Αντιβιοτικό ευρέως φάσματος της υποομάδας των αζαλιδών της ομάδας των μακρολιδίων. Όταν δημιουργείται υψηλή συγκέντρωση της δραστικής ουσίας στο σημείο της φλεγμονής, η αζιθρομυκίνη έχει βακτηριοκτόνο δράση. Σε σύγκριση με άλλα μακρολιδικά αντιβιοτικά, έχει την πιο έντονη βακτηριοκτόνο δράση, την ικανότητα να διεισδύει στους ιστούς, τα κύτταρα και τα σωματικά υγρά και τον μέγιστο χρόνο ημιζωής. Για την επίτευξη κλινικού αποτελέσματος, στις περισσότερες περιπτώσεις αρκεί μια θεραπεία 3 ημερών. Όπως όλα τα αντιβιοτικά ερυθρομυκίνης, η αζιθρομυκίνη είναι καλά ανεκτή. ενεργό έναντι gram-θετικών αερόβιων μικροοργανισμών (συμπεριλαμβανομένων στελεχών που παράγουν β-λακταμάσες): Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, στρεπτόκοκκοι των ομάδων C, F και G. Οι θετικοί κατά Gram μικροοργανισμοί που είναι ανθεκτικοί στην ερυθρομυκίνη είναι διασταυρωμένα ανθεκτικοί στην αζιθρομυκίνη. Τα περισσότερα στελέχη Enterococcus faecalisκαι οι ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκοι είναι ανθεκτικοί στην αζιθρομυκίνη.
Από τους gram-αρνητικούς αερόβιους μικροοργανισμούς που είναι ευαίσθητοι στην αζιθρομυκίνη: Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus cayinfluenzae, Haemophilus , Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia spp. Από αναερόβια - Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.
Τα ακόλουθα είναι ευαίσθητα στην αζιθρομυκίνη: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.
Όταν χορηγείται από το στόμα, η αζιθρομυκίνη απορροφάται καλά και κατανέμεται γρήγορα στους ιστούς του σώματος, φτάνοντας σε υψηλές συγκεντρώσεις πολλές φορές υψηλότερες από τη συγκέντρωση στο πλάσμα του αίματος. Εξασφαλίζεται επίσης υψηλή αντιμικροβιακή δράση λόγω της ικανότητας της αζιθρομυκίνης να διεισδύει και να συσσωρεύεται ενδοκυτταρικά σε λευκοκύτταρα (κοκκιοκύτταρα και μονοκύτταρα/μακροφάγα), με τα οποία μεταφέρεται σε σημεία φλεγμονής, με αποτέλεσμα η συγκέντρωση του αντιβιοτικού να είναι 6 φορές υψηλότερα στο σημείο της φλεγμονής σε σύγκριση με ανέπαφους ιστούς. Η αζιθρομυκίνη αποβάλλεται αργά από το σώμα, γεγονός που καθιστά δυνατή τη λήψη της μία φορά την ημέρα και τη μείωση της διάρκειας της θεραπείας σε 5 ημέρες. σε ιστούς υψηλές συγκεντρώσειςη δραστική ουσία παραμένει για άλλες 5-7 ημέρες μετά τη λήψη της τελευταίας δόσης αζιθρομυκίνης.

Ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου Αζιθρομυκίνη

Λοιμώξεις που προκαλούνται από μικροοργανισμούς ευαίσθητους στην αζιθρομυκίνη, συμπεριλαμβανομένων λοιμώξεων της αναπνευστικής οδού και των οργάνων της ΩΡΛ (οξεία φαρυγγίτιδα και αμυγδαλίτιδα, οστρακιά, οξεία μέση ωτίτιδα, οξεία ιγμορίτιδα, οξεία βρογχίτιδα, έξαρση χρόνιας βρογχίτιδας, πνευμονία). λοιμώξεις του δέρματος και του υποδόριου λίπους (ερυσίπελας, κηρίο, δευτερογενώς μολυσμένες δερματώσεις). λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος και των γεννητικών οργάνων (οξεία μη ειδική (χλαμυδιακή) ή γονοκοκκική ουρηθρίτιδα, τραχηλίτιδα, κολπίτιδα).

Χρήση του φαρμάκου Αζιθρομυκίνη

Από το στόμα 1 ώρα πριν ή 2 ώρες μετά τα γεύματα. Για ενήλικες με λοιμώξεις της ανώτερης και κατώτερης αναπνευστικής οδού, του δέρματος και του υποδόριου λίπους, συνταγογραφούνται 500 mg ανά δόση την 1η ημέρα της θεραπείας, από τη 2η έως την 5η ημέρα - 250 mg μία φορά την ημέρα. για οξείες σεξουαλικά μεταδιδόμενες λοιμώξεις, η λήψη 1 g αζιθρομυκίνης μία φορά είναι συνήθως επαρκής.
Για παιδιά ηλικίας άνω του 1 έτους, η αζιθρομυκίνη συνταγογραφείται την 1η ημέρα με ρυθμό 10 mg ανά 1 kg σωματικού βάρους και τις επόμενες 4 ημέρες - 5 mg/kg 1 φορά την ημέρα.
Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες επιτρέπουν τη χρήση της αζιθρομυκίνης για μικρό χρονικό διάστημα, από 3 έως 5 ημέρες, το πολύ 7 ημέρες. Μόνο σε σπάνιες περιπτώσεις χρόνιων μολυσματικών και φλεγμονωδών ασθενειών, όταν άλλα αντιβιοτικά είναι αναποτελεσματικά, απαιτείται μακρύτερη θεραπεία σε συνδυασμό με διάφορους αντιμικροβιακούς παράγοντες. Μερικές φορές συνιστάται συνδυασμός με ανοσοτροποποιητική θεραπεία.

Αντενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου Αζιθρομυκίνη

Υπερευαισθησία στα μακρολιδικά αντιβιοτικά.

Παρενέργειες του φαρμάκου Αζιθρομυκίνη

Πιθανή ναυτία, έμετος, έλλειψη όρεξης, διάρροια. παροδική αύξηση της δραστηριότητας των ηπατικών ενζύμων, αλλεργικές αντιδράσεις (μπορεί να εμφανιστούν 2-3 εβδομάδες μετά τη λήψη της τελευταίας δόσης του αντιβιοτικού).

Ειδικές οδηγίες για τη χρήση της Αζιθρομυκίνης

Απαιτείται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση της αζιθρομυκίνης σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία. Πειραματικές μελέτες δεν έχουν αποκαλύψει αρνητική επίδραση της αζιθρομυκίνης στα ζώα και τους απογόνους τους, αλλά επειδή η κλινική εμπειρία είναι ανεπαρκής, θα πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση της αζιθρομυκίνης κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία.

Φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις Αζιθρομυκίνη

Η απορρόφηση της αζιθρομυκίνης δεν αλλάζει σημαντικά με την ταυτόχρονη χρήση αντιόξινων ή αναστολέων υποδοχέων Η2-ισταμίνης, ωστόσο, συνιστάται το διάστημα μεταξύ της λήψης των παραπάνω φαρμάκων να είναι τουλάχιστον 2 ώρες. Δεν υπάρχει αλληλεπίδραση της αζιθρομυκίνης με τη διγοξίνη, την εργοταμίνη , κυκλοσπορίνη, καρβαμαζεπίνη, θεοφυλλίνη, φαινυτοΐνη ή από του στόματος αντιπηκτικά.

Κατάλογος φαρμακείων όπου μπορείτε να αγοράσετε Αζιθρομυκίνη:

• Αγία Πετρούπολη

Εκατοντάδες προμηθευτές φέρνουν φάρμακα για την ηπατίτιδα C από την Ινδία στη Ρωσία, αλλά μόνο η M-PHARMA θα σας βοηθήσει να αγοράσετε sofosbuvir και daclatasvir και επαγγελματίες σύμβουλοι θα απαντήσουν σε οποιαδήποτε από τις ερωτήσεις σας καθ' όλη τη διάρκεια της θεραπείας.

Η αζιθρομυκίνη είναι ένα αντιβιοτικό που χρησιμοποιείται για ένα ευρύ φάσμα προβλημάτων. Το φάρμακο ανήκει στην υποομάδα των μακροδιδικών αντιβιοτικών - αζαλίδες. Χάρη στη χρήση του φαρμάκου, τα επιβλαβή βακτήρια στο ανθρώπινο σώμα καταστέλλονται. Το φάρμακο δρα τόσο σε ενδοκυτταρικό όσο και σε εξωκυττάριο επίπεδο, καταστέλλοντας τη συγκέντρωση οποιωνδήποτε παθογόνων, εκτός από αυτά που είναι ανθεκτικά στην ερυθρομυκίνη.

Σύνθεση και μορφή απελευθέρωσης

Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία μπλε χρώματος, επιμήκη, αμφίκυρτη; σε διατομή - ο πυρήνας είναι λευκός έως λευκός με κιτρινωπή απόχρωση.

Κάθε δισκίο περιέχειπεριλαμβάνει τέτοιες χημικές ουσίες ενεργά συστατικά, όπως γλυκολικό άμυλο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, άμυλο αραβοσίτου, βενζοϊκό νάτριο, τάλκης, λαυρυλοθειικό νάτριο, στεατικό μαγνήσιο.

Η σύνθεση του κελύφουςπεριλαμβάνει: πολυαιθυλενογλυκόλη, προπυλενογλυκόλη, TabcoatPink βαφή (υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη, πολυαιθυλενογλυκόλη, διοξείδιο του τιτανίου, ερυθροσίνη Ε 127 τάλκης).

Ενδείξεις χρήσης Αζιθρομυκίνης

Οι ενδείξεις περιορίζονται στις ακόλουθες μολυσματικές και φλεγμονώδεις ασθένειες:

• λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος, λοιμώξεις στις περιοχές του αυτιού, της μύτης και του λαιμού. Το φάρμακο καταστέλλει λοιμώξεις όπως φαρυγγίτιδα, αμυγδαλίτιδα, ιγμορίτιδα, μέση ωτίτιδα.
• λοιμώξεις της κατώτερης αναπνευστικής οδού και των μαλακών ιστών, που εκφράζονται σε ήπια έως μέτρια ακμή, επίσης σε ερυσίπελας, κηρίο και δερματώσεις.
• το πρωταρχικό στάδιο της νόσου που ονομάζεται Lyme, ο ιατρικός όρος για τη μπορελίωση ή ερύθημα, που συνοδεύεται από ημικρανία.
• λοιμώξεις που επηρεάζουν το ουρογεννητικό σύστημα, η πηγή των οποίων είναι η ουρηθρίτιδα ή η τσαρβικίτιδα.

Αντενδείξεις

Οι αντενδείξεις είναι παράγοντες όπως:

• αδύναμη δραστηριότητα οργάνων όπως τα νεφρά και το συκώτι, προβλήματα σε αυτόν τον τομέα.
• Το φάρμακο αντενδείκνυται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών και σε άτομα των οποίων το βάρος δεν φτάνει τα 45 κιλά.
• Απαγορεύεται η χρήση αντιβιοτικών σε περίπτωση γαλουχίας από τη μητέρα και θηλασμού.
• Η ταυτόχρονη χρήση εργοταμίνης και διυδροεργοταμίνης αντενδείκνυται επίσης.
• Ατομική δυσανεξία στα συστατικά.

Υπό ορισμένες συνθήκες, οι ασθενείς θα πρέπει να λαμβάνουν Αζιθρομυκίνη με εξαιρετική προσοχή:

• Ήπια δυσλειτουργία του ήπατος και των νεφρών.
• Αρρυθμία;
• Ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων όπως τερφεναδίνη, βαρφαρίνη, διγοξίνη.

Παρενέργειες

Οι οδηγίες χρήσης προειδοποιούν για τις ακόλουθες παρενέργειες σε ασθενείς που λαμβάνουν Αζιθρομυκίνη για μακροχρόνια ή ακατάλληλη, χαμηλή δόση:

• Σχετικά πεπτικό σύστημαΟι παρενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν προβλήματα όπως ναυτία, έμετο, διάρροια, οξύ κοιλιακό άλγος, ανορεξία, δυσκοιλιότητα, κολίτιδα, ηπατίτιδα, προβλήματα που σχετίζονται με τη λειτουργία του ήπατος.
• Όταν εμφανίζονται αλλεργίες, οι παρενέργειες περιλαμβάνουν κνησμό, δερματικά εξανθήματα, οίδημα, κνίδωση, πολύμορφο ερύθημα και αναφατική αντίδραση.
• Σχετικά με του καρδιαγγειακού συστήματοςΟι ανεπιθύμητες ενέργειες από τη χρήση του φαρμάκου περιλαμβάνουν ζάλη, πόνο στο κεφάλι, σπασμούς, τάση για ύπνο, εξασθένιση, έλλειψη ύπνου, αδικαιολόγητη επιθετικότητα, ευερεθιστότητα, νευρικές καταστάσεις.
• Όσον αφορά τα αισθητήρια όργανα, η αζιθρομυκίνη μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες όπως εμβοές, απώλεια ακοής και εσφαλμένη αντίληψη της γεύσης και της όσφρησης.
• Σε σχέση με το κυκλοφορικό και το λεμφικό σύστημα, οι παρενέργειες κατά τη λήψη του φαρμάκου είναι ουδετεροπενία, ηωσινοφιλία, ουδετεροπενία.
• Σε σχέση με την υποστήριξη - μυοσκελετικό σύστημα παρενέργειαείναι αρθραλγία?
• Σε σχέση ουρογεννητικό σύστημα παρενέργειεςείναι η οξεία νεφρική ανεπάρκεια και η διάμεση νεφρίτιδα.
• Επίσης παρενέργειες κατά τη λήψη του φαρμάκου Azotrimycin είναι προβλήματα όπως η κολπίτιδα και η καντιντίαση.

