Nimésulide : son effet sur l'organisme. Le nimésulide, un médicament du groupe des AINS à effet sélectif : pourquoi il est prescrit et comment le prendre pour les pathologies orthopédiques

Description

Comprimés allant du jaune clair au couleur jaune, rond, avec une surface biconvexe.

Composé

Un comprimé contient : substance active: nimésulide – 100 mg ; Excipients: cellulose microcristalline, amidon de maïs, glycolate d'amidon sodique, dioxyde de silicium colloïdal anhydre, stéarate de magnésium, talc, hydrogénophosphate de calcium dihydraté.

Groupe pharmacothérapeutique

Médicaments anti-inflammatoires et antirhumatismaux.
Code ATX : M01AX17.

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Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamie
Le nimésulide est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) qui inhibe sélectivement la cyclooxygénase-2 (COX-2) et, dans une faible mesure, la cyclooxygénase-1 (COX-1). A ce propos, il inhibe sélectivement la synthèse des prostaglandines induite par la réaction inflammatoire. Dans le même temps, il a un effet minime sur la synthèse des prostaglandines régulatrices, c'est pourquoi les réactions secondaires, notamment celles du tube digestif, sont peu exprimées.
Il a des effets anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques. Le nimésulide inhibe la synthèse des prostaglandines sur le site de l'inflammation, des leucotriènes, du facteur d'activation plaquettaire, régulant la migration des granulocytes neutrophiles à travers l'endothélium vasculaire, réduit la libération d'histamine par les mastocytes, éliminant l'inflammation et l'enflure, l'action du facteur de nécrose tumorale ( TNFa), qui favorise l’accumulation de bradykinine et de cytokines responsables de la douleur. Le médicament réduit l'agrégation des anions superoxydes par les leucocytes matures sans affecter leur activité phagocytaire et sans empêcher toute altération ultérieure. Le nimésulide inhibe la collagénase et la métalloprotéase, réduisant ainsi la dégradation du cartilage et prévenant la progression de l'arthrose.
Pharmacocinétique
L'adsorption lorsqu'elle est prise par voie orale est élevée. Manger réduit le taux d’absorption sans affecter son étendue. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale de la substance active dans le plasma sanguin est de 2 à 3 heures. Le lien avec les protéines plasmatiques est de 97,5 %. La dose du médicament n'affecte pas le degré de liaison aux protéines sanguines. La concentration maximale de nimésulide dans le plasma sanguin atteint 3 à 4 mg/l. Le volume de distribution est de 0,19 à 0,35 l/kg. Métabolisé dans le foie par les monooxygénases tissulaires. Le principal métabolite, le 4-hydroxynimésulide (25 %), a une activité pharmacologique similaire. La demi-vie du 4-hydroxynimésulide est de 3,2 à 6 heures. Le 4-hydroxynimésulide est excrété par les reins (50 %) et la bile (29 %). Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée (clairance de la créatinine 30 à 80 ml/min), ainsi que chez les personnes âgées, le profil pharmacocinétique du nimésulide ne change pas de manière significative.

Indications pour l'utilisation

– le traitement des douleurs aiguës ;
– dysménorrhée primaire.
Le nimésulide ne peut être prescrit qu’en deuxième intention. La décision de prescrire du nimésulide doit être basée sur l'ensemble
évaluation des risques pour chaque patient.

Contre-indications

– des antécédents d'hypersensibilité au nimésulide ou aux excipients du médicament ;
– des antécédents de réactions d'hypersensibilité (bronchospasme, rhinite, urticaire en cas de prescription d'acide acétylsalicylique et d'autres AINS) ;
– antécédents de réactions hépatotoxiques au nimésulide ;
– ulcère gastroduodénal estomac et duodénum en phase aiguë, lésions érosives et ulcéreuses récurrentes tube digestif;
– les hémorragies intracrâniennes ou autres hémorragies aiguës et maladies accompagnées d'hémorragies ;
– des troubles du système de coagulation sanguine ;
– l'asthme « à l'aspirine » ;
– un dysfonctionnement hépatique ;
– administration simultanée avec d’autres médicaments potentiellement hépatotoxiques médicaments;
– alcoolisme, toxicomanie ;
– dysfonctionnement rénal sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml/min) ;
– une insuffisance cardiaque sévère ;
– de la fièvre et/ou des symptômes grippaux ;
– grossesse, période d'allaitement ;
– enfance(jusqu'à 12 ans).

Conseils d'utilisation et doses

À l'intérieur. Adultes : 100 mg (1 comprimé), 2 fois par jour. Les comprimés sont pris avec quantité suffisante eau, de préférence après les repas. Les enfants de plus de 12 ans ne nécessitent pas d'ajustement posologique ; les enfants de moins de 12 ans sont contre-indiqués.
Aucune réduction de dose n'est nécessaire chez les patients âgés.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une clairance de la créatinine de 30 à 80 ml/min, aucun ajustement posologique n'est nécessaire et le nimésulide est contre-indiqué chez les patients ayant une clairance de la créatinine inférieure à 30 ml/min.
Le nimésulide est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance hépatique.
La dose minimale efficace doit être administrée pendant la période la plus courte possible afin de minimiser le risque d'effets indésirables. La durée maximale de prise du médicament ne doit pas dépasser 15 jours.

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Effet secondaire

La fréquence est indiquée en fonction de la survenue du cas : très souvent (≥1/10), souvent (<1/10 и ≥1/100), нечасто (<1/100 и ≥1/1000), редко (<1/1000 и ≥1/10000), очень редко (<1/10000).
Du système sanguin et lymphatique : rarement – ​​anémie, éosinophilie ; très rarement - thrombocytopénie, purpura pancytopénique.
Du système immunitaire : rarement – ​​hypersensibilité, très rarement – ​​anaphylaxie.
Du côté du métabolisme : rarement – ​​hyperkaliémie.
Du côté mental : rarement – ​​anxiété, nervosité, cauchemars.
Du système nerveux : rarement – ​​malaise, asthénie, vertiges ; très rarement - maux de tête, somnolence, encéphalopathie (syndrome de Reye), hypothermie.
Du côté des yeux : rarement – ​​champs visuels flous ; très rarement - déficience visuelle.
Du système auditif et vestibulaire : très rarement - vertiges.
Du cœur et du système cardiovasculaire : peu fréquent – ​​hypertension ; rarement – ​​tachycardie, hémorragies, fluctuations de la tension artérielle, bouffées de chaleur.
Du système respiratoire, de la poitrine, du médiastin : rarement - essoufflement ; très rarement - bronchospasme, crises d'asthme.
Du tractus gastro-intestinal : souvent – ​​diarrhée, nausées,
vomissements, constipation, flatulences, gastrite ; peu fréquent – ​​hémorragie gastro-intestinale, ulcère et perforation de l'ulcère duodénal ou gastrique ; très rarement - douleurs abdominales, dyspepsie, stomatite, méléna.
Du système hépatobiliaire : souvent - augmentation des taux d'enzymes hépatiques ; très rarement - hépatite (y compris fulminante, y compris mortelle), ictère cholestatique.
De la peau et du tissu sous-cutané : peu fréquent – ​​démangeaisons, irritation, transpiration accrue ; rarement – ​​érythème, dermatite, urticaire, angio-œdème ; très rarement - érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.
Au niveau des reins et des voies urinaires : rarement - gonflement ; rarement – ​​dysurie, hématurie, rétention urinaire ; très rarement - insuffisance rénale, oligurie, néphrite interstitielle.

Des mesures de précaution

Lors de l'utilisation du nimésulide, son association avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris les inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase, doit être évitée. Vous devez éviter de prendre d'autres analgésiques concomitants.
Les effets indésirables peuvent être minimisés en utilisant la dose efficace la plus faible pendant le minimum de temps nécessaire pour soulager les symptômes. Si l'état du patient ne s'améliore pas, le traitement doit être arrêté.
Effets hépatiques. Dans de rares cas, des réactions hépatiques graves associées à l'utilisation du médicament peuvent survenir, pouvant aller jusqu'au décès dans de très rares cas. Si les patients prenant du Nimésulide développent des symptômes indiquant des lésions hépatiques (anorexie, nausées, vomissements, douleurs abdominales, fatigue, urines foncées) ou une augmentation des taux de transaminases hépatiques, le médicament doit être arrêté. Il n'est pas recommandé à ces patients de prendre du nimésulide à l'avenir. Si les patients prenant ce médicament développent de la fièvre et/ou des symptômes pseudo-grippaux, le traitement doit être immédiatement arrêté !
Avec l'utilisation à court terme du nimésulide, les lésions hépatiques sont généralement réversibles.
Problèmes gastro-intestinaux. Le nimésulide doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de maladies gastro-intestinales chroniques, notamment d'ulcères gastroduodénaux, d'hémorragies gastro-intestinales, de colite ulcéreuse ou de maladie de Crohn (en raison du risque d'exacerbation de ces maladies). Il doit également être utilisé avec prudence chez les patients prenant d'autres médicaments pouvant augmenter le risque d'ulcération ou de saignement : corticostéroïdes oraux, anticoagulants (warfarine), inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine ou agents antiplaquettaires (aspirine).
Des saignements ou ulcères gastro-intestinaux, une perforation de l'estomac ou du duodénum peuvent se développer pendant l'utilisation du médicament et peuvent être asymptomatiques (y compris des douleurs).
Le risque d'hémorragie gastro-intestinale, d'ulcères ou de perforation est augmenté lors de la prise de doses élevées de nimésulide, chez les patients ayant des antécédents d'ulcères et chez les personnes âgées. Ces patients doivent commencer le traitement avec la dose la plus faible. Chez ces patients, ainsi que chez ceux prenant du Nimésulide avec des doses cardiaques d'acide acétylsalicylique, un traitement combiné doit être utilisé avec des gastroprotecteurs (inhibiteurs de la pompe à protons ou misoprostol).
Les patients ayant des antécédents de troubles gastro-intestinaux et les personnes âgées doivent signaler tout symptôme abdominal inhabituel (y compris des saignements), en particulier au début du traitement. En cas d'apparition de lésions ulcéreuses ou de complications hémorragiques, le traitement par Nimésulide doit être interrompu.
Des personnes âgées. Les personnes âgées présentent une incidence accrue d'effets indésirables aux AINS et un risque élevé d'hémorragie et de perforation gastro-intestinales, qui peuvent être mortelles. Les effets secondaires doivent être soigneusement surveillés dans ce groupe de patients.
Effets cardiovasculaires et cérébrovasculaires. Une rétention d'eau et un œdème ont été décrits en association avec l'utilisation d'AINS. Une surveillance attentive et une consultation sont nécessaires pour les patients souffrant d'hypertension et/ou d'insuffisance cardiaque.
Des études cliniques et des données épidémiologiques suggèrent que l'utilisation de certains AINS (en particulier à des doses élevées et pendant de longues périodes) peut être associée à une légère augmentation du risque d'événements thromboemboliques artériels (par exemple, infarctus du myocarde et accident vasculaire cérébral). Les données sont insuffisantes pour exclure un tel risque lors de la prise de Nimésulide.
Chez les patients présentant une hypertension artérielle non contrôlée, une insuffisance cardiaque congestive, une maladie coronarienne, une maladie artérielle périphérique et/ou une maladie cérébrovasculaire, le médicament est prescrit après évaluation du rapport bénéfice/risque. La même chose doit être faite avant de commencer un traitement au long cours chez les patients présentant des facteurs de risque de maladies cardiovasculaires (hypertension, épilepsie, diabète sucré, tabagisme).
Le nimésulide peut affecter l'activité plaquettaire et doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une diathèse hémorragique.
Le nimésulide ne remplace pas l'acide acétylsalicylique pour la prévention des maladies cardiovasculaires.
Dysfonctionnement rénal. Le nimésulide doit être pris avec prudence chez les patients souffrant d'insuffisance rénale ou cardiaque, car cela peut causer des lésions rénales. Dans de tels cas, le traitement doit être interrompu.
Effets sur la peau. Des réactions cutanées sévères (y compris potentiellement mortelles) : dermatite, syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique toxique, se développent très rarement en relation avec la prise d'AINS. La probabilité de leur développement est la plus élevée dans les premiers stades du traitement - dans la plupart des cas au cours du premier mois de traitement. L'utilisation du nimésulide doit être arrêtée dès l'apparition d'une éruption cutanée, de lésions des muqueuses ou de tout autre signe d'intolérance.

