Antibiotique à large spectre d'un sous-groupe d'azalides du groupe des macrolides. Lorsqu'une concentration élevée de la substance active est créée dans le foyer de l'inflammation, l'azithromycine a un effet bactéricide. En comparaison avec d'autres antibiotiques-macrolides, il a l'effet bactéricide le plus prononcé, la capacité de pénétrer dans les tissus, les cellules et les fluides corporels, la durée maximale de la demi-vie. Dans la plupart des cas, un traitement de 3 jours est suffisant pour obtenir un effet clinique. Comme tous les antibiotiques de la série érythromycine, l'azithromycine est bien tolérée ; actif contre les micro-organismes aérobies à Gram positif (y compris les souches produisant des β-lactamases) : Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, les streptocoques des groupes C, F et G. Les microorganismes Gram-positifs résistants à l'action de l'érythromycine présentent une résistance croisée à l'azithromycine. La plupart des souches Enterococcus faecalis et les staphylocoques résistants à la méthicilline sont résistants à l'azithromycine.
Parmi les microorganismes aérobies à Gram négatif, les suivants sont sensibles à l'azithromycine : Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus parainfluenza.spp. Des anaérobies - Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.
Sensible à l'azithromycine : Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.
Lorsqu'elle est administrée par voie orale, l'azithromycine est bien absorbée et rapidement distribuée dans les tissus du corps, atteignant des concentrations élevées, plusieurs fois supérieures à la concentration dans le plasma sanguin. Une activité antimicrobienne élevée est également fournie en raison de la capacité de l'azithromycine à pénétrer et à s'accumuler intracellulairement dans les leucocytes (granulocytes et monocytes / macrophages), avec lesquels elle est transportée vers les foyers d'inflammation, ce qui entraîne une concentration de l'antibiotique de 6 fois plus élevé dans le foyer de l'inflammation par rapport aux tissus intacts. L'azithromycine est lentement excrétée par le corps, ce qui vous permet de la prendre une fois par jour et de réduire la durée du traitement à 5 jours; dans les tissus concentrations élevées la substance active persiste encore 5 à 7 jours après la prise de la dernière dose d'azithromycine.

Indications d'utilisation du médicament Azithromycine

Infections causées par des micro-organismes sensibles à l'azithromycine, notamment infections des voies respiratoires et des organes ORL (pharyngite et amygdalite aiguës ; scarlatine ; otite moyenne aiguë ; sinusite aiguë ; bronchite aiguë, exacerbation de bronchite chronique, pneumonie) ; infections de la peau et de la graisse sous-cutanée (érysipèle, impétigo, dermatoses secondairement infectées); infections des voies urinaires et des organes génitaux (urétrite aiguë non spécifique (chlamydia) ou gonococcique, cervicite, colpite).

Application du médicament Azithromycine

À l'intérieur pendant 1 heure avant ou 2 heures après un repas. Les adultes atteints d'infections des voies respiratoires supérieures et inférieures, de la peau et de la graisse sous-cutanée sont prescrits le 1er jour de traitement 500 mg en 1 dose, du 2e au 5e jour - 250 mg une fois par jour; dans les infections sexuellement transmissibles aiguës, il suffit souvent de prendre 1 g d'azithromycine une fois.
Pour les enfants de plus de 1 an, le 1er jour, l'azithromycine est prescrite à raison de 10 mg pour 1 kg de poids corporel, et dans les 4 jours suivants - 5 mg / kg une fois par jour.
Les propriétés pharmacocinétiques permettent l'utilisation de l'azithromycine pendant une courte période, de 3 à 5 jours, maximum - 7 jours. Ce n'est que dans de rares cas de maladies infectieuses et inflammatoires chroniques que l'inefficacité d'autres antibiotiques nécessite un traitement plus long en association avec divers agents antimicrobiens. Parfois, une combinaison avec un traitement immunomodulateur est recommandée.

Contre-indications à l'utilisation du médicament Azithromycine

Hypersensibilité aux antibiotiques macrolides.

Effets secondaires du médicament Azithromycine

Nausées possibles, vomissements, manque d'appétit, diarrhée; une augmentation transitoire de l'activité des enzymes hépatiques, des réactions allergiques (peut survenir 2 à 3 semaines après la prise de la dernière dose de l'antibiotique).

Instructions spéciales pour l'utilisation du médicament Azithromycine

La prudence est de mise lors de la prescription d'azithromycine à des patients présentant une insuffisance hépatique et rénale sévère. Les études expérimentales n'ont pas révélé d'effet négatif de l'azithromycine sur les animaux et leur progéniture, mais comme l'expérience clinique d'utilisation est insuffisante, la prudence est de rigueur lors de la prescription d'acitromycine pendant la grossesse et l'allaitement.

Interactions médicamenteuses Azithromycine

L'absorption de l'azithromycine ne change pas de manière significative avec l'utilisation simultanée d'antiacides ou de bloqueurs des récepteurs de l'histamine H2, cependant, il est recommandé que l'intervalle entre la prise des médicaments ci-dessus soit d'au moins 2 heures. Aucune interaction de l'azithromycine avec la digoxine, l'ergotamine, la cyclosporine , carbamazépine, théophylline, phénytoïne ou anticoagulants.

Liste des pharmacies où vous pouvez acheter l'Azithromycine :

• Saint-Pétersbourg

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L'azithromycine est un antibiotique utilisé pour une grande variété de problèmes. Le médicament appartient au sous-groupe des antibiotiques macrodidales - les azalides. Grâce à l'utilisation du médicament, les bactéries nocives dans le corps humain sont supprimées. L'agent agit à la fois aux niveaux intracellulaire et extracellulaire, supprimant la concentration de tout agent pathogène, à l'exception de ceux qui sont résistants à l'érythromycine.

Composition et forme de libération

Comprimés pelliculés de couleur bleue, oblong, biconvexe ; section transversale - le noyau va du blanc au blanc avec une teinte jaunâtre.

Chaque tablette contient comprend de tels produits chimiques ingrédients actifs comme amidon glycolate, cellulose microcristalline, amidon de maïs, benzoate de sodium, talc, laurylsulfate de sodium, stéarate de magnésium.

La composition de la coquille comprend : polyéthylène glycol, propylène glycol, colorant TabcoatPink (hydroxypropylméthylcellulose, polyéthylène glycol, dioxyde de titane, érythrosine E 127 talc).

Indications d'utilisation de l'azithromycine

Les indications sont réduites aux maladies infectieuses et inflammatoires suivantes :

• infections des voies respiratoires supérieures, infections de l'oreille, de la gorge, du nez. Le médicament supprime les infections telles que la pharyngite, l'amygdalite, la sinusite, l'otite moyenne;
• infections des voies respiratoires inférieures et des tissus mous, exprimées dans l'acné de gravité légère à modérée, également dans l'érysipèle, l'impétigo et la dermatose ;
• le stade primaire d'une maladie appelée Lyme, nom médical de la borréliose, ou érythème accompagné de migraine ;
• infections liées aux organes des voies urinaires, dont la source est l'urétrite ou la tsarvicite.

Contre-indications

Les contre-indications sont des facteurs tels que :

• faible activité des organes tels que les reins et le foie, problèmes dans ce domaine;
• Le médicament est contre-indiqué chez les enfants de moins de 12 ans et pour les personnes dont le poids n'atteint pas 45 kg;
• Il est interdit de prendre des antibiotiques en cas d'allaitement par la mère et d'allaitement ;
• Les contre-indications sont également l'utilisation parallèle d'ergotamine et de dihydroergotamine ;
• Intolérance individuelle aux composants.

Dans certaines circonstances, les patients doivent prendre l'azithromycine avec une extrême prudence :

• Dysfonctionnement léger du foie et des reins ;
• Arythmie ;
• Administration parallèle de médicaments tels que la terfénadine, la warfarine, la digoxine.

Effets secondaires

Les instructions d'utilisation mettent en garde contre les effets secondaires suivants chez les patients prenant de l'azithromycine avec un apport prolongé ou analphabète, non dosé :

• Relativement système digestif les effets secondaires peuvent inclure des problèmes tels que nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales aiguës, anorexie, constipation, colite, hépatite, problèmes de foie;
• Avec des manifestations d'allergies, les effets secondaires se manifestent par des démangeaisons, des éruptions cutanées, un œdème, une urticaire, un érythème polymorphe, une réaction anaphalique;
• Concernant du système cardio-vasculaire parmi les effets secondaires de l'utilisation du médicament, on peut distinguer les vertiges, les maux de tête, les crampes, la tendance à dormir, l'asthénie, le manque de sommeil, la manifestation d'une agression injustifiée, l'irritabilité, les troubles nerveux;
• En ce qui concerne les sens, l'azithromycine peut provoquer des effets secondaires tels que des acouphènes, une perte auditive, une perception incorrecte du goût et de l'odorat ;
• En ce qui concerne les systèmes circulatoire et lymphatique, les effets secondaires lors de la prise du médicament sont la neutropénie, l'éosinophilie, la neutropénie;
• En ce qui concerne le système musculo-squelettique effet secondaire est l'arthralgie ;
• En couple système génito-urinaire Effets secondaires sont une insuffisance rénale aiguë et une néphrite interstitielle ;
• En outre, les effets secondaires lors de la prise de médicaments à base d'Azotrimycine sont des problèmes tels que la vaginite et la candidose.