Οδηγίες χρήσης Αζιθρομυκίνης

Μέθοδος και δοσολογία

Για άτομα ηλικίας 12 ετών και άνω, που ζυγίζουν περισσότερο από 45 κιλά είναι:

• για μολυσματικές ασθένειες της ανώτερης και κατώτερης αναπνευστικής οδού, 500 mg μία φορά την ημέρα για 3 ημέρες.
• για την ακμή, πρέπει να πάρετε δύο κάψουλες των 250 mg 1 φορά την ημέρα για 3 ημέρες, τότε το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται 250 mg 2 φορές την εβδομάδα για 9 ημέρες. ΣΕ σε αυτήν την περίπτωσηη δόση του φαρμάκου σε μία πορεία φτάνει τα 6 mg.
• Οι οδηγίες χρήσης συνιστούν τη λήψη του φαρμάκου για ερύθημα που συνοδεύεται από ημικρανία. Το μάθημα αποτελείται από 2 κάψουλες των 500 mg την πρώτη ημέρα της θεραπείας, από τη 2η έως την 5η ημέρα πρέπει να λαμβάνετε το φάρμακο 500 mg κάθε μέρα. Σε αυτήν την περίπτωση, η πλήρης δόση για ολόκληρο το μάθημα θα είναι 3 mg.
• Οι οδηγίες προτείνουν τη λήψη Αζιθρομυκίνης για λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, οι πηγές των οποίων είναι η ουρηθρίτιδα και η τραχηλίτιδα. Σε αυτή την περίπτωση, το μάθημα περιλαμβάνει 2 κάψουλες των 500 mg κάθε μέρα. Ταυτόχρονα, η πλήρης δόση για ολόκληρο το μάθημα σε αυτήν την περίπτωση θα είναι 2 κάψουλες, μεθυσμένες ταυτόχρονα.
• για μέτρια νεφρική δυσλειτουργία, το μάθημα περιλαμβάνει 40 ml/min.

Φαρμακοκινητική του φαρμάκου

Οι οδηγίες σημειώνουν ότι προσαρμόζεται γρήγορα στο γαστρεντερικό σωλήνα. εντερικό σωλήνα, λόγω των ιδιοτήτων αντοχής του στο οξύ που εκκρίνεται από το γαστρεντερικό σωλήνα. Αμέσως μετά τη λήψη 500 γραμμαρίων από τον ασθενή, αυξάνει το επίπεδο Cmax της αζιθρομυκίνης στο πλάσμα του αίματος στα 0,4 mg/l, εντός 2,5 - 2,9 ωρών. Η βιοδιαθεσιμότητα σε περίπτωση λήψης δισκίου 500 γραμμαρίων φτάνει το 37%. Η αζιθρομυκίνη προσαρμόζεται τέλεια στα αναπνευστικά όργανα, στους ιστούς της ουρογεννητικής οδού, στο δέρμα και στους μαλακούς ιστούς. Ταυτόχρονα, τις επόμενες 5 έως 7 ημέρες μετά τη χρήση, η αζιθρομυκίνη παραμένει σε αξιοπρεπή επίπεδα. Λόγω αυτού του χαρακτηριστικού του φαρμάκου, τα μαθήματα θεραπείας πραγματοποιούνται για όχι περισσότερο από 3,5 ημέρες.

Το φάρμακο αφαιρείται από τον οργανισμό του ασθενούς σε δύο βήματα: Το T1/2 είναι 14-20 ώρες στο μεσοδιάστημα από 8 έως 24 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου και 41 ώρες στο διάστημα από 24 έως 72 ώρες, το οποίο επιτρέπει τη λήψη του φαρμάκου μία φορά. την ημέρα, το 50% απεκκρίνεται αμετάβλητο με τη χολή, το 6% από τα νεφρά.

Το φάρμακο συνταγογραφείται μία φορά την ημέρα, 500 mg. Ταυτόχρονα, το προϊόν μπορεί να ληφθεί τόσο μετά όσο και πριν από τα γεύματα, με άδειο ή γεμάτο στομάχι.

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας

Οι έγκυες και οι θηλάζουσες γυναίκες μπορούν να λάβουν αντιβιοτικά μόνο κατόπιν σύστασης γιατρού, εάν τα αναμενόμενα οφέλη υπερτερούν του πιθανού κόστους.

Απαγορεύεται η λήψη Αζιθρομυκίνης κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Αζιθρομυκίνη για παιδιά

Οι οδηγίες χρήσης απαγορεύουν τη χρήση του φαρμάκου από παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών και βάρους κάτω των 45 kg.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Η αζιθρομυκίνη, όταν συνδυάζεται με αντιόξινα φάρμακα, μειώνει την επίδρασή της κατά 30%. Με βάση τις ιδιότητές του, πρέπει να λαμβάνεται μία ώρα πριν από τη λήψη αντιόξινων, ή 2 ώρες μετά. Σε περίπτωση ταυτόχρονης χρήσης κυκλοσπιρίνης, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η περιεκτικότητα αυτού του φαρμάκου στο αίμα. Σε περίπτωση ταυτόχρονης χρήσης διγοξίνης και αζιθρομυκίνης, το επίπεδο της διγοξίνης στο αίμα θα πρέπει να παρακολουθείται, καθώς οι μακρολίδες αυξάνουν την απορρόφηση της διγοξίνης στο έντερο.

Εάν είναι απαραίτητο να λαμβάνεται βαρφαρίνη παράλληλα με το φάρμακο, θα πρέπει να παρακολουθείται ο χρόνος προθρομβίνης. Η ταυτόχρονη χρήση τερφεναδίνης και αζιθρομυκίνης μπορεί να οδηγήσει σε αυτό αρνητική συνέπειασαν αρρυθμία. Η παράλληλη χρήση του φαρμάκου και της Ζιδοβουδίνης μπορεί να οδηγήσει σε τέτοιες συνέπειες όπως η αύξηση της συγκέντρωσης του ενεργού μεταβολίτη. Επίσης ανεπιθύμητη ταυτόχρονη χορήγησηφάρμακα με μακρολίδες με εργοταμίνες, λόγω του γεγονότος ότι αυτή η σχέση μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένα επίπεδα τοξινών στον οργανισμό.

Εγχώρια και ξένα ανάλογα

Ανάλογα είναι τα ακόλουθα φάρμακα: Sumamed; Ζιτρολίδη; Z-Factor; Χημειομυκίνη; Azitral; Azitrox; Sumamed-Forte; Zitrolide-Forte; Sumamox; AzitRus; AzitRus Forte; Azivok; Zetamax Retard; Ζιθροσίνη.

Δείτε την τιμή της Αζιθρομυκίνης το 2018 και τα φθηνά ανάλογα >>> Το κόστος της Αζιθρομυκίνης σε διαφορετικά φαρμακεία μπορεί να διαφέρει σημαντικά. Αυτό οφείλεται στη χρήση φθηνότερων συστατικών στο φάρμακο και στην τιμολογιακή πολιτική της αλυσίδας φαρμακείων. Το σημαντικό όμως είναι ότι η διαφορά τιμής μεταξύ ξένων και Ρωσικά ανάλογαπαραμένει ουσιαστικά αμετάβλητο.

Πηγή: www.medmoon.ru

Catad_tema Αναισθησιολογία και αναζωογόνηση - άρθρα

Αζιθρομυκίνη (Sumamed): δοσολογική μορφή για ενδοφλέβια χορήγηση

Δημοσιεύτηκε στο περιοδικό:
Κλινική φαρμακολογία και θεραπεία »» 2004.05 A.I.Sinopalynikov, I.A.Guchev
Κρατικό Ινστιτούτο Προηγμένης Εκπαίδευσης Ιατρών του Υπουργείου Άμυνας της Ρωσικής Ομοσπονδίας, Μόσχα,
Στρατιωτικό νοσοκομείο, Σμολένσκ

Η ΑΖΙΘΡΟΜΥΚΙΝΗ είναι μια ημι-συνθετική 15μελής αζαλίδη που λαμβάνεται με τροποποίηση του δακτυλίου αγλυκόνης της ερυθρομυκίνης. Ως αποτέλεσμα της χημικής τροποποίησης, το φάρμακο απέκτησε ιδιότητες που το διακρίνουν από την ερυθρομυκίνη, δηλαδή αντοχή στα οξέα, τον υψηλότερο βαθμό διείσδυσης στον ιστό, ελάχιστη επίδραση στην κινητικότητα γαστρεντερικός σωλήνας.

Μηχανισμός δράσης

Ο μηχανισμός δράσης της αζιθρομυκίνης, όπως και άλλων μακρολιδίων, καθώς και των λινκοσαμιδίων και της στρεπτογραμίνης Β (η λεγόμενη ομάδα αντιβιοτικών MLSB) είναι αναστρέψιμη δέσμευση σε διάφορους τομείς του κέντρου καταλυτικής πεπτιδυλ τρανσφεράσης της ριβοσωμικής υπομονάδας 50S ευαίσθητων μικροοργανισμών. Ως αποτέλεσμα, οι διαδικασίες μετατόπισης και διαπεπτιδοποίησης διακόπτονται, η αναπτυσσόμενη αλυσίδα tRNA-πολυπεπτιδίου διασπάται πρόωρα και η συναρμολόγηση του μορίου πρωτεΐνης σταματά. Συνήθως, οι μακρολίδες περιγράφονται ως βακτηριοστατικά αντιβιοτικά, ωστόσο, υπό ορισμένες συνθήκες, ανάλογα με τη συγκέντρωση του φαρμάκου, το μέγεθος του εμβολίου, το pH του περιβάλλοντος και άλλους παράγοντες, μπορεί να παρατηρηθεί η βακτηριοκτόνος δράση της αζιθρομυκίνης έναντι του Haemophilus influenzae.

Επιδράσεις μετά από αντιβιοτικά και υπο-MIC. Η αποτελεσματικότητα της αζιθρομυκίνης εξαρτάται όχι μόνο από τη βακτηριοκτόνο/βακτηριοστατική δράση, αλλά και από τις μετα-αντιβιοτικές (PAE) και υπο-MIC επιδράσεις. Κλινικά σημαντική PAE του αντιβιοτικού παρατηρήθηκε έναντι των Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, H. influenzae και Legionella pneumophila. Το αποτέλεσμα υπο-MIC είναι η αναστολή της ανάπτυξης μικροοργανισμών όταν εκτίθενται σε ένα αντιβιοτικό σε συγκέντρωση κάτω από το MIC. Έχει αποδειχθεί, συγκεκριμένα, ότι αυτή η επίδραση οδηγεί στην απώλεια των συγκολλητικών ιδιοτήτων, οι οποίες είναι παράγοντας λοιμογόνου δράσης, από ορισμένα στελέχη στρεπτόκοκκων, σταφυλόκοκκων και Haemophilus influenzae.

Μη αντιβακτηριδιακή δράση. Η μοναδικότητα των μακρολιδίων έγκειται στο γεγονός ότι η θεραπευτική τους αποτελεσματικότητα καθορίζεται όχι μόνο από την άμεση αντιβακτηριδιακή τους δράση, αλλά και από την επίδρασή τους στο μη ειδικό αντι-μολυσματικό αμυντικό σύστημα. Η αλληλεπίδραση των αντιβιοτικών με τα φαγοκύτταρα είναι πιθανής κλινικής σημασίας, με αποτέλεσμα να μειώνεται η δραστηριότητα της οξείδωσης των ελεύθερων ριζών και η απελευθέρωση προφλεγμονωδών κυτοκινών, να ενεργοποιείται η χημειοταξία, η φαγοκυττάρωση και η θανάτωση. Επιπλέον, οι μακρολίδες έχουν δράση σταθεροποίησης της μεμβράνης, βελτιώνουν την κάθαρση του βλεννογόνου και μειώνουν την έκκριση βλέννας.

Ένας από τους κύριους μηχανισμούς ανοσοτροποποιητικής δράσης είναι μια αλλαγή στους παράγοντες λοιμογόνου δράσης των παθογόνων. Τα αντιβιοτικά που αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών προκαλούν αλλαγή στην κυτταρική μεμβράνη, που χαρακτηρίζεται από μείωση της έκφρασης πρωτεϊνών με αντιφαγοκυτταρικές λειτουργίες (πρωτεΐνη Μ), η οποία αυξάνει τη στερέωση του συστατικού C3 στο βακτηριακό τοίχωμα, μειώνει την ανάγκη για οψονίνες και βελτιώνει φαγοκυττάρωση. Από την άλλη πλευρά, τα φαγοκύτταρα επηρεάζουν επίσης τη δράση των αντιβακτηριακών φαρμάκων. Εκκρίνουν ουσίες που έχουν βακτηριοκτόνο δράση και αυξάνουν την κυτταρική διαπερατότητα. Ως αποτέλεσμα, παρατηρείται συνέργεια με το φάρμακο και ενισχύεται η βακτηριοκτόνος δράση της λυσοζύμης.

Τα ένζυμα που εκκρίνονται από τα φαγοκύτταρα, για παράδειγμα, η λυσοζύμη, καταστρέφουν τον μικροοργανισμό ακόμη και σε χαμηλές τιμές pH. Προφανώς, η παρατηρούμενη in vitro μείωση της δραστηριότητας των μακρολιδίων κατά την οξίνιση του περιβάλλοντος που περιβάλλει το αντιβιοτικό (διάμεσο, βρογχικές εκκρίσεις, υγρό που καλύπτει την επιφάνεια των κυψελίδων) δεν συνεπάγεται τόσο σημαντική μείωση της δραστηριότητας in vivo ακριβώς ως αποτέλεσμα αυτό το φαινόμενο.

Φάσμα δραστηριότητας

Η δοσολογική μορφή της αζιθρομυκίνης για ενδοφλέβια χορήγηση χρησιμοποιείται στη θεραπεία λοιμώξεων που αποκτώνται από την κοινότητα που προκαλούνται από ευαίσθητα στελέχη μικροοργανισμών: Chlamydophila pneumoniae (MIC90 0,25 mg/l), Chlamydia trachomatis (0,5 mg/l), H. influenzae (2. /l), L. pneumophila (0,5 mg/l), Moraxella catarrhalis (<0,25 мг/л), Mycoplasma pneumoniae (<0,1 мг/л), М. hominis (4,0 мг/л), Neisseria gonorrhoeae (0,06 мг/л), Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный - 1,0 мг/л) и 5. pneumoniae (<0,125 мг/л) и др.

Η φαρμακοδυναμική επίδραση της αζιθρομυκίνης ποικίλλει ανάλογα με τον τύπο του μικροοργανισμού. Έτσι, η αντιαιμοφιλική δράση ενός αντιβιοτικού εξαρτάται από τη συγκέντρωση στο σημείο της μόλυνσης. για τα θετικά κατά Gram παθογόνα, το φαρμακοδυναμικό μοντέλο περιγράφεται ως χρονοεξαρτώμενο.

