέμβαση.

ΕΦΑΡΜΟΓΗ

χάπια.Οι δόσεις και η διάρκεια της θεραπείας καθορίζονται ξεχωριστά ανάλογα με την ηλικία και τη σοβαρότητα της νόσου.

Άγχος και ανησυχία. Οι ενήλικες συνήθως συνταγογραφούνται 2,5 mg 3 φορές την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 30 mg.

Στο αυπνίαχρησιμοποιήστε 5-15 mg πριν τον ύπνο.

Για παιδιά ηλικίας 12-18 ετών, το φάρμακο χρησιμοποιείται 1-5 mg πριν τον ύπνο για να αποφευχθούν οι νυχτερινοί τρόμοι και το περπάτημα κατά τη διάρκεια του ύπνου.

Να αποτρέψω μυικοί σπασμοίχρησιμοποιήστε 2,5-15 mg/ημέρα, χωρισμένα σε πολλαπλές εφάπαξ δόσεις. Για εγκεφαλικούς σπασμούς, οι ενήλικες συνταγογραφούνται 2,5-60 mg/ημέρα.

Η ημερήσια δόση για παιδιά ηλικίας 5 έως 12 ετών είναι 5 mg. σε ηλικία 12 έως 18 ετών - 10 mg (μέγιστο 40 mg/ημέρα). Η ημερήσια δόση χωρίζεται σε 2 δόσεις. Εάν είναι απαραίτητο, το δισκίο μπορεί να θρυμματιστεί και να προστεθεί σε χυμό ή οποιοδήποτε άλλο ποτό ή ημι-υγρή τροφή, για παράδειγμα, πολτό μήλου, χυλό.

Σύνδρομο στέρησης αλκοόλ. 10 mg 3-4 φορές το πρώτο μισό της ημέρας, στο δεύτερο - 5 mg 3-4 φορές την ημέρα. Το φάρμακο μπορεί επίσης να συνταγογραφηθεί 5-20 mg 1 φορά, το οποίο επαναλαμβάνεται κάθε 2-4 ώρες εάν είναι απαραίτητο.

Επιληψία(σε σύνθετη θεραπεία). 2,5-60 mg/ημέρα, κατανεμημένα σε πολλές εφάπαξ δόσεις.

Για προφαρμακευτική αγωγή. 5-20 mg; παιδιά (κάτω των 18 ετών) χρησιμοποιούν 200-300 mcg/kg σωματικού βάρους. Η μέγιστη δόση για παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών είναι 10 mg, για παιδιά κάτω των 18 ετών - 20 mg.

Ηλικιωμένοι και αδύναμοι ασθενείςδεν συνταγογραφούνται περισσότερες από τις μισές συνιστώμενες δόσεις.

Ασθενείς με νεφρική και ηπατική ανεπάρκειαοι δόσεις μειώνονται.

Ενέσιμο διάλυμα.Η δόση ρυθμίζεται ξεχωριστά ανάλογα με την ένδειξη χρήσης και τη σοβαρότητα της νόσου.

Όταν χορηγείται ενδομυϊκά, το φάρμακο απορροφάται αργά. Ο συνιστώμενος ρυθμός ενδοφλέβιας χορήγησης είναι 0,5-1 ml/min ή 2,5-5 mg/min.

Σε περίπτωση έντονου φόβουΗ διαζεπάμη χορηγείται ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως σε δόση έως 10 mg, επαναλαμβάνοντας τη χορήγηση κάθε 4 ώρες εάν είναι απαραίτητο.

Για την παροχή καταστολήςπριν από μικρές χειρουργικές ή ιατρικές επεμβάσεις, το φάρμακο εγχέεται σε μεγάλες φλέβες σε δόση 10-20 mg για 2-4 λεπτά. για προφαρμακευτική αγωγή - iv 100-200 mcg/kg σωματικού βάρους.

Για την πρόληψη των επιληπτικών κρίσεων σε ενήλικεςΗ διαζεπάμη χορηγείται ενδοφλεβίως στα 10-20 mg με ρυθμό 5 mg/min. Εάν είναι απαραίτητο, η ένεση μπορεί να επαναληφθεί μετά από 30-60 λεπτά. Ένα άλλο δοσολογικό σχήμα περιλαμβάνει συχνότερη χορήγηση μικρότερων δόσεων ή ενδομυϊκή χορήγηση.

Οι δόσεις για παιδιά με ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση του φαρμάκου είναι 200-300 mcg/kg σωματικού βάρους ή 1 mg για κάθε έτος ζωής. Η μέγιστη ημερήσια δόση για παιδιά δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 3 mg/kg σωματικού βάρους.

