Retarpen: návod na použitie. Úplné pokyny na používanie retarpenu, zoznam analógov, recenzie a ceny Môžu si liek retarpen podávať tehotné ženy?

Popis

Prášok je bielej až žltkastobielej farby so sklonom k ​​spekaniu.

Zlúčenina

1 fľaša obsahuje 2,0513 g benzatínbenzylpenicilínu (čo zodpovedá 2 400 000 IU).
Pomocné látky: simetikón, manitol, povidón, pufrovaný citrát sodný, pH 7.

Farmakoterapeutická skupina

Antibakteriálne látky na systémové použitie. Penicilíny citlivé na beta-laktamázy.
ATX kód: J01CE08.

Farmakologické vlastnosti"type="checkbox">

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Mechanizmus akcie
Mechanizmus účinku benzatínbenzylpenicilínu je založený na inhibícii syntézy bakteriálnej bunkovej steny počas rastovej fázy prostredníctvom blokády proteínov viažucich penicilín (PBP), ako sú transpeptidázy. To vedie k baktericídnemu účinku.
Vzťah medzi farmakokinetikou a farmakodynamikou
Účinnosť do značnej miery závisí od dĺžky času, počas ktorého hladina účinnej látky zostáva nad MIC patogénu.
Mechanizmy rozvoja rezistencie
Rezistencia na benzatín-benzylpenicilín môže byť spôsobená nasledujúcimi mechanizmami:
- inaktivácia beta-laktamázou: benzatínbenzylpenicilín nie je odolný voči beta-laktamáze, a preto nemá žiadny účinok na baktérie, ktoré produkujú beta-laktamázu (napríklad stafylokoky alebo gonokoky);
- znížená afinita PBP k benzatín benzylpenicilínu: získaná rezistencia pneumokokov a niektorých iných streptokokov na benzatín benzylpenicilín je spôsobená modifikáciami existujúcich PBP v dôsledku mutácie. Rezistencia stafylokokov rezistentných na meticilín (oxacilín) je však spôsobená tvorbou ďalšieho PBP so zníženou afinitou k benzatín-benzylpenicilínu;
- u gramnegatívnych baktérií je nedostatočný prienik benzatínbenzylpenicilínu cez vonkajšiu bunková stena môže viesť k nedostatočnej inhibícii PBP;
- benzatínbenzylpenicilín môže byť aktívne transportovaný von z bunky pomocou efluxných púmp.
Benzatín benzylpenicilín je čiastočne alebo úplne skrížene odolný voči iným penicilínom a cefalosporínom.
Limitné hodnoty
Hraničné hodnoty sú založené na hodnotách pre benzylpenicilín. Pre citlivé a rezistentné mikroorganizmy boli stanovené nasledujúce minimálne inhibičné koncentrácie (MIC).
Minimálne inhibičné koncentrácie (MIC) stanovené Európskym výborom pre hodnotenie citlivosti na antibiotiká (EUCAST).