Αντίσταση

Μηχανισμοί αντίστασης

Τροποποίηση του στόχου δράσης σε μικροβιακό κύτταρο. Η ενζυματική τροποποίηση του τόπου δέσμευσης μακρολιδίων στο μικροβιακό κύτταρο και η μείωση της συγγένειας για το αντιβιοτικό ως αποτέλεσμα της μετάλλαξης στην υπομονάδα 23s rRNA είναι οι μηχανισμοί που καθορίζουν τα υψηλότερα και κλινικά σημαντικά επίπεδα αντοχής. Κατά την εφαρμογή αυτού του μηχανισμού αντίστασης, υπό τη δράση της μεθυλάσης (αδενοσίνη-Ν-μεθυλοτρανσφεράση), λαμβάνει χώρα διμεθυλίωση της πεπτιδυλ τρανσφεράσης της υπομονάδας 23s rRNA, η οποία παρέχει μετα-μεταφραστικές αλλαγές πληροφοριών στη ριβοσωμική υπομονάδα 50S. Ως αποτέλεσμα, τα 14-, 15- και 16-μελή μακρολίδια, οι λινκοσαμίδες και η στρεπτογραμίνη Β χάνουν την ικανότητά τους να συνδέονται με τα ριβοσώματα (φαινότυπος αντοχής MLSb) και ο μικροοργανισμός αποκτά υψηλό επίπεδο αντοχής (MIC>32-64 mg/l ). Το S. aureus, το M. pneumoniae και το S. pneumoniae έχουν την ικανότητα να αναπτύξουν τον φαινότυπο αντίστασης MLS.

Ενεργή απομάκρυνση από μικροβιακά κύτταρα. Η ενεργός απομάκρυνση του φαρμάκου από το μικροβιακό κύτταρο πραγματοποιείται με διάφορα συστήματα μεταφοράς. Αυτός ο μηχανισμός καθορίζεται από την ικανότητα των περισσότερων θετικών κατά Gram βακτηρίων να συνθέτουν μια πρωτεΐνη που προσκολλάται στα μακρολίδια και προάγει την απομάκρυνσή τους από το βακτηριακό κύτταρο (φαινότυπος M-resistance). Ως αποτέλεσμα, σχηματίζεται αντίσταση σε 14- και 15-μελή μακρολίδια, αλλά λιγότερο έντονη (MIC 1-32 mg/l) από ό,τι με τη μεθυλίωση του ριβοσώματος, και συχνά ξεπερνιέται από υψηλές συγκεντρώσεις αντιβιοτικών. Η ενεργός απομάκρυνση των μακρολιδίων από τα μικροβιακά κύτταρα είναι χαρακτηριστική των S. pneumoniae, S. pyogenes, Staphylococcus epidermidis, S. aureus.

Σημειακές μεταλλάξεις. Ο πρόσφατα ανακαλυφθείς μηχανισμός αντοχής σε μακρολίδες, λινκοσαμίδες και στρεπτογραμίνη Β σε S. pneumoniae, Mycobacterium spp., Brachyspira hyodysenteriae, Propionobacterium spp., Bordetella pertussis, H. influenzae, Helicobacterpylori προσδιορίζεται από το σημείο των μεταλλάξεων rRNA2 και γονίδια που κωδικοποιούν τη σύνθεση ριβοσωμικών πρωτεϊνών. Αυτός ο μηχανισμός προκαλεί το σχηματισμό διαφόρων συνδυασμών αντοχής έως αντοχής σε 16-μελή μακρολίδια και στρεπτογραμίνη Β με διατηρημένη ευαισθησία σε 14-, 15-μελή μακρολίδια, κετολίδες και λινκοσαμίδες ή μέτρια αντοχή στα μακρολίδια και υψηλή αντοχή στις κετολίδες. Υπάρχει επίσης αναφορά για μεταλλάξεις στα ριβοσώματα, που οδηγεί στην ανάπτυξη αντοχής στις λινκοσαμίδες, αλλά αυξημένη ευαισθησία στα μακρολίδια.

Απενεργοποίηση. Η αδρανοποίηση πραγματοποιείται μέσω ενζυματικής διάσπασης του δακτυλίου λακτόνης του αντιβιοτικού από εστεράσες, οι οποίες μπορούν να παραχθούν από S. aureus, Enterobacteriaceae, Enterococcus spp. Η κλινική σημασία αυτού του μηχανισμού αντίστασης είναι μικρή.

Επιδημιολογία αντοχής Η αντοχή των μικροοργανισμών στην αζιθρομυκίνη καθορίζεται κυρίως (>90%) από δύο μηχανισμούς: την ενεργό απομάκρυνση του φαρμάκου από το μικροβιακό κύτταρο και την τροποποίηση του στόχου της δράσης του. Το αποτέλεσμα της εφαρμογής του πρώτου μηχανισμού (M-φαινότυπος) είναι σχετικά χαμηλό (MIC 1-32 mg/l) και του δεύτερου (MbS-φαινότυπος), κατά κανόνα, υψηλά επίπεδα (MIC>32 mg/l). της αντίστασης. Είναι χαρακτηριστικό ότι στις περιπτώσεις του φαινοτύπου αντοχής Mb8b, τα στελέχη μικροοργανισμών είναι συχνά ανθεκτικά σε άλλα αντιβιοτικά (πενικιλλίνη, χλωραμφενικόλη, τριμεθοπρίμη/σουλφαμεθοξαζόλη, τετρακυκλίνη).

Η αντίσταση του πνευμονιόκοκκου στα μακρολίδια στη Ρωσία δεν δημιουργεί ακόμη σοβαρά προβλήματα. Έτσι, ο επιπολασμός των ανθεκτικών στελεχών του S. pneumoniae, σύμφωνα με τα αποτελέσματα της πολυκεντρικής μελέτης PeGAS-I, είναι μόνο 5-6% (ο κυρίαρχος μηχανισμός αντίστασης είναι η ενεργός απελευθέρωση του αντιβιοτικού από το μικροβιακό κύτταρο, λιγότερο συχνά - μεθυλίωση ριβοσωμάτων). Για πρώτη φορά στη Ρωσία, εντοπίστηκε περίπτωση μετάλλαξης της ριβοσωμικής πρωτεΐνης L22.

Κλινική σημασία της αντοχής Η κλινική σημασία των φαινοτύπων αντοχής έγκειται στο ότι τα MIC για στελέχη S. pneumoniae με φαινότυπο Μ βρίσκονται εντός του εύρους όπου τα μακρολίδια που παράγουν υψηλές τοπικές συγκεντρώσεις αναμένεται να διατηρήσουν την αποτελεσματικότητά τους.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές παράμετροι φόρμα δοσολογίαςαζιθρομυκίνη για ενδοφλέβια χορήγηση δίνονται στον πίνακα. 1. Όλες οι μελέτες αναφέρουν υψηλό όγκο κατανομής του αντιβιοτικού - περίπου 33,3 l/kg, που αντιστοιχεί στα δεδομένα που λαμβάνονται κατά τη μελέτη της από του στόματος μορφής αζιθρομυκίνης. Η φαρμακοκινητική της αζιθρομυκίνης χαρακτηρίζεται από έντονη εξάρτηση από το pH του περιβάλλοντος, όταν μειώνεται, αυξάνεται ο ιονισμός και το φάρμακο μετατρέπεται σε ανενεργές μορφές (η βέλτιστη δράση του αντιβιοτικού εκδηλώνεται σε pH>7,5).

ΤΡΑΠΕΖΙ 1.
Φαρμακοκινητικές παράμετροι αζιθρομυκίνης για ενδοφλέβια χορήγηση

Σημείωση: (1) και (2) επαναλαμβανόμενη χρήση σε ασθενείς με πνευμονία της κοινότητας και υγιείς εθελοντές, αντίστοιχα. (3) μίας χρήσης σε υγιείς εθελοντές

Διανομή

Από τα γνωστά αντιβακτηριακά φάρμακα, η αζιθρομυκίνη χαρακτηρίζεται από την υψηλότερη ιστική συγγένεια. Στη βιβλιογραφία που έχουμε στη διάθεσή μας, δεν μπορέσαμε να βρούμε μελέτες που εξέτασαν την κατανομή στους ιστούς της παρεντερικής μορφής του αντιβιοτικού. Προφανώς, πρέπει να αντιστοιχεί στις παραμέτρους κατανομής στους ιστούς της από του στόματος δοσολογικής μορφής. Η μέγιστη συσσώρευση του φαρμάκου, ειδικά με την ανάπτυξη μικροβιακής φλεγμονής, παρατηρείται στον πνευμονικό ιστό, το υγρό που καλύπτει την επιφάνεια των κυψελίδων, τις βρογχικές εκκρίσεις, το σάλιο, τις αμυγδαλές, το μέσο αυτί, τα ιγμόρεια, τον γαστρεντερικό βλεννογόνο, τον προστάτη, τον επιπεφυκότα και οφθαλμικούς ιστούς, δέρμα, χολή, ουρήθρα, μήτρα, εξαρτήματα και πλακούντα.

Η συγκέντρωση της αζιθρομυκίνης στα μονοκύτταρα, τα μακροφάγα, τους ινοβλάστες και τα πολυμορφοπύρηνα λευκοκύτταρα είναι δεκάδες και εκατοντάδες φορές υψηλότερη από τη συγκέντρωση στον ορό. Η συσχέτιση μακρολιδίου-φαγοκυττάρου είναι ιδιαίτερα ενδιαφέρουσα, καθώς αποτελεί τη βάση του συστήματος μεταφοράς αντιβιοτικών στο σημείο της φλεγμονής. Σε μια μελέτη σε εθελοντές που έλαβαν αντιβιοτικό σε δόση 500 mg για 3 ημέρες, η Cmax στα πολυμορφοπύρηνα λευκοκύτταρα ήταν 114 mg/l (12 ώρες μετά τη λήψη της τελευταίας δόσης), στα μονοκύτταρα - 34 mg/l (μετά από 6 ώρες) . Μετά από 12 ημέρες, η συγκέντρωση της αζιθρομυκίνης στα πολυμορφοπύρηνα λευκοκύτταρα παρέμεινε σε υψηλό επίπεδο - 53 mg/l, ενώ η περιεκτικότητα του φαρμάκου στα μονοκύτταρα μειώθηκε στο 1 mg/l. Διαφορετική εικόνα παρατηρήθηκε με δοσολογικό σχήμα 500 mg + 250 mg για 4 ημέρες. 9 ημέρες μετά τη λήψη της τελευταίας δόσης αζιθρομυκίνης, η συγκέντρωση στα μονοκύτταρα ξεπέρασε τα 20 μg/ml και στα κυψελιδικά μακροφάγα τις ημέρες 7-21 παρέμεινε σε θεραπευτικό επίπεδο (80 μg/ml).

Ένα σημαντικό χαρακτηριστικό της αζιθρομυκίνης είναι η απελευθέρωσή της από τα φαγοκύτταρα υπό την επίδραση βακτηριακών ερεθισμάτων και η ενεργή ανάκτηση του αχρησιμοποίητου μέρους του φαρμάκου. Μια μελέτη έδειξε ότι η φαγοκυττάρωση του S. aureus μπορεί να ενισχύσει σημαντικά την απελευθέρωση αζιθρομυκίνης από τα μακροφάγα (80% εντός 1 ώρας σε σύγκριση με 20% απουσία βακτηριακών ερεθισμάτων). Παρόμοια αποτελέσματα λήφθηκαν κατά τη διέγερση της φαγοκυττάρωσης με zymosan και την εξουδετέρωση του όξινου περιβάλλοντος των λυσοσωμάτων. Οι υψηλές συγκεντρώσεις στους ιστούς που δημιουργούνται, που υπερβαίνουν σημαντικά το MIC των ευαίσθητων μικροοργανισμών, καθορίζουν τα φαρμακοδυναμικά πλεονεκτήματα των μακρολιδίων. Επιπλέον, σχηματίζεται η συσσώρευση μακρολιδίων στα λυσοσώματα των φαγοκυτταρικών κυττάρων, με αποτελεσματική σύντηξη φαγοσωμάτων και λυσοσωμάτων, θεραπευτικές συγκεντρώσεις σε φαγολυσοσώματα και κυτταρόπλασμα - ο βιότοπος των Chlamydia spp., Legionella spp., Mycoplasma spp. και S. aureus.

MIC90 για S. pneumoniae και H. influenzas - οι πιο πιθανοί αιτιολογικοί παράγοντες της πνευμονίας της κοινότητας στην Ρωσική Ομοσπονδία- είναι 0,12 και 0,5 mg/l. Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι η συγκέντρωση ισορροπίας στον ορό της αζιθρομυκίνης (>0,4 mg/l) διατηρείται μετά από 5 ημέρες όταν χρησιμοποιείται το συνηθισμένο δοσολογικό σχήμα (500 + 250 mg 4 ημέρες). 24-96 ώρες μετά από μία εφάπαξ δόση των 500 mg, η συγκέντρωση του αντιβιοτικού στον πνευμονικό ιστό και στα γυναικεία γεννητικά όργανα παραμένει στα επίπεδα των 4-8 mg/l.

Μεταβολισμός

Ο μεταβολισμός των μακρολιδίων πραγματοποιείται στο ήπαρ από το σύστημα του κυτοχρώματος P450 (ισόμορφες CYP3A, 4, 5, 7). Ανάλογα με το βαθμό συγγένειας για το CYP3A, τα αντιβιοτικά αυτής της κατηγορίας χωρίζονται σε 3 ομάδες: 1) η ελαινομυκίνη και η ερυθρομυκίνη έχουν τη μεγαλύτερη συγγένεια για το ένζυμο. 2) η κλαριθρομυκίνη, η μιδεκαμυκίνη, η ιοσαμυκίνη και η ροξιθρομυκίνη χαρακτηρίζονται από ασθενή συγγένεια για το CYP3A. 3) όταν χρησιμοποιείτε αζιθρομυκίνη, διριθρομυκίνη και σπιραμυκίνη, δεν λαμβάνει χώρα ανταγωνιστική δέσμευση με το ένζυμο.

Η αζιθρομυκίνη απεκκρίνεται από το σώμα κυρίως με τη χολή, υποβάλλοντας σε εντεροηπατική ανακυκλοφορία. Η νεφρική απέκκριση του αμετάβλητου φαρμάκου είναι 5-10%. Ο βαθμός αποβολής της αζιθρομυκίνης από τα εντεροκύτταρα είναι επίσης ασήμαντος. Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, ο χρόνος ημίσειας ζωής δεν αλλάζει και δεν απαιτείται προσαρμογή των δοσολογικών σχημάτων.