Utiliser pendant la grossesse ou l'allaitement

Comme d'autres AINS qui inhibent la prostaglandine synthétase, le nimésulide peut entraîner une fermeture prématurée du canal bolus, une hypertension pulmonaire, une oligurie, une diminution de la quantité de liquide amniotique, un risque accru d'hémorragie intra-utérine, une faiblesse du travail et le développement d'un œdème périphérique. Des cas isolés d'insuffisance rénale ont été observés chez des nouveau-nés nés de femmes prenant du nimésulide en fin de grossesse. Les informations sur le risque potentiel étant inconnues, il n'est pas recommandé de prescrire du nimésulide pendant les deux premiers trimestres de la grossesse.
On ne sait pas si le nimésulide passe dans le lait maternel lorsqu'il est pris par une femme qui allaite. La prise de nimésulide est contre-indiquée pendant l'allaitement.

La capacité d'influencer la vitesse de réaction lors de la conduite de véhicules ou d'autres mécanismes

Aucune étude n'a été menée sur l'effet du médicament sur l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines et des mécanismes. Si, lors de l'utilisation du médicament, des effets indésirables surviennent au niveau du système nerveux central et des organes sensoriels, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de se livrer à des activités nécessitant une concentration et une rapidité de réactions psychomotrices accrues.

« Nimésulide », à quoi sert cet anti-inflammatoire non stéroïdien ? Le médicament a un léger effet antipyrétique et analgésique modéré. Le mode d'emploi recommande de prendre des comprimés de Nimésulide contre l'arthrite, les maux de tête et les maux de dents.

Composition du nimésulide et formes de libération

Actuellement, le médicament est disponible sous plusieurs formes : comprimés, comprimés solubles, poudre pour suspension, sirop, suppositoires, pommade et gel. Cela vous permet d'élargir considérablement la gamme d'utilisation du médicament et d'utiliser la forme la plus pratique.

Les comprimés sont utilisés pour traiter l'arthrite, soulager les douleurs d'origines diverses, la radiculite, la bursite.

La poudre élimine les maux de dents et les maux de tête, douleurà l'arrière.

Le gel de nimésulide est utilisé pour traiter l'inflammation causée par un certain nombre de maladies du système musculo-squelettique, les douleurs musculaires et post-traumatiques.

Suspension efficace dans l'élimination des douleurs articulaires, du syndrome fébrile et des douleurs postopératoires.

Quelle que soit la forme de libération, le médicament contient l'ingrédient actif nimésulide. Les composants auxiliaires inclus dans la composition dépendent de la forme du médicament.

Ainsi, les comprimés contiennent en plus de l'amidon de maïs, de l'aspartame, du talc, le gel contient des alcools et des composés du mercure. Le sirop contient en outre du saccharose, de la gomme xatan, des colorants et des arômes.

Effet du Nimesil sur les maux de tête

Il est conseillé de prendre la poudre de Nimesil lorsque le mal de tête est de nature modérée. La forme galénique en poudre, soluble dans l'eau, favorise une absorption rapide du médicament dans les organes du système digestif.

Dans les plus brefs délais, la substance active soulage un symptôme désagréable au niveau de la tête, en inhibant la synthèse des prostaglandines, des substances qui augmentent la sensibilité des récepteurs aux médiateurs de la douleur. Prendre Nimesil pour les maux de tête est absolument sûr, car il n'affecte pas les processus d'hémostase et de phagocytose.

effet pharmacologique

Le nimésulide, comme la plupart des anti-inflammatoires non stéroïdiens, a des effets anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques. La substance active empêche la formation de caillots sanguins dans les vaisseaux sanguins et fluidifie le sang.

Le nimésulide empêche la formation de prostaglandines, ce qui entraîne une réduction de la libération d'histamines et émergence spasmes. Le nimésulide affecte la production de cytokines dans le corps, responsables de la formation du processus inflammatoire.

L'effet analgésique du médicament se produit dans les 20 à 30 minutes suivant la prise du médicament. La poudre a le plus grand effet analgésique, ce qui a prouvé son efficacité par rapport au sirop et aux comprimés. L'effet thérapeutique se développe en une heure. Les restes du médicament sont éliminés de l'organisme par les reins et les intestins un jour après l'administration.

Composition du médicament Nimésulide

Les experts classent la substance dans un groupe de sulfamides. Un anti-inflammatoire non stéroïdien soulage rapidement la fièvre et prévient la formation d'œdème. La composition du médicament vous permet d'éliminer les troubles tissulaires en peu de temps, sans provoquer d'effets nocifs sur le corps humain. Les gels et pommades sont à base de thimérosal et d'alcools. Quant aux dragées, l'amidon de maïs et l'aspartame prédominent.

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Pourquoi le nimésulide aide (indications d'utilisation du nimésulide)

Le nimésulide est prescrit pour supprimer les crises de douleur aiguë d'origines diverses.

Le médicament, selon les médecins, a prouvé son efficacité dans le traitement des rhumatismes, de la polyarthrite et de la radiculite. Il est utilisé dans le cadre d'une thérapie complexe pour réduire rapidement la température corporelle lors des processus inflammatoires du corps.

Application du nimésulide montré pour le traitement de la polyarthrite rhumatoïde, de l'arthrose, des tendinites, des bursites, accompagnées de douleurs.

Le médicament est utilisé pour traiter les maux de tête sévères, les douleurs périodiques chez les femmes, la myalgie, les douleurs causées par des blessures, des ecchymoses, des entorses et des luxations.

Le nimésulide est efficace contre la fièvre et les maux de dents.

Analogues

En cas de mal de tête, vous pouvez utiliser Nimesil ou le remplacer par des analogues. Les médicaments populaires ayant le même mécanisme d’action et le même ingrédient principal sont :

• Nise. En plus des céphalées, le médicament est utilisé contre la goutte, le rhumatisme psoriasique, les rhumatismes et la fièvre d'origines diverses.
• Nimésulide. Disponible sous forme de granulés, de comprimés et de gel. Indiqué pour les maux de dents, l'ostéochondrose, la sciatique, le lumbago, la myalgie, les douleurs d'origine indéterminée.
• Nimid– sous forme de comprimé, gel ou suspension. Indiqué pour les douleurs osseuses et musculaires, la fièvre, l'ostéochondrose thoracique, l'arthrite, la bursite, les blessures, les entorses.
• Nimulide. Un médicament similaire au Nimesil. Disponible sous forme de tablette. A un effet analgésique et anti-inflammatoire.

Les maux de tête ne sont pas une maladie distincte qui peut être guérie en prenant un analgésique. Cela indique une pathologie, cachée ou évidente, survenant dans le corps. Si Nimesil aide à éliminer un symptôme, cela ne signifie pas qu’il guérit la maladie elle-même. En cas de crises fréquentes de céphalée, il est nécessaire de consulter un médecin, de se soumettre à un examen approprié et de commencer un parcours thérapeutique adéquat.

Mode d'emploi

Le nimésulide, selon les instructions, est destiné à un usage interne. Les comprimés sont pris après les repas avec beaucoup de liquide. En règle générale, pour soulager la douleur, un comprimé est prescrit deux fois par jour. La durée du traitement dure jusqu'à 10 jours.

Dose La dose du médicament, en accord avec le médecin, peut être augmentée jusqu'à 4 comprimés.

Pour le traitement des enfants de plus de 12 ans, la quantité de médicament est calculée en tenant compte du poids de l'enfant : les enfants pesant plus de 40 kilogrammes se voient prescrire 100 mg de médicament deux fois par jour ; moins de 40 kilogrammes – 1,5 mg par kilogramme de poids deux fois par jour.

Comment utiliser correctement Nimesil ?

Il est très pratique que l’effet de la substance se fasse sentir très rapidement. Cela se produit quelques minutes après son entrée dans l’organisme. La durée de son effet est d'au moins 6 heures. Par conséquent, encore une fois, il ne doit pas être pris avant 8 heures. L'option de traitement optimale est 2 fois par jour avec un intervalle de 12 heures.

Si l'état général du corps ne s'est pas amélioré après 3 jours de traitement, alors son régime doit être ajusté.

Règles d'admission

Déchirez délicatement le sachet et versez la poudre qu'il contient dans un récipient contenant de l'eau bouillie tiède, environ 100 mg. Boire la solution obtenue et, si nécessaire, laver à l'eau claire.

Les granulés doivent être dissous dans 250 ml d'eau tiède, mais pas chaude.

Il est préférable de prendre le produit après avoir mangé. Il est déconseillé d'utiliser plus de 2 sachets par jour. En cas de douleur intense, vous pouvez prendre le double de la dose en une seule fois. Dans des cas individuels, des ajustements de dose sont appliqués.

Contre-indications

L'utilisation du Nimésulide est interdite pour le traitement des patients présentant les maladies et pathologies suivantes :

• triade d'aspirine;
• ulcère gastroduodénal de l'estomac et du duodénum;
• hémorragie interne;
• inflammation intestinale chronique;
• troubles de la coagulation ;
• insuffisance rénale et hépatique ;
• maladies chroniques du foie;
• période postopératoire après pontage aorto-coronarien ;
• insuffisance cardiaque;
• hypersensibilité aux composants du médicament.

Contre-indications du nimésulide

Le médicament a un effet puissant, vous devez donc être particulièrement prudent lors de son utilisation. Si vous souhaitez prendre du nimésulide, il convient de connaître les instructions et le fait qu'il est interdit aux personnes souffrant d'hypersensibilité, d'asthme bronchique et d'intolérance aux anti-inflammatoires non stéroïdiens. Il ne doit pas être utilisé par les personnes dépendantes de drogues, qui boivent de l’alcool ou qui présentent des symptômes pseudo-grippaux. En plus de ce qui précède, il existe les contre-indications suivantes à l'utilisation du nimésulide, indiquées dans l'annotation :

• ulcères d'estomac et autres problèmes gastro-intestinaux ;
• hémophilie;
• insuffisance cardiaque, hépatique ou rénale ;
• grossesse;
• lactation;
• les enfants de moins de 12 ans.

Les contre-indications non catégoriques sont l'insuffisance cardiaque, le diabète sucré et le tabagisme. Il convient de prêter attention à la compatibilité du médicament avec les agents antiplaquettaires. L'utilisation de médicaments non stéroïdiens par les personnes âgées est recommandée avec prudence. S'il existe des contre-indications relatives, une consultation avec un spécialiste est nécessaire, sinon des effets secondaires graves sont possibles : nausées, vomissements, saignements d'estomac.

Surdosage

En cas de surdosage, les patients ressentent de graves maux de tête, des étourdissements, une anxiété et une nervosité accrues. excitabilité. Une transpiration accrue est observée, des éruptions cutanées, des érythèmes et des dermatoses, ainsi que de l'urticaire sont possibles.

Dans certains cas, une insuffisance rénale, des flatulences, de la diarrhée ou de la constipation peuvent se développer, des lésions de la muqueuse gastrique et l'activité des enzymes hépatiques augmentent, entraînant une éventuelle jaunisse.

Le dépassement de la dose du médicament peut provoquer le développement d'un bronchospasme, d'un essoufflement, d'une exacerbation de l'asthme bronchique, d'une vision floue, de modifications de la pression artérielle, d'une altération de l'activité cardiaque et d'une dépression respiratoire.

Si de tels signes apparaissent, il est nécessaire de rincer l'estomac, de prendre un entérosorbant et de demander l'aide d'un hôpital.

Contre-indications et effets secondaires possibles

La pratique montre que le médicament est généralement bien toléré, même en cas d'utilisation à long terme. Bien qu'occasionnellement, vous puissiez observer de telles violations mineures :

• Un état d'agitation accompagné de vertiges.
• Nervosité accrue.
• Coups de bélier.
• Modifications de la fréquence cardiaque.
• Vision trouble.
• Éruption cutanée et démangeaisons.
• Problèmes de respiration.
• Diarrhée ou constipation.
• Problèmes de miction.
• Nausée.

Instructions spéciales pour les personnes souffrant de problèmes de tension artérielle :

• Le médicament ne convient pas au traitement de l'hypertension.
• Il est difficile de donner une réponse exacte concernant l'effet du médicament sur les coups de bélier. Mais les médecins le considèrent comme mineur. Par conséquent, il n’est pas recommandé d’utiliser nimesil si votre tension artérielle est élevée ou basse.
• Si ces patients, après avoir pris le médicament, présentent des troubles de la fréquence respiratoire, des étourdissements ou des saignements, le médicament est définitivement arrêté.

Le médicament ne convient pas pour soulager la douleur lorsque :

• Oncologie.
• Diabète sucré.
• Troubles de la colonne vertébrale.

Bien qu'aucun effet négatif du médicament sur les conducteurs n'ait été signalé, il est néanmoins préférable de s'abstenir de conduire des véhicules et de travailler avec une concentration d'attention élevée.

Combinaison avec d'autres médicaments

1. L'efficacité des médicaments visant à réduire la coagulation sanguine augmente.
2. La teneur en lithium augmente lorsqu'elle est prise simultanément avec des médicaments contenant cette substance.
3. Il existe une possibilité de développer un effet secondaire lorsqu’il est associé à l’hydantoïne.
4. Il ne doit pas être associé au paracétamol.

