Utilisation combinée de lamotrigine et de diazepex. Diazepex - description du médicament, mode d'emploi, avis

Instructions pour usage médical médicament

Indications pour l'utilisation

Anxiété, agitation, tension, dépression, dépression ; comme composant traitement complexeégalement utilisé pour le syndrome convulsif, l'hypertension artérielle, la polyarthrite rhumatoïde, le lumbago, les tumeurs malignes, la ménopause, syndrome prémenstruel, dysalgoménorrhée, ulcère gastrique et duodénum, spasticité des muscles squelettiques, alcoolisme, conséquences des blessures.

Formulaire de décharge

comprimés 2 mg ; blister 10, emballage en carton 2 ;

comprimés 5 mg ; blister 10, emballage en carton 2 ;

1 comprimé contient 2 ou 5 mg de diazépam ; 10 pièces sous blister, 2 blisters dans une boîte en carton.

Pharmacodynamie

Les effets calmants et anti-anxiété sont dus à l'effet sur les récepteurs des benzodiazépines du système limbique ; relaxant musculaire et anticonvulsivant - inhibition des réflexes spinaux.

Utilisation pendant la grossesse

Contre-indiqué dans 1er trimestre grossesse; Pendant le traitement, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement.

Contre-indications d'utilisation

Hypersensibilité, glaucome, myasthénie grave.

Effets secondaires

Somnolence, vertiges, faiblesse, ataxie, mal de tête; rarement - troubles visuels, euphorie, jaunisse, bouche sèche, nausées, constipation, difficultés respiratoires, tachycardie, hypotension, leucopénie, granulocytopénie, réactions allergiques.

Conseils d'utilisation et doses

À l'intérieur. Pour les états d'anxiété et d'agitation : 2 à 5 mg 2 à 4 fois par jour.

En cas d'affections spastiques : 2 à 10 mg 3 à 4 fois par jour. La dose quotidienne maximale pour les patients ambulatoires est de 15 mg.

Enfants de moins de 3 ans - 1 à 5 mg, 4 à 12 ans - 2 à 10 mg/jour, généralement en 1 à 3 doses.

Surdosage

Symptômes : somnolence, inhibition des réflexes, coma possible.

Traitement : symptomatique. L'antidote spécifique est le flumazénil.

Interactions avec d'autres médicaments

L'effet est renforcé par les dérivés de phénothiazine, les barbituriques, les inhibiteurs de la MAO, la cimétidine et l'alcool.

Précautions d'emploi

Prescrit avec prudence en cas de dysfonctionnement du cœur, de la respiration, du foie et des reins, des lésions cérébrales organiques, des patients âgés et des enfants. Lors de l'utilisation, il est recommandé d'éviter les travaux associés à des risques et à des réactions rapides.

Conditions de stockage

Dans un endroit sec, à température ambiante.

Date de péremption

60 mois

Classement ATX :

N Système nerveux

N05 Psycholeptiques

N05B Anxiolytiques

N05BA Dérivés des benzodiazépines

Instructions pour un usage médical

médicament

DIAZEPEX®

Nom commercial

Diazepex®

Dénomination commune internationale

Diazépam

Forme posologique

Comprimés 5 mg

Composé

Un comprimé contient

substance active- diazépam 5 mg,

Excipients: lactose monohydraté, amidon hydroxypropylique, cellulose microcristalline, dioxyde de silice colloïdale, talc, stéarate de magnésium.

Description

Comprimés ronds de couleur blanche avec des surfaces planes avec un chanfrein et une cassure.

Groupe pharmacothérapeutique

Anxiolytiques. Dérivés des benzodiazépines.

Code PBX N05BA01

Propriétés pharmacologiques

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est pris par voie orale, environ 75 % du médicament est absorbé, niveau maximum dans le plasma sanguin apparaît après 1 à 2 heures. 98 % du médicament absorbé se lie aux protéines du plasma sanguin. 98 à 99 % du diazépam est métabolisé dans le foie.

Les principaux métabolites sont le nordiazépam (dans le plasma sanguin), l'oxazépam (dans l'urine) et le témazépam. Sous forme de glucuronides, les métabolites sont excrétés principalement dans l'urine, 10 % dans les selles, 0,5 à 2 % dans l'urine sous forme inchangée.

La demi-vie dans le plasma sanguin des adultes est de 1 à 3 jours, chez les personnes âgées - 100 heures, chez les nouveau-nés - 31 heures, chez les nourrissons - 8 à 14 heures.

Dans l'hépatite aiguë, la demi-vie chez l'adulte est prolongée jusqu'à 2 à 4 jours et dans la cirrhose du foie, elle double.

Pharmacodynamie

Diazepex contient du diazépam, un anxiolytique du groupe des benzodiazépines. Il a des effets anxiolytiques, relaxants musculaires centraux, anticonvulsivants, sédatifs et hypnotiques modérés. Améliore l'effet des somnifères, des narcotiques, des neuroleptiques, des analgésiques et de l'alcool.

Le mécanisme d'action du médicament est associé à l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), qui est un transmetteur inhibiteur du système nerveux central (SNC). On sait que les neurones GABAergiques inhibent l’activité d’autres types de neurones. Le médicament réduit l'activité de l'enzyme GABA transaminase, augmentant ainsi la teneur en GABA dans le cerveau. En revanche, la sensibilité des récepteurs au GABA augmente. Tout cela renforce l’effet inhibiteur des neurones GABAergiques sur les neurones d’autres types. Les effets sédatifs et hypnotiques du diazépam et d'autres benzodiazépines sont associés à l'inhibition des neurones noradrénergiques et dopaminergiques. Les effets anticonvulsivants et myorelaxants sont dus à l'inhibition des neurones correspondants des centres corticaux et de la moelle épinière. L'inhibition des processus d'excitation dans le système réticulaire ascendant conduit au développement d'un effet anxiolytique.

Indications pour l'utilisation

Diverses maladies neuropsychiques : névroses, psychopathie, ainsi que conditions de type névrose et psychopathe dans la schizophrénie

Lésions cérébrales organiques, y compris maladies cérébrovasculaires, maladies somatiques, accompagnées de symptômes stress émotionnel, anxiété, peur, irritabilité accrue, troubles sénesto-hypocondriaques, obsessionnels et phobiques, troubles du sommeil

Dans la pratique psychoneurologique pédiatrique, Diazepex est prescrit pour les affections névrotiques et de type névrose, accompagnées des phénomènes ci-dessus, ainsi que pour les maux de tête, l'énurésie, les troubles de l'humeur et du comportement.

Diazepex est utilisé dans l'épilepsie pour traiter les paroxysmes convulsifs, équivalents mentaux.

En raison de son effet relaxant musculaire, le médicament est également utilisé pour diverses affections spastiques.

En association avec d'autres médicaments, Diazepex est prescrit pour le traitement du syndrome de sevrage lié à l'alcoolisme.

Diazepex est utilisé en prémédication et en ataralgésie en association avec des analgésiques et d'autres médicaments neurotropes.

En pratique dermatologique, il est utilisé pour les dermatoses prurigineuses.

Le médicament réduit la sécrétion nocturne de suc gastrique, qui peut jouer un rôle rôle important en le prescrivant comme sédatif et hypnotique aux patients atteints de ulcère gastroduodénal estomac

A également un effet antiarythmique

Conseils d'utilisation et doses

Diazepex est utilisé par voie orale. Les doses sont sélectionnées individuellement pour chaque patient.

Pour adultes Il est recommandé de prescrire le médicament en commençant par une dose de 2,5 à 5 mg (½ à 1 comprimé) 1 à 2 fois par jour, puis en l'augmentant progressivement. En règle générale, une dose unique pour les adultes est de 5 à 10 mg (1 à 2 comprimés). Dans certains cas (en cas d'augmentation de l'excitation, de la peur, de l'anxiété), la dose unique peut être augmentée jusqu'à 20 mg. La dose thérapeutique quotidienne est administrée en 2-3 prises. La dose quotidienne maximale est de 60 mg.