Για μυϊκούς σπασμούςΗ διαζεπάμη χορηγείται IM ή IV αργά στα 10 mg κάθε 4 ώρες.

Για την εξάλειψη της τετανίας απαιτούνται υψηλές δόσεις. Σε αυτή την περίπτωση, σε ενήλικες και παιδιά συνταγογραφείται το φάρμακο ενδοφλεβίως σε δόση 100-300 mcg/kg σωματικού βάρους κάθε 1-4 ώρες.

Σε περίπτωση σοβαρού συνδρόμου στέρησης αλκοόλ, 10 mg διαζεπάμης χορηγούνται ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως, σε ορισμένες περιπτώσεις, η δόση μπορεί να αυξηθεί.

Παιδιά. Χρησιμοποιείται για παιδιά από την 30ή ημέρα της ζωής.

ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΕΙΣ

Ιστορικό υπερευαισθησίας στις βενζοδιαζεπίνες.
Οξεία προσβολή γλαυκώματος κλειστής γωνίας ή γλαυκώματος ανοιχτής γωνίας εάν ο ασθενής δεν λάβει την κατάλληλη θεραπεία.
Βαρεία μυασθένεια.
Αναπνευστική καταστολή, οξεία αναπνευστική ανεπάρκεια.
Απνοια ύπνου.
Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
Μέθη με φάρμακα και ψυχοτρόπες ουσίες.
Αλκοολική δηλητηρίαση, οξεία δηλητηρίαση με ουσίες που καταστέλλουν το κεντρικό νευρικό σύστημα.
Οι πρώτες 30 ημέρες της νεογνικής ζωής λόγω ηπατικής ανεπάρκειας.
Ι και ΙΙΙ τρίμηνο εγκυμοσύνης.
Περίοδος θηλασμού.
Δεν προορίζεται για τη θεραπεία φοβιών, εμμονών και χρόνιων ψυχώσεων.
Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ως μονοθεραπεία για τη θεραπεία της κατάθλιψης ή της κατάθλιψης που σχετίζεται με άγχος, φόβο, καθώς τέτοιοι ασθενείς μπορεί να αναπτύξουν τάσεις αυτοκτονίας.

ΠΑΡΕΝΕΡΓΕΙΕΣ

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι υπνηλία, κόπωση, σύνδρομο εξάρτησης και θρόμβωση και θρομβοφλεβίτιδα στο σημείο της ένεσης. Αυτές οι επιδράσεις συχνά παρατηρούνται στην αρχή της θεραπείας και συνήθως εξαφανίζονται καθώς συνεχίζεται η θεραπεία.

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται σύμφωνα με την ταξινόμηση των συστημάτων οργάνων, καθώς και με τη συχνότητα εμφάνισης (MedDRA): πολύ συχνά (≥1/10), συχνά (≥1/100 έως<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), с неизвестной частотой (невозможно определить по имеющимся данным).

Από το νευρικό σύστημα: συχνά - υπνηλία; σπάνια - προβλήματα συντονισμού, πονοκέφαλος, ζάλη, τρόμος, λιποθυμία, ίλιγγος, αμνησία, δυσαρθρία, ακινησία.

Από την ψυχική πλευρά: σπάνια - σύγχυση, κατάθλιψη, νευρικότητα, παράνοια, κατάθλιψη ή αυξημένη λίμπιντο, σύνδρομο εθισμού. παράδοξες αντιδράσεις (για παράδειγμα, οξύ άγχος, φόβος, παραισθήσεις, αυξημένος μυϊκός τόνος, αϋπνία ή διαταραχές ύπνου, εφιάλτες, επιθετικότητα, ανάρμοστη συμπεριφορά).

Από το πεπτικό σύστημα: σπάνια - δυσκοιλιότητα, ναυτία, αλλαγές στη δραστηριότητα των σιελογόνων αδένων, αυξημένη σιελόρροια.

Από την πλευρά του οργάνου της όρασης: σπάνια - θολή όραση, διπλωπία, νυσταγμός.

Από το καρδιαγγειακό σύστημα: σπάνια - αρτηριακή υπόταση, βραδυκαρδία, καρδιαγγειακή κατάρρευση. πολύ σπάνια - καρδιακή ανακοπή.

Από το ουροποιητικό σύστημα: σπάνια - ακράτεια, κατακράτηση ούρων.

Από το δέρμα: σπάνια - κνίδωση, εξάνθημα.

Από το αναπνευστικό σύστημα: σπάνια - δυσκολία στην αναπνοή, άπνοια.

Από το ηπατοχολικό σύστημα: πολύ σπάνια - ίκτερος.

Από το σύστημα αίματος: πολύ σπάνια - ουδετεροπενία.