Les symptômes suivants indiquent un surdosage :

• État d'apathie.
• Fonctionnement altéré du tractus gastro-intestinal.
• Réaction allergique.

L'élimination de ces écarts est symptomatique. La première étape consiste à nettoyer le tractus gastro-intestinal de la substance et à prendre un entérosorbant. Pour prévenir le développement d'une insuffisance hépatique et rénale, l'état du patient doit être surveillé.

Si un patient est diagnostiqué avec la présence de la bactérie Helicobacter pylori dans l'estomac, la possibilité de le traiter avec du nimesil est alors envisagée séparément.

La capacité du produit à retenir les liquides dans le corps doit également être prise en compte.

Le médicament ne convient pas au traitement des infections virales respiratoires aiguës. Pour soulager les symptômes du rhume, il est préférable de choisir un autre médicament.

Interaction avec l'alcool

Il est strictement interdit de combiner le médicament avec des boissons alcoolisées.

Nimesil décompose facilement l'éthanol. Le métabolisme nécessite trop d'énergie. Le foie n'est pas capable de faire face à une telle charge et, par conséquent, son dysfonctionnement peut commencer. Il existe des cas connus de coma hépatique.

De plus, la combinaison d'un médicament avec de l'alcool entraîne la formation d'une toxicité générale élevée dans le corps, ainsi qu'un risque accru de développer des effets secondaires du médicament.

instructions spéciales

Pour réduire le risque d'effets secondaires du médicament, le nimésulide est pris à dose minimale pendant une courte période. S'il n'y a aucune amélioration de l'état du patient, il est recommandé d'arrêter d'utiliser le médicament.

Médecine ne pas utiliser, si la température corporelle du patient augmente et que des symptômes de rhume apparaissent pendant la prise du médicament.

Si le patient présente des symptômes de lésions hépatiques tels que des nausées, des vomissements, un manque d'appétit, une activité accrue des enzymes hépatiques, une fatigue accrue, le nimésulide n'est pas utilisé pour le traitement et n'est pas prescrit à l'avenir.

Pendant la prise de Nimésulide, des lésions de la membrane muqueuse de l'estomac et des intestins peuvent se développer à tout moment et des saignements gastriques peuvent survenir.

Que contient-il ?

La douleur aiguë prolongée, l'inflammation et la fièvre sont éliminées avec le nimésulide. C’est ce qui est défini comme la substance active du médicament. En raison de son large champ d'action, il est souvent utilisé dans la pratique médicale moderne. De plus, le médicament contient des composants auxiliaires.
Sur les comptoirs des pharmacies, le médicament se trouve sous trois formes :

• Sachets de poudre.
• Granulés.
• Pilules.

Caractéristiques du mécanisme d'action du médicament

Ses principaux avantages sont :

• Élimination rapide des symptômes désagréables.
• Bonne durée d'effet positif.
• Solubilité facile dans l'estomac.
• Effets secondaires minimes.

L’essence de l’action de la substance réside dans sa capacité à supprimer la douleur, à réduire l’inflammation et la fièvre. Il soulage facilement les spasmes musculaires et bloque les troncs nerveux. Il est prescrit si :

• J'ai mal aux dents.
• Le mal de tête est ennuyeux.
• Douleur pendant les règles.
• Après avoir reçu les blessures, une douleur intense a commencé.
• La température a augmenté à cause d'une maladie infectieuse.
• L'ostéochondrose s'est aggravée.

Quelques autres avantages de Nimesil :

• En cas de règles douloureuses, il est facile d'éliminer l'inconfort et de réduire la fièvre.
• Convient pour le traitement à long terme de la migraine. Le traitement peut durer jusqu'à deux semaines.
• Si, à la suite de courants d'air ou d'hypothermie, une partie de la tête est soufflée, l'intoxication augmente, la quantité de liquide intracrânien augmente et le nerf facial devient enflammé. Le médicament aidera efficacement à soulager l'inflammation et à atténuer rapidement la douleur.
• Si la température corporelle dépasse 39 degrés, elle est souvent réduite à l'aide de ce remède. Dans le même temps, le paracétamol et l'ibuprofène ne pouvaient parfois pas éliminer rapidement ce problème. Malgré cela, les médecins recommandent toujours de commencer à baisser la température par des moyens plus doux.
• L'absorption de la substance atteint presque tout son volume. Et sa demi-vie est relativement courte.
• Il est considéré comme la « référence » en matière de médicaments pour éliminer les processus inflammatoires dans le corps. Bien que beaucoup croient à juste titre que le nimesil a largement dépassé cette norme.
• Le résultat positif du traitement est plusieurs fois supérieur aux dommages possibles pour la santé. On ne peut pas en dire autant de nombreux autres médicaments.

Analogues du nimésulide

Les médicaments suivants ont un effet similaire drogues: Nimesil, Nise, Ameolin, Nimid, Nimulid, Remesulid, Nigan.

Prix ​​​​du nimésulide

Le médicament peut être acheté en pharmacie sans prescription médicale ou commandé dans une boutique en ligne. Le prix moyen d'un paquet de comprimés est de 90 roubles.

Dosage

Les médecins ne conseillent pas de modifier vous-même la posologie du médicament. Par conséquent, l'option la plus correcte par jour est de prendre 1 sachet deux fois par jour.

Pour faciliter l'utilisation, le fabricant propose :

• Sachets de granulés de 100 mg.
• Sachets de poudre de 100 mg.

La poudre a une agréable odeur d'orange et une teinte jaunâtre. Il peut être utilisé soit une fois pour soulager la douleur, soit sur une longue période selon prescription d'un médecin.

Il convient de garder à l’esprit que le médicament ne peut qu’éliminer les symptômes désagréables, mais ne peut pas vaincre la maladie elle-même. Par conséquent, le médecin élabore un schéma thérapeutique complet, prenant en compte les effets des produits chimiques.

Avis sur le nimésulide

Je souffre de douleurs articulaires sévères et je prends du Nimésulide tel que prescrit par un médecin, en suivant strictement les instructions. J'essaie de ne pas abuser du médicament. Je prends un comprimé. Le médicament soulage rapidement la douleur et redonne la mobilité aux articulations douloureuses.

On m'a prescrit des comprimés de Nimésulide après avoir reçu un diagnostic d'arthrite. Mon bras et mon épaule me faisaient très mal. Après trois jours d'utilisation, la douleur a disparu. J'ai maintenant ce produit dans mon armoire à pharmacie. Je recommande à tous. Les critiques sont positives.

Svetlana

J'ai pris du Nimésulide après une extraction dentaire et après une blessure à la cheville. Le médicament est très efficace, soulage bien la douleur, aucun effet secondaire n'est observé.
Irina

Application des comprimés de Nimésulide

Le nimésulide (en latin -nimésulide) est inclus dans de nombreux médicaments, car il a un effet anti-inflammatoire et analgésique immédiat. Dans les pharmacies, on le trouve sous forme de poudres et de pommades, peu coûteuses, mais les plus populaires sont les comprimés. Le nimésulide n'est utilisé qu'après consultation d'un médecin et conformément aux instructions, car en cas d'utilisation incorrecte, des effets secondaires graves sont possibles. Le dosage approprié aidera à éliminer les symptômes désagréables.

A quoi servent les comprimés de Nimésulide ?

Un anti-inflammatoire non stéroïdien est un excellent moyen de se débarrasser rapidement de la douleur et de l’enflure à l’intérieur du corps. Il est important de comprendre que les médicaments contenant du nimésulide vous soulageront des symptômes de la maladie, mais n'élimineront pas la maladie elle-même. Selon le mode d'emploi, la substance a trois domaines d'action principaux :

• élimination de la fièvre;
• effet anti-inflammatoire;
• anesthésie.

Le médicament (voir photo ci-dessous) a reçu un grand nombre de critiques positives et est activement utilisé en médecine. Si vous ne savez pas à quoi sert le nimésulide, consultez cette liste :

• rhumatisme;
• problèmes musculo-squelettiques ;
• ostéochondrose;
• inflammation des tendons;
• douleur musculaire.

Quand Naisulid n’aide-t-il pas ?

Question assez controversé, car le nimésulide est un médicament symptomatique. En termes simples, le médicament, en influençant le médiateur inflammatoire spécial COX-2, fait taire cette même inflammation. Mais l’inflammation elle-même n’est qu’un symptôme indiquant une véritable maladie. Par conséquent, Naisulid éliminera la douleur gênante, mais la raison pour laquelle cette douleur (et cette inflammation) est apparue restera. Alors, de quoi le médicament vous sauvera-t-il ? Cela vous épargnera des douleurs liées à une maladie chronique diagnostiquée et des « douleurs transitoires spontanées d’origine inconnue », qui arrivent à tout le monde de temps en temps.

Dans les cas où il n'y a pas de diagnostic, mais où la douleur a été longue et intense, l'utilisation de Naisulide est hautement injustifiée - vous devez consulter un médecin.

Pourquoi mon dos me fait-il mal?

Selon les statistiques, chaque personne souffre de maux de dos au moins une fois dans sa vie. Il existe de nombreuses causes d’inconfort et elles ne sont pas toujours associées à une maladie. Parmi les raisons les plus courantes :

• mode de vie passif;
• être en surpoids;
• activité physique intense;
• soulever des poids;
• position incorrecte du corps pendant le sommeil;
• nerf pincé.

Ces facteurs conduisent finalement au développement de maladies graves de la colonne vertébrale, ils doivent donc être identifiés et éliminés en temps opportun. Si l'on parle de maladies du dos, les douleurs accompagnent le plus souvent les troubles suivants :

• ostéochondrose;
• protrusion du disque ;
• spondylarthrite;
• hernie intervertébrale.

Ces troubles nécessitent un traitement particulier ; les médicaments contre le mal de dos ne suffisent pas à eux seuls. Un médecin peut poser un diagnostic et prescrire un traitement après un examen. Dans d’autres cas, vous pouvez faire face à l’inconfort vous-même, à l’aide de médicaments et d’exercices.

Pour quels types de maux de tête cela aide-t-il ?

De la tension

Se produit à la suite d'une tension psycho-émotionnelle ou musculaire prolongée. Typique pour la jeune génération.

Pour soulager les céphalées de tension (TTH), on utilise des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), notamment : l'ibuprofène, le nimésil, le kétoprofène, etc.

L'efficacité de Nise est jugée élevée - il élimine rapidement la douleur.

Migraine

Avec la migraine, une douleur intense survient, principalement d'un côté, accompagnée de symptômes : sensibilité à la lumière et au son.

Dans cette situation, les AINS sont également utilisés, le plus souvent le paracétamol ou le citramon. Mais les crises de migraine sont mieux traitées avec des médicaments qui affectent le tonus des vaisseaux sanguins du cerveau.

Nise est inefficace pour cette pathologie.

Pour le rhume et la grippe

Dans le contexte d'une intoxication en développement, la pression dans les vaisseaux sanguins augmente, ce qui provoque le développement de maux de tête. Des médicaments antipyrétiques sont utilisés pour le traitement.

Le paracétamol est ici plus efficace, car il a un fort effet antipyrétique. Les autres agents les plus efficaces sont : l'ibuprofène, le nimesil, le nise.

Avec une pression artérielle élevée

Attention! En cas d'hypertension artérielle (TA) dans les vaisseaux sanguins, la consommation de Nise doit être limitée.

Le médicament peut augmenter davantage la tension artérielle. Il favorise également un léger gonflement, qui affecte négativement le tonus vasculaire.

Dans cette situation, les médicaments antihypertenseurs (hypotenseurs) seront plus efficaces.

Pour une gueule de bois

En cas d'intoxication par des boissons contenant de l'alcool, des maux de tête surviennent souvent. De plus, les hépatocytes (cellules hépatiques) sont affectés.

Nise est relativement hépatotoxique, son utilisation combinée avec de l'alcool est donc contre-indiquée. Il ne convient pas non plus pour éliminer les symptômes de la gueule de bois.

Comment choisir?

Choisir soi-même un médicament contre les douleurs lombaires peut être une tâche difficile. Pour éviter de vous faire du mal, les médecins recommandent d'utiliser des pommades. Plusieurs avantages des médicaments sous cette forme :

• action rapide et effets secondaires minimes ;
• léger massage supplémentaire de la zone douloureuse lors de l'application du produit ;
• effet analgésique prononcé;
• facilité d'utilisation.

Les pharmacies proposent de nombreuses pommades pour soulager les douleurs du dos et des articulations. L'utilisation des comprimés est recommandée en cas de douleurs assez intenses et dans les situations où il est impossible d'utiliser une pommade (au travail, sur la route, etc.).

Lorsque vous choisissez un médicament, vous devez étudier les instructions et faire attention aux contre-indications, car les comprimés sont loin d'être sûrs.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Nimésil les femmes enceintes sont interdites prendre à n’importe quel trimestre de la grossesse. L'action principale de Nimesil vise à supprimer la synthèse des prostaglandines, impliquées dans le processus d'accouchement. Manque de prostaglandines

peut provoquer un travail faible et également affecter la croissance et le développement du fœtus.