Mikroorganizmus Citlivý(mg/l) Odolný(mg/l)
Staphylococcus spp. ≤ 0,12 > 0,12
Streptococcus spp. skupiny A, B, C, G ≤ 0,25 > 0,25
Streptococcus pneumoniae # ≤ 0,06 > 2
Skupina Streptococcus Viridans ≤ 0,25 > 2
Neisseria meningitidis ≤ 0,06 > 0,25
Neisseria gonorrhoeae ≤ 0,06 > 1
Gram-negatívne anaeróby ≤ 0,25 > 0,5
Gram-pozitívne anaeróby ≤ 0,25 > 0,5
Limitné hodnoty bez ohľadu na typ* ≤ 0,25 > 2
# infekcie iné ako meningitída.
*založené na farmakokinetických parametroch séra.
Prevalencia získanej rezistencie
Prevalencia získanej rezistencie u jednotlivých druhov sa mení geograficky a v čase a je potrebné získať lokálne informácie o rezistencii na antibiotiká, najmä pri závažných infekciách. Ak lokálna miera rezistencie na antibiotiká spochybňuje účinnosť benzylpenicilínu, treba vyhľadať vhodnú odbornú radu. Najmä v prípadoch závažnej infekcie alebo zlyhania liečby by sa mala vykonať mikrobiologická diagnóza na identifikáciu patogénu a jeho citlivosti na benzylpenicilín. ° Údaje sú odvodené z publikovanej literatúry, klinických skúseností a terapeutických odporúčaní.
^ Súhrnný názov pre heterogénnu skupinu druhov streptokokov. Stupeň rezistencie sa môže meniť v závislosti od prítomnosti streptokokov
Farmakokinetika
Odsávanie
Po intramuskulárna injekcia benzylpenicilín sa vstrebáva veľmi pomaly. Retarpen je najdlhšie pôsobiaci depotný penicilínový liek. Pri mnohých indikáciách postačujú 1-2 injekcie za mesiac. V dôsledku toho sa môže znížiť frekvencia injekcií a lokálne reakcie.
Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie po injekcii je 24 hodín u detí a 48 hodín u dospelých.
Distribúcia
Asi 55 % podanej dávky sa viaže na plazmatické bielkoviny. Pri použití vysokých dávok penicilínu sa dosahujú terapeuticky účinné koncentrácie aj na ťažko dostupných miestach, ako sú srdcové chlopne, kostné tkanivo, likvor, empyém a pod.
Benzylpenicilín preniká cez placentárnu bariéru. 10-30% koncentrácie benzylpenicilínu v plazme matky sa zistilo vo fetálnom obehu. Vysoké koncentrácie sa dosahujú aj v plodovej vode. Naopak, preniesť do materské mlieko nízka. Distribučný objem je približne 0,3-0,4 l/kg u dospelých a približne 0,75 l/kg u detí.
Biotransformácia a vylučovanie
Vylučovanie vo veľkej miere (50 – 80 %) prebieha v nezmenenej forme obličkami (85 – 95 %) a v menšej miere v aktívnej forme žlčou (asi 5 %). Polčas u dospelých s normálnou funkciou obličiek je približne 30 minút.
Špeciálne skupiny pacientov
Predčasne narodené deti a novorodenci: v dôsledku nezrelosti obličiek a pečene v tomto veku je polčas až 3 hodiny a viac. Preto má byť interval medzi dávkami aspoň 8-12 hodín (v závislosti od stupňa zrelosti obličiek a pečene).
Starší pacienti: Procesy eliminácie môžu byť tiež pomalšie. Dávka sa má upraviť v závislosti od stavu funkcie obličiek.
Predklinické údaje
Reprodukčné štúdie na myšiach, potkanoch a králikoch nepreukázali žiadne nežiaduce účinky na fertilitu alebo plod. Neexistujú žiadne dlhodobé štúdie na laboratórnych zvieratách týkajúce sa karcinogenity, mutagenity a fertility.

Indikácie na použitie

Retarpen sa používa u dospelých, dospievajúcich, detí a novorodencov na liečbu a prevenciu infekcií spôsobených patogénmi citlivými na penicilín:
na liečbu:
- erysipel
- syfilis: skorý syfilis (primárny a sekundárny)
- latentný syfilis (výnimka: neurosyfilis a prítomnosť zistenej patológie v cerebrospinálnej tekutine)
- vybočuje
- pinta
na prevenciu:
- reumatická horúčka (chorea, reumatická karditída)
- poststreptokoková glomerulonefritída
- erysipel
Pri používaní Retarpenu je potrebné vziať do úvahy všeobecné pokyny pre správne používanie antibakteriálnych liekov.

Dávky a spôsob podávania

Dávka závisí od závažnosti a typu infekcie, veku a funkcie pečene a obličiek pacienta. Pri niektorých špeciálnych indikáciách (napr. syfilis, profylaxia reumatickej horúčky) sa okrem národných alebo miestnych odporúčaní majú brať do úvahy aj medzinárodné smernice.
Štandardná dávka
Dospelí a dospievajúci: 1 200 000 IU raz týždenne.
Deti s hmotnosťou > 30 kg: 1 200 000 IU raz týždenne.
Deti s nadváhou< 30 кг: 600000 МЕ один раз в неделю.