Pour les troubles du sommeil, les adultes se voient prescrire 5 à 10 mg avant le coucher.

Patients faibles et âgés, et patients présentant une insuffisance hépatique et rénale Le traitement doit commencer avec la moitié de la dose habituelle pour les adultes, en l'augmentant progressivement en fonction de l'effet obtenu et de la tolérance.

Pour les enfantsà partir de 7 ans, 2,5 à 5 mg sont prescrits. Dose quotidienne est de 5 à 10 mg.

La durée d'un traitement continu ne doit pas dépasser 1 mois. Avant de répéter le traitement, la pause doit être d'au moins 3 semaines.

Effets secondaires

Somnolence (particulièrement sévère les premiers jours), légers vertiges, démarche parfois instable. La concentration est réduite ; la réponse neuromusculaire est lente

Rarement- ataxie, démangeaisons, nausées, constipation

En cas d'utilisation prolongée, il est possible de développer une toxicomanie, des troubles de la mémoire, cycle menstruel, diminution de la libido

Dans certains cas, une agitation peut survenir en début de traitement

Hypoprothrombinémie

Chez les personnes âgées et enfance il y a une augmentation de l'incidence des effets secondaires sédatifs

Contre-indications

Intolérance individuelle aux dérivés des benzodiazépines

Dysfonctionnement hépatique et rénal sévère

Grossesse (1er trimestre) et période d'allaitement

Myasthénie grave

Interactions médicamenteuses

Lorsque vous utilisez Diazepex avec d'autres médicaments les interactions suivantes peuvent être observées : les inhibiteurs de la monoamine oxydase, la strychnine et le corazole sont des antagonistes du Diazepex ; substances qui dépriment le système central système nerveux(alcool, somnifères, anticonvulsivants, analgésiques, etc.), renforcent fortement l'effet du Diazepex ; les antiacides peuvent retarder, mais pas réduire, l'absorption du diazépam ; la prémédication par Diazepex peut réduire la dose de fentanyl nécessaire pour induire l'anesthésie et réduire le temps de perte de conscience ; l'isoniazide peut ralentir l'élimination du diazépam, ce qui entraîne une augmentation de sa concentration dans le plasma sanguin ; La rifampicine peut améliorer l'élimination du diazépam et, par conséquent, réduire sa concentration plasmatique.

instructions spéciales

Risque de développer une dépendance

Si les patients prennent des tranquillisants benzodiazépines pendant une longue période ou à des doses excessivement élevées, une dépendance physique ou mentale à ce médicament peut parfois se développer. À déclin rapide Après la dose ou l'arrêt soudain de la prise de Diazepex, un syndrome de sevrage peut se développer, caractérisé par les symptômes suivants : anxiété, tremblements, insomnie et, dans les cas graves, nausées, délire et convulsions. Pour éviter l'apparition de symptômes de sevrage, le médicament doit être arrêté en réduisant progressivement la dose.

Pour garantir une utilisation efficace et sûre de Diazepex, les patients doivent être avertis de ne pas augmenter la dose sans autorisation ni d'arrêter de prendre le médicament sans l'autorisation du médecin.

Des mesures de précaution

Pour prévenir le développement d’une dépendance, Diazepex est recommandé uniquement pour un traitement de courte durée.

Le médicament doit être prescrit avec prudence aux patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale, car dans ces cas, son élimination peut être réduite et son effet peut être renforcé.

Prescrire avec prudence aux patients atteints de glaucome !

Chez les patients âgés, les enfants, ainsi que chez les patients présentant des lésions cérébrales organiques, l'effet inhibiteur de Diazepex sur le système nerveux central est plus prononcé.

Des précautions doivent être prises lors de la prescription de Diazepex à des patients souffrant de dépression sévère et d'éventuelles tendances suicidaires.

Les comprimés Diazepex contiennent du lactose. Patients présentant une intolérance congénitale rare au galactose ou un déficit Lapon malabsorption de lactase ou de glucose-galactose, ce médicament ne doit pas être prescrit.

Grossesse

Pendant la grossesse, Diazepex ne doit être prescrit qu'en cas d'urgence, si l'effet thérapeutique attendu justifie le risque d'éventuels effets toxiques sur le fœtus.

Des études cliniques ont montré que le diazépam traverse la barrière placentaire. Les résultats d'études individuelles indiquent que l'utilisation de « tranquillisants mineurs » (chlordiazépoxyde, diazépam, méprobamate) au cours du premier trimestre de la grossesse augmente le risque de troubles de l'organogenèse. L'utilisation régulière de benzodiazépines pendant la grossesse peut entraîner le développement d'un syndrome de sevrage chez les nouveau-nés (agitation, tremblements, augmentation du tonus musculaire), et leur utilisation au cours des dernières semaines de grossesse peut entraîner une dépression du système nerveux central.

Caractéristiques d'influence médecine sur la capacité à gérer véhicule ou des mécanismes potentiellement dangereux

Pendant le traitement avec le médicament, la consommation d'alcool est strictement interdite.

Surdosage

Traitement consiste en un traitement d'entretien et comprend l'induction de vomissements et l'administration orale charbon actif, lavage gastrique, administration d'oxygène, administration de solutions pour perfusion avec administration de diurétiques efficaces (diurèse forcée), administration intraveineuse vasoconstricteurs (dopamine, noradrénaline), administration de flumazénil (antagoniste des récepteurs des benzodiazépines).

Formulaire de décharge et emballage

Comprimés 5 mg.

10 comprimés chacun dans une plaquette thermoformée composée d'un film de chlorure de polyvinyle et d'une feuille d'aluminium.

2 plaquettes thermoformées accompagnées d'un mode d'emploi en langues nationale et russe sont placées dans un emballage en carton.

Conditions de stockage

Conserver dans un endroit à l'abri de la lumière et à une température ne dépassant pas +25 °C.

Garder hors de la portée des enfants!

Durée de conservation

Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

Conditions de délivrance en pharmacie

Sur ordonnance

Fabricant

JSC "Grindeks" St. Krustpils 53, Riga, LV-1057, Lettonie

Organisation acceptant les réclamations sur le territoire de la République du Kazakhstan :

Forme posologique

Comprimés 5 mg

Composé

Un comprimé contient

substance active – diazépam 5 mg,

excipients : lactose monohydraté, amidon hydroxypropylique, cellulose microcristalline, dioxyde de silicium, talc, stéarate de magnésium.

Description

Comprimés ronds de couleur blanche à surfaces planes, avec un chanfrein et une rainure sur une face.

Groupe pharmacothérapeutique

Psycholeptiques. Anxiolytiques. Dérivés des benzodiazépines. Diazépam

Code ATXN05BA01

Propriétés pharmacologiques

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est pris par voie orale, environ 75 % du médicament est absorbé, le niveau maximum dans le plasma sanguin se produit après 1 à 2 heures. 98 % du médicament absorbé se lie aux protéines du plasma sanguin.

Le diazépam est hautement soluble dans les lipides et pénètre facilement la barrière hémato-encéphalique, agissant rapidement sur le cerveau. Son effet initial diminue rapidement, le médicament est redistribué aux organes et tissus avec dépôt ultérieur dans le tissu adipeux.

98 à 99 % du diazépam est métabolisé dans le foie. Les principaux métabolites sont le nordiazépam (dans le plasma sanguin), l'oxazépam (dans l'urine) et le témazépam. Le diazépam et ses métabolites traversent la barrière placentaire et sont excrétés dans le lait maternel. Sous forme de glucuronides, les métabolites sont excrétés principalement dans l'urine, 10 % dans les selles, 0,5 à 2 % dans l'urine sous forme inchangée.