Τοποθετήστε σε αντιβακτηριδιακή θεραπεία

Πνευμονία που αποκτήθηκε από την κοινότητα

Παραδοσιακά, οι 5-λακτάμες, οι μακρολίδες και η δοξυκυκλίνη χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της πνευμονίας της κοινότητας Τα πλεονεκτήματα των πρώτων είναι προφανή σε σοβαρές περιπτώσεις της νόσου, δεδομένης της ταχείας βακτηριοκτόνο δράσης και της δράσης τους έναντι του κύριου αιτιολογικού παράγοντα της νόσου. S. pneumoniae Επιπλέον, είναι σχεδόν καθολικά, αν και μέχρι στιγμής Η εξάπλωση των ανθεκτικών πνευμονιών, η οποία δεν είναι σχετική για τη Ρωσία, μας επιτρέπει να θεωρήσουμε (5-λακτάμες, συμπεριλαμβανομένης της πενικιλίνης, ως το κύριο μέσο για τη θεραπεία της πνευμονίας που αποκτάται από την κοινότητα. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι in vivo αυτά τα αντιβιοτικά διατηρούν τη θεραπευτική τους αποτελεσματικότητα σε ασθενείς με λοιμώξεις της κατώτερης αναπνευστικής οδού που προκαλούνται από S. pneumoniae με μειωμένη ευαισθησία στην πενικιλίνη (MIC<4 мг/л) . Ключевая роль (5-лактамов определяется также повышением роли энте-робактерий и S. aureus при тяжелой внебольничной пневмонии.

Ωστόσο, η αιτιολογική δομή της σοβαρής και, σε ορισμένες περιπτώσεις, μέτριας επίκτητης από την κοινότητα πνευμονίας καταδεικνύει την παρουσία μικροοργανισμών έναντι των οποίων (οι 5-λακτάμες είναι αναποτελεσματικές. Αυτές περιλαμβάνουν L. pneumophila και C. pneumoniae. Σύμφωνα με μια σειρά αναδρομικών μελετών, το μεγαλύτερο κλινικό αποτέλεσμα είναι στη σοβαρή πνευμονία που αποκτάται από την κοινότητα, η πνευμονία επιτυγχάνεται με τη χρήση αντιβιοτικών (συνδυασμοί αντιβιοτικών) που είναι δραστικά έναντι τόσο τυπικών (για παράδειγμα, S. pneumoniae) όσο και «άτυπων» (για παράδειγμα, M. pneumoniae, C. pneumoniae) παθογόνα Σε αυτή την περίπτωση, η απουσία μακρολιδίων στα εμπειρικά θεραπευτικά σχήματα μπορεί να συνοδεύεται από αύξηση του αριθμού των θανάτων, συμπεριλαμβανομένης της πνευμονίας.

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της ενδοφλέβιας μονοθεραπείας με αζιθρομυκίνη για σοβαρή πνευμονία της κοινότητας δεν έχουν μελετηθεί σε κλινικές δοκιμές. Σύμφωνα με τις συστάσεις της American Thoracic Society (2001), μπορεί να χρησιμοποιηθεί μια παρεντερική μορφή αντιβιοτικού

ως μονοθεραπεία σε ασθενείς που χρειάζονται νοσηλεία για μη σοβαρή πνευμονία της κοινότητας. Σε αυτή την περίπτωση, θα πρέπει να προτιμάται η αζιθρομυκίνη στη θεραπεία νεαρών και μεσήλικων ασθενών απουσία σοβαρών καρδιαγγειακών και (ή) βρογχοπνευμονικών παθήσεων, νεφρικής ή ηπατικής ανεπάρκειας, διαταραχών του ανοσοποιητικού συστήματος και παραγόντων κινδύνου για την ανίχνευση ανθεκτικών παθογόνων (προηγούμενη αντιβιοτική θεραπεία για 3 μήνες, παραμονή σε νοσοκομείο εντός των επόμενων 14 ημερών κ.λπ.). Όσον αφορά τη σοβαρή πνευμονία της κοινότητας, σύμφωνα με τις τρέχουσες συστάσεις, η αζιθρομυκίνη (ερυθρομυκίνη ή κλαριθρομυκίνη) θα πρέπει να συμπληρώνεται με β5-λακτάμες.

Στον πίνακα Ο Πίνακας 2 δείχνει τα αποτελέσματα μιας μελέτης της αποτελεσματικότητας της παρεντερικής μορφής αζιθρομυκίνης σε ασθενείς με μη σοβαρή πνευμονία της κοινότητας που νοσηλεύονται σε τμήμα γενικού νοσοκομείου. Η μονοθεραπεία με αζιθρομυκίνη ήταν συγκρίσιμη σε θεραπευτική και βακτηριολογική αποτελεσματικότητα με τη χρήση φαρμάκων αναφοράς. Η καλύτερη ανεκτικότητα, η ευκολία στη δοσολογία και η μικρότερη διάρκεια της αντιβακτηριακής θεραπείας καθόρισαν το φαρμακοοικονομικό πλεονέκτημα της αζιθρομυκίνης έναντι των συγκριτικών φαρμάκων. Αυτό επιβεβαιώνεται από τα αποτελέσματα μιας μελέτης των J. Paladino et al. . Οι συγγραφείς συνέκριναν 2 σταδιακά θεραπευτικά σχήματα - αζιθρομυκίνη ή κεφουροξίμη ± ερυθρομυκίνη για μη σοβαρή πνευμονία επίκτητης κοινότητας. Όπως προκύπτει από αυτά που παρουσιάζονται στον πίνακα. 3 αποτελέσματα, η χρήση της αζιθρομυκίνης συνοδεύτηκε όχι μόνο από μείωση της διάρκειας της φάσης της ενδονοσοκομειακής θεραπείας, αλλά και από μείωση του κόστους της θεραπείας.

ΠΙΝΑΚΑΣ 2.
Συγκριτική αποτελεσματικότητα της αζιθρομυκίνης σε ενδοφλέβια μορφή στη θεραπεία της πνευμονίας της κοινότητας και των πυελικών λοιμώξεων

Ασθένεια	Αντιβιοτικά	Δοσολογία	Βελτίωση/ανάκτηση, %	Βακτηριολογική αποτελεσματικότητα, %		Σημείωση
Πνευμονία που αποκτήθηκε από την κοινότητα
	Λεβοφλοξασίνη	0,5 g IV ή από του στόματος για 10 ημέρες.				Πνευμονία που δεν χρειάζεται
	Αζιθρομυκίνη +	0,5 g IV >2 ημέρες, τότε				θεραπεία στη ΜΕΘ
		από το στόμα για έως και 10 ημέρες.
	Κεφτριαξόνη	1,0 g IV 2 ημέρες.
	Αζιθρομυκίνη					Ανοιχτή μελέτη
	Κεφουροξίμη
	±ερυθρομυκίνη
	Αζιθρομυκίνη	0,5 g 2-5 ημέρες, μετά 0,5 g				Πολυκεντρική τυχαιοποιημένη δοκιμή
		από το στόμα έως 7-10 ημέρες.
	Κεφουροξίμη	Στη συνέχεια, 0,75 g 3 φορές την ημέρα για 2-5 ημέρες
	±ερυθρομυκίνη	0,5 g 2 φορές την ημέρα για 7-10 ημέρες.
	Αζιθρομυκίνη	0,5 g 2-5 ημέρες, μετά 0,5				Ανοιχτή μελέτη. 45% είναι άνω των 65 ετών, 24% έχουν ΧΑΠ, 17% Διαβήτης, 25% στην κλάση IV-V της κλίμακας PSI1
		από το στόμα έως 7-10 ημέρες.
	Αζιθρομυκίνη	Μη καταχωρημένος				Πολυκεντρική ανοιχτή μελέτη. 48% άνω των 65 ετών, PaO2<60 мм рт. ст. у 54%, не менее 1 сопутствующего заболевания
Λοιμώξεις πυελικών οργάνων			C. trachomatis, N. gonorrhoeae, Μ. hominis
	Αζιθρομυκίνη±	0,5 γρ την πρώτη μέρα, λοιπόν	Άζιθρο: 78,1/15,1
	μετρονιδαζόλη 2	0,25 από το στόμα για έως και 7 ημέρες	Μετρό: 73,9/18,8
	Δοξυκυκλίνη,	0,1 g από το στόμα για 14 ημέρες,
	κεφοξιτίνη,	2,0 g ενδοφλεβίως μία φορά,
	προβενεσίδη και	1,0 g από το στόμα μία φορά
	μετρονιδαζόλη3
	Αζιθρομυκίνη±	0,5 g σε 1-2 ημέρες, 0,25 g	Άζιθρο: 58,6/41,4			Πολυκεντρική, ανοιχτή, συγκριτική μελέτη
	μετρονιδαζόλη3	από το στόμα έως και 7 ημέρες	Μετρό: 42,3/53,8
	Δοξυκυκλίνη+	0,1 g από το στόμα 2 φορές την ημέρα για 21 ημέρες
	αμοξικιλλίνη/	1,0 g IV 3 φορές την ημέρα για 5 ημέρες,
	κλαβουλανικό	στη συνέχεια 0,5 g από το στόμα 3 φορές την ημέρα μέχρι

Σημείωση:
1 Δείκτης σοβαρότητας πνευμονίας (M. Fine et al., 1997).
2 Μετρονιδαζόλη 0,5 g ενδοφλεβίως τρεις φορές την ημέρα την 1η ημέρα, στη συνέχεια 0,4 g από το στόμα τρεις φορές την ημέρα για 12 ημέρες.
3 Μετρονιδαζόλη 0,5 g IV ή από το στόμα τρεις φορές την ημέρα για 12 ημέρες

ΠΙΝΑΚΑΣ 3.
Συγκριτική φαρμακοοικονομική αξιολόγηση θεραπευτικών σχημάτων για πνευμονία της κοινότητας με χρήση αζιθρομυκίνης

Η χρήση μακρολιδίων για την πνευμονία της κοινότητας θα πρέπει επίσης να εξετάζεται από την άποψη της αποδεκτής αποτελεσματικότητας της θεραπείας στο πλαίσιο της ευρείας αύξησης της αντοχής των πιθανών παθογόνων. Πρόσφατα, υπήρξαν αναφορές για την αναποτελεσματικότητα της θεραπείας με μακρολίδια για πνευμονία της κοινότητας που συνοδεύεται από δευτερογενή βακτηριαιμία. Σε δύο από τις μελέτες που αναφέρονται παραπάνω (βλ. Πίνακα 2), παρατηρήθηκαν 24 περιπτώσεις πνευμονιοκοκκικής πνευμονίας με βακτηριαιμία. Ταυτόχρονα, κλινική ίαση επιτεύχθηκε σε 19 (79%) ασθενείς. Μεταξύ 5 ασθενών στους οποίους η θεραπεία θεωρήθηκε αναποτελεσματική, σε 3 περιπτώσεις το παθογόνο δεν ανιχνεύθηκε κατά τη διάρκεια επαναλαμβανόμενων αιμοκαλλιεργειών και σε 2 περιπτώσεις δεν ελήφθη υλικό για τη μελέτη.

Όταν συζητείται ο ρόλος της αζιθρομυκίνης στη θεραπεία της πνευμονίας της κοινότητας, θα πρέπει να γίνει αναφορά στα αποτελέσματα μιας σειράς μελετών και μετα-αναλύσεων που υποδεικνύουν τα προφανή πλεονεκτήματα της αζιθρομυκίνης έναντι των βήτα-λακτάμων ή ενός συνδυασμού βήτα-λακτάμης και ερυθρομυκίνης σε ασθενείς με μη σοβαρή πνευμονία.

Λοιμώξεις πυελικών οργάνων

Οι λοιμώξεις της αναπνευστικής οδού δεν είναι η μόνη ένδειξη για τη χρήση της παρεντερικής αζιθρομυκίνης. Το φάρμακο χρησιμοποιείται επίσης στη θεραπεία λοιμώξεων των πυελικών οργάνων, συμπεριλαμβανομένης της περιορισμένης περιτονίτιδας και της ενδομητρίτιδας που προκαλούνται από C. trachomatis, N. gonorrhoeae και M. hominis. Τα αποτελέσματα της μελέτης υποδεικνύουν συγκρίσιμη αποτελεσματικότητα με τις 5-λακτάμες για μια θεραπεία 7 ημερών με αζιθρομυκίνη Αν και η αζιθρομυκίνη είναι ενεργή έναντι των Bacteroides spp υπάρχει υποψία μόλυνσης, το φάρμακο πρέπει να συνταγογραφείται σε συνδυασμό με μετρονιδαζόλη.

Αντενδείξεις και προφυλάξεις

Η αζιθρομυκίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε έγκυες γυναίκες. Οι περιορισμοί στη χρήση μακρολιδίων κατά τη διάρκεια του θηλασμού οφείλονται στη διείσδυση αντιβιοτικών στο γάλα και στην έλλειψη μελέτης τους στα νεογνά. Η ασφάλεια του διαλύματος αζιθρομυκίνης για παρεντερική χρήση δεν έχει μελετηθεί σε άτομα ηλικίας κάτω των 16 ετών. Η αιμοκάθαρση δεν έχει κλινικά σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική των μακρολιδίων. Στον πίνακα Ο Πίνακας 4 παρουσιάζει τα χαρακτηριστικά ασφάλειας της αζιθρομυκίνης σε διαφορετικές ηλικιακές περιόδους και με διάφορες συνοδό παθολογίες.

ΠΙΝΑΚΑΣ 4.
Ασφάλεια της αζιθρομυκίνης

Επίδραση στο έμβρυο	Δεν έχει μελετηθεί σε ανθρώπους, δεν ανιχνεύεται σε αρουραίους. Μάλλον ασφαλές
Θηλασμός	Χωρίς δεδομένα
Παιδιατρική	Ασφάλεια του εναιωρήματος σε παιδιά ηλικίας >6 μηνών (κάψουλες των 125 mg χρησιμοποιούνται επίσης στη Ρωσία). Ασφάλεια και αποτελεσματικότητα άλλων μορφών στα παιδιά<16 лет не изучались
Γηριατρική	Η φαρμακοκινητική σε άτομα ηλικίας 65-85 ετών και 18-40 ετών δεν διαφέρει. Σε γυναίκες μεγαλύτερης ηλικίας, παρατηρήθηκαν υψηλότερες μέγιστες συγκεντρώσεις χωρίς κλινικά σημαντική συσσώρευση φαρμάκου. Δεν απαιτείται μείωση της δόσης εάν η λειτουργία του ήπατος και των νεφρών είναι φυσιολογική.
Συνοδός παθολογία	Ηπατική δυσλειτουργία - λαμβάνοντας υπόψη τον δείκτη οφέλους/κινδύνου. Διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας: κάθαρση κρεατινίνης >40 ml/min - δεν απαιτείται αλλαγή δόσης. για πιο σοβαρές παραβιάσεις - δεν υπάρχουν δεδομένα ασφαλείας

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η πιθανή αλληλεπίδραση των μακρολιδίων με άλλα φάρμακα οφείλεται στην ανταγωνιστική δέσμευση σε έναν αριθμό ισομορφών του κυτοχρώματος P450. Η επίδραση στη φαρμακοκινητική των συγχορηγούμενων φαρμάκων μπορεί επίσης να προσδιοριστεί από την κατασταλτική δράση των μακρολιδίων στην εντερική μικροχλωρίδα (Eubacterium lentum) και τα αποτελέσματα που μοιάζουν με μοτιλίνη. Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι η αζιθρομυκίνη δεν είναι αναστολέας του κυτοχρώματος, δεν επηρεάζει την παραγωγή μοτιλίνης και, ως εκ τούτου, μπορεί να συνδυαστεί με ασφάλεια με άλλα φάρμακα(Πίνακες 5, 6).