Aby sa zabránilo recidíve ochorenia u pacientov so streptokokovou infekciou, najkratšia doba liečby by mala byť 10 dní. To možno dosiahnuť jednorazovým podaním 600 000 IU Retarpenu, 1 200 000 IU Retarpenu alebo 2 400 000 IU Retarpenu.
Liečba syfilisu
primárne a sekundárne štádiá
Dospelí a dospievajúci: 1 x 2 400 000 IU.
Liečba sa opakuje, ak klinické príznaky návratové alebo laboratórne testy sú trvalo pozitívne.
Trvanie liečby: jednorazová dávka.
posledné štádium (latentný séropozitívny syfilis)
Dospelí a dospievajúci: 2 400 000 IU raz týždenne.
Deti: 50 000 IU/kg telesnej hmotnosti, ale nie viac ako 2 400 000 IU.
Trvanie liečby: 3 týždne.
vrodený syfilis (bez neurologických príznakov)
Novorodenci a malé deti: 1 x 50 000 IU/kg telesnej hmotnosti.
Trvanie liečby: jednorazová dávka.
Liečba yaws, pinty
Dospelí a dospievajúci: 1 x 1 200 000 IU.
Deti s hmotnosťou > 30 kg: 1 x 1 200 000 IU.
Deti s nadváhou< 30 кг: 1 х 600000 МЕ.
Trvanie liečby: jednorazová dávka.
Prevencia reumatickej horúčky, poststreptokokovej glomerulonefritídy a erysipelu:
Dospelí a dospievajúci: 1 x 1 200 000 IU každé 3-4 týždne.
Deti s hmotnosťou > 30 kg: 1 x 1 200 000 IU každé 3-4 týždne.
Deti s nadváhou< 30 кг: 1 х 600000 МЕ каждые 3-4 недели.
Trvanie terapie:
a) pri absencii postihnutia srdca patologický proces: najmenej 5 rokov alebo do 21 rokov.
b) s prechodným zapojením poškodenia srdca do patologického procesu: najmenej 10 rokov alebo do 21 rokov.
c) s neustálym zapojením poškodenia srdca do patologického procesu: najmenej 10 rokov alebo až 40 rokov; niekedy je potrebná celoživotná prevencia.
Špeciálne skupiny pacientov
Ak je poškodená funkcia obličiek

Dávka retarpenu pre dospelých, dospievajúcich a deti na základe klírensu kreatinínu
Klírens kreatinínu, ml/min 100-60 50-10 <10
Sérový kreatinín, mg% 0,8-1,5 1,5-8,0 15
Podiel bežnej dennej dávky Retarpenu 100% 75% 20-50%
(max. 1 000 000 – 3 000 000 IU/deň)
Interval medzi injekciami 1 jednorazová injekcia 1 jednorazová injekcia 2-3 jednotlivé injekcie
Počas hemodialýzy
Benzylpenicilín je možné eliminovať hemodialýzou. Neexistujú žiadne údaje o účinku hemodialýzy na plazmatické hladiny benzylpenicilínu. Preto by sa otázka predpisovania Retarpenu pacientom na hemodialýze mala posudzovať od prípadu k prípadu.
V prípade poruchy funkcie pečene
V prípadoch veľmi závažnej dysfunkcie pečene a obličiek môže dôjsť k oneskorenému rozkladu a eliminácii penicilínov.

Spôsob aplikácie
Len na intramuskulárne injekcie. Retarpen sa nemá podávať do oblastí so slabým zásobovaním krvou.
Injekcie sa majú podávať hlboko intramuskulárne do horného vonkajšieho gluteálneho kvadrantu, pričom ihla smeruje k hrebeňu bedrovej kosti alebo ventrogluteálnej oblasti podľa Hochstettera. Vpich sa má urobiť čo najkolmejšie k povrchu kože a liek sa má podávať čo najďalej od veľkých ciev. Pred podaním sa má vždy vykonať piestový test. Ak sa počas injekcie vyskytne vdýchnutie krvi alebo bolesť, injekciu je potrebné zastaviť.
Pre deti je vhodnejšia injekcia do prednej vonkajšej oblasti stehna (quadriceps femoris). Ak je svalová hmota dobre vyvinutá, deltový sval sa môže použiť na injekcie; v tomto prípade by sa mala venovať pozornosť radiálnemu nervu.
U dojčiat a malých detí, aby sa predišlo poškodeniu sedacieho nervu, oblasť horného vonkajšieho gluteálneho kvadrantu sa má použiť ako miesto vpichu len vo výnimočných prípadoch (napr. rozsiahle popáleniny).
Maximálny povolený objem injekcie na jedno miesto je 5 ml. Preto sa do jedného miesta nemá kedykoľvek podať viac ako 5 ml pripravenej injekčnej suspenzie.
Liek sa má podávať čo najpomalšie, bez vynaloženia značného úsilia. Po injekcii miesto vpichu nemasírujte ani nešúchajte.
Pri intramuskulárnom podaní sa môžu vyskytnúť závažné reakcie v mieste vpichu, najmä u malých detí. Ak je to možné, mali by sa zvážiť alternatívne spôsoby liečby, ako je intravenózne podanie vhodného penicilínu, pričom treba vziať do úvahy predovšetkým terapeutickú indikáciu a liečebný režim a zvážiť pomer rizika a prínosu.
Príprava suspenzie
Obsah injekčnej liekovky s 2 400 000 IU sa zriedi v najmenej 5 ml vody na injekciu. Silne pretrepte 20 sekúnd a ihneď vstreknite pomocou ihly s priemerom minimálne 0,9 mm. Užíva sa len jedna dávka. Používajú sa iba čerstvo pripravené suspenzie. Pred podaním dávky sa musíte uistiť, že koniec injekčnej ihly nie je v krvnej cieve. Pri opakovaných dávkach je potrebné zmeniť miesto vpichu.