Instructions pour l'utilisation de l'azithromycine

Méthode et dosage

Pour les personnes âgées de 12 ans et plus, un poids supérieur à 45 kg est :

• pour les maladies infectieuses des voies respiratoires supérieures et inférieures, un volume de 500 mg une fois par jour pendant 3 jours;
• pour l'acné, il faut prendre deux gélules de 250 mg 1 fois par jour pendant 3 jours, puis le médicament doit être pris à 250 mg 2 fois par semaine pendant 9 jours. DANS ce cas la dose du médicament en un seul cours atteint 6 mg;
• Les instructions d'utilisation recommandent de prendre le médicament pour l'érythème accompagné de migraine; le cours se compose de 2 gélules de 500 mg le premier jour de traitement, du 2ème au 5ème jour, il est nécessaire de prendre l'agent 500 mg tous les jours. Dans ce cas, la dose complète pour l'ensemble du cours sera de 3 mg;
• L'instruction suggère de prendre de l'azithromycine pour les infections des voies urinaires, dont les sources sont l'urétrite et la cervicite. Dans ce cas, le cours comprend 2 gélules de 500 mg par jour. Dans ce cas, la dose complète pour l'ensemble du cours sera dans ce cas de 2 gélules, prises en une seule fois ;
• avec un dysfonctionnement rénal à sévérité modérée, le cours comprend 40 ml / min.

Pharmacocinétique du médicament

L'instruction note qu'il s'adapte assez rapidement dans le tube digestif tractus intestinal, en raison de ses propriétés de résistance à l'acide sécrété par le tractus gastro-intestinal. Immédiatement après avoir pris 500 grammes par le patient, il augmente le niveau de Cmax d'azithromycine dans le plasma sanguin au niveau de 0,4 mg / l, en 2,5 à 2,9 heures. La biodisponibilité dans le cas d'un comprimé de 500 grammes bu atteint 37%. L'azithromycine s'adapte parfaitement aux organes respiratoires, aux tissus du tractus urogénital, à la peau et aux tissus mous. Dans le même temps, au cours des 5 à 7 jours suivant son utilisation, l'azithromycine reste à un niveau décent. En raison de cette caractéristique du médicament, les traitements ne durent pas plus de 3, 5 jours.

Le médicament est excrété du corps du patient en deux étapes : T1 / 2 est de 14 à 20 heures dans l'intervalle de 8 à 24 heures après la prise du médicament et de 41 heures dans l'intervalle de 24 à 72 heures, ce qui permet de prendre le médicament une fois par jour, 50% excrété dans la bile inchangée, 6% - par les reins.

Le médicament est prescrit une fois par jour, 500 mg. Dans le même temps, le remède peut être pris à la fois après les repas et avant, à jeun ou à jeun.

Pendant la grossesse et l'allaitement

Les femmes enceintes et allaitantes ne peuvent prendre un antibiotique que sur recommandation d'un médecin si les bénéfices attendus l'emportent sur les coûts possibles.

Il est interdit de prendre de l'azithromycine pendant l'allaitement.

Azithromycine pour les enfants

Les instructions d'utilisation interdisent la prise du médicament aux enfants de moins de 12 ans et pesant moins de 45 kg.

Interaction avec d'autres médicaments

L'azithromycine, en coopération avec des antiacides, réduit son effet de 30%. En fonction des propriétés, il doit être pris une heure avant la prise d'antiacides, ou 2 heures après. En cas d'administration concomitante de cyclospirine, il est nécessaire de surveiller la teneur de ce médicament dans le sang. En cas d'administration concomitante de digoxine et d'azithromycine, le taux de digoxine dans le sang doit être surveillé, car les macrolides augmentent l'absorption de la digoxine dans l'intestin.

S'il est nécessaire de prendre de la warfarine en parallèle avec le médicament, le temps de Quick doit être surveillé. L'administration parallèle de terfénadine et d'azithromycine peut entraîner des conséquences négatives telles que l'arythmie. L'administration parallèle du médicament et de la zidovudine peut entraîner une telle conséquence qu'une augmentation de la concentration du métabolite actif. Aussi indésirable réception simultanée médicaments avec des macrolides avec des ergotamines, en raison du fait que cette connexion peut entraîner une augmentation du niveau de toxines dans le corps.

Analogues nationaux et étrangers

Les médicaments suivants sont analogues : Sumamed ; Zitrolide; Facteur Z ; Hémomycine; Azitral; Azitrox; Sumamed-Forte ; Zitrolide-Forte; Sumamox; AzitRus; AzitRus Forte; Azivok ; Zetamax Retard; Zitrocine.

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Source : www.medmoon.ru

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Azithromycine (Sumamed): forme posologique pour administration intraveineuse

Publié dans la revue :
Pharmacologie clinique et thérapie "" 2004.05 A.I.Sinopalynikov, I.A.Guchev
Institut d'État pour la formation avancée des médecins du ministère de la Défense de la Fédération de Russie, Moscou,
Hôpital militaire, Smolensk

L'AZITROMYCINE est un azalide semi-synthétique à 15 chaînons obtenu en modifiant le cycle aglycone de l'érythromycine. À la suite d'une modification chimique, le médicament a acquis des propriétés qui le distinguent de l'érythromycine, à savoir une résistance aux acides, le plus grand degré de pénétration dans les tissus et un effet minimal sur la motilité du tractus gastro-intestinal.

Mécanisme d'action

Le mécanisme d'action de l'azithromycine, comme d'autres macrolides, ainsi que des lincosamides et de la streptogramine B (le groupe d'antibiotiques appelé MLSB), est une liaison réversible à divers domaines du centre catalytique de la peptidyl transférase de la sous-unité 50S du ribosome des micro-organismes sensibles. En conséquence, les processus de translocation et de transpeptidation sont perturbés, la chaîne ARNt-polypeptide en croissance est rompue prématurément et l'assemblage de la molécule de protéine s'arrête. Habituellement, les macrolides sont décrits comme des antibiotiques bactériostatiques, cependant, dans certaines conditions, en fonction de la concentration du médicament, de la taille de l'inoculum, du pH du milieu et d'autres facteurs, l'effet bactéricide de l'azithromycine contre Haemophilus influenzae peut être observé.

Effets post-antibiotiques et sous-CMI. L'efficacité de l'azithromycine dépend non seulement de l'effet bactéricide/bactériostatique, mais aussi des effets post-antibiotiques (PAE) et sub-IPC. Une PAE antibiotique cliniquement significative a été notée contre Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, H. influenzae et Legionella pneumophila. L'effet sous-CMI est d'inhiber la croissance des micro-organismes lorsqu'ils sont exposés à un antibiotique à une concentration inférieure à la CMI. Il a notamment été montré que cet effet entraînait la perte des propriétés adhésives de certaines souches de streptocoques, de staphylocoques et d'Haemophilus influenzae, facteur de virulence.

Activité non antibactérienne. L'unicité des macrolides réside dans le fait que leur efficacité thérapeutique est déterminée non seulement par leur action antibactérienne directe, mais également par l'effet sur le système de protection anti-infectieuse non spécifique. Une signification clinique possible est l'interaction des antibiotiques avec les phagocytes, à la suite de laquelle l'activité d'oxydation des radicaux libres et la libération de cytokines pro-inflammatoires diminuent, la chimiotaxie, la phagocytose et la destruction sont activées. De plus, les macrolides ont une activité de stabilisation de la membrane, améliorent la clairance mucociliaire et réduisent la sécrétion de mucus.

L'un des principaux mécanismes d'action immunomodulatrice est une modification des facteurs de virulence des agents pathogènes. Les antibiotiques qui inhibent la synthèse des protéines provoquent une modification de la membrane cellulaire, caractérisée par une diminution de l'expression des protéines à fonctions antiphagocytaires (protéine M), ce qui contribue à une augmentation de la fixation du composant C3 sur la paroi bactérienne, une diminution dans le besoin d'opsonines et une amélioration de la phagocytose. D'autre part, les phagocytes affectent également l'activité des médicaments antibactériens. Ils sécrètent des substances qui ont un effet bactéricide et augmentent la perméabilité cellulaire. En conséquence, une synergie avec le médicament est observée et l'effet bactéricide du lysozyme est renforcé.