La demi-vie plasmatique chez les adultes est de 1 à 3 jours, chez les personnes âgées – 100 heures, chez les nouveau-nés – 31 heures, chez les nourrissons – 8 à 14 heures.

Dans l'hépatite aiguë, la demi-vie chez l'adulte est prolongée jusqu'à 2 à 4 jours et dans la cirrhose du foie, elle double.

Patients âgés : en raison de la demi-vie prolongée, le médicament doit être utilisé avec prudence et une réduction de dose peut être nécessaire.

Patients présentant une insuffisance rénale : étant donné que le médicament est éliminé principalement par les reins, il doit être utilisé avec prudence, en pesant soigneusement l'opportunité de son utilisation.

Patients présentant une insuffisance hépatique : en raison de la prolongation de la demi-vie, le médicament doit être utilisé avec prudence et une réduction de dose peut être nécessaire.

Enfants et adolescents de moins de 18 ans : en raison de l'augmentation des effets inhibiteurs sur le système nerveux central (SNC), les doses doivent être réduites. Pour les crises d'étiologies diverses, une forme parentérale du médicament est utilisée.

Pharmacodynamie

DIAZEPEX® contient du diazépam, un anxiolytique du groupe des benzodiazépines. Il a des effets anxiolytiques, relaxants musculaires centraux, anticonvulsivants, sédatifs et hypnotiques modérés. Améliore l'effet des somnifères, des narcotiques, des neuroleptiques, des analgésiques et de l'alcool.

Le mécanisme d'action du médicament est associé à l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), qui est un transmetteur inhibiteur dans le système nerveux central. On sait que les neurones GABAergiques inhibent l’activité d’autres types de neurones. Le médicament réduit l'activité de l'enzyme GABA transaminase, augmentant ainsi la teneur en GABA dans le cerveau. En revanche, la sensibilité des récepteurs au GABA augmente. Tout cela renforce l’effet inhibiteur des neurones GABAergiques sur les neurones d’autres types. Les effets sédatifs et hypnotiques du diazépam et d'autres benzodiazépines sont associés à l'inhibition des neurones noradrénergiques et dopaminergiques. Les effets anticonvulsivants et myorelaxants sont dus à l'inhibition des neurones correspondants des centres corticaux et de la moelle épinière. L'inhibition des processus d'excitation dans le système réticulaire ascendant conduit au développement d'un effet anxiolytique.

Indications pour l'utilisation

Traitement à court terme de l'anxiété, de l'agitation et de l'insomnie

Spasmes musculaires et douleurs associées à des processus pathologique ou maladies cérébro-spinales

Conditions spastiques et rechute des convulsions

Syndrome de sevrage alcoolique

Prémédication des opérations chirurgicales

Les anxiolytiques ne sont pas utilisés pour le traitement de routine du stress provoqué par l’anxiété.

Conseils d'utilisation et doses

DIAZEPEX® est utilisé par voie orale. Les doses sont sélectionnées individuellement pour chaque patient.

Pour les adultes, il est recommandé de prescrire le médicament en commençant par une dose de 2,5 à 5 mg (½ à 1 comprimé) 1 à 2 fois par jour, puis en l'augmentant progressivement. En règle générale, une dose unique pour les adultes est de 5 à 10 mg (1 à 2 comprimés). Dans certains cas (en cas d'augmentation de l'excitation, de la peur, de l'anxiété), la dose unique peut être augmentée jusqu'à 20 mg. La dose thérapeutique quotidienne est administrée en 2-3 prises. La dose quotidienne maximale est de 60 mg.

Pour les troubles du sommeil, les adultes se voient prescrire 5 à 10 mg avant le coucher.

Chez les patients affaiblis et âgés, ainsi que chez les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale, le traitement doit commencer avec la moitié de la dose habituelle pour les adultes, en l'augmentant progressivement en fonction de l'effet obtenu et de la tolérabilité.

Les enfants âgés de 6 ans et plus se voient prescrire 2,5 à 5 mg. La dose quotidienne est de 5 à 10 mg.

La durée d'un traitement continu ne doit pas dépasser 1 mois. Avant de répéter le traitement, la pause doit être d'au moins 3 semaines.

Effets secondaires

Les effets indésirables les plus courants sont la fatigue, la somnolence et la faiblesse musculaire, qui dépendent de la dose, surviennent principalement au début du traitement, mais disparaissent généralement avec la poursuite du traitement. En cas d'usage chronique (même à doses thérapeutiques), une dépendance physique peut se développer ; l'arrêt du traitement peut provoquer un syndrome de sevrage ; Un abus de benzodiazépines a également été signalé.

Ci-après mentionné Effets secondaires ordonné selon la base de données de classification et d'incidence des systèmes d'organes MedDRA : très rare (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Les troubles mentaux

Les réactions paradoxales suivantes ont été décrites en relation avec l'utilisation de benzodiazépines : anxiété, agitation, irritabilité, agressivité, délire, colère, cauchemars, hallucinations, psychose, comportement anormal. Ces actions sont plus susceptibles de se produire chez les enfants et les patients âgés ; dès leur apparition, le traitement doit être arrêté.

Fréquence indéterminée : confusion, passivité émotionnelle, hypervigilance, dépression, augmentation ou diminution de la libido.

Troubles du système nerveux

Fréquence indéterminée : ataxie, dysarthrie, troubles de l'élocution, maux de tête, tremblements, étourdissements. Une amnésie antérograde peut survenir à des doses thérapeutiques et le risque de survenue augmente avec l'augmentation de la dose. Les effets amnésiques peuvent être associés à un comportement inapproprié.

Maladies oculaires

Inconnu : diplopie, vision floue.

Maladies de l'oreille et du labyrinthe

Inconnu : vertiges.

Troubles cardiaques

Inconnu : insuffisance cardiaque, arrêt cardiaque.

Troubles vasculaires

Hypotension, dépression circulatoire.

Troubles du système respiratoire, maladies thoraciques et médiastinales

Fréquence indéterminée : dépression respiratoire, y compris insuffisance respiratoire.

Problèmes gastro-intestinaux

Fréquence indéterminée : nausées, bouche sèche ou bave, constipation et autres troubles gastro-intestinaux.

Troubles du foie et du système biliaire

Très rare : ictère.

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Inconnu : réactions cutanées.

Troubles du système rénal et urinaire

Inconnu : incontinence urinaire, rétention urinaire.

Recherche

Très rare : augmentation des taux de transaminases et de phosphatase alcaline dans le sang.

Inconnu : arythmie.

Blessures, empoisonnements et complications procédurales

Des cas de chutes et de fractures ont été rapportés chez des patients prenant des benzodiazépines. Le risque de ces effets indésirables est plus élevé chez les patients utilisant de manière concomitante d'autres médicaments sédatifs (y compris des boissons alcoolisées) et chez les patients âgés.