Vedľajší účinok

Kontraindikácie

Precitlivenosť na benzatín-benzylpenicilín, na ktorýkoľvek iný penicilín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti „Zloženie“.
- Závažná okamžitá reakcia z precitlivenosti (napr. anafylaktická) na iné beta-laktámové antibiotiká (napr. cefalosporíny, karbapeném alebo monobaktám) v anamnéze.

Predávkovanie

Vo veľmi vysokých dávkach môžu penicilíny spôsobiť nervovú excitabilitu alebo epileptiformné záchvaty. Ak existuje podozrenie na predávkovanie, odporúča sa klinické sledovanie a symptomatická liečba. Benzylpenicilín je možné eliminovať hemodialýzou.

Preventívne opatrenia

Retarpen sa nemá podávať do oblastí so slabým zásobovaním krvou.
Pred začatím liečby je potrebné zozbierať informácie o anamnéze pacientových reakcií z precitlivenosti na penicilíny, cefalosporíny alebo iné beta-laktámové antibiotiká.
U pacientov liečených penicilínmi sa vyskytli závažné a niekedy fatálne reakcie z precitlivenosti. Tieto reakcie sú častejšie u ľudí s precitlivenosťou na penicilín v anamnéze au jedincov náchylných na atopiu.
Ak sa vyskytnú alergické reakcie, liečba sa má prerušiť a má sa predpísať vhodná liečba. Pred začatím liečby sa má, ak je to možné, vykonať test precitlivenosti.
Pacient by si mal byť vedomý možného výskytu alergických reakcií a potreby ich hlásiť.
Opatrnosť je potrebná u pacientov trpiacich:
alergická diatéza alebo bronchiálna astma. Existuje zvýšené riziko vzniku reakcie z precitlivenosti.
zlyhanie obličiek;
dysfunkcia pečene.
Niektorí exponovaní pacienti môžu po prvom podaní zaznamenať závažné okamžité reakcie z precitlivenosti. V tomto ohľade by mal pacient zostať pod dohľadom pol hodiny po injekcii.
Pri liečbe syfilisu sa v dôsledku baktericídneho účinku penicilínu na patogény môže vyvinúť Jarisch-Herxheimerova reakcia.
2 až 12 hodín po podaní sa môžu objaviť bolesti hlavy, horúčka, potenie, triaška, myalgia, artralgia, nevoľnosť, tachykardia, vysoký krvný tlak s následnou hypotenziou. Tieto príznaky vymiznú po 10-12 hodinách.
Pacienti majú byť informovaní, že ide o bežnú, prechodnú komplikáciu antibiotickej liečby. Na potlačenie alebo oslabenie Jarisch-Herxheimerovej reakcie sa má predpísať vhodná liečba.
Pri dlhodobej liečbe (viac ako 5 dní) sa odporúča vykonať vyšetrenie krvi a funkcie obličiek.
Je potrebné sledovať rast mikrobiálnej rezistencie. Ak sa vyvinú sekundárne infekcie, majú sa prijať vhodné opatrenia.
Je potrebné zvážiť možnosť vzniku ťažkej a pretrvávajúcej hnačky, pseudomembranóznej kolitídy spojenej s podávaním antibiotika (krvavá/hlienovitá, vodnatá hnačka, tupá bolesť, difúzna bolesť brucha alebo kolika, horúčka, niekedy tenezmy), takéto príznaky môžu byť životu nebezpečné. V týchto prípadoch sa má liek okamžite prerušiť a liečba sa má predpísať na základe výsledkov zistených patogénov. Antiperistaltické lieky sú kontraindikované.
U pacientov s vrodeným syfilisom nemožno vylúčiť neurologické komplikácie a u takýchto pacientov je potrebné použiť formy penicilínu, ktoré produkujú vyššie koncentrácie v likvore.
Pri ochoreniach, ako je akútna pneumónia, empyém, sepsa, meningitída alebo peritonitída, ktoré si vyžadujú vyššie koncentrácie penicilínu v sére, by sa mala zvážiť alternatívna liečba, napríklad vo vode rozpustnou alkalickou soľou benzylpenicilínu.
Poznámky k aplikácii
Pri náhodnom subkutánnom podaní sa môžu objaviť bolestivé hrčky. V takýchto prípadoch pomáhajú ľadové obklady.
V prípade neúmyselnej intravaskulárnej injekcie sa môže vyvinúť Hoynov syndróm (príznaky šoku so smrteľným strachom, zmätenosť, halucinácie, možná cyanóza, tachykardia a poruchy hybnosti, avšak bez rozvoja cievnej nedostatočnosti) spôsobený mikroembóliami suspenzie. Príznaky vymiznú do hodiny. Ak je prípad závažný, odporúčajú sa parenterálne sedatíva.
V prípade neúmyselnej intraarteriálnej injekcie, najmä u detí, sa môžu vyvinúť závažné komplikácie, ako sú cievne oklúzie, trombóza a gangréna. Počiatočnými znakmi sú bledé škvrny na koži zadku. V dôsledku vysokého injekčného tlaku môže dôjsť k retrográdnemu toku tekutiny do spoločnej bedrovej artérie, aorty alebo spinálnych artérií.
Opakované injekcie do obmedzenej oblasti svalového tkaniva, ktoré sú spojené s dlhodobou depotnou penicilínovou terapiou (napríklad pri liečbe syfilisu), môžu spôsobiť poškodenie tkaniva a zvýšiť lokálnu vaskularizáciu.
Následné injekcie zvyšujú pravdepodobnosť vstupu suspenzie do krvi, buď priamou injekciou do krvnej cievy, v dôsledku tlaku samotnej injikovanej suspenzie, alebo migráciou depotu. Preto sa pri dlhodobej terapii odporúča podávať každú injekciu vo veľkej vzdialenosti od predchádzajúcej injekcie.
Vplyv na výsledky diagnostických laboratórnych testov
- U pacientov, ktorí dostávajú 10 miliónov IU (ekvivalent 6 g) benzylpenicilínu alebo viac denne, sa často vyvinie pozitívny priamy Coombsov test (≥ 1 % pred<10%). После отмены пенициллина, результаты прямой антиглобулиновый пробы могут оставаться положительными от 6 до 8 недель.
- Stanovenie bielkovín v moči pomocou zrážacích techník (kyselina sulfosalicylová, kyselina trichlóroctová), Folin-Cicalteu-Lowryho metóda alebo biuretová metóda môže viesť k falošne pozitívnym výsledkom. Stanovenie bielkovín v moči sa preto musí vykonávať inými metódami.
- Stanovenie aminokyselín v moči pomocou ninhydrínovej metódy môže tiež poskytnúť falošne pozitívne výsledky.
- Penicilíny sa viažu na albumín. Pri použití metódy elektroforézy na stanovenie albumínu je možné získať falošnú bisalbuminémiu.
- Počas liečby benzylpenicilínom môže neenzymatická detekcia glukózy a urobilinogénu v moči poskytnúť falošne pozitívne výsledky.
- Počas liečby benzylpenicilínom môže stanovenie 17-ketosteroidov (pomocou Zimmermanovho testu) v moči zvýšiť hodnoty.
V prípade renálnej dysfunkcie sa musí vziať do úvahy oneskorené vylučovanie povidónu.
Vzhľadom na prítomnosť povidónu v lieku nie je možné vylúčiť, že po častom alebo dlhodobom užívaní sa vo veľmi zriedkavých prípadoch môže povidón ukladať v retikuloendoteliálnom systéme alebo lokálne, čo vedie k rozvoju tumoru podobných granulómov.