Les enzymes sécrétées par les phagocytes, telles que le lysozyme, détruisent le micro-organisme même à des valeurs de pH faibles. Apparemment, la diminution observée in vitro de l'activité des macrolides lors de l'acidification de l'environnement entourant l'antibiotique (interstitium, sécrétions bronchiques, fluide tapissant la surface des alvéoles) n'entraîne pas une diminution aussi significative de l'activité in vivo du fait de ce phénomène.

Spectre d'activité

La forme posologique d'azithromycine pour administration intraveineuse est utilisée dans le traitement des infections nosocomiales causées par des souches sensibles de micro-organismes : Chlamydophila pneumoniae (IPC90 0,25 mg/l), Chlamydia trachomatis (0,5 mg/l), H. influenzae (2,0 mg / l ), ​​L. pneumophila (0,5 mg / l), Moraxella catarrhalis (<0,25 мг/л), Mycoplasma pneumoniae (<0,1 мг/л), М. hominis (4,0 мг/л), Neisseria gonorrhoeae (0,06 мг/л), Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный - 1,0 мг/л) и 5. pneumoniae (<0,125 мг/л) и др.

L'effet pharmacodynamique de l'azithromycine diffère selon le type de micro-organisme. Ainsi, l'activité antihémophilique d'un antibiotique dépend de la concentration dans le foyer d'infection ; en ce qui concerne les pathogènes à Gram positif, le modèle pharmacodynamique est décrit comme dépendant du temps.

La résistance

Mécanismes de résistance

Modification de la cible d'action dans une cellule microbienne. La modification enzymatique du locus de liaison aux macrolides dans une cellule microbienne et une diminution de l'affinité antibiotique à la suite d'une mutation dans la sous-unité d'ARNr 23s sont les mécanismes qui déterminent les niveaux de résistance les plus élevés et cliniquement significatifs. Dans le processus de réalisation de ce mécanisme de résistance sous l'action de la méthylase (adénosine-N-méthyltransférase), la peptidyl transférase de la sous-unité ARNr 23s est diméthylée, ce qui apporte des modifications informationnelles post-traductionnelles dans la sous-unité 50S du ribosome. En conséquence, les macrolides à 14, 15 et 16 chaînons, les lincosamides et la streptogramine B perdent leur capacité à se lier aux ribosomes (phénotype de résistance MLSv), et le microorganisme acquiert un niveau de résistance élevé (CMI> 32-64 mg / L). S. aureus, M. pneumoniae et S. pneumoniae ont la capacité de développer le phénotype de résistance au MLSv.

Excrétion active des cellules microbiennes. L'élimination active du médicament de la cellule microbienne est effectuée par plusieurs systèmes de transport. Ce mécanisme est déterminé par la capacité de la plupart des bactéries à Gram positif à synthétiser une protéine qui se lie aux macrolides et favorise leur excrétion à partir de la cellule bactérienne (phénotype de résistance M). En conséquence, une résistance aux macrolides à 14 et 15 chaînons se forme, mais moins prononcée (MIC 1-32 mg/L) que lors de la méthylation des ribosomes, et souvent surmontée par des concentrations élevées d'antibiotiques. L'excrétion active de macrolides à partir de cellules microbiennes est caractéristique de S. pneumoniae, S. pyogenes, Staphylococcus epidermidis, S. aureus.

Mutations ponctuelles. Le mécanisme de résistance aux macrolides, lincosamides et streptogramine B, récemment révélé chez S. pneumoniae, Mycobacterium spp., Brachyspira hyodysenteriae, Propionobacterium spp., Bordetella pertussis, H. influenzae, Helicobacterpylori protéines. Ce mécanisme détermine la formation de diverses combinaisons de résistance allant jusqu'à la résistance aux macrolides à 16 chaînons et à la streptogramine B avec une sensibilité préservée aux macrolides à 14, 15 chaînons, aux cétolides et aux lincosamides, ou une résistance modérée aux macrolides et une résistance élevée aux cétolides. Il existe également un rapport de mutations dans les ribosomes, ce qui conduit au développement d'une résistance aux lincosamides, mais une sensibilité accrue aux macrolides.

Inactivation. L'inactivation est réalisée par clivage enzymatique du cycle lactone de l'antibiotique avec des estérases, qui peuvent être produites par S. aureus, Enterobacteriaceae, Enterococcus spp. La signification clinique de ce mécanisme de résistance est faible.

Épidémiologie de la résistance La résistance des microorganismes à l'azithromycine est principalement (> 90 %) déterminée par deux mécanismes : l'élimination active du médicament de la cellule microbienne et la modification de la cible de son action. Le résultat de la mise en œuvre du premier mécanisme (phénotype M) est relativement faible (MIC 1-32 mg / L), et le second (phénotype Msb), en règle générale, élevé (MIC> 32 mg / L) niveaux de résistance. Il est caractéristique qu'en cas de phénotype de résistance MLB, les souches de micro-organismes soient souvent résistantes à d'autres antibiotiques (pénicilline, chloramphénicol, triméthoprime/sulfaméthoxazole, tétracycline).

La résistance du pneumocoque aux macrolides en Russie n'est pas encore un problème sérieux. Ainsi, la prévalence des souches résistantes de S. pneumoniae, selon les résultats de l'étude multicentrique PeGAS-I, n'est que de 5-6% (le mécanisme dominant de résistance est la libération active de l'antibiotique de la cellule microbienne, moins souvent - la méthylation des ribosomes). Pour la première fois en Russie, un cas de mutation de la protéine ribosomique L22 a été identifié.

Signification clinique de la résistance La signification clinique des phénotypes de résistance est que les CMI des souches de S. pneumoniae avec le phénotype M sont dans les limites où l'on peut s'attendre à ce que l'efficacité des macrolides qui créent des concentrations locales élevées reste efficace.

Pharmacocinétique

Paramètres pharmacocinétiques forme posologique l'azithromycine pour administration intraveineuse sont données dans le tableau. 1. Dans toutes les études, il existe un volume de distribution élevé de l'antibiotique - environ 33,3 l / kg, ce qui correspond aux données obtenues dans l'étude de la forme orale de l'azithromycine. La pharmacocinétique de l'azithromycine se caractérise par une dépendance prononcée du pH du milieu, avec une diminution de l'ionisation qui augmente et le médicament se transforme en formes inactives (l'effet optimal de l'antibiotique se manifeste à pH> 7,5).

TABLEAU 1.
Paramètres pharmacocinétiques de l'azithromycine pour administration intraveineuse

Remarque : (1) et (2) utilisation répétée chez des patients atteints de pneumonie communautaire et des volontaires sains, respectivement ; (3) usage unique chez des volontaires sains

Distribution

Parmi les médicaments antibactériens connus, l'azithromycine est caractérisée par la plus grande affinité tissulaire. Dans la littérature à notre disposition, il n'a pas été possible de trouver des études dans lesquelles la distribution tissulaire de la forme parentérale de l'antibiotique serait étudiée. Il doit évidemment correspondre aux paramètres de distribution tissulaire de la forme galénique orale. L'accumulation maximale du médicament, en particulier avec le développement d'une inflammation microbienne, est observée dans le tissu pulmonaire, le liquide tapissant la surface des alvéoles, les sécrétions bronchiques, la salive, les amygdales, l'oreille moyenne, les sinus, la muqueuse du tractus gastro-intestinal, la prostate, la conjonctive et les tissus oculaires, la peau, la bile, l'urètre, l'utérus, les appendices et le placenta.

La concentration d'azithromycine dans les monocytes, les macrophages, les fibroblastes et les leucocytes polymorphonucléaires est des dizaines et des centaines de fois supérieure à la concentration sérique. L'association macrolide-phagocyte est particulièrement intéressante, car elle est à la base du système de transport des antibiotiques vers le foyer inflammatoire. Dans une étude sur des volontaires ayant pris un antibiotique à la dose de 500 mg pendant 3 jours, la Cmax dans les leucocytes polymorphonucléaires était de 114 mg/l (12 heures après la dernière dose), dans les monocytes - 34 mg/l (après 6 heures). Après 12 jours, la concentration d'azithromycine dans les leucocytes polymorphonucléaires est restée à un niveau élevé - 53 mg / l, tandis que la teneur du médicament dans les monocytes a diminué à 1 mg / l. Une image différente a été observée avec un schéma posologique de 500 mg + 250 mg pendant 4 jours. 9 jours après la prise de la dernière dose d'azithromycine, la concentration dans les monocytes dépassait 20 g/ml, et dans les macrophages alvéolaires aux jours 7-21, elle était maintenue à un niveau thérapeutique (80 g/ml).