Pendant l'allaitement la substance peut pénétrer dans le lait maternel et affecter négativement le développement du corps de l’enfant. Par conséquent, Nimesil pour les maux de tête pendant l'allaitement également non recommandé. S'il est nécessaire d'utiliser le médicament, la lactation est interrompue pendant deux jours ou remplacée par un analogue sûr.

Que faire en cas de surdosage

Un surdosage se produit lorsque le médicament est pris au-delà de la dose quotidienne maximale autorisée.

Symptômes:

• apathie, somnolence;
• symptômes dyspeptiques;
• douleur dans l'épigastre, l'hypocondre droit ;
• hypertension artérielle;
• lésions rénales aiguës;
• dysfonctionnement respiratoire;
• saignement.

Algorithme d'actions :

1. Appelez immédiatement une ambulance.
2. Provoquez la vidange gastrique, rincez-la - prenez une grande quantité d'eau et provoquez un réflexe nauséeux. Répétez jusqu'à ce que de l'eau claire sorte de l'estomac.
3. Après cela, prenez des adsorbants : charbon actif, enterosgel, filtrem, smecta, etc.
4. Ensuite, vous pourrez boire du thé chaud et sucré.

Dans les cas graves, le patient est hospitalisé et un traitement de désintoxication est effectué - administration de solutions intraveineuses.

Il n’existe pas d’antidotes spécifiques.

Propriétés pharmacologiques du médicament

Selon sa structure chimique, le nimésulide appartient au groupe des sulfonanilides - dérivés sulfoniques de l'aniline.

Possède toutes les propriétés des anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Conformément à la notice, il se caractérise par les effets suivants :

• Effet analgésique – élimination de la douleur, effet de force moyenne. Le médicament est le plus efficace contre le syndrome de douleur chronique, des douleurs rhumatismales prolongées et fréquemment récurrentes dans les articulations, les muscles et les os. Douleur aiguë - les maux de tête, les douleurs menstruelles, qui se développent principalement avec la participation de l'enzyme COX-1, sont éliminées dans une moindre mesure par le médicament.
• L'effet anti-inflammatoire est une réduction de l'intensité des symptômes de l'inflammation, qui se manifeste de manière significative et constitue l'objectif principal du médicament. En bloquant la COX-2, le nimésulide empêche la synthèse des prostaglandines, qui déclenchent et maintiennent la réponse inflammatoire. En conséquence, le développement ultérieur du processus pathologique s'arrête, les signes d'inflammation disparaissent - gonflement, rougeur de la peau, hyperthermie, douleur intense, gonflement des tissus mous autour de l'articulation endommagée et diminution de l'activité motrice.
• Effet antipyrétique - normalisation de la température corporelle, élimination d'un état fébrile. Il n'est pas recommandé comme antipyrétique chez les enfants, car est un médicament très puissant, qui peut être utilisé si l'ibuprofène et le paracétamol, plus simples et plus sûrs, ne fonctionnent pas.
• Antiplaquettaire – empêchant l’adhésion cellulaire et empêchant la formation de caillots sanguins, l’effet est insignifiant. Cela est dû au fait que la fonction de coagulation sanguine est affectée non seulement par les thromboxanes de l'enzyme COX-1, dont la synthèse, en raison de la sélectivité du nimésulide, n'est pas affectée, mais également par la prostacycline, un métabolite hautement actif synthétisé principalement sous l'influence de la COX-2. L'inhibition de l'activité de la COX-2 empêche le processus de conversion de l'acide arachidonique en prostacycline dans l'endothélium des vaisseaux sanguins, ce qui réduit l'agrégation plaquettaire.

Une caractéristique distinctive du nimésulide est un risque plus faible de développer des effets indésirables sur le corps suite à la prise d'un puissant AINS. Selon des études, son taux de toxicité hépatique est supérieur à celui du Diclofénac, mais nettement inférieur à celui de l'Ibuprofène et du Paracétamol. Les effets indésirables du tractus gastro-intestinal sont observés moins fréquemment que lors de la prise de naproxène, de diclofénac, de méloxicam et de kétoprofène. Le médicament est également le plus sûr pour le fonctionnement du cœur et du système vasculaire. Ces propriétés sont également facilitées par la caractéristique unique du nimésulide parmi les autres AINS : son pH (équilibre acido-basique) est de 6,2 à 6,5, ce qui empêche la pénétration active de la substance active dans la muqueuse du tractus gastro-intestinal supérieur.

Comparaison des médicaments

Ces médicaments ont une composition similaire. Le produit original, apparu pour la première fois sur le marché des produits dans les années 80 du siècle dernier, était le Nimesil. Plus tard, Nise, Nimulid, Nimik, Aponil et d'autres médicaments contenant le même principe actif ont été créés.

Les formes de libération des médicaments diffèrent. Nimesil est un produit sous forme de granulés, conditionné en sachet. Nise a plusieurs formes de libération. L’ingrédient actif de ces deux médicaments est le nimésulide. Par conséquent, si nécessaire, vous pouvez remplacer Nimesil Nise. Et un bon effet anti-inflammatoire sera également obtenu.

Nise est également disponible pour un usage externe sous forme de gel. Sous cette forme, la substance est utilisée dans le traitement de l'inflammation du système musculo-squelettique.

Il n'est pas conseillé d'utiliser Nise avec Nimesil sous forme orale en raison de l'identité de la composition.. S'ils sont pris ensemble, un surdosage et des effets secondaires graves peuvent survenir. Mais ils peuvent être combinés dans une situation où Nise est utilisé en externe sous forme de gel, et Nimesil se boit sous forme de suspension diluée.

La principale différence entre ces médicaments oraux réside dans le nom commercial et la politique de prix. Nise a un prix plus abordable.

Paramètre de comparaison

Nimésil

Concentration sanguine maximale après administration orale

Après un intervalle de 2 à 3 heures

Après une période d'une heure et demie à 2 heures

Forme de libération du médicament

Comprimés, gel à usage externe, sirop pour enfants

La poudre diluée est absorbée assez rapidement par le tractus gastro-intestinal (environ une demi-heure)

La forme gel a la propriété d’être rapidement absorbée par la peau. Pour de meilleurs résultats, une application externe simultanée et une administration orale sont recommandées.

Combinaison avec d'autres médicaments

Nise peut interagir négativement avec d’autres médicaments :

1. Médicaments contenant du lithium. Les taux sériques de lithium augmentent et la toxicité augmente.
2. Diurétiques. L'efficacité diminue.
3. Médicaments antihypertenseurs. La tension artérielle augmente, un ajustement de la dose est donc probable.
4. Autres AINS. Le risque de développer et d’intensifier les effets secondaires augmente.
5. Anticoagulants tels que l'héparine, le clexane, la warfarine. Les prendre ensemble peut entraîner des saignements.
6. Cyclosporine. Le fonctionnement normal des reins est perturbé.
7. Méthotrexate (médicament anticancéreux). Le risque d'effets secondaires augmente.

Différences

Nise et Nimesil diffèrent l'un de l'autre par leur forme pharmaceutique, la liste des composants auxiliaires inclus dans la composition et leur prix.

Nimesil est disponible sous forme de petits granulés blancs ou jaune clair, conditionnés en sachets. Avant la prise, le sachet doit être ouvert et son contenu dissous dans un verre d'eau sans gaz ni arômes. Une fois la poudre dissoute, le liquide acquiert une teinte jaune clair, un goût et une odeur d'agrumes. Cela est dû à la présence d’arôme d’orange et d’acide citrique dans la formule chimique. Pour donner au médicament la forme requise, le fabricant a également utilisé d'autres excipients :

• saccharose;
• la maltodextrine;
• éther cétostéarylique de macrogol.

Contrairement à Nimesil, Nise propose 2 formes de libération pour une administration orale : des granulés et des comprimés. Les granulés sont conditionnés en sachets pesant 2 g, tandis que la concentration de nimésulide en une dose est de 100 mg.

Nimésulide ou Nise – quel est le meilleur ?

Ces médicaments ont la même composition chimique, les différences sont donc largement déterminées par les formes posologiques et le coût.

• le gel à usage externe agit localement, il y a donc moins de risque d'effets secondaires systémiques ;
• La poudre à partir de laquelle la suspension est préparée est absorbée plus rapidement, cette forme posologique est donc plus efficace pour lutter contre les maux de dents.

L'avantage du nimésulide est son prix relativement bas.

Il n’y a donc pas de différences significatives entre les médicaments. Le choix en faveur de l'un d'entre eux dépend des capacités financières et des besoins spécifiques du patient. Ainsi, Nise sous forme de gel est mieux adapté pour traiter les contusions ou les entorses, et sous forme galénique en poudre - pour soulager rapidement les maux de dents. Dans d'autres cas, vous pouvez prendre des comprimés de Nimésulide : comme le montrent les critiques, ils agissent de la même manière, sont bien tolérés et sont moins chers.

Comment agit le nimésulide ?

La grande sélectivité de l'action du médicament réside dans l'absence d'influence sur l'enzyme COX-1, qui est constamment présente dans le corps d'une personne en bonne santé et remplit des fonctions physiologiquement importantes. La capacité du nimésulide à ne pas arrêter le travail de la COX-1, qui protège la muqueuse gastrique, augmente le flux sanguin dans les reins et réduit l'agrégation plaquettaire, est due à la structure particulière de la molécule du nimésulide, à la présence d'une partie sulfonanilide dépassant à un niveau angle, ce qui l’empêche de pénétrer dans l’enzyme.

Selon les instructions, l'effet thérapeutique du nimésulide est obtenu en inhibant la COX-2, qui commence à fonctionner dans certaines situations et déclenche une cascade de réactions conduisant au développement et à la progression de l'inflammation.

Le mécanisme d’action du médicament comporte plusieurs éléments. Donc, le Nimésulide :

• empêche la conversion de l'acide arachidonique libéré par les membranes des cellules tissulaires en prostaglandines, qui forment un œdème, affectent les récepteurs de la douleur, provoquent une rougeur de la peau dans la zone touchée, un afflux de sang et une augmentation locale de la température ;
• inhibe la production de cytokines anti-inflammatoires et de facteur de nécrose tumorale par les macrophages, les lymphocytes T et les monocytes, empêchant ainsi la destruction du tissu cartilagineux ;
• inhibe la dégradation des chondrocytes, les principales cellules du tissu cartilagineux, empêchant ainsi la dégradation du cartilage et ralentissant la progression de l'arthrose ;
• supprime la libération d'histamine, médiateur des réactions allergiques, par les leucocytes basophiles et les cellules immunitaires du tissu conjonctif, ce qui réduit le degré du syndrome bronchospastique ;
• présente des propriétés antioxydantes, empêche les cellules du système immunitaire de générer des radicaux libres qui sont libérés dans la source de l'inflammation et endommagent les tissus environnants ;
• réduit l'activité des métalloprotéinases matricielles qui peuvent détruire les protéines de la matrice extracellulaire (y compris les protéoglycanes et le collagène du cartilage), qui constituent la base du tissu conjonctif ;
• affecte les récepteurs des glucocorticoïdes, qui sont présents dans les cellules presque partout dans le corps et sont de puissants régulateurs de l'inflammation. Leur activation par phosphorylation entraîne une augmentation de la durée et de la sévérité de l'effet anti-inflammatoire.

Lorsqu'il est pris par voie orale, le médicament est complètement et rapidement absorbé et commence à agir immédiatement - l'effet analgésique est perceptible après 25 à 30 minutes. La teneur en composant actif dans le liquide synovial à ce moment représente déjà 25 à 80 % du niveau maximum atteint dans le sang après 1,5 à 2,5 heures. Il est distribué dans tous les tissus, pénètre facilement dans le site de l'inflammation, surmonte la barrière hémato-encéphalique, le placenta et pénètre dans le lait maternel. Selon les instructions, la demi-vie est de 2 à 5 heures. Les métabolites sont excrétés naturellement : avec les selles et principalement avec l'urine.

Effets secondaires

À la suite de la prise de médicaments par voie orale Les patients ressentent de telles réactions corporelles négatives:

• tachycardie, augmentation de la pression artérielle, hyperkaliémie ;
• anémie, saignements, purpura ;
• vomissements, nausées;
• diarrhée, constipation, flatulences ;
• gastrite, douleurs abdominales, ulcère d'estomac ;
• hépatite, jaunisse, cholestase ;
• éruptions cutanées avec démangeaisons, hyperhidrose, érythème ;
• Œdème de Quincke, urticaire, syndrome de Stephen-Jones ;
• vertiges, irritabilité, insomnie, maux de tête, léthargie ;
• rétention urinaire, insuffisance rénale, néphrite ;
• asphyxie, asthme, bronchospasme.