Interakcia s inými liekmi

Súčasné podávanie benzylpenicilínu sa neodporúča s:
Na základe všeobecnej zásady nekombinovať baktericídne a bakteriostatické antibiotiká sa Retarpen nesmie kombinovať s bakteriostatickými antibiotikami.
Pri súčasnom použití je potrebná opatrnosť:
Probenecida
Použitie probenecidu vedie k inhibícii sekrécie benzylpenicilínu obličkovými tubulmi, čo vedie k zvýšeným koncentráciám v sére a predĺženiu polčasu. Probenecid tiež inhibuje transport penicilínu z cerebrospinálnej tekutiny, takže súčasné podávanie probenecidu znižuje ďalšie prenikanie benzylpenicilínu do mozgového tkaniva.
metotrexát
Pri súčasnom použití s ​​Retarpenom sa znižuje vylučovanie metotrexátu. To môže viesť k zvýšenej toxicite metotrexátu. Neodporúča sa kombinácia s metotrexátom.
Antikoagulanciá
Súčasné užívanie Retarpenu s perorálnymi antikoagulanciami môže zvýšiť ich účinok a zvýšiť riziko krvácania. Počas liečby Retarpenom a po nej sa odporúča pravidelne sledovať medzinárodný normalizovaný pomer (INR) a podľa toho upraviť dávkovanie antagonistov vitamínu K.
Informácie o kompatibilite
K dispozícii sú údaje o kompatibilite s vodou na injekciu.