Εργαστηριακοί δείκτες: πολύ σπάνια - αυξημένη δραστηριότητα τρανσαμινασών και αλκαλικής φωσφατάσης.

Γενικές διαταραχές και αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης: συχνά - αυξημένη κόπωση. άγνωστη συχνότητα - θρόμβωση και θρομβοφλεβίτιδα στο σημείο της ένεσης. τοπικός πόνος, ερύθημα, ευαισθησία στο σημείο της ένεσης (σε περίπτωση ενδομυϊκής χορήγησης), λόξυγκας.

Για να μειωθεί ο κίνδυνος θρομβοφλεβίτιδας και φλεβικής θρόμβωσης, η ένεση δεν πρέπει να γίνεται σε μικρές φλέβες. Οι ενέσεις σε αρτηρίες ή περιαγγειακούς χώρους θα πρέπει να αποφεύγονται ιδιαίτερα.

Οι ηλικιωμένοι και οι ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία είναι πιο ευαίσθητοι στις παραπάνω ανεπιθύμητες ενέργειες. Συνιστάται να επανεξετάζεται τακτικά η θεραπεία και, εάν είναι απαραίτητο, να διακόπτεται η χρήση το συντομότερο δυνατό.

ΕΙΔΙΚΕΣ ΟΔΗΓΙΕΣ

Η παρεντερική διαζεπάμη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με οργανικές αλλαγές στον εγκέφαλο (ιδιαίτερα αθηροσκλήρωση) ή χρόνια πνευμονική ανεπάρκεια. Ωστόσο, σε εξαιρετικές περιπτώσεις ή κατά τη θεραπεία ασθενούς σε νοσοκομείο, η διαζεπάμη μπορεί να χορηγηθεί παρεντερικά σε μειωμένες δόσεις. Το φάρμακο χορηγείται ενδοφλεβίως αργά, που δεν υπερβαίνει την ταχύτητα του 1 ml (5 mg)/λεπτό. Είναι απαραίτητο να αποφευχθεί η εισαγωγή του διαλύματος του φαρμάκου στις αρτηρίες ή στον περιαγγειακό χώρο. Όταν χορηγείται ενδομυϊκά, το φάρμακο πρέπει να ενίεται βαθιά μέσα στους μυς. Μην προσθέτετε άλλα διαλύματα ή φάρμακα στο φάρμακο σε σύριγγα ή σύστημα έγχυσης! Μετά την ενδοφλέβια χορήγηση, το φάρμακο δρα γρήγορα, αλλά βραχυπρόθεσμα δεν συνιστάται για θεραπεία συντήρησης.

Η σκοπιμότητα χρήσης διαζεπάμης σε ασθενείς με αναπνευστικά προβλήματα και μειωμένη εγρήγορση θα πρέπει να εξετάζεται προσεκτικά λόγω του κινδύνου αναπνευστικής καταστολής.

Για ασθενείς με χρόνια πνευμονική ανεπάρκεια ή χρόνια ηπατική νόσο, μπορεί να απαιτείται μείωση της δόσης. θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή και σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας, αν και ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής της διαζεπάμης δεν αλλάζει.

Η αμνησία είναι δυνατή όταν χρησιμοποιείται διαζεπάμη. Αυτή η κατάσταση εμφανίζεται συνήθως αρκετές ώρες μετά τη χρήση του φαρμάκου, επομένως για να μειωθεί ο κίνδυνος, θα πρέπει να παρέχεται στους ασθενείς 7-8 ώρες χωρίς διακοπή ύπνου.

Κατά τη χρήση βενζοδιαζεπινών, μπορεί να εμφανιστούν παράδοξες αντιδράσεις, όπως άγχος, διέγερση, νευρικότητα, επιθετικότητα, παράνοια, θυμός, εφιάλτες, παραισθήσεις, ψύχωση, ακατάλληλη συμπεριφορά και άλλες αρνητικές συμπεριφορικές εκδηλώσεις. Εάν εμφανιστούν αυτά τα συμπτώματα, η χρήση του φαρμάκου θα πρέπει να διακόπτεται. Αυτά τα συμπτώματα εμφανίζονται συχνότερα σε παιδιά και ηλικιωμένους.