Contre-indications

Hypersensibilité au diazépam ou à d'autres dérivés de benzodiazépine ou à tout excipient du médicament

Glaucome aigu à angle fermé

Insuffisance respiratoire aiguë

Dépression respiratoire, apnée du sommeil

Dysfonctionnement hépatique et rénal sévère

Phobies ou troubles obsessionnels, psychose chronique

Myasthénie grave

Dépendance à l'alcool (sauf dans les cas aigus d'arrêt de la consommation d'alcool) ou à d'autres dépresseurs du système nerveux central

Intoxication par des drogues ou des substances psychotropes

Grossesse (1er trimestre) et période d'allaitement

Monothérapie pour la dépression ou l'anxiété associée à la dépression ; cela peut conduire au suicide du patient. Non destiné au traitement primaire de la maladie mentale

Enfants de moins de 6 ans

Interactions médicamenteuses

Lorsque le diazépam est utilisé en concomitance avec d’autres médicaments, les interactions suivantes peuvent survenir :

les inhibiteurs de la monoamine oxydase, la strychnine, le corazole, la phénytoïne et la lévodopa sont des antagonistes du diazépam ;

les substances qui dépriment le système nerveux central (alcool, tranquillisants, somnifères, anticonvulsivants, analgésiques, antidépresseurs, antipsychotiques, analgésiques narcotiques, opiacés, antihistaminiques sédatifs, etc.) renforcent l'effet du diazépam ;

les antiacides peuvent retarder, mais pas réduire, l'absorption du diazépam ;

le diazépam peut réduire la dose de fentanyl requise pour l'induction de l'anesthésie et réduire le temps de perte de conscience ;

l'isoniazide et le disulfirame peuvent ralentir le métabolisme et l'excrétion du diazépam, ce qui entraîne une augmentation de sa concentration dans le plasma sanguin et une sédation accrue, ainsi qu'une toxicité accrue ;

La rifampicine peut augmenter l'excrétion du diazépam et, par conséquent, réduire sa concentration dans le plasma sanguin ;

le linézolide (un inhibiteur non sélectif de la MAO) peut améliorer les effets centraux et la toxicité du diazépam, il est donc recommandé de les utiliser à des intervalles de 2 semaines ;

médicaments antihypertenseurs : le diazépam potentialise l'effet ;

alpha-bloquants et moxonidine : le diazépam augmente l'effet sédatif ;

l'alpha agoniste lofexidine, le myorelaxant baclofène ou tizanidine, le nabilone et le cisapride peuvent augmenter l'effet sédatif du diazépam ;

les médicaments antiviraux (amprénavir, ritonavir) peuvent renforcer l'effet du diazépam, augmentant ainsi le risque de dépression respiratoire ;

les médicaments antifongiques (fluconazole, itraconazole, kétoconazole) augmentent la concentration plasmatique de diazépam et renforcent son effet ;

les inhibiteurs des enzymes hépatiques (cimétidine, oméprazole, fluvoxamine et fluoxétine) réduisent la clairance des benzodiazépines. À leur tour, les inducteurs des enzymes hépatiques (rifampicine) agissent de manière opposée, augmentant la clairance ;

les contraceptifs oraux peuvent renforcer l'effet du diazépam.

instructions spéciales

Risque de développer une dépendance

Si les patients prennent des tranquillisants benzodiazépines pendant une longue période ou à des doses excessivement élevées, une dépendance physique ou mentale à l'égard de la drogue et une dépendance peuvent parfois se développer. En cas de réduction rapide de la dose ou d'arrêt soudain du diazépam, un syndrome de sevrage peut se développer, caractérisé par les symptômes de sevrage suivants : agitation, tremblements, insomnie et, dans les cas graves, nausées, délire et convulsions. Pour éviter le développement d'un sevrage, le diazépam doit être arrêté en réduisant progressivement la dose.

Pour garantir une utilisation efficace et sûre du diazépam, les patients doivent être avertis de ne pas augmenter la dose sans autorisation ni d'arrêter de prendre le médicament sans l'accord du médecin.

Des mesures de précaution

Pour prévenir le développement d'une dépendance, il est recommandé d'utiliser le diazépam uniquement pour un traitement à court terme (pas plus de 4 semaines).

Le diazépam peut provoquer une amnésie, généralement quelques heures après son utilisation. Le risque augmente avec des doses élevées. Pour réduire le risque d'amnésie antérograde, 7 à 8 heures de sommeil ininterrompu doivent être assurées.

Le médicament doit être prescrit avec prudence aux patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale, car dans ces cas, son excrétion peut être réduite et son effet peut être renforcé.

Prescrire avec prudence aux patients atteints de glaucome !

Chez les patients âgés, les enfants, ainsi que chez les patients présentant des lésions cérébrales organiques, l'effet inhibiteur du diazépam sur le système nerveux central est plus prononcé.

Des précautions doivent être prises lors de la prescription du diazépam à des patients souffrant de dépression sévère et d'éventuelles tendances suicidaires.

Les patients souffrant d'insuffisance respiratoire chronique doivent utiliser des doses plus faibles.

Les patients présentant des problèmes respiratoires et une vigilance réduite doivent évaluer soigneusement l'utilisation du diazépam en raison du risque de dépression respiratoire.

Le diazépam n'est prescrit aux enfants qu'après une évaluation minutieuse de la nécessité de son utilisation ; La durée du traitement doit être minimale, sauf indications absolues (par exemple épilepsie).

L'hypoalbuminémie peut potentialiser l'effet du diazépam.

Pendant un traitement à long terme par le diazépam, le nombre de cellules sanguines et les paramètres hépatiques doivent être vérifiés périodiquement.

Le médicament DIAZEPEX® contient du lactose. Ce médicament ne doit pas être prescrit aux patients présentant une intolérance congénitale rare au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un malabsorption du glucose-galactose.

Grossesse

Pendant la grossesse, DIAZEPEX® ne doit être prescrit qu'en cas d'indication urgente, si l'effet thérapeutique attendu justifie le risque d'éventuels effets toxiques sur le fœtus.

Caractéristiques de l'effet du médicament sur l'aptitude à conduire un véhicule ou sur des mécanismes potentiellement dangereux

Le diazépam n'est pas recommandé pour une administration ambulatoire aux personnes dont les activités nécessitent une concentration élevée et une rapidité de réactions motrices, car il peut provoquer une somnolence, affaiblir la mémoire et réduire la capacité de concentration.

Pendant le traitement avec le médicament, la consommation d'alcool est strictement interdite.

Surdosage

Symptômes : confusion prolongée, diminution des réflexes, somnolence sévère, tremblements, rythme cardiaque lent, essoufflement ou difficultés respiratoires, troubles d'élocution prolongés, troubles de l'équilibre, faiblesse grave. En cas de surdosage sévère en diazépam, une ataxie, une hypotension, une hypotension, une dépression respiratoire, un coma (rare) sont possibles.

Lorsque le diazépam est utilisé en concomitance avec d'autres médicaments agissant sur le système nerveux central ou avec de l'alcool, les symptômes de surdosage sont beaucoup plus graves et peuvent être mortels si la victime ne reçoit pas un traitement approprié.

Le traitement consiste en des soins de soutien et comprend l'induction de vomissements et l'administration orale de charbon actif, un lavage gastrique, l'administration d'oxygène, l'administration de solutions pour perfusion avec l'administration de diurétiques efficaces (diurèse forcée), l'administration intraveineuse de vasoconstricteurs (dopamine, noradrénaline), l'administration de flumazénil. (antagoniste des récepteurs des benzodiazépines) .

Formulaire de décharge et emballage

Comprimés 5 mg.

10 comprimés chacun dans une plaquette thermoformée composée d'un film de chlorure de polyvinyle et d'une feuille d'aluminium.

Fabricant

JSC "Grindeks" St. Krustpils 53, Riga, LV-1057, Lettonie

pharmacodynamique. Le diazépam est un médicament psychotrope de la classe des benzodiazépines ayant des effets sédatifs, anxiolytiques, anticonvulsivants et relaxants musculaires prononcés ; il a également un effet hypnotique.

Dans le système nerveux central, le diazépam agit sur des récepteurs spécifiques des benzodiazépines, qui sont fonctionnellement étroitement liés aux récepteurs de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), le principal médiateur inhibiteur du système nerveux central, donc en raison de l'action du diazépam. , l'effet inhibiteur du GABA sur le système nerveux central est renforcé.