Συνδυασμός με άλλα αντιβιοτικά

Ο συνδυασμός αζιθρομυκίνης με άλλα αντιβιοτικά μπορεί να παρέχει συνεργική ή αθροιστική δράση. Ο συνδυασμός (5-λακτάμες, ριφαμπικίνη, αμινογλυκοσίδες με παρεντερική αζιθρομυκίνη ενδείκνυται για την εμπειρική θεραπεία σοβαρής πνευμονίας από την κοινότητα και προορίζεται να «καλύψει» άτυπα παθογόνα για τα οποία (οι 5-λακτάμες είναι αναποτελεσματικές. Λόγω του ίδιου μηχανισμού αντιμικροβιακής δράσης, ο συνδυασμός μακρολιδίων με λινκοσαμίδες και χλωραμφενικόλη είναι ακατάλληλος.

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Μια σημαντική προϋπόθεση κατά την επιλογή ενός αντιβιοτικού είναι η αναμενόμενη συχνότητα και σοβαρότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών. Από όλα τα μακρολίδια, και μάλιστα τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της πνευμονίας της κοινότητας, η αζιθρομυκίνη έχει το πιο ευνοϊκό προφίλ ασφάλειας. Πιο συχνά από άλλους, κατά τη χρήση του, παρατηρούνται ανεπιθύμητες αντιδράσεις από το γαστρεντερικό σωλήνα (<12%). Они обычно легко выражены и, как правило, не требуют отмены препарата. Болезненность в месте венепункции и постинфузионный флебит регистрируют в 6,5 и 3% случаев соответственно . Существенно реже встречаются нежелательные явления, требующие отмены препарата (<3%): сыпь, упорная диарея, тошнота и рвота, лабораторные признаки цитолиза и холестаза, боли в животе и сонливость. Крайне редко наблюдаются и аллергические реакции. Характерной чертой последних при применении азитромицина является возобновление в отдаленные сроки после прекращения симптоматической терапии, что требует 3-4-недельного наблюдения за больным. Макролиды, в том числе азитромицин, могут способствовать изменению биоценоза кишечника. Клиническое значение это приобретает в очень редких случаях при развитии антибиотико-ассоциированной диареи, вызванной Clostridium difficile, вагинального или орального кандидоза . Несколько чаще непереносимость макролидов наблюдается при назначении антибиотиков в высоких дозах. Однако даже при внутривенном введении 4 г раствора азитромицина частота болей в животе и тошноты не превышает 0,5%.

ΠΙΝΑΚΑΣ 5.
Κλινικά σημαντικές φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ μακρολιδίων

Φάρμακα	Δυνατότητα αλληλεπίδρασης	Αποτελέσματα αλληλεπίδρασης
		Μείωση στο Cmax (<24%), AUC не изменяется
Έμμεσα αντιπηκτικά		Αυξημένος χρόνος προθρομβίνης, αυξημένη υποπροθρομβιναιμία
Κυκλοσπορίνη		Αναστολή του ηπατικού και εντερικού μεταβολισμού, αυξημένη νεφροτοξικότητα
Διγοξίνη		Κίνδυνος τοξικότητας (απαιτείται παρακολούθηση, δεν απαιτείται προσαρμογή δόσης), αυξημένη Cmax και AUC της διγοξίνης κατά 20 και 36%
Ξανθίνες (υψηλές δόσεις, εξαιρουμένης της διφυλλίνης)		Αύξηση της συγκέντρωσης της θεοφυλλίνης στον ορό κατά 10-25%, αύξησε τις τοξικές επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα και στο γαστρεντερικό σωλήνα. Το αποτέλεσμα συχνά αναπτύσσεται μετά από 6 ημέρες συνδυαστικής θεραπείας
Τριαζολάμη, μιδαζολάμη		Αυξημένη ηρεμιστική δράση. Η δόση της μιδαζολάμης μειώνεται κατά 50-75%
Σιμβαστατίνη, ατορβαστατίνη, λοβαστατίνη		Αυξημένη Cmax και AUC. Κίνδυνος ραβδομυόλυσης
Φαινυτοΐνη		Πιθανή αύξηση των επιπέδων φαινυτοΐνης λόγω βραδύτερης βιομετατροπής

Σημείωση:
(+) την πιθανότητα αυξημένων ανεπιθύμητων ενεργειών από το συγχορηγούμενο φάρμακο.
(±) η πιθανότητα αυξημένων ανεπιθύμητων ενεργειών είναι αμφίβολη ή πιθανή

ΠΙΝΑΚΑΣ 6.
Αλληλεπίδραση μεμονωμένων μακρολιδίων

Δοσολογικά σχήματα

Η συνιστώμενη δόση αζιθρομυκίνης (Sumamed) με τη μορφή για ενδοφλέβια χορήγηση για πνευμονία της κοινότητας είναι 0,5 g μία φορά την ημέρα για τουλάχιστον δύο ημέρες, ακολουθούμενη από μετάβαση σε αντιβιοτικά από του στόματος (συνολική διάρκεια θεραπείας είναι 7-10 ημέρες). Η συνιστώμενη δόση για λοιμώξεις των πυελικών οργάνων είναι 0,5 g την πρώτη ή τη δεύτερη ημέρα και στη συνέχεια 0,25 g από το στόμα (συνολική διάρκεια θεραπείας 7 ημέρες).

Ανεξάρτητα από τη συγκέντρωση του φαρμάκου στο διάλυμα (2 mg/ml ανά 250 ml διαλύτη ή 1 mg/ml ανά 500 ml), η διάρκεια της έγχυσης είναι 1 ώρα. Το τελικό διάλυμα αζιθρομυκίνης παραμένει σταθερό για 24 ώρες σε θερμοκρασία δωματίου 7 ημέρες σε θερμοκρασία 4-5 °C.

συμπέρασμα

Η αζιθρομυκίνη (Sumamed) για ενδοφλέβια χορήγηση είναι μια νέα δοσολογική μορφή του αντιβιοτικού που έχει καταχωριστεί στη Ρωσική Ομοσπονδία για τη θεραπεία της πνευμονίας της κοινότητας και των φλεγμονωδών ασθενειών των πυελικών οργάνων. Η υψηλή δραστικότητα του φαρμάκου έναντι ενδοκυτταρικών και ορισμένων πραγματικών εξωκυτταρικών παθογόνων, εξαιρετική ανεκτικότητα, παρουσία δοσολογικής μορφής για χορήγηση από το στόμα (δυνατότητα θεραπείας σταδιακής θεραπείας), μείωση του χρόνου θεραπείας σε σχέση με τα φάρμακα σύγκρισης και η ευκολία μια εφάπαξ δόση δικαιολογεί τη χρήση αζιθρομυκίνης μεταξύ των πιο επαρκών μέσων για τη θεραπεία της μέτριας/σοβαρής/ σοβαρής πνευμονίας της κοινότητας και των πυελικών λοιμώξεων.

1. Odenholt-Tornqvist I., Lowdin E., Cars O. Μετα-αντιβιοτικές επιδράσεις και μετα-αντιβιοτικά υπο-MIC επιδράσεις της ροξιθρομυκίνης, της κλαριθρομυκίνης και της αζιθρομυτίνης σε παθογόνα της αναπνευστικής οδού. Αντιμικροβιακό. Agents Chemother., 1995, 39, 221-226.
2. Fang G., Stout J., Yu V. Σύγκριση της ενδοκυτταρικής μετα-αντιβιοτικής επίδρασης της αζιθρομυκίνης και της κλαριθρομυκίνης vs. ερυθρομυκίνη κατά της οροομάδας Legionella pneumophila 1. The 36th International Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 1996, Νέα Ορλεάνη, Α91.
3. Garrison Μ., Malone C. et αϊ. Επίδραση του pH στην αντιμικροβιακή δράση της κλαριθρομυκίνης και της 14-υδροξυκλαριθρομυκίνης έναντι της επίδρασης του Η. χρησιμοποιώντας ένα in vitro φαρμακοδυναμικό μοντέλο. Διάγνωση. Microbiol. Μολύνω. Dis., 1997, 27, 139-145.
4. Kozlov R., Bogdanovitch Τ., Appelbaum Ρ. et al. Η αντιστρεπτοκοκκική δράση της τελιθρομυκίνης σε σύγκριση με άλλα επτά φάρμακα σε σχέση με τους μηχανισμούς αντοχής στα μακρολίδια στη Ρωσία. Αντιμικροβιακό. Agents Chemother., 2002, 46, 2963-2968.
5. Amsden G. Πνευμονιοκοκκική αντίσταση μακρολιδίων - μύθος ή πραγματικότητα; J. Antimicrob. Chemother., 1999, 44, 1-6.
6. Craft J., Notario G., Horn R. et al. Μπορεί ο ανθεκτικός στην ερυθρομυκίνη Streptococcus pneumoniae να αντιμετωπιστεί με μακρολίδη. πέμπτος ασκούμενος. Conference on Macrolides, Azalides, Streptogramins, Ketolides and Oxazolidinones, 2000, αρ. 7.04.
7. Noreddin Α., Roberts D., Nichol Κ. et al. Φαρμακοδυναμική μοντελοποίηση της κλαριθρομυκίνης έναντι του ανθεκτικού στα μακρολίδια S. pneumoniae που προσομοιώνει κλινικά επιτεύξιμες συγκεντρώσεις ελεύθερων φαρμάκων στον ορό και το υγρό της επιθηλιακής επένδυσης. Αντιμικροβιακό. Agents Chemother., 2002, 46 (12), 4029-4034.
8. Kutlin Α., Roblin P., Hammerschlag Μ. Επίδραση της γεμιφλοξασίνης στη βιωσιμότητα του Chlamydia pneumoniae (Chlamydophila pneumoniae) σε ένα in vitro μοντέλο συνεχούς μόλυνσης. J. Antimicrob. Chemother., 2002, 49, 763-767.
9. Wildfeurer A., ​​· Laufen H., Zimmermann T. Πρόσληψη αζιθρομυκίνης από διάφορα κύτταρα και η ενδοκυτταρική της δραστηριότητα υπό συνθήκες in vivo. Αντιμικροβιακό. Agents Chemother., 1996, 40, 75-79.
10. Olsen Κ., San Pedro G., Gann L. et al. Ενδοπνευμονική φαρμακοκινητική της αζιθρομυκίνης σε υγιείς εθελοντές στους οποίους χορηγήθηκαν πέντε δόσεις από το στόμα. Αντιμικροβιακό. Agents Chemother., 1996, 40, 2582-2585.
11. Gladue R., Bright G., Isaacson R., Newborn M. In vitro και in vivo πρόσληψη αζιθρομυκίνης (CP 62,993) από φαγοκυτταρικά κύτταρα: πιθανός μηχανισμός παροχής και απελευθέρωσης στο σημείο της μόλυνσης. Αντιμικροβιακό. Agents Chemother., 1989, 33, 277-282.
12. Hand V.L., Hand D.L. Μηχανισμοί συσσώρευσης και απελευθέρωσης αζιθρομυκίνης σε ανθρώπινα πολυμορφοπύρηνα λευκοκύτταρα. Antibiotics and Chemotherapy, 2002, 47 (7), 6-12.
13. Coates Ρ., Daniel R., Houston Α. et al. Μια ανοιχτή μελέτη για τη σύγκριση της φαρμακοκινητικής, της ασφάλειας και της ανοχής ενός σχήματος πολλαπλών δόσεων αζιθρομυκίνης σε νέους και ηλικιωμένους εθελοντές. Ευρώ. J. Clin. Microbiol. Μολύνω. Dis., 1991, 83, 15-21.
14. Foulds G., Shepard R., Johnson R. Η φαρμακοκινητική της αζιθρομυκίνης σε ανθρώπινο ορό και ιστούς. J. Antimicrob. Chemother., 1990, 25, 73-82.
15. Williams J., Ring V., Cantrell V. et al. Συγκριτικές μεταβολικές ικανότητες των CYP3A4, CYP3A5 και CYP3A7. Drug Metab. Dispos., 2002, 30(8), 883-891.
16. Yu V., Chiou C., Feldman C. et al. Μια διεθνής προοπτική μελέτη της πνευμονιοκοκκικής βακτηριαιμίας: συσχέτιση με αντοχή in vitro, χορηγούμενα αντιβιοτικά και κλινική έκβαση. Clin. Μολύνω. Dis., 2003, 37, 230-237.
17. Martinez J. et al. Η προσθήκη μιας μακρολίδης σε ένα εμπειρικό αντιβιοτικό σχήμα με βάση τη βήτα-λακτάμη σχετίζεται με χαμηλότερη ενδονοσοκομειακή θνησιμότητα για ασθενείς με βακτηριαιμική πνευμονιοκοκκική πνευμονία. Clin. Μολύνω. Dis., 2003, 36, 389-395.
18. Niederman Μ., Mandell L. et al. Οδηγίες για τη διαχείριση ενηλίκων με πνευμονία της κοινότητας. Διάγνωση, εκτίμηση βαρύτητας, αντιμικροβιακή θεραπεία και πρόληψη. Είμαι. J. Respira. Κριτ. Care Med., 2001, 163, 1730-1754.
19. Paladino J., Gudgel L., Forrest Α. et al. Κόστος-αποτελεσματικότητα της θεραπείας μεταγωγής από IV σε από του στόματος: αζιθρομυκίνη έναντι κεφουροξίμης με ή χωρίς ερυθρομυκίνη για τη θεραπεία της πνευμονίας της κοινότητας. Chest, 2002, 122(4), 1271-1279.
20. Feldman R., Rhew D., Wong J. et al. Μονοθεραπεία με αζιθρομυκίνη για ασθενείς που νοσηλεύονται με πνευμονία της κοινότητας: εμπειρία 31/2 ετών από νοσοκομείο βετεράνων υποθέσεων. Αψίδα. Κρατώ. Med., 2003, 163 (14), 1718-1726.
21. Ferwerda Α., Moll Η., Hop W. et αϊ. Αποτελεσματικότητα, ασφάλεια και ανοχή της αζιθρομυκίνης 3 ημερών έναντι του co-amoxiclav 10 ημερών στη θεραπεία παιδιών με οξείες λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος. J. Antimicrob. Chemother., 2001, 47, 441-446.
22. Κοντόπουλος-Ιωαννίδης Δ. κ.ά. Μετα-ανάλυση τυχαιοποιημένων ελεγχόμενων δοκιμών σχετικά με τη συγκριτική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια της αζιθρομυκίνης έναντι άλλων αντιβιοτικών για λοιμώξεις της κατώτερης αναπνευστικής οδού. J. Antimicrob. Chemother., 2001, 48, 691-703.
23. Miyazaki S., Fujikawa Τ. et al. Αποτελεσματικότητα της αζιθρομυκίνης, της κλαριθρομυκίνης και των παραγόντων βήτα-λακτάμης κατά της πειραματικά επαγόμενης βρογχοπνευμονίας που προκαλείται από H. influenzae σε ποντικούς. J. Antimicrob. Chemother., 2001, 48, 425-430.
24. Sanchez F., Mensa J. et al. Είναι η αζιθρομυκίνη το μακρολίδιο πρώτης επιλογής για τη θεραπεία της πνευμονίας της κοινότητας; Clin. Μολύνω. Dis., 2003, 36, 1239-1245.
25. Vergis Ε., Phillips J., Bates J. et al. Προοπτική, τυχαιοποιημένη, πολυκεντρική δοκιμή αζιθρομυκίνης έναντι κεφουροξίμης συν ερυθρομυκίνης για πνευμονία της κοινότητας σε νοσηλευόμενους ασθενείς (περίληψη). 35th Annual Meeting of the Infectious Diseases Society of America, Σαν Φρανσίσκο, 1997.
26. Czeizel Α., Rockenbauer Μ., Olsen J., Sorensen Η. Μια τερατολογική μελέτη περίπτωσης ελέγχου της σπιραμυκίνης, της ροξιθρομυκίνης, της ολεανδομυκίνης και της ιοσαμυκίνης. Acta Obstet. Gynecol. Scand., 2000, 79 (3), 234-237.
27. Soltz-Szots J., Schneider S., Niebauer Β. et αϊ. Σημασία της δόσης της ιοσαμυκίνης στη θεραπεία εγκύων ασθενών με χλαμύδια. Ζ. Hautkr., 1989, 64 (2), 129-131.
28. Von Rosensteil Ν., Adam D. Αντιβακτηριδιακά Macrolide. Φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις κλινικής σημασίας. Drug Saf, 1995, 13 (2), 105-122.
29. Plouffe J., Schwartz D., Kolokathis A. et al. Κλινική αποτελεσματικότητα της ενδοφλέβιας χορήγησης ακολουθούμενη από από του στόματος μονοθεραπεία με αζιθρομυκίνη σε νοσηλευόμενους ασθενείς με πνευμονία της κοινότητας. Αντιμικροβιακό. Agents Chemother., 2000, 44 (7), 1796-1802.
30. Wilton L., Kollarova M., Heeley E., Shakir S. Σχετικός κίνδυνος κολπικής καντιντίασης μετά από χρήση αντιβιοτικών σε σύγκριση με αντικαταθλιπτικά σε γυναίκες: δεδομένα παρακολούθησης μετά την κυκλοφορία στην Αγγλία. Drug Saf, 2003, 26 (8), 589-597.
31. Thakker Κ., Caridi F., Powell Μ. et al. Φαρμακοκινητική πολλαπλών δόσεων αζιθρομυκίνης μετά από ενδοφλέβιες εγχύσεις 1 ώρας σε νοσηλευόμενους ασθενείς με πνευμονία της κοινότητας. 37th Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy, Καναδάς, 1997.
32. Στοιχεία στο αρχείο. Pfizer, Inc., Νέα Υόρκη.
33. Luke D., Foulds G., Cohen S. et al. Ασφάλεια, ανοχή και φαρμακοκινητική της ενδοφλέβιας αζιθρομυκίνης. Αντιμικροβιακό. Agents Chemother., 1996, 40, 2577-2581.
34. Frank E., Liu J., Kinasewitz G. et al. Μια πολυκεντρική, ανοιχτή, τυχαιοποιημένη σύγκριση λεβοφλοξασίνης και αζιθρομυκίνης συν κεφτριαξόνης σε νοσηλευόμενους ενήλικες με μέτρια έως σοβαρή πνευμονία της κοινότητας. Clin. Ther., 2002, 24 (8), 1292-1308.
35. Bevan C., Ridgway G., Rothermel C. et al. Αποτελεσματικότητα και ασφάλεια της αζιθρομυκίνης ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με μετρονιδαζόλη σε σύγκριση με δύο τυπικά σχήματα πολλαπλών φαρμάκων για τη θεραπεία της οξείας φλεγμονώδους νόσου της πυέλου. J. Int. Med. Res., 2003, 31(1), 45-54.
36. Cone L., Padilla L., Potts B. Παραλήρημα σε ηλικιωμένους που προκύπτει από θεραπεία με αζιθρομυκίνη. Surg. Neural., 2003, 59 (6), 509-511.