Tehotenstvo a dojčenie

Tehotenstvo
Benzatín benzylpenicilín prechádza placentou. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky v dôsledku reprodukčnej toxicity. Retarpen sa môže používať počas tehotenstva pre vhodné indikácie a po zvážení prínosov a rizík.
Dojčenie
Benzatín benzylpenicilín prechádza do materského mlieka v malých množstvách. Koncentrácie v materskom mlieku sa môžu pohybovať od 2 do 15 % koncentrácií v sére matky.
Hoci doteraz neboli hlásené žiadne nežiaduce účinky u dojčených detí, je potrebné zvážiť možnosť senzibilizácie alebo škodlivých účinkov na črevnú mikroflóru. Dojčenie treba prerušiť, ak sa u dieťaťa objaví hnačka, kandidóza alebo vyrážka.
Dojčatá, ktoré tiež dostávajú umelé mlieko, by nemali byť počas liečby Retarpenom kŕmené materským mliekom. Dojčenie možno obnoviť po ukončení liečby po 24 hodinách.
Plodnosť
Neuskutočnili sa žiadne štúdie fertility u ľudí. Reprodukčné štúdie na myšiach, potkanoch a králikoch neodhalili žiadne negatívne účinky na fertilitu. Neexistujú žiadne dlhodobé štúdie fertility na laboratórnych zvieratách.
50 fliaš spolu s návodom na použitie v kartónovej krabici.

Výrobca
Sandoz GmbH, Biochemistrasse 10, A-6250 Kundl, Rakúsko.

Retarpen je dlhodobo pôsobiace penicilínové antibiotikum určené na liečbu infekcií spôsobených flórou citlivou na jeho vplyv. Účinná látka lieku je zničená pod vplyvom penicilinázy vylučovanej niektorými baktériami, takže zoznam indikácií na použitie je obmedzený na pomerne závažné ochorenia.

Účinnosť Retarpenu na boreliózu a syfilis je preukázaná. Liek sa často predpisuje na liečbu a prevenciu reumatoidných komplikácií spôsobených streptokokovou flórou.

Ustálené koncentrácie aktívnej zložky sa udržiavajú 2-4 týždne po použití, čo poskytuje výrazný terapeutický účinok. Ale práve preto sa liek nepredpisuje na bakteriálne ochorenia miernej a strednej závažnosti (poškodenie orgánov ORL, močových ciest, pľúc, priedušiek atď.).

Informácie o výrobcovi lieku

Retarpen (medzinárodný názov Retarpen) vyrába farmaceutická spoločnosť Sandoz (Rakúsko), divízia Novartis Corporation. Sandoz je jedným z najväčších svetových výrobcov antibiotík. Spoločnosť je lídrom vo výrobe antibakteriálnych látok triedy penicilínov vrátane látok v kombinácii s kyselinou klavulanovou (obchodný názov Amoxiclav).

Inštrukcie na používanie

Odborníci kategoricky zakazujú nezávislé používanie akýchkoľvek antibakteriálnych liekov. To isté platí pre Retarpen. Liek je určený na použitie podľa špeciálne vyvinutého režimu na liečbu závažných infekcií. Samoliečba je kontraindikovaná, pretože nesprávna dávka a nedodržanie terapeutického protokolu môže spôsobiť rezistenciu bakteriálnej flóry. Pred začatím terapeutického kurzu si musíte prečítať návod na použitie.

Zloženie a lieková forma

Liečivo je dostupné vo forme lyofilizátu (prášku) na prípravu injekčného roztoku. Injekcie sa podávajú intramuskulárne v dávke predpísanej lekárom. Výrobca poskytuje dávku 2,4 alebo 1,2 IU aktívnej zložky.

Popis a zloženie

Účinnou zložkou je benzatínbenzylpenicilín vo forme lyofilizátu, balený vo fľašiach. Okrem toho liek obsahuje aj pomocné zložky, ktoré zabezpečujú udržanie terapeutických vlastností počas celej doby použiteľnosti - citrát sodný, manitol, simetikón.

Farmakologická skupina

V súlade s klasifikačným systémom všeobecne akceptovaným v medicíne a farmácii je Retarpen dlhodobo pôsobiace antibakteriálne liečivo (antibiotikum) zo skupiny β-laktámových penicilínov.