Le diazépam agit sur les récepteurs du système limbique et du cortex cérébral, présentant des effets sédatifs et anxiolytiques. L'effet relaxant musculaire et anticonvulsivant du diazépam est associé à sa capacité à réduire l'activité des foyers épileptogènes de toutes les parties du cerveau, ainsi qu'à son effet inhibiteur sur les réflexes de la moelle épinière. Le diazépam n'a pratiquement aucun effet sur les récepteurs du système nerveux autonome périphérique et ne provoque pas de troubles extrapyramidaux.

Pharmacocinétique

Pilules. Le diazépam est rapidement absorbé par le tube digestif, atteignant la Cmax dans le plasma sanguin en 30 à 90 minutes environ. Le degré de son absorption est élevé (75%).

Le diazépam se lie aux protéines du plasma sanguin (98 à 9 %), est hautement soluble dans les lipides et pénètre facilement dans la BHE et la barrière placentaire.

Le médicament passe également dans le lait maternel. Le volume apparent de distribution est de 1 à 2 l/kg de poids corporel.

Le médicament est métabolisé dans le foie pour former des métabolites actifs - N-desméthyldiazépam, témazépam et oxazépam.

T ½ de diazépam - jusqu'à 24 heures. T ½ du principal métabolite du diazépam - le N-desméthyldiazépam - peut atteindre 100 heures, ce qui prolonge l'effet thérapeutique du médicament. Le diazépam et ses métabolites sont excrétés principalement dans l'urine, principalement sous forme de conjugués.

Avec une utilisation répétée, le diazépam s'accumule dans le corps. T ½ augmente chez les nouveau-nés, les personnes âgées et les patients atteints d'une maladie du foie ; en cas d'insuffisance rénale, les changements sont minimes.

Solution injectable

Absorption. L'absorption du diazépam dépend de sa voie d'administration. Avec l'administration intramusculaire, le médicament est complètement absorbé, mais le diazépam n'est pas toujours absorbé plus rapidement qu'avec l'administration orale.

Distribution. Le niveau de liaison du diazépam et de ses métabolites aux protéines du plasma sanguin est élevé (diazépam - 98 %). Le diazépam est connu pour être hautement liposoluble. Le diazépam et ses métabolites pénètrent dans la barrière hémato-encéphalique et la barrière placentaire, ainsi que dans le lait maternel (environ 1/10 de la concentration dans le plasma sanguin de la mère).

Métabolisme. Le diazépam est métabolisé principalement dans le foie avec formation de métabolites pharmacologiquement actifs - N-desméthyldiazépam, témazépam, oxazépam.

Suppression. L'élimination du diazépam comprend deux phases. La première phase indique sa propagation rapide dans l'organisme, la deuxième phase indique une élimination à long terme, qui dure 1 à 2 jours.

La moitié du médicament peut durer de 2 à 5 jours, car son métabolite actif, le desméthyldiazépam (nordiazépam), circule dans l'organisme.

Avec l'utilisation répétée de diazépam, une accumulation de diazépam et de desméthyldiazépam est observée. Cela peut prendre 2 semaines avant que l'état d'équilibre soit atteint, et la concentration du métabolite peut même dépasser le niveau de diazépam.

Le diazépam et ses métabolites sont excrétés par l'organisme dans l'urine, principalement sous forme de conjugués.

La clairance du diazépam est de 20 à 30 ml/min.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières. La T½ du diazépam et de ses métabolites augmente chez les nouveau-nés, les personnes âgées et les patients atteints d'une maladie du foie. En cas d'insuffisance rénale, la T½ reste pratiquement inchangée.

Les injections IM peuvent provoquer une augmentation de l'activité CPK plasmatique lorsqu'elles atteignent un niveau maximum 12 à 24 heures après l'administration. Ceci doit être pris en compte dans le diagnostic différentiel de l'infarctus du myocarde.

L'absorption lors de l'administration intramusculaire est variable (en particulier au niveau des muscles fessiers). Cette méthode d'administration doit être utilisée lorsque l'administration orale ou IV n'est pas possible ou recommandée.

Il n'existe aucune relation entre la concentration de diazépam et de ses métabolites dans le plasma sanguin et l'effet thérapeutique.

LES INDICATIONS

pilules

Pour le traitement à court terme de l'anxiété, de l'agitation et de l'insomnie.

Pour arrêter les spasmes musculaires et les douleurs associées à un processus pathologique local ou à des maladies cérébro-spinales.

Pour prévenir les conditions spasmodiques et la récidive des crises.

En cas de syndrome de sevrage alcoolique.

Pour la prémédication lors d'opérations chirurgicales.

Solution injectable

Conditions d’anxiété et de peur ou leurs symptômes.

Syndrome de sevrage alcoolique.

Convulsions d'étiologies diverses, état de mal épileptique, convulsions fébriles.

Le médicament est également utilisé en prémédication avant une intervention chirurgicale.

APPLICATION

pilules. Les doses et la durée du traitement sont déterminées individuellement en fonction de l'âge et de la gravité de la maladie.

Anxiété et inquiétude. Les adultes se voient généralement prescrire 2,5 mg 3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 30 mg.

À insomnie utiliser 5 à 15 mg avant le coucher.

Pour les enfants âgés de 12 à 18 ans, le médicament est utilisé à raison de 1 à 5 mg avant le coucher pour prévenir les terreurs nocturnes et la marche pendant le sommeil.

Pour prévenir spasmes musculaires appliquer 2,5 à 15 mg/jour, répartis en plusieurs doses uniques. Pour les spasmes cérébraux, les adultes se voient prescrire 2,5 à 60 mg/jour.

La dose quotidienne pour les enfants âgés de 5 à 12 ans est de 5 mg ; à l'âge de 12 à 18 ans - 10 mg (maximum 40 mg/jour). La dose quotidienne est divisée en 2 prises. Si nécessaire, le comprimé peut être écrasé et ajouté à du jus ou à toute autre boisson ou aliment semi-liquide, par exemple de la pulpe de pomme, du porridge.

Syndrome de sevrage alcoolique. 10 mg 3 à 4 fois dans la première moitié de la journée, dans la seconde - 5 mg 3 à 4 fois par jour. Le médicament peut également être prescrit à raison de 5 à 20 mg 1 fois, à répéter toutes les 2 à 4 heures si nécessaire.

Épilepsie(en traitement complexe). 2,5 à 60 mg/jour, répartis en plusieurs prises uniques.

Pour la prémédication. 5 à 20 mg ; les enfants (de moins de 18 ans) utilisent 200 à 300 mcg/kg de poids corporel. La dose maximale pour les enfants de moins de 12 ans est de 10 mg et pour les enfants de moins de 18 ans de 20 mg.

Patients âgés et fragiles pas plus de la moitié des doses recommandées sont prescrites.

Patients souffrant d'insuffisance rénale et hépatique les doses sont réduites.

Solution injectable. La dose est fixée individuellement en fonction de l'indication d'utilisation et de la gravité de la maladie.

Lorsqu'il est administré par voie intramusculaire, le médicament est absorbé lentement. Le débit d'administration intraveineuse recommandé est de 0,5 à 1 ml/min ou de 2,5 à 5 mg/min.

En cas de peur intense Le diazépam est administré par voie intramusculaire ou intraveineuse à une dose allant jusqu'à 10 mg, en répétant l'administration toutes les 4 heures si nécessaire.

Pour fournir une sédation avant des interventions chirurgicales ou médicales mineures, le médicament est injecté dans les grosses veines à une dose de 10 à 20 mg pendant 2 à 4 minutes ; pour la prémédication - iv 100-200 mcg/kg de poids corporel.

Pour prévenir les convulsions chez les adultes le diazépam est administré par voie intraveineuse à raison de 10 à 20 mg à raison de 5 mg/min. Si nécessaire, l'injection peut être répétée après 30 à 60 minutes. Un autre schéma posologique implique une administration plus fréquente de doses plus faibles ou une administration intramusculaire.