Όταν χρησιμοποιείτε βενζοδιαζεπίνες, μπορεί να αναπτυχθεί εξάρτηση. Ο κίνδυνος είναι αυξημένος σε ασθενείς που χρησιμοποιούν το φάρμακο για μεγάλο χρονικό διάστημα ή το χρησιμοποιούν σε υψηλές δόσεις, σε ασθενείς με προδιάθεση για υπερβολική χρήση αλκοόλ και ιστορικό φαρμάκων. Εάν έχει εμφανιστεί σωματική εξάρτηση από τις βενζοδιαζεπίνες, θα εμφανιστούν συμπτώματα στέρησης όταν διακοπεί η θεραπεία. Αυτά περιλαμβάνουν πονοκεφάλους, μυϊκούς πόνους, αυξημένο άγχος, ένταση, σύγχυση και νευρικότητα. Σε σοβαρές περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστούν τα ακόλουθα συμπτώματα: απώλεια της αίσθησης της πραγματικότητας, αποπροσωποποίηση, μούδιασμα των άκρων, αυξημένη ευαισθησία στο φως, τον θόρυβο και τη σωματική επαφή, παραισθήσεις ή επιληπτικές κρίσεις. Κατά τη διακοπή της μακροχρόνιας IV θεραπείας, είναι απαραίτητη η σταδιακή μείωση της δόσης.

Θα πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή κατά τη χρήση της ενέσιμης μορφής διαζεπάμης σε ηλικιωμένους ασθενείς, ασθενείς με σοβαρή εξασθένηση και ασθενείς με καρδιοαναπνευστική ανεπάρκεια, καθώς υπάρχει κίνδυνος άπνοιας και/ή καρδιακής ανακοπής. Η ταυτόχρονη χρήση βαρβιτουρικών, αλκοόλ και άλλων κατασταλτικών του ΚΝΣ αυξάνει τη σοβαρότητα της ανασταλτικής επίδρασης στις καρδιοαναπνευστικές λειτουργίες και αυξάνει τον κίνδυνο άπνοιας.

Η βενζυλική αλκοόλη που περιέχεται στο διάλυμα μπορεί να προκαλέσει μη αναστρέψιμη βλάβη στα νεογνά, ιδιαίτερα στα πρόωρα. Σε τέτοιες περιπτώσεις, το ενέσιμο διάλυμα χρησιμοποιείται μόνο όταν δεν υπάρχει άλλη θεραπευτική εναλλακτική λύση.

Κατά τη διάρκεια της μακροχρόνιας θεραπείας, συνιστάται να ελέγχετε τακτικά τις μετρήσεις αίματος και τη λειτουργία του ήπατος.

Οι βενζοδιαζεπίνες συνταγογραφούνται σε παιδιά μόνο μετά από προσεκτική αξιολόγηση της ανάγκης χρήσης τους. η διάρκεια της θεραπείας πρέπει να είναι ελάχιστη.

Στην παιδιατρική πρακτική, χρησιμοποιούνται ελάχιστες δόσεις για την αποφυγή επικίνδυνων παρενεργειών (άπνοια ή παρατεταμένη υπνηλία).

Θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε περίπτωση πορφυρίας.

Μην χρησιμοποιείτε διαζεπάμη στη μαιευτική.

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία. Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια της χρήσης του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Ορισμένες μελέτες υποδεικνύουν αυξημένο κίνδυνο συγγενών ανωμαλιών που σχετίζονται με τη χρήση βενζοδιαζεπινών στο πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, και επομένως η χρήση τους αντενδείκνυται. Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται στο τελευταίο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.

Εάν η διαζεπάμη συνταγογραφείται σε μια γυναίκα, θα πρέπει να γνωρίζει την ανάγκη να συμβουλευτεί έναν γιατρό σχετικά με τη διακοπή της χρήσης του φαρμάκου εάν προγραμματίζεται εγκυμοσύνη ή υπάρχει υποψία εγκυμοσύνης.

Η διαζεπάμη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, επομένως η χρήση της απαγορεύεται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Η ικανότητα να επηρεάζει την ταχύτητα αντίδρασης κατά την οδήγηση οχημάτων ή άλλων μηχανισμών. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται ότι η διαζεπάμη, όπως και άλλα φάρμακα αυτής της ομάδας, μπορεί να βλάψει την ικανότητα του ασθενούς να εκτελεί εργασίες που απαιτούν ειδική δεξιότητα. Η ηρεμιστική δράση του φαρμάκου, η αμνησία, η μειωμένη ικανότητα συγκέντρωσης και η μειωμένη μυϊκή λειτουργία επηρεάζουν αρνητικά την ικανότητα οδήγησης οχημάτων και χειρισμού μηχανημάτων. Ενώ χρησιμοποιείτε διαζεπάμη, θα πρέπει να αποφεύγετε εργασίες που σχετίζονται με κίνδυνο (εργασία με τεχνικές συσκευές, οδήγηση οχημάτων). Σε περίπτωση ανεπαρκούς ύπνου, η προσοχή εξασθενεί ακόμη περισσότερο. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται ότι το αλκοόλ μπορεί να αυξήσει τις ανεπιθύμητες ενέργειες και ως εκ τούτου θα πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ

ταυτόχρονη χρήση διαζεπάμης και αντιισταμινικών κεντρικής δράσης, αντιψυχωσικών φαρμάκων, μυοχαλαρωτικών (βακλοφένη, τιζανιδίνη), ναμπιλόνης, λοφεξιδίνης, φαινοθειαζίνης ή παραγώγων βαρβιτουρικού οξέος, ναρκωτικών φαρμάκων, αντικαταθλιπτικών (αναστολείς ΜΑΟ, κ.λπ.), καθώς και δισουλιμιδίνης τα ποτά μπορεί να ενισχύσουν την ηρεμιστική δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Ο κίνδυνος άπνοιας αυξάνεται, η υπόταση και η μυϊκή αδυναμία είναι πιθανές.

Όταν η διαζεπάμη χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με οπιούχα, η κατασταλτική επίδραση στην αναπνοή μπορεί να αυξηθεί. Όταν χρησιμοποιείται με άλλα μυοχαλαρωτικά, το αποτέλεσμα είναι απρόβλεπτο και υπάρχει κίνδυνος αναπνευστικής ανακοπής.

Όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με αντιυπερτασικά φάρμακα, η υποτασική τους δράση ενισχύεται. Οι α-αδρενεργικοί αποκλειστές μπορεί να ενισχύσουν την ηρεμιστική δράση της διαζεπάμης. Οι ηλικιωμένοι ασθενείς χρειάζονται ειδική επίβλεψη.

Η ισονιαζίδη, η ριτοναβίρη, η αμπρεναβίρη αυξάνουν τη συγκέντρωση των βενζοδιαζεπινών στο πλάσμα του αίματος.

Εάν η ενδοφλέβια διαζεπάμη χορηγείται ταυτόχρονα με ένα ναρκωτικό αναλγητικό (για παράδειγμα, στην οδοντιατρική), συνιστάται η χορήγηση του φαρμάκου μετά τη χορήγηση του αναισθητικού και η δόση πρέπει να προσαρμόζεται προσεκτικά ανάλογα με τις ανάγκες του ασθενούς.

Φαρμακοκινητικές μελέτες έχουν δώσει αντικρουόμενα δεδομένα σχετικά με την αλληλεπίδραση της διαζεπάμης με τα αντιεπιληπτικά φάρμακα.

Οι αναστολείς ηπατικών ενζύμων (π.χ. σιμετιδίνη, φλουβοξαμίνη, φλουοξετίνη, ομεπραζόλη) έχουν την ικανότητα να μειώνουν την κάθαρση των βενζοδιαζεπινών, αυξάνοντας έτσι την επίδρασή τους. Με τη σειρά τους, οι επαγωγείς ηπατικών ενζύμων (π.χ. ριφαμπικίνη) μπορούν να αυξήσουν την κάθαρση των βενζοδιαζεπινών.

Υπάρχουν αναφορές ότι οι βενζοδιαζεπίνες παρεμβαίνουν στην αποβολή της φαινυτοΐνης.

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με λεβοντόπα, η σοβαρότητα της επίδρασης της λεβοντόπα μειώνεται.

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με διγοξίνη, η διαζεπάμη μπορεί να μειώσει την νεφρική της απέκκριση, αυξάνοντας έτσι την τοξικότητα της διγοξίνης.

Η ισονιαζίδη, η δισουλφιράμη, τα αντιισταμινικά και τα αντισυλληπτικά που περιέχουν οιστρογόνα ενισχύουν, ενώ η ριφαμπικίνη εξασθενεί, τη δέσμευση της διαζεπάμης και της δεσμεθυλοδιαζεπάμης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, αυξάνοντας έτσι τη συγκέντρωση του κλάσματος της μη δεσμευμένης διαζεπάμης στο πλάσμα του αίματος.

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με αλκοόλ, είναι πιθανές παθολογικές αντιδράσεις. Η παθολογική επίδραση της αλληλεπίδρασης μεταξύ διαζεπάμης και αλκοόλ δεν εξαρτάται από την ποσότητα και τον τύπο του αλκοόλ που καταναλώνεται.

Το αλκοόλ μπορεί να ληφθεί όχι νωρίτερα από 36 ώρες μετά τη λήψη διαζεπάμης.

Τα αντιμυκητιακά φάρμακα (κετοκοναζόλη) αυξάνουν επίσης τις συγκεντρώσεις των βενζοδιαζεπινών στο πλάσμα.