Lorsque le médicament est utilisé en externe, de tels effets secondaires surviennent rarement.:

• desquamation, changement de couleur de peau;
• Œdème de Quincke, suffocation, rhinite.

Nimésulide-MBF: mode d'emploi et avis

Nom latin : Nimésulide-MBF

Code ATX : M01AX17

Substance active: Nimésulide

Fabricant : OJSC « Marbiopharm » (Russie)

Mise à jour de la description et de la photo : 09.10.2019

Le nimésulide-MBF est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) ayant des effets antipyrétiques, analgésiques et antiplaquettaires.

Forme et composition de la version

Le médicament est produit sous forme de granulés pour la préparation d'une suspension pour administration orale : granulés ronds et de forme irrégulière de couleur riche à jaune pâle avec des inclusions jaunes, avec une odeur d'orange ; la présence d'une poudre jaune à jaune pâle avec des inclusions jaunes est possible (2 g chacun dans un sachet thermoscellable en matériau d'emballage combiné ; dans une boîte en carton il y a 5, 10, 20 ou 30 sachets et un mode d'emploi du Nimésulide -MBF).

2 g du médicament (contenu d'un emballage) comprennent :

• substance active : nimésulide – 0,1 g (100 % de la substance) ;
• composants supplémentaires : hydroxystéarate de macrogol glycéryle, saccharose (sucre), maltodextrine, acide citrique, arôme d'orange.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamie

Le nimésulide-MBF est un AINS qui a des effets anti-inflammatoires, antipyrétiques, analgésiques et antiplaquettaires. Contrairement aux autres AINS, il inhibe sélectivement la cyclooxygénase-2 (COX-2) et bloque la production de prostaglandines au site de l'inflammation. Il démontre un effet inhibiteur moins prononcé sur la COX-1 et entraîne moins souvent des effets indésirables associés à l'inhibition de la production de prostaglandines dans les tissus sains.

Pharmacocinétique

Après administration orale de Nimésulide-MBF, une absorption élevée de la substance active est observée. Manger réduit le taux d’absorption, mais n’affecte pas son ampleur. Le délai pour atteindre la concentration maximale (T Cmax) est de 1,5 à 2,5 heures. La majeure partie du médicament (95 %) se lie aux protéines plasmatiques, et seulement 2 % aux érythrocytes et 1 % chacun aux lipoprotéines et aux alpha1-glycoprotéines acides. Le degré de liaison est indépendant des modifications de dose. La concentration maximale (C max) est de 3,5 à 6,5 mg/l, le volume de distribution (V p) est de 0,19 à 0,35 l/kg. Le médicament pénètre facilement dans les tissus des organes génitaux des femmes, dans lesquels, après une dose unique, sa teneur représente environ 40 % du niveau plasmatique. Il s'accumule bien dans le liquide synovial (43 %) et dans l'environnement acide du site d'inflammation (40 %) et traverse facilement les barrières histohématiques.

Le processus de transformation métabolique se produit dans le foie avec la participation des monooxygénases tissulaires. Le principal métabolite du nimésulide est le 4-hydroxynimésulide (25 %), qui a une activité pharmacologique similaire, mais en raison d'une diminution de la taille moléculaire, il peut rapidement diffuser à travers le canal hydrophobe COX-2 jusqu'au site de liaison actif du méthyle. groupe. Le 4-hydroxynimésulide est un composé hydrosoluble pour l'excrétion duquel le glutathion et le développement de réactions de conjugaison du métabolisme de phase II (glucuronidation, sulfatation et autres) ne sont pas nécessaires.

La demi-vie (T 1/2) de la substance active est de 1,56 à 4,95 heures et son principal métabolite est de 2,89 à 4,78 heures. Le 4-hydroxynimésulide est excrété dans la bile (35 %) et les reins (65 %), et subit une recirculation entérohépatique.

Indications pour l'utilisation

• arthrose (arthrose), accompagnée de douleur (thérapie symptomatique);
• douleur aiguë, y compris douleur dans le système musculo-squelettique, y compris ecchymoses, luxations articulaires, entorses ; douleurs lombaires et dorsales, bursite, tendinite ; mal aux dents;
• algodisménorrhée primaire.

Contre-indications

Absolu:

• insuffisance cardiaque sévère ;
• dysfonctionnement grave de la coagulation sanguine;
• insuffisance hépatique ou toute maladie hépatique active ;
• insuffisance rénale sévère, avec clairance de la créatinine (CC)< 30 мл/мин, диагностированная гиперкалиемия;
• indications dans l'anamnèse d'hémorragies cérébrovasculaires ou d'autres lésions qui surviennent avec une augmentation des saignements ;
• suspicion de pathologie chirurgicale aiguë ;
• syndrome fébrile dû au rhume et aux infections virales respiratoires aiguës (ARVI) ;
• phase active d'ulcère gastrique ou duodénal ; défauts érosifs et ulcéreux du tractus gastro-intestinal (GIT); antécédents d'hémorragie ou de perforation gastro-intestinale ;
• maladies inflammatoires chroniques de l'intestin (colite ulcéreuse, maladie de Crohn) lors d'exacerbations ;
• antécédents de réactions hépatotoxiques à l'utilisation du nimésulide ;
• thérapie combinée avec d'autres médicaments potentiellement hépatotoxiques (y compris d'autres AINS);
• association complète ou partielle de rhinosinusite polypeuse récurrente, d'asthme bronchique avec intolérance à l'acide acétylsalicylique ou à tout autre AINS (y compris antécédents médicaux) ;
• rhinite, urticaire, bronchospasme ou autres réactions hyperergiques (sévères) causées par l'utilisation d'acide acétylsalicylique ou d'AINS, y compris le nimésulide ;
• la période qui suit un pontage aorto-coronarien ;
• alcoolisme, toxicomanie;
• déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose, intolérance héréditaire au lactose ;
• syndrome de malabsorption du glucose-galactose et déficit en sucrase-isomaltase, intolérance héréditaire au fructose ;
• Grossesse et allaitement;
• âge jusqu'à 12 ans;
• hypersensibilité à l'un des composants inclus dans le médicament.

Relatif (il faut prendre avec prudence la suspension préparée à partir de granulés de Nimésulide-MBF) :

• maladie coronarienne (CHD); insuffisance cardiaque compensée; maladies cérébrovasculaires;
• lésions artérielles périphériques ;
• hypertension artérielle;
• diathèse hémorragique;
• lésions fonctionnelles rénales (avec CC 30–60 ml/min) ;
• diabète;
• dyslipidémie/hyperlipidémie ;
• fumeur;
• antécédents d'infection à Helicobacter pylori ;
• antécédents de lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal ;
• maladies somatiques graves;
• un traitement antérieur par AINS à long terme ;
• âge avancé;
• utilisation combinée avec les médicaments suivants (en raison d'un risque accru d'ulcération ou de saignement) : agents antiplaquettaires (clopidogrel, acide acétylsalicylique), anticoagulants (warfarine), inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) (paroxétine, fluoxétine, citalopram, sertraline), glucocorticostéroïdes oraux (GCS) ) (prednisolone).

Nimésulide-MBF, mode d'emploi : méthode et posologie

La suspension préparée à partir de granulés de Nimésulide-MBF est prise par voie orale.

Le médicament en quantité de 2 g (contenu de 1 sachet) doit être dilué dans 100 ml d'eau à température ambiante pour former une suspension blanche avec une teinte jaune-gris. La solution résultante ne peut pas être stockée.

Il est recommandé aux adultes et adolescents de plus de 12 ans de prendre une suspension préparée à partir de 2 g de granulés (1 sachet) 2 fois par jour après les repas. La dose quotidienne maximale est de 0,2 g de nimésulide, ce qui équivaut au contenu de 2 sachets. La durée maximale du traitement est de 15 jours.

Afin de réduire le risque d'effets secondaires, il est recommandé d'utiliser la dose efficace la plus faible de Nimésulide-MBF pendant la période la plus courte possible.

Effets secondaires

• système respiratoire : rarement – ​​essoufflement ; extrêmement rarement – ​​bronchospasme, exacerbation de l'asthme bronchique ;
• système cardiovasculaire : rarement - augmentation de la pression artérielle (TA) ; rarement - une sensation de palpitations, un afflux de sang sur la peau du visage, une labilité de la pression artérielle, une tachycardie ;
• système immunitaire : rarement – ​​réactions d'hypersensibilité ; extrêmement rarement - réactions anaphylactoïdes ;
• système sanguin et lymphatique : rarement - hémorragies, anémie, éosinophilie ; extrêmement rarement - purpura thrombocytopénique, pancytopénie, thrombocytopénie ;
• système nerveux : rarement – ​​vertiges ; extrêmement rarement - somnolence, maux de tête, encéphalopathie (syndrome de Reye) ;
• organe de vision : rarement – ​​vision floue ; extrêmement rarement - déficience visuelle (la prise de Nimésulide-MBF doit être arrêtée immédiatement et un examen ophtalmologique doit être prescrit) ;
• troubles des organes de l'audition et labyrinthiques : extrêmement rarement – ​​vertiges ;
• troubles mentaux : rarement – ​​cauchemars, sentiments de peur, nervosité ;
• métabolisme eau-électrolyte : rarement – ​​hyperkaliémie ;
• peau et tissus sous-cutanés : peu fréquent – ​​éruption cutanée, démangeaisons, transpiration accrue ; rarement – ​​dermatite, érythème ; extrêmement rarement - gonflement du visage, urticaire, érythème polymorphe, angio-œdème, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), syndrome de Stevens-Johnson ;
• reins et voies urinaires : rarement - hématurie, dysurie, rétention urinaire ; extrêmement rarement - oligurie, insuffisance rénale, néphrite interstitielle ;
• foie et voies biliaires : souvent - activité accrue des enzymes hépatiques ; extrêmement rarement - cholestase, jaunisse, hépatite fulminante, voire mortelle ;
• Tractus gastro-intestinal : souvent - nausées, diarrhée, vomissements ; peu fréquent – ​​flatulences, constipation, gastrite, ulcère et/ou perforation de l'estomac ou du duodénum, ​​hémorragie gastro-intestinale (dans ce cas, le traitement doit être arrêté immédiatement) ; extrêmement rarement - stomatite, dyspepsie, douleurs abdominales, selles goudronneuses ;
• autre : rarement - œdème périphérique ; rarement – ​​asthénie, malaise ; extrêmement rarement - hypothermie.

Surdosage

Les symptômes d'un surdosage de Nimésulide-MBF peuvent inclure : somnolence, apathie, nausées, vomissements, douleurs épigastriques. Ces effets sont généralement réversibles avec un traitement symptomatique et de soutien. Il est également possible d'augmenter la pression artérielle, de développer des saignements gastro-intestinaux, une insuffisance rénale aiguë, une dépression respiratoire, un coma et des réactions anaphylactoïdes.

Un antidote spécifique est inconnu. Si des signes d'intoxication au nimésulide apparaissent, un traitement symptomatique et de soutien est prescrit. En cas de surdosage au cours des 4 dernières heures, des vomissements doivent être provoqués et/ou du charbon actif doit être utilisé (60 à 100 g pour un adulte) et/ou un laxatif osmotique. En raison de la liaison importante du médicament aux protéines plasmatiques, l'hémodialyse, l'hémoperfusion, la diurèse forcée et l'alcalinisation de l'urine sont inefficaces. Il est nécessaire de surveiller la fonction rénale et hépatique du patient.

instructions spéciales

Il existe des rapports isolés faisant état d'épisodes extrêmement rares de réactions hépatiques graves, y compris mortelles, provoquées par l'utilisation de médicaments contenant du nimésulide. Si des symptômes similaires à des signes de lésions hépatiques apparaissent, tels que démangeaisons, anorexie, jaunissement de la peau, douleurs abdominales, nausées, vomissements, assombrissement des urines, activité accrue des transaminases hépatiques, il est nécessaire d'arrêter immédiatement le traitement avec le médicament et de consulter. un docteur. Pour les patients de ce groupe à risque, l'utilisation répétée de Nimésulide-MBF est contre-indiquée.

Avec l'utilisation à court terme de Nimésulide-MBF, les réactions hépatiques observées étaient dans la plupart des cas réversibles.

Pendant le traitement, vous devez vous abstenir d'utiliser d'autres analgésiques, y compris les AINS (y compris les inhibiteurs sélectifs de la COX-2).

Nimésulide-MBF doit être utilisé avec une extrême prudence en cas d'antécédents de lésions gastro-intestinales (colite ulcéreuse, maladie de Crohn), en raison du risque accru d'exacerbation de ces maladies.