Une caractéristique importante de l'azithromycine est sa libération par les phagocytes sous l'action de stimuli bactériens et la capture active inverse de la partie inutilisée du médicament. Une étude a montré que la phagocytose de S. aureus peut augmenter de manière significative la libération d'azithromycine par les macrophages (80 % en 1 heure contre 20 % en l'absence de stimuli bactériens). Des résultats similaires ont été obtenus lors de la stimulation de la phagocytose par le zymosan et lors de la neutralisation du milieu acide des lysosomes. Les concentrations tissulaires élevées créées, dépassant de manière significative la CMI des micro-organismes sensibles, déterminent les avantages pharmacodynamiques des macrolides. De plus, l'accumulation de macrolides dans les lysosomes des cellules phagocytaires, avec la fusion efficace des phagosomes et des lysosomes, forme des concentrations thérapeutiques dans les phagolysosomes et le cytoplasme - l'habitat de Chlamydia spp., Legionella spp., Mycoplasma spp. et S. aureus.

CMI90 pour S. pneumoniae et H. influenzas - les agents responsables les plus probables de la pneumonie communautaire chez Fédération Russe- soit 0,12 et 0,5 mg/l. Il est important de noter que la concentration sérique d'équilibre d'azithromycine (> 0,4 ​​mg/l) est maintenue après 5 jours en utilisant le schéma posologique habituel (500 + 250 mg pendant 4 jours). 24-96 heures après une dose unique de 500 mg, la concentration de l'antibiotique dans le tissu pulmonaire et les organes génitaux féminins reste au niveau de 4-8 mg/l.

Métabolisme

Le métabolisme des macrolides est réalisé dans le foie par le système du cytochrome P450 (isoformes du CYP3A, 4, 5, 7). Selon le degré d'affinité pour le CYP3A, les antibiotiques de cette classe sont divisés en 3 groupes : 1) l'oléandomycine et l'érythromycine ont la plus grande affinité pour l'enzyme ; 2) la clarithromycine, la midécamycine, la josamycine et la roxithromycine sont caractérisées par une faible affinité pour le CYP3A ; 3) lors de l'utilisation d'azithromycine, de dirithromycine et de spiramycine, il n'y a pas de liaison compétitive avec l'enzyme.

L'azithromycine est excrétée par l'organisme, principalement dans la bile, et subit une recirculation entérohépatique. L'excrétion rénale du médicament inchangé est de 5 à 10 %. Le degré d'élimination de l'azithromycine par les entérocytes est également insignifiant. Chez les patients insuffisants rénaux, la demi-vie d'élimination ne change pas et aucun ajustement posologique n'est nécessaire.

Place à l'antibiothérapie

Pneumonie communautaire

Traditionnellement, pour le traitement de la pneumonie communautaire, ils utilisent (5-lactamines, macrolides et doxycycline. Les avantages des premiers sont évidents dans l'évolution sévère de la maladie, étant donné leur effet bactéricide rapide et leur activité contre le principal agent causal de la maladie - S. pneumoniae. De plus, elle est presque omniprésente, bien que jusqu'à présent La propagation des pneumocoques résistants, qui n'est pas pertinente pour la Russie, permet d'envisager les (5-lactamines, y compris la pénicilline, comme le principal moyen de thérapie pour la communauté -pneumonie acquise.Cela est dû au fait qu'in vivo, ces antibiotiques conservent leur efficacité thérapeutique chez les patients atteints d'infections des voies respiratoires inférieures causées par S. pneumoniae avec une sensibilité réduite à la pénicilline (MIC<4 мг/л) . Ключевая роль (5-лактамов определяется также повышением роли энте-робактерий и S. aureus при тяжелой внебольничной пневмонии.

Cependant, la structure étiologique des pneumonies communautaires sévères et, dans certains cas, modérées, démontre la présence de micro-organismes contre lesquels les (5-lactamines sont inefficaces. Il s'agit notamment de L. pneumophila et C. pneumoniae. Selon un certain nombre d'études rétrospectives, le plus grand effet clinique dans la pneumonie communautaire sévère) la pneumonie est obtenue avec l'utilisation d'antibiotiques (associations d'antibiotiques) qui sont actifs à la fois contre typique (par exemple, S. pneumoniae) et "atypique" (par exemple, M. pneumoniae, C. pneumoniae) s'accompagnant d'une augmentation du nombre de décès, y compris avec la pneumonie à pneumocoques.

Dans les essais cliniques, l'efficacité et l'innocuité de la monothérapie par l'azithromycine sous forme d'administration intraveineuse dans la pneumonie communautaire sévère n'ont pas été étudiées. Selon les recommandations de l'American Thoracic Society (2001), la forme parentérale de l'antibiotique peut être utilisée

en monothérapie chez les patients nécessitant une hospitalisation pour une pneumonie communautaire légère. Dans le même temps, la préférence doit être donnée à l'azithromycine dans le traitement des patients jeunes et d'âge moyen en l'absence de maladies cardiovasculaires et (ou) bronchopulmonaires graves, d'insuffisance rénale ou hépatique, d'altération du système immunitaire et de facteurs de risque pour la détection de résistances pathogènes (antibiothérapie antérieure pendant 3 mois, séjour à l'hôpital dans les 14 jours suivants, etc.). Pour la pneumonie communautaire sévère, les lignes directrices actuelles suggèrent que l'azithromycine (érythromycine ou clarithromycine) doit être complétée par des b5-lactamines.

Tableau 2 montre les résultats d'une étude de l'efficacité de la forme parentérale de l'azithromycine chez des patients atteints de pneumonie communautaire légère hospitalisés en service général. L'efficacité thérapeutique et bactériologique de l'azithromycine en monothérapie était comparable à l'utilisation de médicaments de comparaison. Une meilleure tolérance, une facilité de dosage et une réduction de la durée de l'antibiothérapie ont déterminé l'avantage pharmaco-économique de l'azithromycine par rapport aux médicaments de comparaison. Ceci est confirmé par les résultats de l'étude de J. Paladino et al. ... Les auteurs ont comparé 2 schémas thérapeutiques progressifs - azithromycine ou céfuroxime ± érythromycine pour la pneumonie communautaire légère. Comme suit du tableau. 3 résultats, l'utilisation de l'azithromycine s'est accompagnée non seulement d'une réduction de la durée de l'étape de traitement en hospitalisation, mais également d'une diminution du coût du traitement.

TABLEAU 2.
Efficacité comparative de l'azithromycine sous forme pour administration intraveineuse dans le traitement de la pneumonie communautaire et des infections des organes pelviens

Maladie	Antibiotiques	Dosage	Amélioration / récupération,%	Efficacité bactériologique,%		Noter
Pneumonie communautaire
	Lévofloxacine	0,5 g par voie intraveineuse ou orale pendant 10 jours.				Pneumonie ne nécessitant pas
	Azithromycine +	0,5 g i.v. > 2 jours, puis				Traitement en soins intensifs
		à l'intérieur jusqu'à 10 jours.
	Ceftriaxone	1, 0 g i.v. 2 jours.
	Azithromycine					Recherche ouverte
	Céfuroxime
	± érythromycine
	Azithromycine	0,5 g 2-5 jours, puis 0,5 g				Essai randomisé multicentrique
		à l'intérieur jusqu'à 7-10 jours.
	Céfuroxime	0,75 g 3 j/j 2 à 5 jours, puis
	± érythromycine	0,5 g 2 r / j jusqu'à 7-10 jours
	Azithromycine	0,5 g 2-5 jours, puis 0,5				Recherche ouverte. 45% de plus de 65 ans, 24% ont une MPOC, 17% Diabète, 25% PSI1 classe IV-V
		à l'intérieur jusqu'à 7-10 jours.
	Azithromycine	Non listé				Étude ouverte multicentrique. 48 % de plus de 65 ans, PaO2<60 мм рт. ст. у 54%, не менее 1 сопутствующего заболевания
Infections pelviennes			C. trachomatis, N. gonorrhoeae, M. hominis
	Azithromycine ±	0,5 g le premier jour, puis	Azitro : 78,1 / 15,1
	métronidazole2	0,25 à l'intérieur jusqu'à 7 jours	Métro : 73,9 / 18,8
	Doxycycline,	0,1 g en 14 jours,
	céfoxitine,	2,0 g i.v. une fois,
	probénicide et	1,0 g à l'intérieur une fois
	métronidazole3
	Azithromycine ±	0,5 g tous les 1-2 jours, 0,25 g	Azitro : 58,6 / 41,4			Étude multicentrique, ouverte et comparative
	métronidazole3	à l'intérieur jusqu'à 7 jours	Métro : 42,3 / 53,8
	Doxycycline +	0,1 g par voie orale 2 j/j 21 jours
	amoxicilline /	1, 0 g i.v. 3 j/j 5 jours,
	clavulanique	puis 0,5 g à l'intérieur de 3 r/d à