ΥΠΕΡΒΟΛΙΚΗ ΔΟΣΗ

Οι βενζοδιαζεπίνες συνήθως οδηγούν σε κατάθλιψη του κεντρικού νευρικού συστήματος, από υπνηλία έως κώμα. Σε ήπιες περιπτώσεις, τα συμπτώματα περιλαμβάνουν υπνηλία, σύγχυση, καταθλιπτικά αντανακλαστικά και απάθεια. Σε πιο σοβαρές περιπτώσεις, τα συμπτώματα μπορεί να περιλαμβάνουν υπόταση, αναπνευστική καταστολή, κώμα (σπάνια) και θάνατο (πολύ σπάνια).

Εάν συμβεί υπερδοσολογία από το στόμα, κάντε αμέσως πλύση στομάχου, διέγερση της αναπνοής και χορήγηση διαλυμάτων έγχυσης.

Οι επιλογές αιμοκάθαρσης είναι περιορισμένες. Η θεραπεία είναι συμπτωματική, η αναπνοή, οι αλλαγές στον παλμό και την αρτηριακή πίεση θα πρέπει να παρακολουθούνται. Η αρτηριακή υπόταση εξαλείφεται με μεταραμινόλη ή νορεπινεφρίνη. Για τη μείωση της καταστολής του ΚΝΣ, μπορεί να χρησιμοποιηθεί ένας ειδικός ανταγωνιστής των υποδοχέων βενζοδιαζεπίνης, η φλουμαζενίλη. Οι ασθενείς που χρειάζονται τέτοια παρέμβαση θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά σε νοσοκομειακό περιβάλλον. Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη χρήση της φλουμαζενίλης σε ασθενείς με επιληψία που λαμβάνουν θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες.

ΣΥΝΘΗΚΕΣ ΑΠΟΘΗΚΕΥΣΗΣ

δισκία - σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C.

ενέσιμο διάλυμα - στο ψυγείο σε θερμοκρασία 2-8 °C.

Χημική ένωση

1 δισκίο περιέχει 5 mg διαζεπάμης.

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, υδροξυπροπυλικό άμυλο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, διοξείδιο του πυριτίου, τάλκης, στεατικό μαγνήσιο.

Περιγραφή

Στρογγυλά δισκία λευκού χρώματος με επίπεδες επιφάνειες, με λοξότμηση και χαραγή στη μία πλευρά.

φαρμακολογική επίδραση

Το DIAZEPEX® περιέχει διαζεπάμη, ένα ψυχοτρόπο φάρμακο της κατηγορίας των βενζοδιαζεπινών με έντονο ηρεμιστικό, αντι-αγχολυτικό, αντισπασμωδικό και μυοχαλαρωτικό αποτέλεσμα. έχει επίσης υπνωτικό αποτέλεσμα.

Στο κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ), η διαζεπάμη δρα σε συγκεκριμένους υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης, οι οποίοι λειτουργικά σχετίζονται στενά με τους υποδοχείς του γ-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA), του κύριου ανασταλτικού διαβιβαστή του ΚΝΣ, επομένως, ως αποτέλεσμα της δράσης του διαζεπάμη, ενισχύεται η ανασταλτική δράση του GABA στο ΚΝΣ. Η διαζεπάμη δρα στους υποδοχείς στο μεταιχμιακό σύστημα και στον εγκεφαλικό φλοιό, επιδεικνύοντας ηρεμιστική και αγχολυτική δράση.

Οι μυοχαλαρωτικές και αντισπασμωδικές επιδράσεις της διαζεπάμης συνδέονται με την ικανότητά της να μειώνει τη δραστηριότητα των επιληπτικών εστιών όλων των τμημάτων του εγκεφάλου, καθώς και με την ανασταλτική της δράση στα αντανακλαστικά του νωτιαίου μυελού.

Η διαζεπάμη δεν έχει ουσιαστικά καμία επίδραση στους υποδοχείς του περιφερικού αυτόνομου νευρικού συστήματος και δεν προκαλεί εξωπυραμιδικές διαταραχές.

Φαρμακοκινητική

Η διαζεπάμη απορροφάται ταχέως από τη γαστρεντερική οδό, φτάνοντας τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα μέσα σε περίπου 30-90 λεπτά. Ο βαθμός απορρόφησης είναι υψηλός (75%).

Ο βαθμός δέσμευσης του φαρμάκου με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι υψηλός και η διαζεπάμη είναι εξαιρετικά διαλυτή στα λιπίδια και διεισδύει εύκολα στον αιματοπλακουντιακό φραγμό.

Στο ήπαρ, λαμβάνει χώρα έντονος μεταβολικός μετασχηματισμός της διαζεπάμης με το σχηματισμό μεταβολιτών δεσμεθυλοδιαζεπάμη, οξαζεπάμη και τεμαζεπάμη.