Le risque d'hémorragie gastro-intestinale, d'ulcère gastroduodénal/perforation de l'estomac ou du duodénum est aggravé chez les patients ayant des antécédents d'ulcères gastro-intestinaux, ainsi que chez les personnes âgées avec une augmentation de la dose d'AINS. Par conséquent, le traitement doit commencer avec la dose la plus faible possible. Il est recommandé à ces patients, ainsi qu'aux patients recevant de l'acide acétylsalicylique à faibles doses ou d'autres médicaments augmentant le risque de développer des troubles gastro-intestinaux, d'utiliser en plus des gastroprotecteurs (inhibiteurs de la pompe à protons, misoprostol).

Les patients ayant des antécédents de lésions gastro-intestinales et les patients âgés doivent informer le médecin de tout nouveau symptôme au niveau du tube digestif, et notamment des phénomènes pouvant indiquer un éventuel saignement gastro-intestinal.

Si les premiers signes de lésions des muqueuses, d'éruption cutanée ou d'autres réactions allergiques apparaissent, le traitement médicamenteux doit être immédiatement arrêté.

Le Nimésulide-MBF pouvant entraîner une rétention d'eau, il est recommandé de le prendre avec une extrême prudence en présence d'hypertension artérielle avec insuffisance rénale et/ou cardiaque.

Si des signes de rhume ou d'infection virale respiratoire aiguë apparaissent pendant le traitement par le médicament, son utilisation doit être arrêtée.

Le nimésulide peut affecter la fonction plaquettaire, de sorte que le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de diathèse hémorragique, mais il ne faut pas oublier que le médicament ne peut pas remplacer l'effet préventif de l'acide acétylsalicylique dans les maladies cardiaques.

Nimésulide-MBF contient du saccharose (0,15 à 0,18 unités de pain pour 100 mg), ceci doit être pris en compte par les patients atteints de diabète sucré et ceux qui suivent un régime hypocalorique.

Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Pendant la grossesse, Nimésulide-MBF est contre-indiqué.

Il a été établi que l'utilisation du nimésulide peut nuire à la fertilité féminine. Par conséquent, les femmes planifiant une grossesse ne doivent pas être traitées avec ce médicament.

Pendant le traitement, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement.

Utilisation dans l'enfance

Nimésulide-MBF ne peut être utilisé que pour traiter les personnes de plus de 12 ans.

En cas d'insuffisance rénale

En présence d'insuffisance rénale sévère (CK< 30 мл/мин) лечение препаратом противопоказано.

Les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée (clairance de la créatinine de 30 à 60 ml/min) n'ont pas besoin d'ajuster la dose de Nimésulide-MBF.

Pour un dysfonctionnement hépatique

En présence d'insuffisance hépatique ou de toute maladie hépatique active, le traitement avec le médicament est contre-indiqué.

Utilisation chez les personnes âgées

Lors du traitement de patients âgés, le médecin traitant peut ajuster la dose quotidienne en tenant compte de la possibilité d'interaction du nimésulide avec d'autres médicaments reçus.

Chez les personnes âgées, le risque d'effets indésirables aux AINS augmente, notamment des hémorragies gastro-intestinales et des perforations potentiellement mortelles, ainsi qu'une détérioration du foie, des reins et du cœur. Lors de l'utilisation de Nimésulide-MBF chez cette catégorie de patients, une surveillance clinique est requise.

Interactions médicamenteuses

• anticoagulants (warfarine) : l'effet de ces médicaments est renforcé par les AINS ; en raison d'un risque accru de saignement ; cette association est déconseillée et contre-indiquée dans les troubles sévères de la coagulation ; s'il est nécessaire d'utiliser ces médicaments en association, une surveillance attentive des paramètres de coagulation sanguine est requise ;
• GCS : augmente le risque de développer des ulcères gastro-intestinaux ou des saignements ;
• ISRS, médicaments antiplaquettaires : augmentent le risque de saignement au niveau du tube digestif ;
• diurétiques (furosémide) : l'effet de ces médicaments est réduit ; le nimésulide chez des volontaires sains réduit temporairement l'excrétion de sodium sous l'influence du furosémide et, dans une moindre mesure, l'excrétion de potassium, et affaiblit également l'effet diurétique ; l'utilisation combinée avec le nimésulide entraîne une diminution de l'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) d'environ 20 % et une diminution de l'excrétion cumulée du furosémide, sans entraîner de modifications de sa clairance rénale ; lors de l'association du furosémide et du nimésulide, la prudence est de mise chez les patients présentant une insuffisance rénale/cardiaque ;
• médicaments antihypertenseurs : l'effet de ces médicaments est affaibli ;
• antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine : en cas d'insuffisance rénale légère à modérée (clairance de la créatinine 30–80 ml/min) dans le contexte d'une association de ces médicaments avec des AINS et d'autres médicaments qui inhibent le système COX, détérioration supplémentaire de la fonction rénale et apparition d'une insuffisance rénale aiguë, en grande partie réversible ; Le traitement combiné doit être effectué avec une extrême prudence, en particulier chez les personnes âgées ; Après avoir commencé une utilisation concomitante, les patients doivent consommer suffisamment de liquides et surveiller leur fonction rénale ;
• mifépristone : il est théoriquement possible que l'effet de la mifépristone et des analogues des prostaglandines soit affaibli en raison de l'action antiprostaglandine des AINS (y compris l'acide acétylsalicylique) ; Selon les données limitées disponibles, l'utilisation d'AINS le jour de la prise d'un analogue de la prostaglandine ne démontre pas d'effet négatif sur l'effet de cette dernière ou de la mifépristone sur la contractilité utérine et la dilatation cervicale, et ne réduit pas l'effet clinique de l'interruption médicale de grossesse. de grossesse;
• substrats de l'isoenzyme CYP2C9 : la concentration plasmatique de ces médicaments augmente ;
• préparations de lithium : la clairance du lithium diminue, ce qui entraîne une augmentation de son taux plasmatique et de sa toxicité ; une surveillance de la teneur en lithium dans le plasma sanguin est nécessaire ;
• méthotrexate : une augmentation de la concentration plasmatique de cette substance et, par conséquent, une augmentation de ses effets toxiques est possible si le nimésulide est pris moins de 24 heures avant ou moins de 24 heures après l'utilisation du méthotrexate ;
• Glibenclamide, digoxine, théophylline, cimétidine, hydroxydes d'aluminium et de magnésium : aucune interaction cliniquement significative observée ;
• cyclosporines : leur néphrotoxicité peut augmenter en raison de l'effet des inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines (dont le nimésulide) sur les prostaglandines rénales.

Analogues

Les analogues du Nimesulide-MBF sont Aponil, Nise, Naisulid, Ameolin, Nemulex, Nimesan, Prolid, Nimesil, Nimesulid, Nimulid, etc.

Conditions générales de stockage

A conserver dans un endroit à l'abri de l'humidité et hors de portée des enfants, à une température ne dépassant pas 25 °C.

Durée de conservation – 2 ans.

Le nimésulide est un anti-inflammatoire non stéroïdien qui appartient au groupe des sulfonanilides et possède des effets anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques.

Forme de libération et composition du nimésulide

Le nimésulide est disponible sous forme de comprimés, de gel, de suspension et de granulés pour préparer une suspension.

Le principal ingrédient actif du nimésulide est le nimésulide.

Les excipients sont :

• Comprimés de nimésulide : hydrogénophosphate de calcium dihydraté, lactose monohydraté, aérosol, croscarmellose sodique, cellulose microcristalline, hydroxypropylcellulose, stéarate de magnésium, talc, laurylsulfate de sodium ;
• Gel : carbomère, alcool éthylique, macrogol 400, dimexide, propylène glycol.

Action pharmacologique du nimésulide

Les principales propriétés du nimésulide sont des effets analgésiques, anti-inflammatoires et antipyrétiques.

Le nimésulide réduit également l'adhésion des plaquettes les unes aux autres, fluidifiant ainsi le sang et réduisant la formation de thrombus. L'effet anti-inflammatoire du nimésulide repose sur le blocage de la production de prostaglandines et la réduction de la libération d'histamine. L'inflammation est également supprimée en arrêtant la synthèse des cytokines qui soutiennent la réponse inflammatoire.

Le nimésulide réduit la formation d'espèces réactives de l'oxygène et inhibe les processus de peroxydation et les effets nocifs des radicaux libres.

L'effet analgésique est obtenu 15 à 20 minutes après la prise du médicament, ce qui est particulièrement important dans le syndrome douloureux aigu. La forme granulaire du médicament a l'effet analgésique le plus puissant.

L’effet puissant du nimésulide dans le traitement de l’arthrite repose sur l’effet du médicament sur les récepteurs glucocorticoïdes, ce qui augmente la durée et la gravité de l’effet anti-inflammatoire.

Indications d'utilisation du nimésulide

Selon les instructions, le Nimésulide est utilisé :

chez l'adulte :

• pour l'arthrose, la tendinite, l'arthrose, la bursite comme moyen de traitement symptomatique ;
• pour la fièvre, dans le cadre d'une polythérapie des maladies infectieuses et inflammatoires des organes ORL ;
• pour soulager la douleur en période postopératoire;
• pour les maladies de l'oreille, du nez et de la gorge ;
• pour les blessures ;
• en gynécologie;
• en dentisterie.

• pour traiter les symptômes d'inflammation et de fièvre associés aux infections des voies respiratoires supérieures ;
• pour soulager la douleur en période postopératoire;
• pour les blessures des tissus mous ;
• en cas de dommages au système musculo-squelettique.

Contre-indications

Selon les instructions du Nimésulide, il ne doit pas être pris si :

• exacerbation d'ulcères gastriques ou duodénaux, d'ulcères gastroduodénaux, d'hémorragies aiguës dans le tractus gastro-intestinal ;
• dysfonctionnement grave des reins et du foie;
• hypersensibilité au nimésulide ;
• grossesse.

Les contre-indications relatives à la prise de Nimésulide sont :

• lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal;
• hypertension artérielle;
• insuffisance cardiaque;
• antécédents d'hypersensibilité à d'autres AINS ;
• période de lactation.

Si vous êtes allergique à d'autres AINS, le médicament est prescrit avec prudence.

Conseil d'utilisation et posologie

Selon les instructions, le Nimésulide est pris par voie orale à raison de 100 mg (1 comprimé de Nimésulide, ou le volume correspondant de suspension) deux fois par jour, principalement après les repas. Les comprimés de nimésulide doivent être pris avec beaucoup d'eau.
La dose quotidienne maximale du médicament est de 400 mg.

L’utilisation à long terme du Nimésulide nécessite une surveillance obligatoire de la fonction hépatique et rénale du patient.

Pour les enfants, le nimésulide est prescrit à raison de 1,5 mg par kilogramme de poids corporel 2 à 3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 5 mg par kg par jour, répartie en 2 à 3 prises.

Le gel de nimésulide est appliqué sur les zones touchées et frotté facilement. Le gel ne peut pas être utilisé plus de 4 fois par jour. Ne pas appliquer de gel sous le pansement.

Effets secondaires du nimésulide

Selon les critiques, les patients tolèrent assez bien le nimésulide, mais néanmoins, dans de rares cas, des effets indésirables peuvent survenir sous la forme de :

• vertiges;
• somnolence;
• mal de tête;
• gastralgie et brûlures d'estomac;
• nausée et vomissements;
• oligurie et hématurie;
• ulcération des muqueuses et méléna;
• choc anaphylactique;
• exanthème et urticaire;
• anémie, agranulocytose, leucopénie, thrombocytopénie, allongement du temps de saignement.

Lors de l'utilisation externe du Nimésulide sous forme de gel, les événements suivants sont possibles : modifications de la couleur de la peau, développement d'un érythème, irritation locale, desquamation de la peau, éruption cutanée, démangeaisons.

Si des effets indésirables surviennent, vous devez arrêter de prendre le médicament et consulter votre médecin.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Le nimésulide ne doit pas être pris pendant la grossesse. Son utilisation présente le plus grand danger au troisième trimestre de la grossesse en raison d'une possible atonie utérine chez une femme et d'une fermeture prématurée du canal batal chez un enfant.
Pendant la période de lactation, le médicament ne peut être prescrit que si l'allaitement est arrêté pendant la période de traitement.

Surdosage

Selon les critiques du Nimésulide, en cas de surdosage du médicament, on observe des douleurs épigastriques, des nausées, des vomissements, des saignements gastro-intestinaux, une hypertension artérielle, une somnolence (possible léthargie), des réactions anaphylactiques, une insuffisance rénale aiguë et une dépression respiratoire.

En cas de surdosage, seul un traitement symptomatique est prescrit sous forme de lavage gastrique et de prise d'adsorbants dans les quatre premières heures.

L'hémodialyse n'est pas réalisée car elle n'est pas efficace dans ce cas.

Interaction avec d'autres médicaments

L'administration simultanée du médicament avec d'autres médicaments améliore considérablement l'effet du méthotrexate, de la cyclosporine, de la phénytoïne, de la digoxine, des préparations à base de lithium, des antihypertenseurs et antidiabétiques, des diurétiques et d'autres AINS.