Noter:
1 Indice de gravité de la pneumonie (M. Fine et al., 1997).
2 Métronidazole 0,5 g IV trois fois par jour le 1er jour, puis 0,4 g par voie orale trois fois par jour pendant 12 jours.
3 Métronidazole 0,5 g IV ou PO trois fois par jour pendant 12 jours

TABLEAU 3.
Évaluation pharmaco-économique comparative des schémas thérapeutiques de la pneumonie communautaire à l'aide d'azithromycine

L'utilisation de macrolides dans la pneumonie communautaire doit également être envisagée du point de vue de l'efficacité acceptable du traitement dans le contexte d'une augmentation généralisée de la résistance des agents pathogènes potentiels de la maladie. Récemment, des rapports ont fait état de l'inefficacité de la thérapie aux macrolides dans la pneumonie communautaire, accompagnée d'une bactériémie secondaire. Dans deux des études mentionnées ci-dessus (voir Tableau 2), 24 cas de pneumonie à pneumocoques avec bactériémie ont été observés. De plus, la guérison clinique a été obtenue chez 19 (79 %) patients. Parmi 5 patients chez lesquels la thérapie a été considérée comme inefficace, dans 3 cas, l'agent pathogène n'a pas été détecté par des hémocultures répétées, et dans 2 cas, le matériel pour l'étude n'a pas été obtenu.

Lors de l'examen du rôle de l'azithromycine dans le traitement de la pneumonie communautaire, il convient de mentionner les résultats d'un certain nombre d'études et de méta-analyses, indiquant les avantages évidents de l'azithromycine par rapport aux (b-lactamines ou une combinaison de b-lactamine et l'érythromycine chez les patients atteints de pneumonie non sévère.

Infections pelviennes

Les infections des voies respiratoires ne sont pas la seule indication pour l'administration d'azithromycine par voie parentérale. Le médicament est également utilisé dans le traitement des infections des organes pelviens, y compris la péritonite limitée et l'endométrite causées par C. trachomatis, N. gonorrhoeae et M. hominis. Les résultats des études indiquent l'efficacité d'un traitement de 7 jours avec l'azithromycine comparable aux (5-lactamines.) Bien que l'azithromycine soit active in vitro contre Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp. et Clostridium petfringes, sa signification clinique dans les infections anaérobies est minime et doit être administré en association avec le métronidazole.

Contre-indications et mises en garde

L'azithromycine peut être utilisée chez les femmes enceintes. Les limitations de l'utilisation des macrolides pendant l'allaitement sont dues à la pénétration des antibiotiques dans le lait et à leur méconnaissance chez le nouveau-né. L'innocuité de la solution d'azithromycine à usage parentéral n'a pas été étudiée chez les personnes de moins de 16 ans. L'hémodialyse n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique des macrolides. Tableau 4 montre les caractéristiques de sécurité de l'azithromycine à différentes périodes d'âge et avec diverses comorbidités.

TABLEAU 4.
Sécurité de l'azithromycine

Influence sur le fœtus	Non étudié chez l'homme, non détecté chez le rat. Probablement sûr
Allaitement maternel	Pas de données
Pédiatrie	La sécurité de la suspension chez les enfants de plus de 6 mois (des gélules de 125 mg sont également utilisées en Russie). Sécurité et efficacité d'autres formes chez les enfants<16 лет не изучались
Gériatrie	La pharmacocinétique chez les personnes âgées de 65 à 85 ans et de 18 à 40 ans ne diffère pas. Les femmes plus âgées ont montré des concentrations maximales plus élevées sans accumulation de médicament cliniquement significative. Aucune réduction de dose n'est nécessaire avec une fonction hépatique et rénale normale
Comorbidité	Dysfonctionnement hépatique - en tenant compte de l'indicateur bénéfice/risque. Dysfonctionnement rénal : clairance de la créatinine > 40 ml/min - aucun changement de dose n'est nécessaire ; pour les violations plus graves - pas de données de sécurité

Interactions médicamenteuses

L'interaction potentielle des macrolides avec d'autres médicaments est due à une liaison compétitive avec un certain nombre d'isoformes du cytochrome P450. L'effet sur la pharmacocinétique des médicaments prescrits simultanément peut également être déterminé par l'effet suppressif des macrolides sur la microflore intestinale (Eubacterium lentum) et l'action semblable à la motiline. Il est important de noter que l'azithromycine n'appartient pas aux inhibiteurs du cytochrome, n'affecte pas la production de motiline et, par conséquent, peut être combinée en toute sécurité avec d'autres médicaments(Tableaux 5, 6).

Association avec d'autres antibiotiques

La combinaison de l'azithromycine avec d'autres antibiotiques peut fournir des effets synergiques ou additifs. L'association (5-lactamines, rifampicine, aminosides avec azithromycine parentérale est indiquée pour le traitement empirique de la pneumonie communautaire sévère et est destinée à « chevaucher » des agents pathogènes atypiques, contre lesquels (5-lactamines sont inefficaces. En raison du même mécanisme d'action antimicrobienne, la combinaison de macrolides et de linfocolino aminosamines.

Événements indésirables

Un facteur important dans le choix d'un antibiotique est la fréquence et la gravité attendues des événements indésirables. De tous les macrolides et médicaments utilisés pour traiter la pneumonie communautaire, l'azithromycine a le profil d'innocuité le plus favorable. Plus souvent que d'autres, lors de son utilisation, il y a des réactions indésirables du tractus gastro-intestinal (<12%). Они обычно легко выражены и, как правило, не требуют отмены препарата. Болезненность в месте венепункции и постинфузионный флебит регистрируют в 6,5 и 3% случаев соответственно . Существенно реже встречаются нежелательные явления, требующие отмены препарата (<3%): сыпь, упорная диарея, тошнота и рвота, лабораторные признаки цитолиза и холестаза, боли в животе и сонливость. Крайне редко наблюдаются и аллергические реакции. Характерной чертой последних при применении азитромицина является возобновление в отдаленные сроки после прекращения симптоматической терапии, что требует 3-4-недельного наблюдения за больным. Макролиды, в том числе азитромицин, могут способствовать изменению биоценоза кишечника. Клиническое значение это приобретает в очень редких случаях при развитии антибиотико-ассоциированной диареи, вызванной Clostridium difficile, вагинального или орального кандидоза . Несколько чаще непереносимость макролидов наблюдается при назначении антибиотиков в высоких дозах. Однако даже при внутривенном введении 4 г раствора азитромицина частота болей в животе и тошноты не превышает 0,5%.

TABLEAU 5.
Interactions médicamenteuses cliniquement significatives des macrolides

Drogues	Interopérabilité	Résultats des interactions
		Diminution de max (<24%), AUC не изменяется
Anticoagulants indirects		Augmentation du temps de Quick, augmentation de l'hypoprothrombinémie
Cyclosporine		Inhibition du métabolisme hépatique et intestinal, augmentation de la néphrotoxicité
Digoxine		Risque de toxicité (une observation est nécessaire, aucun ajustement posologique n'est nécessaire), augmentation de la Cmax et de l'ASC de la digoxine de 20 et 36 %
Xanthines (fortes doses, hors diphylline)		Une augmentation de la concentration sérique de théophylline de 10-25%, une augmentation de l'effet toxique sur le système nerveux central, le tractus gastro-intestinal. L'effet se développe plus souvent après 6 jours de thérapie combinée
Triazolam, midazolam		Renforcement de l'effet sédatif. La dose de midazolam est réduite de 50 à 75 %
Simvastatine, atorvastatine, lovastatine		Augmentation de la Cmax et de l'ASC. Risque de rhabdomyolyse
Phénytoïne		Une augmentation du taux de phénytoïne est possible lorsque la biotransformation est ralentie

Noter:
(+) la probabilité d'une augmentation des effets indésirables d'un médicament concomitant;
(±) la probabilité d'une augmentation des effets indésirables est douteuse ou possible

TABLEAU 6.
Interaction des macrolides individuels

Schémas posologiques

La dose recommandée d'azithromycine (Sumamed) sous forme d'administration intraveineuse pour la pneumonie communautaire est de 0,5 g une fois par jour pendant au moins deux jours, suivie d'un passage à la prise d'un antibiotique à l'intérieur (la durée totale du traitement est de 7 à 10 jours ). La dose recommandée pour les infections des organes pelviens est de 0,5 g le premier ou le deuxième jour, puis de 0,25 g à l'intérieur (la durée totale du traitement est de 7 jours).