Farmakodynamické aspekty

Účinok účinnej látky je spojený s jej účinkom na vonkajšiu bunkovú membránu baktérií. Benzatín benzylpenicilín inhibuje syntézu štrukturálnych zložiek škrupiny počas vývoja mikroorganizmu, čím spôsobuje nezvratnú deštrukciu patogénnej flóry. Produkt má baktericídny účinok, ktorý trvá dlhú dobu.

Návod na použitie popisuje mechanizmy vývoja rezistencie voči liekom. Patrí medzi ne deštrukcia aktívnej zložky liečiva β-laktamázami (tento enzým zvyčajne produkujú stafylokoky). Gramnegatívne baktérie sa líšia štruktúrou bunkovej membrány, čo znižuje terapeutickú účinnosť Retarpenu. Bol tiež zaznamenaný vývoj rezistencie v dôsledku mutácie patogénov.

Farmakokinetické parametre

Absorpcia. Po intramuskulárnej injekcii sa absorpcia aktívnej zložky vyskytuje pomerne pomaly. Preto pri väčšine ochorení postačia 1-2 injekcie za mesiac. Maximálne plazmatické koncentrácie sa pozorujú po 24 hodinách u detí a 48 hodinách u dospelých.

Distribúcia. Asi 50 – 55 % podaného množstva liečiva sa viaže na plazmatické bielkoviny. Keď sa liek predpisuje vo vysokých dávkach, benzylpenicilín sa nachádza v ťažko dostupných tkanivách - srdcových chlopniach, kostiach, cerebrospinálnej tekutine a pleurálnej tekutine. Preniká placentárnou bariérou a vstupuje do krvného obehu plodu, vo vysokých koncentráciách sa nachádza v plodovej vode. Distribučný objem je 0,3-0,4 l/kg u dospelých a 0,75 l/kg u detí.

Biotransformácia. Liek prakticky nepodlieha metabolickým transformáciám.

Eliminácia. Až 80 % z celkového množstva účinnej látky sa vylučuje v pôvodnej forme najmä obličkami (85 – 95 %) močom, zvyšná dávka sa konjuguje so žlčou.

Farmakokinetické parametre sa môžu meniť u novorodencov v dôsledku nedostatočného rozvoja pečene a obličiek, pacientov s poruchou funkcie týchto orgánov a starších pacientov.

Informácie o hlavnej aktívnej zložke

Benzatín benzylpenicilín je prirodzene sa vyskytujúca látka so zložitou chemickou štruktúrou. Empirický vzorec je C48H56N6O8S2. ATX kód J01CE08.

Zlúčenina vykazuje baktericídnu aktivitu proti nasledujúcim predstaviteľom patogénnej flóry:

  • stafylokoky (neprodukujúce penicilinázu);
  • streptokoky;
  • pneumokoky;
  • korynebaktérie;
  • klostrídium;
  • aktinomycéty;
  • patogény kvapavky;
  • Treponem.

Ale berúc do úvahy vlastnosti použitia a trvanie účinku, benzatínbenzylpenicilín sa často predpisuje na infekcie spôsobené streptokokmi alebo treponémom.

Indikácie na použitie

Retarpen je predpísaný pre nasledujúce ochorenia:

  • erysipel;
  • akútny a latentný priebeh syfilisu;
  • Lymská borelióza (borelióza prenášaná kliešťami);
  • tropický granulóm (niekedy sa choroba nazýva nepohlavný syfilis);
  • pinta (infekcia spôsobená Treponema carateum).

Liek je tiež predpísaný na profylaktické účely, aby sa zabránilo:

  • reumatické (autoimunitné) komplikácie streptokokovej infekcie vrátane poškodenia obličiek, myokardu a tkaniva chrupavky;
  • syfilis, šarlach (po kontakte s chorou osobou);
  • erysipel.

Existujú dôkazy o účinnosti lieku pri liečbe tonzilitídy a šarlachu. Ale v prípade nekomplikovaného priebehu týchto patológií mnohí lekári radšej nahradia Retarpen iným širokospektrálnym antibiotikom vo forme tabliet.

Zoznam kontraindikácií a obmedzení používania

Nepredpisovať pri individuálnej precitlivenosti na antibiotiká zo skupiny penicilínov, cefalosporínov a β-laktámov; alergická reakcia na sójový proteín (obsiahnutý v pomocných zložkách).

Liek sa používa opatrne pri alergických ochoreniach (nádcha, senná nádcha, kontaktná dermatitída atď.). Použitie Retarpenu sa neodporúča pri infekciách spôsobených flórou citlivou na účinok lieku, ktorá si však vyžaduje vysoké koncentrácie antibiotika v cerebrospinálnej tekutine.