Il n'y a aucune interaction cliniquement significative du médicament avec la théophylline, la warfarine, le furosémide, la digoxine, la cimétidine, le glibenclamide ou les antiacides.

instructions spéciales

Le médicament doit être utilisé avec prudence par voie orale chez les patients présentant une insuffisance rénale, un dysfonctionnement cardiaque, une déficience visuelle et une hypertension artérielle.

Lors de l'utilisation du gel, une surveillance médicale de l'état de santé des patients âgés présentant une insuffisance hépatique, une fonction rénale et une insuffisance cardiaque est nécessaire.

Lorsqu'il est utilisé en pédiatrie, il est nécessaire d'utiliser uniquement les formes posologiques destinées aux enfants. Chez l'enfant de moins de 6 ans, l'utilisation du Nimésulide nécessite un contrôle médical.

Selon les critiques, lorsqu'il est pris par voie orale, le nimésulide peut provoquer somnolence et vertiges. Il doit donc être utilisé avec prudence chez les patients dont les activités nécessitent des réactions rapides et une concentration accrue.

Conditions de stockage du nimésulide

Le médicament doit être conservé à température ambiante.

Avantages et inconvénients des anti-inflammatoires non stéroïdiens, caractéristiques du nimésulide

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) sont les médicaments les plus couramment utilisés dans la pratique clinique réelle. La combinaison d’effets analgésiques, anti-inflammatoires et antipyrétiques a conduit à la demande de ces médicaments pour le traitement d’un grand nombre de maladies. Parallèlement, les AINS occupent une place différente dans le traitement des différentes formes nosologiques. Pour un certain nombre de maladies, les AINS sont principalement des agents symptomatiques (par exemple, pour le cancer), même si, en toute honnêteté, il convient de noter qu'un certain nombre d'AINS (par exemple, le nimésulide et le célécoxib) ont la capacité de ralentir la néoangiogenèse et d'inhiber la croissance tumorale. . Pour les douleurs aiguës dans la colonne vertébrale, des médicaments anti-inflammatoires, ainsi que des analgésiques, sont utilisés en cures courtes jusqu'à ce que le syndrome douloureux et l'inflammation locale diminuent.

De nombreuses études ont montré que les analgésiques simples (paracétamol) ont un effet analgésique comparable ou moindre que les AINS chez cette catégorie de patients. Il existe des maladies pour lesquelles les AINS sont considérés comme des médicaments modificateurs de la maladie. Ces maladies comprennent la spondylarthrite (SpA). La SpA est un groupe de maladies inflammatoires systémiques, caractérisées par une implication fréquente des articulations sacro-iliaques et de la colonne vertébrale dans le processus inflammatoire, la présence d'une mono- ou oligo-arthrite périphérique, une séronégativité pour le facteur rhumatoïde, l'absence de nodules rhumatoïdes, des cas familiaux de la maladie, association avec l'antigène HLA-B27, développement fréquent d'enthésites, manifestations extra-articulaires typiques (uvéite, lésions de la peau et des muqueuses, maladies inflammatoires de l'intestin, etc.).

Selon certaines études, les AINS sont des médicaments dont l'utilisation inhibe la progression de la formation de syndesmophytes chez les patients atteints de SpA, et cet effet positif est directement lié à l'indice de consommation d'AINS, qui reflète la fréquence et la durée de prise d'un médicament particulier dans ce groupe. .

Les AINS, selon les recommandations de l'International Society for the Assessment of Spondyloarthritis - ASAS/EULAR (the Assessment of Spondyloarthritis International Society/European Lique Against Rheumatism), sont des médicaments de première intention dans le traitement de la SpA axiale en présence de douleurs et raideur. De plus, l'utilisation à long terme des AINS est indiquée chez les patients présentant une activité persistante et une persistance des symptômes de la maladie. Lors de la prescription d'AINS, le risque de pathologies cardiovasculaires, gastro-intestinales et rénales doit être pris en compte.

Les événements indésirables associés à la prise d'AINS, dont les plus importants sont les effets ulcérogènes, hépato- et néphrotoxiques, ainsi que les effets indésirables des médicaments sur le système cardiovasculaire, limitent considérablement leur utilisation à long terme.

Les recommandations d'un certain nombre de sociétés de rhumatologie indiquent l'utilisation d'AINS à des doses minimalement efficaces pendant une courte période ou recommandent leur remplacement par des analgésiques. Ainsi, lorsqu'il s'agit du traitement des patients atteints de SpA, il existe une certaine contradiction dans les recommandations existantes : d'une part, les AINS sont des médicaments de fond pour ce groupe de patients et doivent être utilisés à long terme, d'autre part. , les effets secondaires possibles des AINS obligent à prendre ces médicaments à des doses et en cures minimes.

Quelles sont les exigences pour un anti-inflammatoire optimal pour le traitement de la SpA ? Premièrement, un effet anti-inflammatoire et analgésique rapide et durable est nécessaire. Deuxièmement, le médicament doit être utilisé par voie orale et être hautement sûr. Dans la population de patients atteints de SpA, le risque d'exacerbation rapide des maladies cardiovasculaires (en particulier de l'insuffisance cardiaque) est moindre que dans d'autres maladies articulaires (les patients ont principalement moins de 50 ans). Dans le même temps, avec l'utilisation à long terme d'AINS, ce risque peut augmenter, ce qui nécessitera un traitement en présence d'une pathologie cardiovasculaire pour rechercher le médicament le plus sûr, ainsi qu'une surveillance de l'état du système cardiovasculaire. Avec l'utilisation à long terme d'AINS, le risque de complications gastro-intestinales augmente. Elle peut être réduite en utilisant des médicaments sélectifs ou partiellement sélectifs pour la cyclooxygénase-2 (COX-2). Si le risque de complications est élevé, vous devez prendre une association de ces médicaments avec un inhibiteur de la pompe à protons. La prévention des effets hépato et néphrotoxiques lors de l'utilisation à long terme d'AINS semble être la tâche la plus difficile, car ces effets secondaires sont difficiles à prévoir et peuvent survenir chez des personnes sans antécédents de facteurs de risque.

Dans la pratique clinique moderne, l’un des AINS les plus intéressants pour une utilisation continue est nimésulide (Nise ®) - un médicament pour administration orale avec un effet partiellement sélectif sur la cyclooxygénase-2 (COX-2), un faible risque de complications du système cardiovasculaire et des effets hépato- et néphrotoxiques minimes. Depuis 28 ans d'utilisation (depuis 1985), le nimésulide a été assez bien étudié et a été largement utilisé dans la pratique clinique mondiale. Le médicament est utilisé dans près de 50 pays à travers le monde.

Selon la société pharmaceutique Helsinn Healthcare SA, en 2005, environ 450 millions de traitements thérapeutiques au nimésulide étaient administrés dans le monde. Le groupe étudiant l'efficacité du nimésulide (Consensus Report Group on Nimesulid, 2006) a identifié les principaux avantages du médicament, permettant son utilisation en pratique clinique : profil de sécurité élevé concernant les complications du tractus gastro-intestinal (GIT), sécurité cardiovasculaire élevée, anti-inflammatoire prononcé. -effet inflammatoire et analgésique avec un début d'action rapide (30 minutes après l'administration).

Ces propriétés du médicament reposent non seulement sur la suppression primaire de l’activité de la COX-2, mais également sur des effets non associés à la suppression de l’activité de la COX. Ces effets résident dans la capacité du médicament à contrôler les médiateurs pro-inflammatoires dont la synthèse se produit sous l'influence du 3,5-adénosine monophosphate ; dans la capacité d'influencer la dégranulation des mastocytes, réduisant ainsi la libération d'histamine et d'acide chlorhydrique par la muqueuse gastrique. Ils sont également dus aux propriétés biochimiques du médicament - la lipophilie élevée et les propriétés alcalines de la molécule de nimésulide rendent difficile la pénétration de la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal supérieur, excluant les irritations de contact. La dose quotidienne maximale de Nise ® est de 200 mg

Cependant, on sait que certains médecins et patients refusent d’utiliser le nimésulide en raison de rapports faisant état de ses effets négatifs sur la fonction hépatique et rénale. Au total, environ 200 cas d'effets hépatotoxiques du nimésulide ont été décrits, dont 81 cas graves. Il s'ensuit qu'une insuffisance hépatique aiguë lors de la prise de nimésulide est un effet imprévisible du médicament et peut se développer à la fois lors de son utilisation à long terme et après plusieurs doses. Cependant, l’incidence globale des événements indésirables d’origine hépatique est faible.

Selon Traversa G. et al. (2003), la fréquence des modifications de la fonction hépatique chez les patients prenant des AINS entre 1997 et 2001 était de 29,8 pour 100 000 années-patients (n = 400 000). Le risque relatif de développer une pathologie hépatique lors de l'utilisation du nimésulide était de 1,4 (IC à 95 % ; 1,0-2,1) par rapport à celui des patients n'ayant pas pris d'AINS pendant plus de 12 mois. L'incidence des lésions hépatiques a atteint 35,3 pour 100 000 années-patients pendant le traitement par le nimésulide, 39,2 par le diclofénac, 66,8 par le kétorolac et 44,6 par l'ibuprofène. Ainsi, les 200 cas décrits de lésions hépatiques aiguës sur 450 millions de cures de consommation de drogues doivent être considérés comme un effet rare qui (selon les conclusions d'un certain nombre de sociétés pour l'étude de la sécurité des médicaments) ne peut pas constituer une base pour interdire la utilisation du nimésulide en pratique clinique.

Lors de l'utilisation du nimésulide, la littérature décrit une diminution du débit de filtration glomérulaire (DFG) et le développement d'une néphrite tubulo-interstitielle. En présence de cas cliniques isolés d'insuffisance rénale aiguë, l'incidence globale de dysfonctionnement rénal lors d'un traitement à long terme par le nimésulide est inconnue.

L'événement indésirable le plus dangereux qui détermine la mortalité des patients utilisant des AINS reste l'hémorragie gastro-intestinale. Malgré les mesures préventives prises, des milliers de cas de nouveaux saignements gastro-intestinaux associés à l'utilisation d'AINS sont signalés chaque année.

Selon Laporte J. et al. (2004), 401,4 cas d'hémorragie dans le tractus gastro-intestinal supérieur ont été enregistrés pour 1 million d'habitants de plus de 18 ans. Le taux de risque d'hémorragie gastro-intestinale avec le nimésulide était de 3,2 (IC à 95 % : 1,9, 5,6) et avec le méloxicam - 5,7 (IC à 95 % : 2,2, 15,0). Une étude a été réalisée à l'Institut de rhumatologie de l'Académie russe des sciences médicales (Moscou) dans laquelle 200 mg de nimésulide ou 100 mg de diclofénac sodique ont été prescrits aux patients immédiatement après un traitement pour un ulcère gastrique ou une gastrite érosive. Récidive de l'ulcère après 2 mois. des observations ont été observées chez seulement 1 patient recevant du nimésulide (5,6 %) et chez 1/3 (33,3 %) des patients traités par diclofénac (p<0,05) .

Il convient de noter qu'en raison de la rareté des effets hépato- et néphrotoxiques et du profil de sécurité élevé vis-à-vis des complications gastro-intestinales et cardiovasculaires, le rapport bénéfice/risque du nimésulide reste systématiquement élevé, malgré ces cas d'atteintes rénales et hépatiques aiguës. Ces données ont servi de base à la conclusion du Groupe de rapport de consensus sur le Nimesulid (2006), qui ne recommandait pas de retirer le médicament de la pratique clinique.

Dans le même temps, on sait que la délivrance en vente libre de nimésulide dans la Fédération de Russie conduit au fait que certains patients prennent le médicament en violation du schéma posologique recommandé. Par conséquent, il nous a semblé intéressant d'analyser les caractéristiques de la prise de nimésulide chez les patients atteints de SpA dans la pratique clinique réelle avec l'étude de la sensibilisation des patients aux effets secondaires du médicament et aux problèmes de sécurité de son utilisation, incl. et en cas de violation des schémas recommandés.

But Cette étude visait à étudier l'incidence des dysfonctionnements hépatiques et/ou rénaux chez les patients atteints de SpA axiale prenant du nimésulide (Nise ®), et leur association avec les caractéristiques du médicament dans la pratique clinique réelle.