Οι σεξουαλικά μεταδιδόμενες λοιμώξεις είναι η μάστιγα της εποχής μας. Σχεδόν το 50% των ενηλίκων είναι φορείς επικίνδυνων λοιμώξεων. Η αζιθρομυκίνη είναι ένα αποτελεσματικό φάρμακο για την καταστροφή τους.

Η αζιθρομυκίνη είναι ένα αντιβιοτικό με ευρύ φάσμα δράσης, το οποίο ανήκει στην ομάδα των μακρολιδίων. Το κύριο δραστικό συστατικό είναι η ουσία με το ίδιο όνομα - ένα ημι-συνθετικό αντιβιοτικό, το πρώτο της υποκατηγορίας των αζαλιδών.

Η αζιθρομυκίνη χρησιμοποιείται ενεργά για τη θεραπεία διαφόρων μολυσματικών ασθενειών, καθώς το φάρμακο έχει έντονο βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα. Οι κύριοι τομείς θεραπείας: κρυολογήματα, λοιμώξεις του δέρματος και των γεννητικών οργάνων. Το πλεονέκτημα του φαρμάκου είναι μια σύντομη λίστα πιθανών παρενεργειών.

Συνήθως το φάρμακο συνταγογραφείται για σύντομη πορεία και σε μικρές δόσεις, γεγονός που του επιτρέπει να ταξινομηθεί ως νέας γενιάς αντιβιοτικών.

φαρμακολογική επίδραση

Η αζιθρομυκίνη είναι ικανή να καταστρέψει αποικίες στρεπτόκοκκων (G, CF), θετικών κατά Gram κόκκων, αναερόβιων μικροβίων και αρνητικών κατά Gram μικροοργανισμών. Οι βακτηριοκτόνες ιδιότητες του φαρμάκου αποκαλύπτονται καλά στη θεραπεία ασθενειών που προκαλούνται από Treponema pallidum, χλαμύδια, μυκόπλασμα, ουρεόπλασμα και τη σπειροχαίτη Borrelia.

Το φάρμακο μπορεί να συνταγογραφηθεί μόνο μετά από εργαστηριακές εξετάσεις. Σε περιπτώσεις όπου η ασθένεια προκαλείται από διαφορετικά βακτήρια, είναι συχνά απαραίτητος ο συνδυασμός της Αζιθρομυκίνης με αντιβιοτικά από άλλες ομάδες.

Οι δραστικές ουσίες του φαρμάκου απορροφώνται γρήγορα στο αίμα και πλήρως, καθώς η αζιθρομυκίνη είναι ανθεκτική στο όξινο περιβάλλον του στομάχου. Η μέγιστη συγκέντρωση των συστατικών στο πλάσμα επιτυγχάνεται 2-3 ώρες μετά τη χορήγηση.

Το φάρμακο είναι σε θέση να διεισδύσει σε οποιονδήποτε ιστό και υγρό, επομένως συνεχίζει να καταπολεμά τους παθογόνους μικροοργανισμούς για μεγάλο χρονικό διάστημα (περίπου μια εβδομάδα). Αυτή η ιδιότητα του φαρμάκου καθιστά δυνατή τη θεραπεία πολλών ασθενειών με Αζιθρομυκίνη, εξαιρουμένων των υποτροπών. Οι δραστικές ουσίες δεν διαταράσσουν τη φυσική μικροχλωρίδα, γεγονός που καθιστά το φάρμακο ασφαλές για διαφορετικές κατηγορίες ασθενών.

Πλεονεκτήματα

Το αντιβιοτικό έχει την πιο έντονη συσσωρευτική ικανότητα μεταξύ όλων των αντιβακτηριακών φαρμάκων. Κατά τη μικροβιακή φλεγμονή, οι δραστικές ουσίες εγκαθίστανται στα όργανα του αναπαραγωγικού συστήματος, στον γαστρεντερικό βλεννογόνο και στους πνεύμονες, στον προστάτη και στην ουρήθρα.

Οι μακρολίδες συσσωρεύονται επίμονα στο κυτταρόπλασμα και στα φαγολυσοσώματα - ο βιότοπος των χλαμυδίων, του μυκόπλασμα και της λεγιονέλλας. Δηλαδή, αυτοί οι μικροοργανισμοί έχουν γίνει πρόσφατα ολοένα και περισσότερο η αιτία της ουρηθρίτιδας και της προστατίτιδας.

Το μεγάλο πλεονέκτημα της Αζιθρομυκίνης είναι η ικανότητά της να καταστέλλει τον πολλαπλασιασμό άτυπων και ενδοκυτταρικών παθογόνων, τα οποία είναι μη ευαίσθητα στα περισσότερα αντιβιοτικά. Το φάρμακο χρησιμοποιείται επίσης ευρέως στη θεραπεία σεξουαλικά μεταδιδόμενων λοιμώξεων.

Μεταξύ όλων των μακρολιδίων, η αζιθρομυκίνη έχει τον υψηλότερο βαθμό διείσδυσης στα λευκοκύτταρα, γεγονός που αυξάνει την αντιμολυσματική προστασία. Οι αντιφλεγμονώδεις, ανοσοτροποποιητικές και βλεννορυθμιστικές ικανότητες των φαρμάκων έχουν αποδειχθεί κλινικά και πειραματικά.

Λόγω της μοναδικής ικανότητάς της να συσσωρεύεται στους ιστούς, οι σύντομες δόσεις Αζιθρομυκίνης συνταγογραφούνται συχνότερα για σεξουαλικά μεταδιδόμενες λοιμώξεις.

Ενδείξεις

Η αζιθρομυκίνη είναι ένα από τα λίγα αντιβιοτικά που έχουν εγκριθεί για παιδιά και έγκυες γυναίκες (λόγω χαμηλής τοξικότητας). Χρησιμοποιείται ευρέως για την πρόληψη της φλεγμονής των πυελικών οργάνων.

Συχνά συνταγογραφείται για τις ακόλουθες ασθένειες:

• φλεγμονώδεις διεργασίες στην ανώτερη και κατώτερη αναπνευστική οδό, καθώς και ασθένειες των οργάνων της ΩΡΛ (ιγμορίτιδα, αμυγδαλίτιδα, ιγμορίτιδα, αμυγδαλίτιδα, πνευμονία, βρογχίτιδα).
• λοιμώξεις των μαλακών ιστών και του δέρματος (ερυσίπελας, δερμάτωση, κηρίο).
• οξείες λοιμώξεις που εμφανίζονται συχνότερα σε παιδιά (ιλαρά, οστρακιά).
• φλεγμονώδεις ασθένειες του ουρογεννητικού συστήματος.
• Η νόσος του Lyme.

Μερικές φορές αυτό το αντιβιοτικό συνταγογραφείται για τη σαρκοειδή, τη μη γονοκοκκική ουρηθρίτιδα και το βουβωνικό κοκκίωμα. Σε σοβαρές μορφές λοιμώξεων, είναι δυνατή η ενδοφλέβια χορήγηση του φαρμάκου.

Τυπικό δοσολογικό σχήμα

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται μία φορά την ημέρα. Πρέπει να επιλέξετε ώρα μία ώρα πριν ή μετά το γεύμα. Το φάρμακο δεν προκαλεί παρενέργειες από το πεπτικό σύστημα, αλλά ο γιατρός θα πρέπει να προειδοποιηθεί για την παρουσία γαστρεντερικών παθήσεων.

Τυπικό σχήμα για τη λήψη Αζιθρομυκίνης για μόλυνση:

1. Ένα δισκίο (500 mg) ή δύο δισκία (250 mg το καθένα) μία φορά την πρώτη ημέρα.
2. 250 mg ημερησίως από τη δεύτερη έως την πέμπτη/έβδομη ημέρα.
3. Ορισμένες παθολογίες αντιμετωπίζονται με μια εφάπαξ δόση 500 mg αντιβιοτικού ().
4. Τρεις ημέρες, 500 mg την ημέρα για εντερικές λοιμώξεις.

Η αζιθρομυκίνη δεν πρέπει να λαμβάνεται ανεξέλεγκτα για σεξουαλικά μεταδιδόμενες λοιμώξεις και κρυολογήματα.

Τα τελευταία χρόνια, οι επιπλοκές (προστατίτιδα, ουρηθρίτιδα, επιδιδυμίτιδα) αντιμετωπίζονται με μια πορεία 1-7-14, 1 g την ημέρα. Τυπικά, η αιτία της ουρογεννητικής λοίμωξης είναι τα χλαμύδια σε συνδυασμό με άλλους μικροοργανισμούς. Αυτό το θεραπευτικό σχήμα (παλμοθεραπεία) μπορεί να μειώσει τον αριθμό των υποτροπών σε 1,2% στους άνδρες και 2,5% στις γυναίκες. Παρόμοιο αποτέλεσμα δεν μπορεί να επιτευχθεί με άλλα μακρολίδια ή τετρακυκλίνες.

Μόνο τα εργαστηριακά διαγνωστικά μπορούν να καθορίσουν τη σωστή δοσολογία, διαφορετικά η θεραπεία θα είναι αναποτελεσματική ή και καταστροφική. Η εσφαλμένη αυτοθεραπεία οδηγεί στο γεγονός ότι τα συμπτώματα είναι «θολά» και περιπλέκει τη διάγνωση της πραγματικής αιτίας της νόσου.