Quelle que soit la concentration du médicament dans la solution (2 mg/ml pour 250 ml de solvant ou 1 mg/ml pour 500 ml), la durée de la perfusion est de 1 heure. La solution d'azithromycine finie reste stable pendant 24 heures à température ambiante. température et 7 jours à 4-5°C.

Conclusion

L'azithromycine (Sumamed) pour administration intraveineuse est une nouvelle forme posologique d'un antibiotique enregistré en Fédération de Russie pour le traitement de la pneumonie communautaire et des maladies inflammatoires des organes pelviens. L'activité élevée du médicament contre un certain nombre d'agents pathogènes intracellulaires et extracellulaires topiques, une excellente tolérance, la disponibilité d'une forme posologique pour l'administration orale (la possibilité d'un traitement par étapes), une réduction de la durée du traitement par rapport aux médicaments de comparaison et la La commodité d'une seule prescription justifie l'opportunité d'utiliser l'azithromycine parmi les moyens les plus adéquats pour traiter la pneumonie communautaire modérée/sévère et les infections pelviennes.

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Les infections sexuellement transmissibles sont le fléau de notre temps. Près de 50 % des adultes sont porteurs d'infections dangereuses. L'azithromycine est un remède efficace pour leur destruction.

L'azithromycine est un antibiotique à large spectre qui appartient au groupe des macrolides. Le principal ingrédient actif est la substance du même nom - un antibiotique semi-synthétique, le premier de la sous-classe de l'azalide.

L'azithromycine est activement utilisée pour traiter diverses maladies infectieuses, car l'agent a un effet bactéricide prononcé. Les principales directions de la thérapie: rhumes, infections cutanées et génitales. L'avantage du médicament est la courte liste des effets secondaires possibles.

Habituellement, le médicament est prescrit en cure courte et à petites doses, ce qui lui permet d'être classé comme un antibiotique de nouvelle génération.

effet pharmacologique

L'azithromycine est capable de détruire les colonies de streptocoques (G, CF), les cocci à Gram positif, les microbes anaérobies et les micro-organismes à Gram négatif. Les propriétés bactéricides du médicament sont bien révélées dans le traitement des maladies causées par le tréponème pâle, la chlamydia, le mycoplasme, l'ureaplasma et le spirochète de Borrelia.

Le médicament ne peut être prescrit qu'après des tests de laboratoire. Dans les cas où la maladie est causée par différentes bactéries, il est souvent nécessaire de combiner l'azithromycine avec des antibiotiques d'autres groupes.

Les substances actives du médicament sont rapidement absorbées dans la circulation sanguine et intégralement, car l'azithromycine est résistante à l'environnement acide de l'estomac. La concentration maximale des composants dans le plasma est atteinte 2-3 heures après l'administration.

Le médicament est capable de pénétrer dans tous les tissus et fluides, il continue donc à combattre les micro-organismes pathogènes pendant une longue période (environ une semaine). Cette propriété du médicament permet de traiter de nombreuses maladies à l'aide de l'azithromycine, à l'exclusion des rechutes. Les substances actives ne perturbent pas la microflore naturelle, ce qui rend le médicament sans danger pour différentes catégories de patients.

Avantages

L'antibiotique a la capacité de stockage la plus prononcée parmi tous les médicaments antibactériens. Avec l'inflammation microbienne, des substances actives se déposent dans les organes du système reproducteur, la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal et des poumons, la prostate et l'urètre.

Les macrolides s'accumulent de manière persistante dans le cytoplasme et les phagolysosomes - l'habitat des chlamydia, des mycoplasmes et des légionelles. A savoir, ces micro-organismes sont récemment devenus de plus en plus la cause de l'urétrite et de la prostatite.

Le grand avantage de l'Azithromycine est sa capacité à supprimer la multiplication des agents pathogènes atypiques et intracellulaires, qui sont insensibles à la plupart des antibiotiques. En outre, le médicament est largement utilisé dans le traitement des infections sexuellement transmissibles.

Parmi tous les macrolides, l'azithromycine a le plus haut degré de pénétration dans les leucocytes, ce qui augmente la protection anti-infectieuse. Les médicaments anti-inflammatoires, immunomodulateurs et mucorégulateurs ont fait leurs preuves cliniquement et expérimentalement.

En raison de sa capacité unique à s'accumuler dans les tissus, l'azithromycine en cures courtes est le plus souvent prescrite pour les infections sexuellement transmissibles.

Les indications

L'azithromycine est l'un des rares antibiotiques autorisés pour les enfants et les femmes enceintes (en raison de sa faible toxicité). Il est largement utilisé pour prévenir l'inflammation des organes pelviens.

Souvent prescrit pour de telles maladies:

• processus inflammatoires dans les voies respiratoires supérieures et inférieures, ainsi que les maladies des organes ORL (sinusite, amygdalite, sinusite, amygdalite, pneumonie, bronchite);
• infections des tissus mous et de la peau (érysipèle, dermatose, impétigo);
• infections aiguës qui surviennent le plus souvent chez les enfants (rougeole, scarlatine);
• maladies inflammatoires du système génito-urinaire;
• Maladie de Lyme.

Parfois, cet antibiotique est prescrit pour le chancre mou, l'urétrite non gonococcique et le granulome inguinal. Dans les formes graves d'infections, l'administration intraveineuse du médicament est possible.

Schéma d'accueil standard

Le médicament doit être pris une fois par jour. Vous devez choisir l'heure une heure avant ou après les repas. Le médicament ne provoque pas d'effets secondaires du système digestif, mais le médecin doit être averti de la présence de maladies gastro-intestinales.

Le schéma thérapeutique standard pour la prise d'azithromycine en cas d'infection :

1. Un comprimé (500 mg) ou deux comprimés (250 mg) une fois le premier jour.
2. 250 mg par jour du deuxième au cinquième / septième jour.
3. Certaines pathologies sont traitées avec une dose unique de 500 mg d'un antibiotique ().
4. Trois jours, 500 mg par jour pour les infections intestinales.

Vous ne pouvez pas prendre d'azithromycine de manière incontrôlable pour les infections sexuellement transmissibles et le rhume.

Ces dernières années, les complications (prostatite, urétrite, épididymite) sont traitées avec une cure de 1-7-14, 1 g par jour. La chlamydia associée à d'autres micro-organismes est généralement la cause d'une infection urogénitale. Ce schéma thérapeutique (thérapie par le pouls) réduit le nombre de rechutes à 1,2 % chez les hommes et à 2,5 % chez les femmes. Un effet similaire n'est pas réalisable avec d'autres macrolides ou tétracyclines.

Seuls les diagnostics de laboratoire permettent de déterminer le dosage correct, sinon le traitement sera inefficace voire fatal. Une automédication inappropriée conduit au fait que les symptômes sont « flous » et complique le diagnostic de la véritable cause de la maladie.

Azithromycine pour la chlamydia

Le traitement contre la chlamydia peut inclure divers médicaments. Les principaux sont les macrolides, les fluoroquinolones et les tétracyclines. L'azithromycine est un leader dans le traitement de l'infection à Chlamydia.

Dans le traitement de la chlamydia, la monothérapie est supposée. Cela est dû au fait qu'en s'accumulant dans les tissus affectés, les substances actives n'interagissent pas toujours de manière adéquate avec d'autres médicaments (les agents antimicrobiens sont acceptables). Cependant, il ne faut pas oublier que la prise d'azithromycine uniquement n'est autorisée qu'au stade initial du développement de la chlamydia.

Même le schéma posologique standard et le dosage indiqué dans les instructions peuvent être dangereux. Avec le mauvais traitement de la chlamydia, la maladie devient chronique. Souvent, l'auto-traitement des infections avec des antibiotiques entraîne le développement de complications.

1. A un stade précoce, prendre un comprimé (1 g) par jour, deux heures avant les repas.
2. En cas de symptômes bénins, buvez un comprimé le premier jour, puis 0,5 g chacun pendant deux à trois jours supplémentaires. Du quatrième au septième jour, 0,25 g est prescrit.

Le patient doit recevoir environ 3 g d'azithromycine par semaine. Souvent, cela suffit pour affecter adéquatement la chlamydia. Le régime est acceptable pour les femmes et les hommes, mais vous devriez également consulter votre médecin à ce sujet. Lors du traitement de la chlamydia avec l'azithromycine, certains effets secondaires peuvent survenir : diarrhée, éruption cutanée allergique, somnolence, acouphènes, rarement douleur thoracique.

Traitement de l'uréeplasmose

Commence seulement après l'analyse pour Trichomonas. L'agent causal de la maladie - ureaplasma - est capable de vivre à l'intérieur de ces micro-organismes, les utilisant comme protection contre les antibiotiques. Les résultats de l'analyse vous aident à choisir le bon schéma thérapeutique.