Les doses pour les enfants recevant le médicament par voie intraveineuse ou intramusculaire sont de 200 à 300 mcg/kg de poids corporel ou 1 mg pour chaque année de vie. La dose quotidienne maximale pour les enfants ne doit pas dépasser 3 mg/kg de poids corporel.

Pour les spasmes musculaires Le diazépam est administré lentement par voie IM ou IV à raison de 10 mg toutes les 4 heures.

Des doses élevées sont nécessaires pour éliminer la tétanie. Dans ce cas, le médicament est prescrit aux adultes et aux enfants par voie intraveineuse à raison de 100 à 300 mcg/kg de poids corporel toutes les 1 à 4 heures.

En cas de syndrome de sevrage alcoolique sévère, 10 mg de diazépam sont administrés par voie intramusculaire ou intraveineuse ; dans certains cas, la dose peut être augmentée.

Enfants. Utilisé pour les enfants à partir du 30ème jour de vie.

CONTRE-INDICATIONS

Antécédents d'hypersensibilité aux benzodiazépines.
Crise aiguë de glaucome à angle fermé ou de glaucome à angle ouvert si le patient ne reçoit pas un traitement approprié.
Myasthénie grave.
Dépression respiratoire, insuffisance respiratoire aiguë.
Apnée du sommeil.
Insuffisance hépatique sévère.
Intoxication par des drogues et des substances psychotropes.
Intoxication alcoolique, intoxication aiguë par des substances qui dépriment le système nerveux central.
Les 30 premiers jours de la vie des nouveau-nés en raison d'une insuffisance hépatique.
I et III trimestre de grossesse.
Période d'allaitement.
Non destiné au traitement des phobies, des obsessions et des psychoses chroniques.
Il ne doit pas être utilisé en monothérapie pour le traitement de la dépression ou de la dépression associée à l'anxiété ou à la peur, car ces patients peuvent développer des tendances suicidaires.

EFFETS SECONDAIRES

Les effets secondaires les plus courants sont la somnolence, la fatigue, le syndrome de dépendance, ainsi que la thrombose et la thrombophlébite au site d'injection. Ces effets sont souvent observés au début du traitement et disparaissent généralement à mesure que le traitement se poursuit.

Les effets indésirables suivants sont répertoriés selon la classification des systèmes organiques, ainsi que par fréquence d'apparition (MedDRA) : très souvent (≥1/10), souvent (≥1/100 à<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), с неизвестной частотой (невозможно определить по имеющимся данным).

Du système nerveux: souvent - somnolence ; rarement - problèmes de coordination, maux de tête, étourdissements, tremblements, évanouissements, vertiges, amnésie, dysarthrie, immobilité.

Du côté mental: rarement - confusion, dépression, nervosité, paranoïa, libido déprimée ou augmentée, syndrome de dépendance ; réactions paradoxales (par exemple, anxiété aiguë, peur, hallucinations, augmentation du tonus musculaire, insomnie ou troubles du sommeil, cauchemars, agressivité, comportement inapproprié).

Du tube digestif: rarement - constipation, nausées, modifications de l'activité des glandes salivaires, augmentation de la salivation.

Du côté de l'organe de vision: rarement - vision floue, diplopie, nystagmus.

Du système cardiovasculaire: rarement - hypotension artérielle, bradycardie, collapsus cardiovasculaire ; très rarement - arrêt cardiaque.

Du système urinaire: rarement - incontinence, rétention urinaire.

De la peau: rarement - urticaire, éruption cutanée.

Du système respiratoire: rarement - difficulté respiratoire, apnée.

Du système hépatobiliaire: très rarement - ictère.

Du système sanguin: très rarement - neutropénie.

Indicateurs de laboratoire: très rarement - augmentation de l'activité des transaminases et de la phosphatase alcaline.

Troubles généraux et réactions au site d'injection: souvent - fatigue accrue ; fréquence inconnue - thrombose et thrombophlébite au site d'injection ; douleur locale, érythème, sensibilité au site d'injection (en cas d'administration intramusculaire), hoquet.

Pour réduire le risque de thrombophlébite et de thrombose veineuse, l'injection ne doit pas être effectuée dans les petites veines. Les injections dans les artères ou les espaces périvasculaires doivent être particulièrement évitées.

Les personnes âgées et les patients présentant une insuffisance hépatique sont plus sensibles aux effets indésirables mentionnés ci-dessus. Il est recommandé de revoir régulièrement le traitement et, si nécessaire, d'arrêter l'utilisation dès que possible.

INSTRUCTIONS SPÉCIALES

Le diazépam parentéral ne doit pas être utilisé chez les patients présentant des modifications organiques du cerveau (en particulier l'athérosclérose) ou une insuffisance pulmonaire chronique. Cependant, dans des cas exceptionnels ou lors du traitement d'un patient en milieu hospitalier, le diazépam peut être administré par voie parentérale à doses réduites. Le médicament est administré par voie intraveineuse lentement, sans dépasser une vitesse de 1 ml (5 mg)/min. Il est nécessaire d'éviter que la solution médicamenteuse ne pénètre dans les artères ou l'espace périvasculaire. Lorsqu'il est administré par voie intramusculaire, le médicament doit être injecté profondément dans le muscle. N'ajoutez pas d'autres solutions ou médicaments au médicament dans une seringue ou un système de perfusion ! Après administration intraveineuse, le médicament agit rapidement, mais à court terme, il n'est pas recommandé pour le traitement d'entretien.

L'opportunité d'utiliser le diazépam chez les patients présentant des problèmes respiratoires et une vigilance réduite doit être soigneusement étudiée en raison du risque de dépression respiratoire.

Pour les patients présentant une insuffisance pulmonaire chronique ou une maladie hépatique chronique, une réduction de dose peut être nécessaire ; doit être utilisé avec prudence également en cas d'insuffisance rénale, bien que la demi-vie d'élimination du diazépam ne change pas.

L'amnésie est possible lors de l'utilisation du diazépam. Cette condition apparaît généralement plusieurs heures après l'utilisation du médicament. Par conséquent, pour réduire le risque, les patients doivent bénéficier de 7 à 8 heures de sommeil ininterrompu.

Lors de l'utilisation de benzodiazépines, des réactions paradoxales peuvent survenir, telles que l'anxiété, l'excitabilité, la nervosité, l'agressivité, la paranoïa, la colère, les cauchemars, les hallucinations, la psychose, un comportement inapproprié et d'autres manifestations comportementales négatives. Si ces symptômes apparaissent, l'utilisation du médicament doit être interrompue. Ces symptômes surviennent le plus souvent chez les enfants et les personnes âgées.

Lors de l'utilisation de benzodiazépines, une dépendance peut se développer. Le risque est accru chez les patients qui consomment le médicament pendant une longue période ou à fortes doses, chez les patients ayant une prédisposition à une consommation excessive d'alcool et des antécédents de drogue. En cas de dépendance physique aux benzodiazépines, des symptômes de sevrage apparaîtront à l'arrêt du traitement. Ceux-ci incluent des maux de tête, des douleurs musculaires, une anxiété accrue, de la tension, de la confusion et de la nervosité. Dans les cas graves, les symptômes suivants peuvent apparaître : perte du sens de la réalité, dépersonnalisation, engourdissement des membres, sensibilité accrue à la lumière, au bruit et au contact physique, hallucinations ou crises d'épilepsie. Lors de l'arrêt d'un traitement IV à long terme, une réduction progressive de la dose est nécessaire.

Une prudence particulière doit être exercée lors de l'utilisation de la forme injectable du diazépam chez les patients âgés, les patients gravement affaiblis et les patients présentant une insuffisance cardiorespiratoire, car il existe un risque d'apnée et/ou d'arrêt cardiaque. L'utilisation simultanée de barbituriques, d'alcool et d'autres dépresseurs du SNC augmente la gravité de l'effet inhibiteur sur les fonctions cardiorespiratoires et augmente le risque d'apnée.