Αζιθρομυκίνη για χλαμύδια

Η θεραπεία για τα χλαμύδια μπορεί να περιλαμβάνει διάφορα φάρμακα. Τα κυριότερα είναι τα μακρολίδια, οι φθοροκινολόνες και οι τετρακυκλίνες. Η αζιθρομυκίνη είναι ηγέτης στη θεραπεία της λοίμωξης από χλαμύδια.

Κατά τη θεραπεία των χλαμυδίων, θεωρείται μονοθεραπεία. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι, συσσωρεύοντας στους προσβεβλημένους ιστούς, οι δραστικές ουσίες δεν αλληλεπιδρούν πάντα επαρκώς με άλλα φάρμακα (οι αντιμικροβιακές ουσίες είναι αποδεκτές). Ωστόσο, πρέπει να θυμόμαστε ότι η αποκλειστική λήψη Αζιθρομυκίνης επιτρέπεται μόνο στο αρχικό στάδιο της ανάπτυξης χλαμυδίων.

Ακόμη και το τυπικό δοσολογικό σχήμα και η δοσολογία που υποδεικνύονται στις οδηγίες μπορεί να είναι επικίνδυνα. Εάν τα χλαμύδια δεν αντιμετωπιστούν σωστά, η ασθένεια γίνεται χρόνια. Συχνά, η αυτοθεραπεία των λοιμώξεων με αντιβιοτικά οδηγεί στην ανάπτυξη επιπλοκών.

1. Σε πρώιμο στάδιο, πάρτε ένα δισκίο (1 g) την ημέρα δύο ώρες πριν από τα γεύματα.
2. Για ήπια συμπτώματα, πάρτε ένα δισκίο την πρώτη ημέρα και μετά 0,5 g για άλλες δύο έως τρεις ημέρες. Από την τέταρτη έως την έβδομη ημέρα συνταγογραφούνται 0,25 g.

Ο ασθενής πρέπει να λαμβάνει περίπου 3 g Αζιθρομυκίνης την εβδομάδα. Συχνά αυτό είναι αρκετό για να επηρεάσει επαρκώς τα χλαμύδια. Το σχήμα είναι αποδεκτό τόσο για γυναίκες όσο και για άνδρες, αλλά θα πρέπει επίσης να συμβουλευτείτε το γιατρό σας για αυτό το θέμα. Κατά τη θεραπεία των χλαμυδίων με αζιθρομυκίνη, μπορεί να εμφανιστούν ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες: διάρροια, αλλεργικό εξάνθημα, υπνηλία, εμβοές και σπάνια πόνος στο στήθος.

Θεραπεία της ουρεαπλάσμωσης

Ξεκινά μόνο μετά από εξέταση για Trichomonas. Ο αιτιολογικός παράγοντας της νόσου, το ουρεόπλασμα, μπορεί να ζει μέσα σε αυτούς τους μικροοργανισμούς, χρησιμοποιώντας τους ως προστασία έναντι των αντιβιοτικών. Τα αποτελέσματα της ανάλυσης βοηθούν στην επιλογή του σωστού θεραπευτικού σχήματος.

Πιθανές δόσεις Αζιθρομυκίνης για ουρεαπλάσμωση:

1. Πριν από τη θεραπεία με αντιβιοτικά, θα πρέπει να ξεκινήσει μια πορεία ένεσης ανοσοτροποποιητών. Το Cycloferon συνήθως συνταγογραφείται (κάθε δύο ημέρες ενδομυϊκά). Οι ενέσεις θα πρέπει να συνεχίζονται κατά τη διάρκεια της αντιβιοτικής θεραπείας.
2. Το δεύτερο στάδιο είναι τα βακτηριοκτόνα αντιβιοτικά. Για τους σκοπούς αυτούς, το Oflox συνταγογραφείται (400 mg τις δύο πρώτες ημέρες το πρωί και το βράδυ, τις υπόλοιπες ημέρες 200 mg).
3. Μετά από μια πορεία βακτηριοκτόνων παραγόντων, συνταγογραφείται Αζιθρομυκίνη (τις πρώτες έξι ημέρες, μιάμιση ώρα πριν από το πρωινό, 1 g του φαρμάκου, διάλειμμα πέντε ημερών, και πάλι 1 g, διάλειμμα, τρίτη δόση 1 g).

Η θεραπεία της ουρεαπλάσμωσης με Αζιθρομυκίνη διαρκεί 15-16 ημέρες. Συχνά, μαζί με ένα αντιβιοτικό, συνταγογραφούνται αντιμυκητιασικοί παράγοντες σε δόση 150-400 mg δύο έως τρεις φορές την ημέρα. Μετά από μια σειρά αντιβιοτικών, θα πρέπει να πραγματοποιηθεί θεραπεία αποκατάστασης για την ομαλοποίηση της λειτουργίας του γαστρεντερικού σωλήνα και του ήπατος. Συνήθως διαρκεί δύο εβδομάδες και περιλαμβάνει ένα δισκίο την ημέρα. Τα φάρμακα για την ενίσχυση του ήπατος συνταγογραφούνται τρεις φορές την ημέρα πριν από τα γεύματα.

Θεραπεία της ουρηθρίτιδας με αντιβιοτικά

Για τη φλεγμονή της ουρήθρας, τα αντιβιοτικά είναι πιο αποτελεσματικά. Η αζιθρομυκίνη θεωρείται μία από τις καλύτερες για θεραπεία.

Πλεονεκτήματα αυτού του αντιβιοτικού:

• ικανότητα να ξεπεραστούν οι κυτταρικές μεμβράνες.
• ταχεία απορρόφηση και συσσώρευση στους ιστούς.
• παρατεταμένη επίδραση (μακράς διάρκειας).
• αντοχή σε όξινα περιβάλλοντα.

Για την ουρηθρίτιδα, αυτό το αντιβιοτικό είναι αποτελεσματικό λόγω της ικανότητάς του να καταστέλλει την πρωτεϊνική σύνθεση σε παθογόνους μικροοργανισμούς. Μικρές δόσεις του αντιβιοτικού μπορούν να επιβραδύνουν την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή βακτηρίων και οι υψηλές δόσεις μπορούν να καταστρέψουν τις αποικίες και να αποτρέψουν την υποτροπή της φλεγμονής της ουρήθρας.

Η αζιθρομυκίνη είναι η καλύτερη επιλογή για την ουρηθρίτιδα, η οποία προκαλείται από μικροπλάσματα, χλαμύδια, σπειροχαίτες, τρεπόνεμα και ουρεόπλασμα. Εάν η αιτία είναι στρεπτόκοκκοι, σταφυλόκοκκοι ή εντερόκοκκοι, θα πρέπει να πάρετε Ερυθρομυκίνη.

Για την ουρηθρίτιδα, το φάρμακο συνήθως συνταγογραφείται σε πρώιμο στάδιο. Το τυπικό πρόγραμμα περιλαμβάνει τη λήψη ενός δισκίου 0,5 g ημερησίως για τρεις ημέρες. Είναι δυνατό ένα μάθημα που περιλαμβάνει τη λήψη δύο δισκίων των 0,5 g μία φορά την ημέρα, διατηρώντας ένα διάστημα.

Είναι προτιμότερο να παίρνετε το αντιβιοτικό πριν από τα γεύματα, κατά προτίμηση μία ώρα ή δύο ώρες μετά. Ωστόσο, για γαστρεντερικές διαταραχές, το φάρμακο μπορεί να λαμβάνεται με τα γεύματα. Αυτό μειώνει τον ρυθμό απορρόφησης, ο οποίος, ωστόσο, δεν επηρεάζει την αποτελεσματικότητα.

Κατά τη θεραπεία με Αζιθρομυκίνη, όλα τα εσπεριδοειδή αποκλείονται από τη διατροφή: τα συστατικά τους, σε συνδυασμό με τις δραστικές ουσίες του φαρμάκου, μπορούν να βλάψουν τη λειτουργία του καρδιακού μυός.

Αζιθρομυκίνη για φλεγμονή των ωοθηκών

– φλεγμονή των σαλπίγγων και των ωοθηκών, η οποία είναι μολυσματική. Είναι πιο συχνή σε γυναίκες 20-30 ετών και αποτελεί σοβαρό κίνδυνο για την αναπαραγωγική λειτουργία.

Για την αδεξίτιδα, η αζιθρομυκίνη ενδείκνυται στο αρχικό στάδιο ανάπτυξης της νόσου, ακολουθούμενη από μετάβαση σε άλλους αντιβακτηριακούς παράγοντες (Amoxiclav). Για τη διατήρηση της αναπαραγωγικής λειτουργίας, η θεραπεία της αδεξίτιδας θα πρέπει να ξεκινήσει έγκαιρα.

Η υψηλή αποτελεσματικότητα του φαρμάκου έναντι διαφόρων λοιμώξεων επιτρέπει τη θεραπεία της οξείας αδεξίτιδας χωρίς αποτελέσματα εξετάσεων. Η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου καθιστά δυνατή την αποφυγή της σαλπιγγικής υπογονιμότητας.

Θεραπευτικό σχήμα για την αδεξίτιδα με αζιθρομυκίνη:

1. 500 mg μία φορά την εβδομάδα, σε συνδυασμό με Amoxiclav.
2. Συνδυασμός διαφορετικών φαρμάκων: Αζιθρομυκίνη, Μετρονιδαζόλη, Κεφτριαξόνη.

Η οξεία φλεγμονή απαιτεί σύντομη θεραπεία αντιβιοτικών. Το φάρμακο συνδυάζεται καλά με αντιμικροβιακά φάρμακα, είναι αναποτελεσματικό μόνο έναντι ορισμένων τύπων μικροβίων.

Αζιθρομυκίνη μετά από αποβολή

Μετά τη διακοπή της εγκυμοσύνης, συνταγογραφείται θεραπεία αποκατάστασης.

Η ανάρρωση μετά από αποβολή περιλαμβάνει:

• αντιβιοτικά για την πρόληψη της φλεγμονής?
• συνδυασμένα από του στόματος αντισυλληπτικά που αποκαθιστούν τα ορμονικά επίπεδα.
• συμπληρώματα βιταμινών που ενισχύουν το ανοσοποιητικό σύστημα.

Τα αντιβιοτικά πρέπει να λαμβάνονται σε κάθε περίπτωση. Προστατεύουν τον οργανισμό από λοιμώξεις, έτσι οι γιατροί συνταγογραφούν ισχυρά φάρμακα (μετρονιδαζόλη). Η αζιθρομυκίνη ενδείκνυται την ημέρα της αποβολής (1 g). Έτσι, ο κίνδυνος μολυσματικών επιπλοκών μετά την έκτρωση μειώνεται κατά 88%.

Μπορεί να χορηγηθεί σε παιδιά;

Τα παιδιά ηλικίας άνω των 3 ετών θα πρέπει να λαμβάνουν Αζιθρομυκίνη σύμφωνα με ένα ατομικό σχήμα, το οποίο βασίζεται στο βάρος του μωρού. Για παιδιά κάτω των 10 kg, το φάρμακο συνταγογραφείται εξαιρετικά σπάνια (σε περίπτωση κινδύνου για τη ζωή αντικαθίσταται με ήπια ανάλογα).

Η ασφάλεια του φαρμάκου για ενήλικες ασθενείς δεν εγγυάται την επαρκή ανταπόκριση του οργανισμού του παιδιού. Μόνο ο θεράπων ιατρός, με βάση τα αποτελέσματα των εξετάσεων, μπορεί να συνταγογραφήσει Αζιθρομυκίνη σε ένα παιδί.

Επιπλοκές, αντενδείξεις και παρενέργειες

Υπάρχει η άποψη ότι η αζιθρομυκίνη μπορεί να είναι έμμεση αιτία υπογονιμότητας, όπως πολλά άλλα ισχυρά αντιβιοτικά. Η ακατάλληλη χρήση τέτοιων φαρμάκων οδηγεί στο γεγονός ότι ο ασθενής εξασθενεί τα συμπτώματα, αλλά δεν θεραπεύει τη σεξουαλικά μεταδιδόμενη ασθένεια.

Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται σε ασθενείς που είναι αλλεργικοί στα μακρολιδικά αντιβιοτικά. Σε κίνδυνο είναι άτομα με νεφρική ανεπάρκεια, έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες. Κατά τη μεταφορά ενός παιδιού, το φάρμακο συνταγογραφείται μόνο ως έσχατη λύση, επομένως εάν έχετε συμπτώματα μόλυνσης, θα πρέπει οπωσδήποτε να συμβουλευτείτε γιατρό.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Αζιθρομυκίνη είναι πολύ σπάνιες. Μερικές φορές οι ασθενείς παραπονιούνται για ζαλάδες, πονοκεφάλους, νευρικότητα και συμπτώματα δυσπεψίας, κόπωση, κολπίτιδα και νεφρίτιδα.

Ανεπιθύμητες ενέργειες παρατηρούνται μόνο στο 1% των περιπτώσεων, το 64% εκ των οποίων είναι ήπιες. Όταν η αζιθρομυκίνη περιλαμβάνεται στη θεραπεία για έγκυες γυναίκες, δεν υπάρχει κίνδυνος βλάβης στο έμβρυο. Το φάρμακο δεν έχει τοξική επίδραση στο αγέννητο παιδί.

Για χορήγηση από το στόμα: λοιμώξεις του άνω (στρεπτόκοκκου φαρυγγίτιδα/αμυγδαλίτιδα) και του κατώτερου (βακτηριακή βρογχίτιδα, διάμεση και κυψελιδική πνευμονία, έξαρση χρόνιας βρογχίτιδας) του αναπνευστικού συστήματος, των οργάνων ΩΡΛ (μέση ωτίτιδα, λαρυγγίτιδα και ιγμορίτιδα), ουροποιοουρογεννίτιδα και ), δέρμα και μαλακοί ιστοί (ερυσίπελας, κηρίο, δευτερογενώς μολυσμένες δερματοπάθειες), χρόνιο στάδιο μεταναστευτικού ερυθήματος (νόσος του Lyme), παθήσεις του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου που σχετίζονται με το ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού. Για εγχύσεις: σοβαρές λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητα στελέχη μικροοργανισμών: πνευμονία της κοινότητας, μολυσματικές και φλεγμονώδεις ασθένειες των πυελικών οργάνων.