Dosages possibles d'Azithromycine pour l'uréeplasmose :

1. Avant le traitement antibiotique, un cycle d'injection d'immunomodulateurs doit être commencé. Cycloferon est habituellement prescrit (par voie intramusculaire tous les deux jours). Les injections doivent être poursuivies pendant l'antibiothérapie.
2. La deuxième étape est celle des antibiotiques bactéricides. À ces fins, Oflox est prescrit (400 mg les deux premiers jours le matin et le soir, le reste des jours, 200 mg).
3. Après une cure d'agents bactéricides, l'azithromycine est prescrite (au cours des six premiers jours, une heure et demie avant le petit-déjeuner, 1 g du médicament, une pause de cinq jours, encore 1 g, une pause, la troisième dose est de 1 g ).

Le traitement de l'uréeplasmose par l'azithromycine prend 15 à 16 jours. Souvent, avec un antibiotique, des agents antifongiques sont prescrits 150 à 400 mg deux à trois fois par jour. Après une cure d'antibiotiques, une thérapie de rééducation doit être effectuée, le fonctionnement du tractus gastro-intestinal et du foie doit être normalisé. Il dure généralement deux semaines et comprend un comprimé par jour. Des moyens pour renforcer le foie sont prescrits trois fois par jour avant les repas.

Antibiothérapie pour l'urétrite

Pour l'inflammation de l'urètre, les antibiotiques sont les plus efficaces. L'azithromycine est considérée comme l'une des meilleures thérapies.

Les bienfaits de cet antibiotique :

• la capacité de traverser les membranes cellulaires ;
• absorption et accumulation rapides dans les tissus;
• effet prolongé (à long terme);
• résistance à l'environnement acide.

Avec l'urétrite, cet antibiotique est efficace en raison de sa capacité à supprimer la synthèse des protéines chez les micro-organismes pathogènes. De petites doses de l'antibiotique peuvent ralentir la croissance et la reproduction des bactéries, et des doses élevées peuvent détruire les colonies et prévenir la récurrence de l'inflammation de l'urètre.

L'azithromycine est le meilleur choix pour l'urétrite causée par les microplasmes, la chlamydia, les spirochètes, les tréponèmes et les uréeplasmes. Si la cause est des streptocoques, des staphylocoques ou des entérocoques, l'érythromycine doit être prise.

Pour l'urétrite, le médicament est généralement prescrit tôt. Le cours standard comprend la prise quotidienne d'un comprimé de 0,5 g pendant trois jours. Un cours est possible, qui comprend la prise de deux comprimés de 0,5 g une fois par jour, en maintenant un intervalle.

Il est préférable de prendre l'antibiotique avant les repas, de préférence une heure ou deux heures après. Cependant, pour les troubles gastro-intestinaux, le médicament peut être bu avec les repas. Cela réduit la vitesse d'absorption, ce qui, cependant, n'affecte pas l'efficacité.

Lors du traitement à l'azithromycine, tous les agrumes sont exclus du régime alimentaire: leurs composants, en combinaison avec les substances actives du médicament, peuvent perturber le travail du muscle cardiaque.

Azithromycine pour l'inflammation ovarienne

- inflammation des trompes de Fallope et des ovaires, qui est de nature infectieuse. Plus fréquent chez les femmes de 20 à 30 ans, et pose un risque sérieux pour la fonction reproductive.

Avec l'annexite, l'azithromycine est indiquée au stade initial du développement de la maladie, avec la transition ultérieure vers d'autres agents antibactériens (Amoxiclav). Pour préserver la fonction de reproduction, le traitement de l'annexite doit être commencé en temps opportun.

La grande efficacité de l'agent contre diverses infections permet le traitement de l'annexite aiguë sans résultats de test. L'efficacité du médicament permet d'éviter l'infertilité tubaire.

Schéma de traitement de l'annexite avec l'azithromycine :

1. 500 mg une fois par semaine, en association avec la prise d'Amoxiclav.
2. Une combinaison de différents médicaments : Azithromycine, Métronidazole, Ceftriaxone.

L'inflammation aiguë implique une courte cure d'antibiotiques. Le médicament se combine bien avec les médicaments antimicrobiens, il n'est inefficace que pour certains types de microbes.

Azithromycine après avortement

Après l'interruption de grossesse, une thérapie de rééducation est prescrite.

Le rétablissement après une interruption de grossesse comprend :

• antibiotiques pour prévenir l'inflammation;
• contraceptifs oraux combinés qui restaurent les niveaux hormonaux;
• suppléments vitaminiques qui renforcent le système immunitaire.

Les antibiotiques doivent être pris de toute façon. Ils protègent le corps contre les infections, c'est pourquoi les médecins prescrivent des médicaments puissants (par exemple, le métronidazole). L'azithromycine est indiquée le jour de l'avortement (1 g). Ainsi, le risque de complications infectieuses post-avortement est réduit de 88 %.

Est-il possible de donner aux enfants

Les enfants de plus de 3 ans doivent prendre l'azithromycine individuellement en fonction du poids du bébé. Pour les enfants de moins de 10 kg, le médicament est prescrit extrêmement rarement (en cas de danger de mort), il est remplacé par des analogues épargnants.

La sécurité du médicament pour les patients adultes ne garantit pas une réponse adéquate du corps de l'enfant. Seul le médecin traitant, sur la base des résultats des tests, peut prescrire de l'azithromycine à un enfant.

Complications, contre-indications et effets secondaires

Il existe une opinion selon laquelle l'azithromycine peut devenir une cause indirecte d'infertilité, comme de nombreux autres antibiotiques puissants. L'utilisation inappropriée de ces médicaments a pour résultat que le patient soulage les symptômes, mais ne traite pas la maladie sexuellement transmissible.

Le médicament n'est pas prescrit aux patients allergiques aux antibiotiques du groupe des macrolides. Les personnes à risque sont les personnes souffrant d'insuffisance rénale, les femmes enceintes et allaitantes. Lors du port d'un enfant, le médicament n'est prescrit qu'en dernier recours, par conséquent, en cas de symptômes d'infection, il est impératif de consulter un médecin.

Les effets secondaires pendant le traitement par l'azithromycine sont très rares. Parfois, les patients se plaignent de vertiges, de maux de tête, de nervosité et de symptômes d'indigestion, de fatigue, de vaginite et de néphrite.

Les effets secondaires ne sont observés que dans 1% des cas, dont 64% sont bénins. Lorsque l'azithromycine est incluse dans le traitement des femmes enceintes, il n'y a aucun risque de lésion fœtale. Le médicament n'a aucun effet toxique sur l'enfant à naître.

Pour administration orale : infections des voies respiratoires supérieures (pharyngite/amygdalite streptococcique) et inférieures (bronchite bactérienne, pneumonie interstitielle et alvéolaire, exacerbation de bronchite chronique), des organes ORL (otite moyenne, laryngite et sinusite), système génito-urinaire (urétrite et cervicite), de la peau et des tissus mous (érysipèle, impétigo, dermatoses infectées secondaires), stade chronique de l'érythème migrant (maladie de Lyme), maladies de l'estomac et du duodénum associées à Helicobacter pylori. Pour les perfusions : infections sévères causées par des souches sensibles de micro-organismes : pneumonie communautaire, maladies infectieuses et inflammatoires des organes pelviens.

Forme de libération du médicament Azithromycine

poudre de substance; sac en polyéthylène à deux couches (sac) 1 kg; poudre de substance; sac en polyéthylène à deux couches (sac) 2 kg; poudre de substance; sac (sac) polyéthylène 5 kg fût 1 ; poudre de substance; sac (sac) polyéthylène 15 kg fût 1 ; poudre de substance; sac (sac) polyéthylène 25 kg fût 1 ; poudre de substance; sac (sac) polyéthylène 50 kg fût 1 ; poudre de substance; sac en polyéthylène à deux couches (sac) 3 kg; poudre de substance; sac en polyéthylène à deux couches (sac) 4 kg; poudre de substance; sac en polyéthylène à deux couches (sac) 5 kg; poudre de substance; sac en polyéthylène à deux couches (sac) 6 kg; poudre de substance; sac en polyéthylène à deux couches (sac) 7 kg; poudre de substance; sac en polyéthylène à deux couches (sac) 8 kg; poudre de substance; sac en polyéthylène à deux couches (sac) 9 kg; poudre de substance; sac en polyéthylène à deux couches (sac) 10 kg; poudre de substance; sac en polyéthylène à deux couches (sac) 15 kg; poudre de substance; sac en polyéthylène à deux couches (sac) 20 kg; poudre de substance; sac en polyéthylène à deux couches (sac) 25 kg; poudre de substance; sac en polyéthylène à deux couches (sac) 50 kg; poudre de substance; emballage en polyéthylène à deux couches (sachet) Fût en polyéthylène de 5 kg 1 ; poudre de substance; sac en polyéthylène à deux couches (sachet) Fût en polyéthylène de 10 kg 1 ; poudre de substance; sac en polyéthylène à deux couches (sachet) Fût en polyéthylène de 25 kg 1 ;

Pharmacodynamique du médicament Azithromycine

Il se lie à la sous-unité 50S des ribosomes, inhibe la translocase peptidique au stade de la traduction et inhibe la biosynthèse des protéines, ralentissant la croissance et la reproduction des bactéries ; à des concentrations élevées, un effet bactéricide est possible. Le spectre d'action est large et comprend des Gram positif (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus groupes C, F, G, Streptococcus viridans), à l'exception de ceux résistants à l'érythromycine, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) micro-organismes, anaérobies (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium pneumatria perfringens), Chlamybactéries (Mycoplasma pneumoniae), Ureaplasmoplasma pneumoniae), Ureaplasmoplasma ureoplasma ureolytique .