Η διαζεπάμη χαρακτηρίζεται από αποβολή δύο φάσεων. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής της διαζεπάμης από το πλάσμα είναι έως και 24 ώρες, ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής του κύριου μεταβολίτη της διαζεπάμης, της δεσμεθυλοδιαζεπάμης, μπορεί να φτάσει τις 100 ώρες και επομένως η θεραπευτική δράση του φαρμάκου παρατείνεται.

Η διαζεπάμη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα, κυρίως με τη μορφή συζυγών. Η κάθαρση της διαζεπάμης είναι 20-30 ml ανά λεπτό. Απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Με επαναλαμβανόμενη χρήση, η διαζεπάμη συσσωρεύεται στο σώμα.

Ηλικιωμένοι ασθενείς, παιδιά, έφηβοι, καθώς και ασθενείς με ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια: απαιτείται προσαρμογή της δόσης (μείωση), καθώς ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής σε αυτές τις ομάδες ασθενών παρατείνεται.

Ενδείξεις χρήσης

Στη θεραπεία καταστάσεων άγχους για γρήγορη ανακούφιση από τα συμπτώματα άγχους. Το άγχος ή η ένταση που σχετίζεται με το καθημερινό στρες δεν απαιτεί συνήθως θεραπεία με αγχολυτικά, συμπεριλαμβανομένου του Diazepex.

Σε περίπτωση οξείας στέρησης αλκοόλ (άγχος, ένταση ή/και αυτόνομο ισοδύναμο αυτών των διαταραχών).

Ως μέρος σύνθετης θεραπείας για μυοσκελετικούς σπασμούς που σχετίζονται με τοπική παθολογία (εγκεφαλική παράλυση, αθέτωση, σύνδρομο δύσκαμπτου ατόμου).

Ως μέρος της σύνθετης θεραπείας σπασμωδικών ασθενειών.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στη διαζεπάμη ή άλλα παράγωγα
βενζοδιαζεπίνη και/ή οποιοδήποτε έκδοχο του φαρμάκου.

Οξύ γλαύκωμα κλειστής γωνίας.

Οξεία αναπνευστική ανεπάρκεια.

Αναπνευστική καταστολή.

Απνοια ύπνου.

Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.

Φοβίες ή ιδεοληπτικές διαταραχές, χρόνια ψύχωση.

Βαρεία μυασθένεια.

Εξάρτηση από το αλκοόλ (εκτός από οξείες περιπτώσεις διακοπής της χρήσης
αλκοόλ) ή άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣ.

Δηλητηρίαση με φάρμακα ή ψυχοτρόπες ουσίες.

Πρώτο τρίμηνο εγκυμοσύνης.

Θηλασμός.

Παιδική ηλικία έως 6 ετών.

Σπάνια συγγενής δυσανεξία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λαπάσης ή
δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης.

Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ως μονοθεραπεία για την κατάθλιψη ή για τη θεραπεία του άγχους,
σχετίζεται με την κατάθλιψη? αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αυτοκτονία. Δεν προορίζεται για
πρωτογενής θεραπεία ψυχικών ασθενειών.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, το Diazepex θα πρέπει να συνταγογραφείται μόνο εάν υπάρχουν επείγουσες ενδείξεις, εάν το αναμενόμενο θεραπευτικό αποτέλεσμα δικαιολογεί τον κίνδυνο πιθανών τοξικών επιδράσεων στο έμβρυο.

Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η διαζεπάμη διαπερνά τον φραγμό του πλακούντα. Τα αποτελέσματα μεμονωμένων μελετών δείχνουν ότι η χρήση των λεγόμενων «μικρών ηρεμιστικών» (χλωροδιαζεποξείδιο, διαζεπάμη, μεπροβαμάτη) στο πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης αυξάνει τον κίνδυνο διαταραχών της οργανογένεσης. Η τακτική χρήση βενζοδιαζεπινών κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη του συνδρόμου αποχής στα νεογνά (ανησυχία, τρόμος, αυξημένος μυϊκός τόνος) και η χρήση τις τελευταίες εβδομάδες της εγκυμοσύνης μπορεί να οδηγήσει σε κατάθλιψη του κεντρικού νευρικού συστήματος

Οδηγίες χρήσης και δόσεις

Το Diazepex χρησιμοποιείται από το στόμα. Οι δόσεις επιλέγονται ξεχωριστά για κάθε ασθενή.