L'alcool benzylique contenu dans la solution peut causer des dommages irréversibles aux nouveau-nés, en particulier aux prématurés. Dans de tels cas, la solution injectable n’est utilisée que lorsqu’aucune autre alternative thérapeutique n’est disponible.

Lors d'un traitement à long terme, il est conseillé de vérifier régulièrement la formule sanguine et la fonction hépatique.

Les benzodiazépines ne sont prescrites aux enfants qu’après une évaluation minutieuse de la nécessité de leur utilisation ; la durée du traitement doit être minime.

En pratique pédiatrique, des doses minimes sont utilisées pour éviter les effets secondaires dangereux (apnée ou somnolence prolongée).

A utiliser avec prudence en cas de porphyrie.

N'utilisez pas de diazépam en obstétrique.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement. Il n'existe aucune donnée sur la sécurité de l'utilisation du médicament pendant la grossesse. Certaines études suggèrent un risque accru d'anomalies congénitales associées à l'utilisation de benzodiazépines au cours du premier trimestre de la grossesse, et leur utilisation est donc contre-indiquée. Le médicament ne doit pas être utilisé au cours du dernier trimestre de la grossesse.

Si du diazépam est prescrit à une femme, elle doit être consciente de la nécessité de consulter un médecin pour arrêter l'utilisation du médicament si une grossesse est prévue ou si une grossesse est suspectée.

Le diazépam est excrété dans le lait maternel, son utilisation est donc interdite pendant l'allaitement.

La capacité d'influencer la vitesse de réaction lors de la conduite de véhicules ou d'autres mécanismes. Les patients doivent être informés que le diazépam, comme les autres médicaments de ce groupe, peut altérer la capacité du patient à effectuer des tâches nécessitant des compétences particulières. L'effet sédatif du médicament, l'amnésie, la capacité réduite à se concentrer et la fonction musculaire altérée affectent négativement la capacité de conduire des véhicules et d'utiliser des machines. Lors de l'utilisation du diazépam, vous devez éviter les travaux à risque (travail avec des appareils techniques, conduite de véhicules). En cas de sommeil insuffisant, l'attention s'affaiblit encore plus. Les patients doivent être informés que l'alcool peut augmenter les effets indésirables et doit donc être évité pendant le traitement.

INTERACTIONS

utilisation simultanée de diazépam et d'antihistaminiques à action centrale, d'antipsychotiques, de relaxants musculaires (baclofène, tizanidine), de nabilone, de lofexidine, de phénothiazine ou de dérivés de l'acide barbiturique, de stupéfiants, d'antidépresseurs (inhibiteurs de la MAO, etc.), ainsi que de cimétidine, de disulfirame et d'alcool les boissons peuvent renforcer l'effet sédatif sur le système nerveux central. Le risque d'apnée augmente, une hypotension et une faiblesse musculaire sont possibles.

Lorsque le diazépam est utilisé en concomitance avec des opiacés, l'effet dépresseur sur la respiration peut augmenter. Lorsqu'il est utilisé avec d'autres relaxants musculaires, l'effet est imprévisible et il existe un risque d'arrêt respiratoire.

Lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec des médicaments antihypertenseurs, leur effet hypotenseur est renforcé ; Les bloqueurs α-adrénergiques peuvent renforcer l'effet sédatif du diazépam. Les patients âgés nécessitent une surveillance particulière.

L'isoniazide, le ritonavir et l'amprénavir augmentent la concentration de benzodiazépines dans le plasma sanguin.

Si le diazépam IV est administré en même temps qu'un analgésique narcotique (par exemple en dentisterie), il est recommandé d'administrer le médicament après l'administration de l'anesthésique et d'ajuster soigneusement la dose en fonction des besoins du patient.

Les études pharmacocinétiques ont fourni des données contradictoires sur l'interaction du diazépam avec les médicaments antiépileptiques.

Les inhibiteurs des enzymes hépatiques (par exemple cimétidine, fluvoxamine, fluoxétine, oméprazole) ont la capacité de réduire la clairance des benzodiazépines, augmentant ainsi leur effet. À leur tour, les inducteurs des enzymes hépatiques (par exemple la rifampicine) peuvent augmenter la clairance des benzodiazépines.

Certains rapports indiquent que les benzodiazépines interfèrent avec l'élimination de la phénytoïne.

Lorsqu'elle est utilisée simultanément avec la lévodopa, la gravité de l'effet de la lévodopa diminue.

Lorsqu'il est utilisé en concomitance avec la digoxine, le diazépam peut réduire son excrétion rénale, augmentant ainsi la toxicité de la digoxine.

L'isoniazide, le disulfirame, les antihistaminiques et les contraceptifs contenant des œstrogènes améliorent, tandis que la rifampicine affaiblit, la liaison du diazépam et du desméthyldiazépam aux protéines plasmatiques, augmentant ainsi la concentration de la fraction de diazépam non lié dans le plasma sanguin.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec de l'alcool, des réactions pathologiques sont possibles. L'effet pathologique de l'interaction entre le diazépam et l'alcool ne dépend pas de la quantité et du type d'alcool consommé.

L'alcool peut être pris au plus tôt 36 heures après la prise du diazépam.

Les médicaments antifongiques (kétoconazole) augmentent également les concentrations plasmatiques de benzodiazépines.

SURDOSAGE

Les benzodiazépines entraînent généralement une dépression du système nerveux central, allant de la somnolence au coma. Dans les cas bénins, les symptômes comprennent la somnolence, la confusion, la dépression des réflexes et l'apathie. Dans les cas plus graves, les symptômes peuvent inclure une hypotension, une dépression respiratoire, le coma (rare) et la mort (très rarement).

En cas de surdosage par voie orale, effectuez immédiatement un lavage gastrique, une stimulation de la respiration et l'administration de solutions pour perfusion.

Les options de dialyse sont limitées. Le traitement est symptomatique, la respiration, les modifications du pouls et de la tension artérielle doivent être surveillées. L'hypotension artérielle est éliminée avec du métaraminol ou de la noradrénaline. Pour réduire la dépression du SNC, un antagoniste spécifique des récepteurs des benzodiazépines, le flumazénil, peut être utilisé. Les patients nécessitant une telle intervention doivent être étroitement surveillés en milieu hospitalier. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du flumazénil chez les patients épileptiques traités par des benzodiazépines.

CONDITIONS DE STOCKAGE

comprimés - à une température ne dépassant pas 25°C ;

solution injectable - au réfrigérateur à une température de 2 à 8 °C.

Composé

1 comprimé contient 5 mg de diazépam.

Excipients : lactose monohydraté, amidon hydroxypropylique, cellulose microcristalline, dioxyde de silicium, talc, stéarate de magnésium.

Description

Comprimés ronds de couleur blanche à surfaces planes, avec un chanfrein et une rainure sur une face.

effet pharmacologique

DIAZEPEX® contient du diazépam, un médicament psychotrope de la classe des benzodiazépines ayant un effet sédatif, anxiolytique, anticonvulsivant et relaxant musculaire prononcé ; il a également un effet hypnotique.

Dans le système nerveux central (SNC), le diazépam agit sur des récepteurs spécifiques des benzodiazépines, qui sont fonctionnellement étroitement liés aux récepteurs de l'acide γ-aminobutyrique (GABA), le principal transmetteur inhibiteur du SNC, donc, en raison de l'action de diazépam, l'effet inhibiteur du GABA sur le SNC est renforcé. Le diazépam agit sur les récepteurs du système limbique et du cortex cérébral, présentant des effets sédatifs et anxiolytiques.