Pharmacocinétique du médicament Azithromycine

Stable en milieu acide, lipophile, lorsqu'il est pris par voie orale, il est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Après une prise orale unique de 500 mg, la biodisponibilité est de 37% (effet "premier passage"), la Cmax (0,4 mg/l) est créée au bout de 2-3 heures, le volume apparent de distribution est de 31,1 l/kg, la liaison aux protéines est concentration inversement proportionnelle dans le sang et est de 7 à 50%, T1 / 2 - 68. Un niveau plasmatique stable est atteint après 5 à 7 jours. Passe facilement les barrières histohématogènes et pénètre dans les tissus. Il est également transporté par les phagocytes, les leucocytes polymorphonucléaires et les macrophages vers le site d'infection, où il est libéré en présence de bactéries. Pénètre à travers les membranes cellulaires (efficace pour les infections causées par des agents pathogènes intracellulaires). Les concentrations dans les tissus et les cellules sont 10 à 50 fois plus élevées que dans le plasma, et dans le foyer d'infection - 24 à 34 % plus élevées que dans les tissus sains. Le niveau élevé (antibactérien) reste dans les tissus pendant 5 à 7 jours après la dernière injection. La prise alimentaire modifie significativement la pharmacocinétique (selon la forme galénique) : gélules - diminue la Cmax (de 52 %) et l'ASC (de 43 %) ; suspension - augmente la Cmax (de 46 %) et l'ASC (de 14 %); comprimés - La Cmax augmente (de 31 %), l'ASC ne change pas. Dans le foie, il est déméthylé, perdant son activité. Clairance plasmatique - 630 ml / min. 50% sont excrétés dans la bile sous forme inchangée, 6% - dans l'urine. Chez les hommes âgés (65 à 85 ans), les paramètres pharmacocinétiques ne changent pas, chez les femmes, la Cmax augmente (de 30 à 50 %), chez les enfants âgés de 1 à 5 ans, la Cmax, T1 / 2, la diminution de l'ASC.

Utilisation du médicament Azithromycine pendant la grossesse

Pendant la grossesse, cela est possible si l'effet attendu du traitement l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus. La catégorie d'action de la FDA sur le fœtus est B. L'allaitement doit être interrompu pendant le traitement.

Contre-indications à l'utilisation du médicament Azithromycine

Hypersensibilité (y compris à d'autres macrolides), dysfonctionnement hépatique et/ou rénal sévère, âge jusqu'à 16 ans (perfusion), jusqu'à 12 ans avec un poids corporel inférieur à 45 kg (capsules, comprimés), jusqu'à 6 mois (suspension pour ingestion).

Effets secondaires du médicament Azithromycine

Du système nerveux et des organes sensoriels : étourdissements, vertiges, maux de tête, paresthésie, agitation, fatigue accrue, somnolence ; rarement - acouphènes, déficience auditive réversible jusqu'à la surdité (lorsqu'il est pris à fortes doses pendant une longue période); chez les enfants - maux de tête (dans le traitement de l'otite moyenne), hyperkinésie, nervosité, anxiété, troubles du sommeil, conjonctivite. Du côté du système cardiovasculaire et du sang (hématopoïèse, hémostase) : douleurs thoraciques, palpitations. Au niveau du tube digestif : nausées, vomissements, diarrhée, flatulences, douleurs abdominales, augmentation de l'activité des ALAT et ASAT, taux de bilirubine, cholestase, ictère ; rarement - constipation, décoloration de la langue, colite pseudomembraneuse, pancréatite, nécrose hépatique, insuffisance hépatique (peut-être fatale); chez les enfants - diminution de l'appétit, gastrite, candidose de la muqueuse buccale. Du système génito-urinaire : candidose vaginale, néphrite. Réactions allergiques : éruption cutanée, démangeaisons, urticaire ; rarement - œdème de Quincke, choc anaphylactique. Autres : photosensibilité, éosinophilie, neutrophilie transitoire ; avec injection intraveineuse (facultatif) - bronchospasme, douleur et inflammation au site d'injection.

Mode d'administration et posologie du médicament Azithromycine

A l'intérieur, 1 heure avant les repas ou 2 heures après les repas, 1 fois par jour. Pour les infections des voies respiratoires supérieures et inférieures, infections de la peau et des tissus mous - 500 mg / jour pendant 3 jours (dose de traitement - 1,5 g). Pour l'urétrite et/ou la cervicite non compliquées - une fois 1 g (4 capsules de 250 mg chacune). Dans la maladie de Lyme (borréliose) pour le traitement du stade I (érythème migrant) - 1 g (4 capsules, 250 mg chacune) le 1er jour et 500 mg par jour du 2e au 5e jour (dose de traitement - 3 G). Pour l'ulcère gastrique et l'ulcère duodénal associés à Helicobacter pylori - 1 g (4 gélules 250 mg) par jour pendant 3 jours dans le cadre d'un traitement combiné. Les enfants sont prescrits à raison de 10 mg/kg 1 fois par jour pendant 3 jours ou le premier jour - 10 mg/kg, puis 4 jours - à 5-10 mg/kg/jour pendant 3 jours (dose de cours - 30 mg/kg). Si vous oubliez de prendre 1 dose du médicament, la dose oubliée doit être prise le plus tôt possible et les suivantes doivent être prises avec un intervalle de 24 heures.

Surdosage avec l'azithromycine

Symptômes : nausées, vomissements, diarrhée, perte auditive temporaire. Traitement : lavage gastrique (lorsqu'il est pris par voie orale), traitement symptomatique.

Interaction du médicament Azithromycine avec d'autres médicaments

Les antiacides, l'éthanol, la nourriture ralentissent et réduisent l'absorption (l'azithromycine doit être prise 1 heure avant ou 2 heures après la prise d'antiacides et de nourriture). La tétracycline et le chloramphénicol augmentent l'efficacité de l'azithromycine, des lincosamides - l'affaiblissent. Lorsqu'elle est utilisée à des doses thérapeutiques, l'azithromycine a peu d'effet sur la pharmacocinétique de l'atorvastatine, de la carbamazépine, de la cétirizine, de la didanosine, de l'éfavirenz, du fluconazole, du sulfate d'indinavir, du midazolam, de la rifabutine, du sildénafil, de la théophylline, du triazudolamox, co, co, co. L'efavirenz et le fluconazole ont peu d'effet sur la pharmacocinétique de l'azithromycine. Le nelfinavir augmente de manière significative la Cmax et l'ASC de l'azithromycine (lorsqu'ils sont pris ensemble, un contrôle strict est requis pour les effets secondaires de l'azithromycine tels qu'une altération de la fonction hépatique et une déficience auditive). Il est nécessaire d'effectuer une surveillance étroite lors de la prise d'azithromycine avec de la digoxine (une augmentation de la concentration de digoxine dans le sang est possible), avec des alcaloïdes de l'ergot de seigle (leur effet toxique est possible - vasospasme, dysesthésie), avec de la cyclosporine et de la phénytoïne (contrôle de leur concentration dans le sang est nécessaire). S'il est nécessaire de le prendre avec la warfarine, une surveillance étroite du TP est recommandée (une augmentation du TP et de l'incidence des hémorragies est possible). Pharmaceutiquement incompatible avec l'héparine.

Précautions à prendre pour la prise d'azithromycine

Après l'arrêt du traitement, des réactions d'hypersensibilité peuvent persister chez certains patients, ce qui nécessite un traitement spécifique sous la surveillance d'un médecin.

Conditions de conservation du médicament Azithromycine

Liste B. Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C.

Durée de conservation du médicament Azithromycine

Appartenance du médicament Azithromycine à la classification ATX :

J Antimicrobiens à usage systémique

J01 Antimicrobiens à usage systémique

J01F Macrolides et lincosamides