Για ενήλικες, συνιστάται η συνταγογράφηση του φαρμάκου ξεκινώντας με δόση 2,5-5 mg (½-1 δισκίο) 1-2 φορές την ημέρα, και στη συνέχεια αυξάνοντάς την σταδιακά. Τυπικά, μια εφάπαξ δόση για ενήλικες είναι 5-10 mg (1-2 δισκία). Σε ορισμένες περιπτώσεις (με αυξημένη διέγερση, φόβο, άγχος), η εφάπαξ δόση μπορεί να αυξηθεί στα 20 mg. Η ημερήσια δόση θεραπείας χορηγείται σε 2-3 δόσεις. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 60 mg.

Για διαταραχές ύπνου, οι ενήλικες συνταγογραφούνται 5-10 mg πριν τον ύπνο.

Ασθενείς και ηλικιωμένοι ασθενείς, καθώς και ασθενείς με μειωμένη ηπατική και νεφρική λειτουργία, η θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά με τη μισή δόση της συνήθους για τους ενήλικες, αυξάνοντάς την σταδιακά, ανάλογα με το επιτευχθέν αποτέλεσμα και την ανεκτικότητα.

Παιδιά ηλικίας 7 ετών και άνω συνταγογραφούνται 2,5-5 mg Η ημερήσια δόση είναι 5-10 mg.

Παρενέργεια

Σπάνια - αταξία, κνησμός, ναυτία, δυσκοιλιότητα

Η μακροχρόνια χρήση μπορεί να οδηγήσει σε ανάπτυξη εξάρτησης από τα ναρκωτικά, εξασθένηση της μνήμης, διαταραχές της εμμήνου ρύσεως και μειωμένη λίμπιντο.

Σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστεί διέγερση στην αρχή της θεραπείας

Υποπροθρομβιναιμία

Στα μεγαλύτερα παιδιά, παρατηρείται αύξηση της συχνότητας των ηρεμιστικών παρενεργειών

Υπερβολική δόση

Η θεραπεία περιλαμβάνει θεραπεία συντήρησης και περιλαμβάνει πρόκληση εμετού και χορήγηση ενεργού άνθρακα, πλύση στομάχου, χορήγηση οξυγόνου, χορήγηση διαλυμάτων έγχυσης με χορήγηση αποτελεσματικών διουρητικών (αναγκαστική διούρηση), ενδοφλέβια χορήγηση αγγειοσυσπαστικών (ντοπαμίνη, νορεπινεφρίνη), χορήγηση flumazenil (ανταγωνιστής υποδοχέων βενζοδιαζεπίνης).

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Όταν χρησιμοποιείτε το Diazepex μαζί με άλλα φάρμακα, μπορεί να παρατηρηθούν οι ακόλουθες αλληλεπιδράσεις: οι αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης, η στρυχνίνη και η κοραζόλη είναι ανταγωνιστές του Diazepex που καταστέλλουν το κεντρικό νευρικό σύστημα (αλκοόλ, υπνωτικά χάπια, αντισπασμωδικά, παυσίπονα, κ.λπ.). Η επίδραση του Diazepex μπορεί να καθυστερήσει, αλλά δεν μειώνει την απορρόφηση της διαζεπάμης. Η προκαταρκτική αγωγή με Diazepex μπορεί να μειώσει τη δόση της φαιντανύλης που απαιτείται για την πρόκληση αναισθησίας και να μειώσει το χρόνο απώλειας συνείδησης. Η ισονιαζίδη μπορεί να επιβραδύνει την αποβολή της διαζεπάμης, η οποία οδηγεί σε αύξηση της συγκέντρωσής της στο πλάσμα του αίματος. Η ριφαμπικίνη μπορεί να αυξήσει την απέκκριση της διαζεπάμης και, ως αποτέλεσμα, να μειώσει τη συγκέντρωσή της στο πλάσμα.

Χαρακτηριστικά της εφαρμογής

Κίνδυνος ανάπτυξης εθισμού

Εάν οι ασθενείς λαμβάνουν ηρεμιστικά βενζοδιαζεπίνης για μεγάλο χρονικό διάστημα ή σε υπερβολικά υψηλές δόσεις, μπορεί μερικές φορές να αναπτυχθεί σωματική ή ψυχική εξάρτηση από το φάρμακο. Εάν μειώσετε γρήγορα τη δόση ή σταματήσετε ξαφνικά να παίρνετε το Diazepex, μπορεί να αναπτυχθεί στερητικό σύνδρομο, το οποίο χαρακτηρίζεται από τα ακόλουθα συμπτώματα: άγχος, τρόμο, αϋπνία και σε σοβαρές περιπτώσεις, ναυτία, παραλήρημα και επιληπτικές κρίσεις. Για να αποφευχθεί η ανάπτυξη συμπτωμάτων στέρησης, το φάρμακο θα πρέπει να διακόπτεται με σταδιακή μείωση της δόσης.