Les effets relaxants musculaires et anticonvulsivants du diazépam sont associés à sa capacité à réduire l'activité des foyers épileptogènes de toutes les parties du cerveau, ainsi qu'à son effet inhibiteur sur les réflexes de la moelle épinière.

Le diazépam n'a pratiquement aucun effet sur les récepteurs du système nerveux autonome périphérique et ne provoque pas de troubles extrapyramidaux.

Pharmacocinétique

Le diazépam est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, atteignant des concentrations plasmatiques maximales en 30 à 90 minutes environ. Le degré d'absorption est élevé (75%).

Le degré de liaison du médicament aux protéines plasmatiques est élevé et le diazépam est hautement soluble dans les lipides et pénètre facilement la barrière hémato-placentaire.

Dans le foie, une transformation métabolique intensive du diazépam se produit avec la formation de métabolites desméthyldiazépam, oxazépam et témazépam.

Le diazépam se caractérise par une élimination en deux phases. La demi-vie d'élimination du diazépam du plasma peut aller jusqu'à 24 heures, la demi-vie d'élimination du principal métabolite du diazépam, le desméthyldiazépam, peut atteindre 100 heures et, par conséquent, l'effet thérapeutique du médicament est prolongé.

Le diazépam et ses métabolites sont excrétés principalement dans l'urine, principalement sous forme de conjugués. La clairance du diazépam est de 20 à 30 ml par minute. Excrété dans le lait maternel.

Avec une utilisation répétée, le diazépam s'accumule dans le corps.

Patients âgés, enfants, adolescents, ainsi que patients présentant une insuffisance hépatique et rénale : un ajustement (réduction) de la dose est nécessaire, car la demi-vie d'élimination dans ces groupes de patients est prolongée.

Indications pour l'utilisation

Dans le traitement des troubles anxieux pour soulager rapidement les symptômes d’anxiété. L'anxiété ou la tension associée au stress quotidien ne nécessite généralement pas de traitement par anxiolytiques, notamment Diazepex ;

En cas de sevrage alcoolique aigu (anxiété, tension et/ou équivalents autonomes de ces troubles) ;

Dans le cadre d'une thérapie complexe des spasmes musculo-squelettiques associés à une pathologie locale (paralysie cérébrale, athétose, syndrome de la personne raide) ;

Dans le cadre d'une thérapie complexe des maladies convulsives.

Contre-indications

Hypersensibilité au diazépam ou à d'autres dérivés
benzodiazépine et/ou tout excipient du médicament.

Glaucome aigu à angle fermé.

Insuffisance respiratoire aiguë.

Dépression respiratoire.

Apnée du sommeil.

Insuffisance hépatique sévère.

Phobies ou troubles obsessionnels, psychose chronique.

Myasthénie grave.

Dépendance à l'alcool (sauf cas aigus d'arrêt de consommation)
alcool) ou d’autres dépresseurs du SNC.

Intoxication par des drogues ou des substances psychotropes.

Premier trimestre de grossesse.

Allaitement maternel.

Âge des enfants jusqu'à 6 ans.

Intolérance congénitale rare au galactose, déficit en Lappase ou
malabsorption du glucose-galactose.

Le médicament ne doit pas être utilisé en monothérapie pour la dépression ou dans le traitement de l’anxiété.
associé à la dépression; cela peut conduire au suicide. Non destiné à
traitement primaire de la maladie mentale.

Grossesse et allaitement

Pendant la grossesse, Diazepex ne doit être prescrit qu'en cas d'indications urgentes, si l'effet thérapeutique attendu justifie le risque d'éventuels effets toxiques sur le fœtus.

Des études cliniques ont montré que le diazépam traverse la barrière placentaire. Les résultats d'études individuelles indiquent que l'utilisation de « tranquillisants mineurs » (chlordiazépoxyde, diazépam, méprobamate) au cours du premier trimestre de la grossesse augmente le risque de troubles de l'organogenèse. L'utilisation régulière de benzodiazépines pendant la grossesse peut conduire au développement d'un syndrome d'abstinence chez les nouveau-nés (agitation, tremblements, augmentation du tonus musculaire), et leur utilisation au cours des dernières semaines de grossesse peut entraîner une dépression du système nerveux central.

Conseils d'utilisation et doses

Diazepex est utilisé par voie orale. Les doses sont sélectionnées individuellement pour chaque patient.

Pour les adultes, il est recommandé de prescrire le médicament en commençant par une dose de 2,5 à 5 mg (½ à 1 comprimé) 1 à 2 fois par jour, puis en l'augmentant progressivement. En règle générale, une dose unique pour les adultes est de 5 à 10 mg (1 à 2 comprimés). Dans certains cas (en cas d'augmentation de l'excitation, de la peur, de l'anxiété), la dose unique peut être augmentée jusqu'à 20 mg. La dose quotidienne de traitement est divisée en 2 à 3 prises. La dose quotidienne maximale est de 60 mg.

Pour les troubles du sommeil, les adultes se voient prescrire 5 à 10 mg avant le coucher.

Les enfants âgés de 7 ans et plus se voient prescrire 2,5 à 5 mg. La dose quotidienne est de 5 à 10 mg.

La durée d'un traitement continu ne doit pas dépasser 1 mois. Avant de répéter le traitement, la pause doit être d'au moins 3 semaines.

Effet secondaire

Somnolence (particulièrement sévère les premiers jours), légers vertiges, démarche parfois instable. La concentration est réduite ; la réponse neuromusculaire est lente

Rarement - ataxie, démangeaisons, nausées, constipation

Une utilisation à long terme peut entraîner le développement d'une dépendance aux drogues, de troubles de la mémoire, d'irrégularités menstruelles et d'une diminution de la libido.

Dans certains cas, une agitation peut survenir en début de traitement

Hypoprothrombinémie

Chez les enfants plus âgés, on observe une augmentation de l'incidence des effets secondaires sédatifs.

Surdosage

Le traitement consiste en un traitement d'entretien et comprend l'induction de vomissements et l'administration de charbon actif, un lavage gastrique, l'administration d'oxygène, l'administration de solutions pour perfusion avec l'administration de diurétiques efficaces (diurèse forcée), l'administration intraveineuse de vasoconstricteurs (dopamine, noradrénaline), l'administration de flumazénil (antagoniste des récepteurs des benzodiazépines).

Interaction avec d'autres médicaments

Lors de l'utilisation de Diazepex avec d'autres médicaments, les interactions suivantes peuvent être observées : les inhibiteurs de la monoamine oxydase, la strychnine et le corazole sont des antagonistes de Diazepex ; les substances qui dépriment le système nerveux central (alcool, somnifères, anticonvulsivants, analgésiques, etc.) améliorent fortement le effet du Diazepex ; les antiacides peuvent retarder, mais ne réduisent pas l'absorption du diazépam ; la prémédication par Diazepex peut réduire la dose de fentanyl nécessaire pour induire l'anesthésie et réduire le temps de perte de conscience ; l'isoniazide peut ralentir l'élimination du diazépam, ce qui entraîne une augmentation de sa concentration dans le plasma sanguin ; La rifampicine peut augmenter l'excrétion du diazépam et, par conséquent, réduire sa concentration plasmatique.

Caractéristiques de l'application

Risque de développer une dépendance

Si les patients prennent des tranquillisants benzodiazépines pendant une longue période ou à des doses excessivement élevées, une dépendance physique ou mentale à ce médicament peut parfois se développer. Si vous réduisez rapidement la dose ou arrêtez brusquement de prendre Diazepex, un syndrome de sevrage peut se développer, caractérisé par les symptômes suivants : anxiété, tremblements, insomnie et, dans les cas graves, nausées, délire et convulsions. Pour éviter l'apparition de symptômes de sevrage, le médicament doit être arrêté en réduisant progressivement la dose.