Matériels et méthodes

L'étude a inclus 96 patients (âgés de 18 à 50 ans) traités dans le service de rhumatologie de l'hôpital clinique régional de Saratov entre 2010 et 2013. Le diagnostic de SpA axiale a été établi sur la base du respect par le patient des critères de classification de l'ASAS (Assessment of Spondyloarthritis International Society). Les patients ont subi un examen clinique général, une formule sanguine complète (CBC), une analyse d'urine complète (UCA) et la CRP a été examinée à l'aide d'une méthode très sensible utilisant des réactifs Diasis ; protéines totales, albumine, urée, créatinine, glucose, bilirubine, aspartate sérique et alanine aminotransférase. Chez certains patients, une protéinurie quotidienne a été examinée, une échographie rénale et un examen écho-Doppler des artères rénales ont été réalisés. La présence d'hyposthénurie a été déterminée lorsque la densité de l'urine du matin diminuait à moins de 1018 cu. dans le contexte d'une alimentation sèche. Le DFG a été calculé à l'aide de la formule MDRD (Modification of Renal Disease Study). L’activité SpA a été déterminée en calculant l’indice BASDAI (Bath Ankylosing Spondylitis Disease Activity Index).

La thérapie que les patients recevaient en ambulatoire jusqu'à leur hospitalisation et les recommandations de leurs médecins traitants à leur sortie ont été analysées. La présence d'une maladie rénale chronique (IRC) a été déterminée sur la base des recommandations de K/DOQI (2002). Les patients prenant du nimésulide (Nise ®) ont reçu un questionnaire précisant la durée, la fréquence d'administration et les posologies du médicament utilisé.

Le protocole d'étude a été approuvé par le comité d'éthique de l'établissement d'enseignement budgétaire d'État d'enseignement professionnel supérieur « Université médicale d'État de Saratov du nom. DANS ET. Razumovsky" du Ministère de la Santé de la Fédération de Russie.

Le traitement statistique a été effectué à l'aide de Microsoft Office Excel 2007 (Microsoft Corp., USA) et Statistica 8.0 (StatSoft Inc., USA). La nature de la distribution des données a été évaluée graphiquement et à l'aide du test de Shapiro-Wilk. La description des caractéristiques qui ont une distribution normale est présentée sous la forme M ± SD, où M est la moyenne arithmétique, SD est l'écart type ; pour les caractéristiques ayant une distribution autre que normale, les résultats sont présentés sous la forme Me, où Me est la médiane, Q1 et Q3 sont les 1er et 3ème quartiles. Pour traiter les données avec un type de distribution normal, des méthodes paramétriques ont été utilisées : test t pour les groupes indépendants, test t apparié. Lorsque la distribution des données était différente de la normale, des méthodes non paramétriques ont été utilisées : test de Mann-Whitney, test de Wald-Wolfowitz, test x2, test de Wilcoxon, test des signes. Lors de la comparaison de plus de deux groupes indépendants, des méthodes d'analyse de variance ont été utilisées : analyse paramétrique de la variance pour les données normalement distribuées et analyse de variance par rang de Kruskal-Wallis pour les données avec une distribution non normale.

Résultats et discussion

L'étude a inclus 53 patients (hommes), leur âge moyen était de 42,3 ± 10,5 ans, la durée de la maladie était de 14,1 ± 8 ans (55,2 %). La plupart des patients présentaient une activité élevée de la maladie : 85 (88,54 %) patients avaient un BASDAI > 4, une CRP de 12,44 mg/l, une VS de 18 mm/h.

Tous les patients ont noté la présence de douleurs inflammatoires dans le dos (quotidiennement) et ont utilisé des AINS pour le traitement.

Des signes d'IRC ont été identifiés chez 77 (80,2 %) patients atteints de SpA. Une diminution du DFG comprise entre 60 et 89 ml/min/1,73 m 2 a été détectée chez 39 (40,6 %) patients, une diminution de 30 à 59 ml/min/1,73 m 2 chez 6 (6,25 %). Une hyposthénurie a été détectée chez 56 (58,33 %), une protéinurie - chez 36 (37,5 %) patients. L'hypertension artérielle a été détectée chez 30 (31,25 %) patients, le diabète sucré - chez 2 (2,08 %). Selon des études de population, l'incidence de l'IRC dans la population générale est de 39 % [CI 31 ; 47] (les différences avec l'incidence de l'IRC chez les patients atteints de SpA sont significatives, p<0,05). Взаимосвязи между степенью снижения СКФ и активностью СпА не установлено. Следовательно, возник вопрос о взаимосвязи выявленных изменений с приемом НПВП.

L'AINS le plus fréquemment utilisé dans le groupe examiné était le nimésulide - il a été pris par 70 (72,92 %) patients. L'âge moyen des 35 (50 %) patients (hommes) ayant utilisé le nimésulide était de 41,43 ± 10,95 ans, la durée de la maladie était de 13,72 ± 9,14 ans.

Lors de l'analyse du schéma posologique du nimésulide, il a été constaté que 18 patients prenaient le médicament depuis 6 mois. jusqu'à 1 an, 12 - de 1 an à 3 ans, 22 - plus de 3 et moins de 10 ans, 6 - plus de 10 ans. 8 patients prennent le médicament en cure de 10 jours plusieurs fois par an, 12 - plusieurs fois par semaine, 26 - en permanence, 24 patients ont eu du mal à clarifier le schéma posologique (ils le prennent « à la demande »). 24 patients prennent habituellement 200 mg du médicament par jour, 34 à 400 mg/jour, 12 à plus de 500 mg/jour. Pour les douleurs intenses, 18 (25,7 %) patients prennent entre 500 et 800 mg/jour, 2 (2,85 %) - plus de 800 mg/jour. Doses supérieures à 200 mg/jour. les patients l'ont pris de manière indépendante, malgré les recommandations des médecins. 22 (31,43 %) patients ont noté avoir dépassé la dose de 400 mg/jour. plusieurs fois par an, 3 (4,2 %) - plusieurs fois par mois, 2 (2,85 %) enfreignent constamment le schéma posologique.

Ainsi, 27 (38,57 %) patients sur 70 ont violé le régime recommandé de consommation de médicaments. 42 patients ont indiqué avoir été informés par leur médecin traitant des effets secondaires possibles du médicament et de l'inadmissibilité de dépasser sa dose thérapeutique. 22 patients ont considéré l'effet ulcérogène du médicament comme le plus significatif, 16 - hépatotoxique, 9 - un effet négatif sur le système cardiovasculaire, 2 - la capacité d'affecter négativement l'hématopoïèse, 10 - la capacité de perturber la fonction rénale.

Au stade ambulatoire, 26 patients ont fait surveiller leur CBC et leur profil sanguin biochimique une fois toutes les 2 à 6 semaines, 16 - une fois tous les 2 à 6 mois, 10 - une fois tous les 6 à 12 mois, 18 - moins d'une fois par an. Il convient de noter que tous les patients ont associé le nimésulide à des inhibiteurs de la pompe à protons (oméprazole). Une augmentation des enzymes hépatiques à 2 normes a été constatée chez 4 patients, chez 1 patient à 4 normes.

Chez les patients atteints de SpA sans pathologie des voies urinaires (PUT) et de maladies cardiovasculaires (sauf hypertension artérielle de stade I-II) qui prenaient du nimésulide (n = 66), des signes d'IRC ont été identifiés chez 52 (78,78 %) patients. Diminution isolée du DFG<89 мл/мин/1,73 м 2 в данной группе выявили у 24 (36,36%) пациентов, менее 60 мл/мин/1,73 м 2 - у 4 (6,06%). Протеинурия выявлена у 23 (34,84%) пациентов, гипостенурия - у 40 (60,6%).

Un fait intéressant est que le degré de réduction du DFG était associé aux caractéristiques de la consommation de drogues. Une relation a été établie entre la durée de prise de nimésulide et le DFG (R de Spearman = -0,34, p = 0,02) (Fig. 1). Dans le même temps, le DFG chez 8 patients ayant utilisé des cures de nimésulide plusieurs fois par an et n'ayant pas dépassé la dose recommandée était de 93,2 ml/min/1,73 m2, et une diminution de l'IRC inférieure à 89 ml/min/1,73 m2. a été établie chez 2 patients. Chez 21 patients ayant pris du nimésulide plusieurs fois par semaine et de manière constante à une dose ne dépassant pas 400 mg/jour, le DFG était de 84,1 ml/min/1,73 m2, une diminution du DFG de 60 à 89 ml/min/1, 73 m2 a été établi chez 12 patients. Chez 14 patients qui ont pris le médicament plusieurs fois par semaine et constamment à une dose supérieure à 400 mg/jour, le DFG était de 68,2 ml/min./1,73 m2 et la réduction de l'IRC était inférieure à 89 ml/min./1. 73 m2 ont été établis chez 13 patients, dont 3 avaient un DFG inférieur à 60 ml/min/1,73 m2. Différences entre les valeurs du DFG des patients prenant du nimésulide 200 à 400 mg/jour. et plus de 400 mg/jour, fiable (p<0,05). У 1 пациента, принимавшего нимесулид в течение 3 лет в дозировке 400 мг/сут. ежедневно, установлено наличие микрогематурии, купировавшейся в течение 7 сут. после отмены препарата, СКФ у него составляла 94 мл/мин./1,73 м2.

L'analyse des données ci-dessus a montré plusieurs caractéristiques intéressantes de l'utilisation du nimésulide dans la pratique réelle. Premièrement, il a été établi que presque un patient sur quatre utilisant du nimésulide pendant une longue période dépasse régulièrement sa dose thérapeutique. Dans le même temps, les patients inclus dans l'étude étaient assez bien informés sur la nature de la maladie, le médicament qu'ils recevaient, les effets secondaires possibles, et surveillaient régulièrement leur flux sanguin et leur profil sanguin biochimique.

De plus, même dans le contexte d'une utilisation à long terme du médicament, incl. à des doses dépassant celles recommandées, une augmentation minime du taux d'enzymes hépatiques n'a été constatée que dans 7,14 % des cas. L’augmentation des taux d’enzymes s’est arrêtée en 1 semaine. après l'arrêt du médicament. Aucun événement indésirable grave n’a été identifié.

Une analyse rétrospective des données obtenues a montré que la prise du médicament plusieurs fois par an est associée au développement d'une maladie rénale chronique dans 25 % des cas (l'incidence de la maladie rénale chronique dans la population est de 39 %), une utilisation constante à long terme de nimésulide à la dose de 400 mg/jour. est associé à la formation d'une IRC de stade I chez pas plus de 40 % des patients (les différences avec l'incidence de l'IRC dans la population générale n'ont pas été établies). La prise du médicament à des doses supérieures à celles recommandées entraîne une réduction plus significative de la gravité de l'IRC (jusqu'au stade II), qui est observée avec une fréquence élevée - une diminution du DFG a été constatée chez 92,85 % des patients.

Cependant, la détérioration de la fonction rénale peut être causée non seulement par la prise d'AINS, mais également par une inflammation persistante. L'absence de relation entre le degré d'activité de la SpA et la diminution du DFG peut être due au fait que seuls les patients présentant une activité élevée de la maladie ont été inclus dans l'étude. Par conséquent, il est impossible d’exclure l’effet d’une inflammation persistante sur la fonction rénale sans réaliser une étude incluant des patients présentant divers degrés d’activité de la SpA et un groupe d’individus en bonne santé.

Conclusion

L'analyse des données de la littérature et des résultats de la pratique clinique réelle permet de conclure que :

1. La majorité des patients atteints de SpA qui prennent du nimésulide pendant une longue période sont informés par leurs médecins des effets secondaires possibles du médicament et surveillent régulièrement leur flux sanguin, les paramètres de la fonction hépatique et rénale ; tous les patients associent le nimésulide à des inhibiteurs de la pompe à protons.
2. Un patient sur quatre atteint de SpA dépasse régulièrement la dose recommandée de nimésulide. Cependant, aucun événement indésirable grave n’a été noté.
3. La gravité de la diminution du DFG chez les patients atteints de SpA est liée aux caractéristiques de la prise d'AINS (nimésulide). Chez les patients prenant le médicament en cure aux doses recommandées, l'incidence de l'IRC est inférieure au niveau de la population ; chez les patients prenant le médicament en continu à une dose ne dépassant pas 400 mg/jour, le développement d'une maladie rénale chronique est observé plus souvent qu'avec un traitement, mais ne dépasse pas la fréquence d'apparition dans la population.
4. Chez les patients atteints de SpA qui, en raison de la douleur, prennent du nimésulide pendant une longue période à des doses dépassant les doses thérapeutiques recommandées, une maladie rénale chronique est détectée avec une fréquence élevée. Ces patients nécessitent une correction du traitement en l'enrichissant d'agents biologiques ou d'analgésiques avec une surveillance constante de la fonction rénale et un traitement néphroprotecteur.
5. L'utilisation à long terme du nimésulide aux doses maximales recommandées est associée à un dysfonctionnement hépatique minime et réversible dans 7 % des cas.

Conclusion: à condition que les recommandations existantes concernant l'utilisation du nimésulide (Nise ®) soient suivies, il est très efficace et présente un profil d'innocuité élevé, y compris une utilisation à long terme chez les patients atteints de SpA axiale.

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