Μορφή απελευθέρωσης του φαρμάκου Αζιθρομυκίνη

ουσία σε σκόνη? σακούλα πολυαιθυλενίου δύο στρώσεων (σακουλάκι) 1 κιλό; ουσία σε σκόνη? σάκος πολυαιθυλενίου δύο στρώσεων (σάκος) 2 κιλών. ουσία σε σκόνη? σακούλα πολυαιθυλενίου (τσάντα) 5 kg τύμπανο 1; ουσία σε σκόνη? σακούλα πολυαιθυλενίου (τσάντα) 15 kg τύμπανο 1; ουσία σε σκόνη? σακούλα πολυαιθυλενίου (τσάντα) 25 kg τύμπανο 1; ουσία σε σκόνη? σακούλα πολυαιθυλενίου (τσάντα) 50 kg τύμπανο 1; ουσία σε σκόνη? σάκος πολυαιθυλενίου δύο στρώσεων (σάκος) 3 κιλά. ουσία σε σκόνη? σάκος πολυαιθυλενίου δύο στρώσεων (σάκος) 4 κιλά. ουσία σε σκόνη? σάκος πολυαιθυλενίου δύο στρώσεων (σάκος) 5 κιλών. ουσία σε σκόνη? σάκος πολυαιθυλενίου δύο στρώσεων (σάκος) 6 κιλών. ουσία σε σκόνη? σάκος πολυαιθυλενίου δύο στρώσεων (σάκος) 7 κιλά. ουσία σε σκόνη? σάκος πολυαιθυλενίου δύο στρώσεων (σάκος) 8 κιλά. ουσία σε σκόνη? σάκος πολυαιθυλενίου δύο στρώσεων (σάκος) 9 κιλά. ουσία σε σκόνη? σακούλα πολυαιθυλενίου δύο στρώσεων (σακουλάκι) 10 κιλών; ουσία σε σκόνη? σακούλα πολυαιθυλενίου δύο στρώσεων (σακουλάκι) 15 κιλά. ουσία σε σκόνη? σακούλα (σάκος) πολυαιθυλενίου δύο στρώσεων 20 kg; ουσία σε σκόνη? σακούλα πολυαιθυλενίου δύο στρώσεων (σακουλάκι) 25 κιλών; ουσία σε σκόνη? σάκος πολυαιθυλενίου δύο στρώσεων (σάκος) 50 kg; ουσία σε σκόνη? Σάκκος πολυαιθυλενίου δύο στρώσεων (σάκος) 5 kg τύμπανο πολυαιθυλενίου 1; ουσία σε σκόνη? Σάκκος πολυαιθυλενίου δύο στρώσεων (σάκος) 10 kg τύμπανο πολυαιθυλενίου 1; ουσία σε σκόνη? Σάκκος πολυαιθυλενίου δύο στρώσεων (σάκος) 25 kg τύμπανο πολυαιθυλενίου 1;

Φαρμακοδυναμική του φαρμάκου Αζιθρομυκίνη

Δεσμεύεται στην υπομονάδα 50S των ριβοσωμάτων, αναστέλλει την πεπτιδική τρανσλοκάση στο στάδιο της μετάφρασης και καταστέλλει τη βιοσύνθεση των πρωτεϊνών, επιβραδύνοντας την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή βακτηρίων σε υψηλές συγκεντρώσεις, είναι δυνατή η βακτηριοκτόνος δράση. Το φάσμα δράσης είναι ευρύ και περιλαμβάνει θετικούς κατά Gram (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, στρεπτόκοκκους των ομάδων C, F, G, Streptococcus rethromynegantans, και Streptococcus viridistans, (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, tella pertussis , Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) μικροοργανισμοί, αναερόβια (Bacterocus, biptocolocus ingens), χλαμύδια (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae) , μυκοβακτήρια (Mycobacterial avium complex), μυκόπλασμα (Mycoplasma pneumoniae), ουρεόπλασμα (Ureaplasma urealyticum), σπειροχαίτες (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Φαρμακοκινητική του φαρμάκου Αζιθρομυκίνη

Σταθερό σε όξινο περιβάλλον, λιπόφιλο, όταν λαμβάνεται από το στόμα, απορροφάται γρήγορα από το γαστρεντερικό σωλήνα. Μετά από μια εφάπαξ από του στόματος δόση των 500 mg, η βιοδιαθεσιμότητα είναι 37% (το αποτέλεσμα της «πρώτης διέλευσης»), η Cmax (0,4 mg/l) δημιουργείται σε 2–3 ώρες, ο φαινομενικός όγκος κατανομής είναι 31,1 l/kg, δέσμευση πρωτεϊνών είναι αντιστρόφως ανάλογη η συγκέντρωση στο αίμα είναι 7–50%, η T1/2 είναι 68 ώρες Ένα σταθερό επίπεδο στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά από 5–7 ημέρες. Περνάει εύκολα τους ιστοαιμικούς φραγμούς και εισέρχεται στους ιστούς. Επίσης, μεταφέρεται από φαγοκύτταρα, πολυμορφοπύρηνα λευκοκύτταρα και μακροφάγα στο σημείο της μόλυνσης, όπου απελευθερώνεται παρουσία βακτηρίων. Διεισδύει μέσω των κυτταρικών μεμβρανών (αποτελεσματικό έναντι λοιμώξεων που προκαλούνται από ενδοκυτταρικά παθογόνα). Οι συγκεντρώσεις στους ιστούς και τα κύτταρα είναι 10-50 φορές υψηλότερες από ό,τι στο πλάσμα και στο σημείο της μόλυνσης είναι 24-34% υψηλότερες από ό,τι στους υγιείς ιστούς. Υψηλά επίπεδα (αντιβακτηριακά) παραμένουν στους ιστούς για 5-7 ημέρες μετά την τελευταία ένεση. Η πρόσληψη τροφής αλλάζει σημαντικά τη φαρμακοκινητική (ανάλογα με τη μορφή δοσολογίας): κάψουλες - Η Cmax (κατά 52%) και η AUC (κατά 43%) μειώνονται. αναστολή - αυξάνει τη Cmax (κατά 46%) και την AUC (κατά 14%). δισκία - Η Cmax αυξάνεται (κατά 31%), η AUC δεν αλλάζει. Στο ήπαρ απομεθυλιώνεται, χάνοντας τη δραστηριότητα. Κάθαρση πλάσματος - 630 ml/min. Το 50% απεκκρίνεται αμετάβλητο στη χολή, το 6% στα ούρα. Σε ηλικιωμένους άνδρες (65–85 ετών), οι φαρμακοκινητικές παράμετροι δεν αλλάζουν στις γυναίκες, η Cmax αυξάνεται (κατά 30–50%), στα παιδιά ηλικίας 1–5 ετών, η Cmax, η T1/2 και η AUC μειώνονται.

Χρήση Αζιθρομυκίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, είναι δυνατό εάν το αναμενόμενο αποτέλεσμα της θεραπείας υπερβαίνει τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο. Η κατηγορία επίδρασης του FDA στο έμβρυο είναι Β. Ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις για τη χρήση της Αζιθρομυκίνης

Υπερευαισθησία (συμπεριλαμβανομένων σε άλλα μακρολίδια), σοβαρή έκπτωση της ηπατικής και/ή νεφρικής λειτουργίας, ηλικία έως 16 ετών (έγχυση), έως 12 ετών με σωματικό βάρος μικρότερο από 45 kg (κάψουλες, δισκία), έως 6 μήνες (εναιώρημα για κατάποση).

Παρενέργειες του φαρμάκου Αζιθρομυκίνη

Από το νευρικό σύστημα και τα αισθητήρια όργανα: ζάλη, ίλιγγος, πονοκέφαλος, παραισθησία, διέγερση, κόπωση, υπνηλία. σπάνια - εμβοές, αναστρέψιμη απώλεια ακοής έως κώφωση (όταν λαμβάνονται σε υψηλές δόσεις για μεγάλο χρονικό διάστημα). σε παιδιά - πονοκέφαλος (κατά τη θεραπεία της μέσης ωτίτιδας), υπερκινησία, νευρικότητα, άγχος, διαταραχές ύπνου, επιπεφυκίτιδα. Από το καρδιαγγειακό σύστημα και το αίμα (αιματοποίηση, αιμόσταση): πόνος στο στήθος, αίσθημα παλμών. Από το γαστρεντερικό σωλήνα: ναυτία, έμετος, διάρροια, μετεωρισμός, κοιλιακό άλγος, αυξημένη δραστηριότητα ALT και AST, επίπεδα χολερυθρίνης, χολόσταση, ίκτερος. σπάνια - δυσκοιλιότητα, αποχρωματισμός της γλώσσας, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα, παγκρεατίτιδα, νέκρωση του ήπατος, ηπατική ανεπάρκεια (πιθανώς θανατηφόρα). σε παιδιά - απώλεια όρεξης, γαστρίτιδα, καντιδομυκητίαση του στοματικού βλεννογόνου. Από το ουρογεννητικό σύστημα: κολπική καντιντίαση, νεφρίτιδα. Αλλεργικές αντιδράσεις: εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση. σπάνια - αγγειοοίδημα, αναφυλακτικό σοκ. Άλλα: φωτοευαισθησία, ηωσινοφιλία, παροδική ουδετεροφιλία. με ενδοφλέβια χορήγηση (προαιρετικά) - βρογχόσπασμος, πόνος και φλεγμονή στο σημείο της ένεσης.

Τρόπος χορήγησης και δοσολογία του φαρμάκου Αζιθρομυκίνη

Από το στόμα, 1 ώρα πριν από τα γεύματα ή 2 ώρες μετά τα γεύματα, 1 φορά την ημέρα. Για λοιμώξεις της ανώτερης και κατώτερης αναπνευστικής οδού, λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών - 500 mg/ημέρα για 3 ημέρες (δόση πορείας - 1,5 g). Για μη επιπλεγμένη ουρηθρίτιδα και/ή τραχηλίτιδα - 1 g (4 κάψουλες των 250 mg η καθεμία) μία φορά. Για τη νόσο του Lyme (μπορρελίωση) για τη θεραπεία του σταδίου Ι (μεταναστικό ερύθημα) - 1 g (4 κάψουλες των 250 mg η καθεμία) την 1η ημέρα και 500 mg ημερησίως από τη 2η έως την 5η ημέρα (δόση πορείας - 3 G). Για γαστρικά και δωδεκαδακτυλικά έλκη που σχετίζονται με ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού - 1 g (4 κάψουλες των 250 mg) την ημέρα για 3 ημέρες ως μέρος της θεραπείας συνδυασμού. Τα παιδιά συνταγογραφούνται με ρυθμό 10 mg/kg 1 φορά την ημέρα για 3 ημέρες ή την πρώτη ημέρα - 10 mg/kg, στη συνέχεια 4 ημέρες - 5-10 mg/kg/ημέρα για 3 ημέρες (δόση πορείας - 30 mg /kg). Εάν παραλείψετε 1 δόση του φαρμάκου, η δόση που παραλείψατε θα πρέπει να ληφθεί το συντομότερο δυνατό και οι επόμενες δόσεις θα πρέπει να λαμβάνονται με διαφορά 24 ωρών.

Υπερδοσολογία Αζιθρομυκίνης

Συμπτώματα: ναυτία, έμετος, διάρροια, προσωρινή απώλεια ακοής. Θεραπεία: πλύση στομάχου (εάν λαμβάνεται από το στόμα), συμπτωματική θεραπεία.

Αλληλεπιδράσεις της Αζιθρομυκίνης με άλλα φάρμακα

Τα αντιόξινα, η αιθανόλη και τα τρόφιμα επιβραδύνουν και μειώνουν την απορρόφηση (η αζιθρομυκίνη πρέπει να λαμβάνεται 1 ώρα πριν ή 2 ώρες μετά τη λήψη αντιόξινων και τροφής). Η τετρακυκλίνη και η χλωραμφενικόλη ενισχύουν την αποτελεσματικότητα της αζιθρομυκίνης, ενώ οι λινκοσαμίδες την αποδυναμώνουν. Όταν χρησιμοποιείται σε θεραπευτικές δόσεις, η αζιθρομυκίνη έχει αδύναμη επίδραση στη φαρμακοκινητική της ατορβαστατίνης, της καρβαμαζεπίνης, της σετιριζίνης, της διδανοσίνης, της εφαβιρένζης, της φλουκοναζόλης, της θειικής ινδιναβίρης, της μιδαζολάμης, της ριφαμπουτίνης, της σιλδεναφίλης, της θεοφυλλίνης (iv και από του στόματος συνοζοζολεμο-δινοτριά), . Η εφαβιρένζη και η φλουκοναζόλη έχουν μικρή επίδραση στη φαρμακοκινητική της αζιθρομυκίνης. Η νελφιναβίρη αυξάνει σημαντικά τη Cmax και την AUC της αζιθρομυκίνης (όταν λαμβάνονται μαζί, απαιτείται αυστηρή παρακολούθηση όσον αφορά τις παρενέργειες της αζιθρομυκίνης όπως η διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας και η βαρηκοΐα). Είναι απαραίτητο να διεξάγεται προσεκτική παρακολούθηση κατά τη λήψη αζιθρομυκίνης με διγοξίνη (πιθανή αύξηση της συγκέντρωσης της διγοξίνης στο αίμα), με αλκαλοειδή ερυσιβώδους όλυρας (πιθανή εκδήλωση της τοξικής τους δράσης - αγγειόσπασμος, δυσαισθησία), με κυκλοσπορίνη και φαινυτοΐνη (παρακολούθηση της συγκέντρωσής τους στο αίμα είναι απαραίτητο). Εάν είναι απαραίτητο να ληφθεί μαζί με βαρφαρίνη, συνιστάται η προσεκτική παρακολούθηση της PT (μπορεί να υπάρξει αύξηση της PT και η συχνότητα αιμορραγιών). Φαρμακευτικά ασύμβατο με ηπαρίνη.

Προφυλάξεις κατά τη λήψη Αζιθρομυκίνης

Μετά τη διακοπή της θεραπείας, αντιδράσεις υπερευαισθησίας μπορεί να επιμείνουν σε ορισμένους ασθενείς, γεγονός που απαιτεί ειδική θεραπεία υπό ιατρική παρακολούθηση.

Συνθήκες αποθήκευσης για το φάρμακο Αζιθρομυκίνη

Κατάλογος Β: Σε ξηρό μέρος, προστατευμένο από το φως, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 °C.

Διάρκεια ζωής της Αζιθρομυκίνης

Το φάρμακο Αζιθρομυκίνη ανήκει στην ταξινόμηση ATX:

J Αντιμικροβιακά για συστηματική χρήση

J01 Αντιμικροβιακά για συστηματική χρήση

J01F Μακρολίδες και λινκοσαμίδες