Vlastnosti dávkovania

Dávka a dĺžka liečby závisí od typu a závažnosti infekcie, veku a funkčnej aktivity pečene pacienta.

  • dospelí a dospievajúci: 1,2 IU zriedeného lieku každých 7 dní;
  • deti s hmotnosťou viac ako 30 kg: dávka je 1,2 IU týždenne;
  • deti s hmotnosťou do 30 kg: 600 IU týždenne.

Trvanie liečby sa má určiť, aby sa zabránilo opätovnému výskytu streptokokovej infekcie. Pri nekomplikovaných ochoreniach stačí jedno podanie liečivého roztoku.

Retarpen sa používa intramuskulárne. Injekcia sa vykonáva v hornej časti zadku, ihla je vložená v pravom uhle a snaží sa vyhnúť oblasti, kde sa nachádzajú veľké krvné cievy. Ak sa objaví krvácanie alebo silná bolesť, zastavte injekciu.

Pacienti sa často pýtajú, ako riediť lyofilizát Retarpen. Liek sa nesmie miešať s ničím iným ako s vodou na injekciu (kombinácia v tej istej injekčnej striekačke s lokálnymi anestetikami, fyziologickým roztokom a pod. je kontraindikovaná). Na prípravu injekcie je potrebná 5 ml ampulka rozpúšťadla. Výsledkom je suspenzia, ktorá sa okamžite použije. Liečivo sa podáva pomaly, v prípade potreby sa podávajú dve injekcie do rôznych zadkov.

Diagnóza Vlastnosti dávkovania a použitia
Syfilis (prejav choroby alebo sekundárne štádium) Dospelí a dospievajúci: 2,4 IU raz
Deti: 50 000 IU/kg raz (ale nie viac ako 2,4 IU celkovo)
Pri ďalšej progresii ochorenia (laboratórne a objektívne príznaky) je potrebná opakovaná terapia.
Latentný séropozitívny syfilis Dospelí a dospievajúci: 2,4 IU raz týždenne
Deti: 50 000 IU/kg týždenne
Celková dĺžka liečby: 3 týždne (3 injekcie)
Vrodený syfilis (bez neurologických príznakov) Dojčatá (od prvého dňa života): 50 000 IU/kg raz
Nepohlavný syfilis, pint Dospelí a dospievajúci: 1,2 IU
Deti s hmotnosťou nad 30 kg: 1,2 IU
Deti s hmotnosťou do 30 kg: 600 000 IU
Liečivo sa podáva raz
Prevencia reumatoidnej horúčky, glomerulonefritídy na pozadí streptokokovej infekcie, erysipel Dospelí a dospievajúci: 1,2 IU každých 21 až 28 dní
Deti s hmotnosťou do 30 kg: 1,2 IU každé 3-4 týždne
Deti s hmotnosťou do 30 kg: 600 000 IU každé 3-4 týždne
Trvanie liečby sa určuje takto:
Bez poškodenia srdca: 5 rokov alebo do 21 rokov.
Pre srdcové choroby: najmenej 10 rokov alebo do 21 rokov.
Pretrvávajúce postihnutie srdca: najmenej 10 rokov alebo do veku 40 rokov. Niekedy je potrebná núdzová prevencia
Dávkovanie u určitých kategórií pacientov
Klírens kreatinínu 100-60 ml/min
Hladina kreatinínu v sére 0,8-15 		Dávka zostáva nezmenená
Klírens kreatinínu 5 -10 ml/min
Hladina kreatinínu v sére 1,5-8,0 		Dávka je znížená o 25%
Klírens kreatinínu do 10 ml/min
Hladina kreatinínu v sére 15 		Dávka sa zníži o 50-80%, pričom objem roztoku sa rozdelí na 2-3 injekcie

Možné nežiaduce reakcie

Zoznam najčastejších vedľajších účinkov zahŕňa:

  • kandidóza;
  • exacerbácia bakteriálnych infekcií (v dôsledku nesprávneho výberu dávky alebo rezistencie patogénu);
  • alergické reakcie až po anafylaktický šok s fatálnym koncom;
  • poruchy čriev;
  • bolesť, opuch v mieste vpichu.

Možné sú aj komplikácie spojené s masívnym uvoľňovaním toxínov v dôsledku úhynu veľkého množstva patogénnej flóry.

Liekové interakcie

Súčasné podávanie Retarpenu s antibiotikami je možné len na zlepšenie výsledkov terapie. V tomto prípade sú na rozšírenie spektra baktericídneho účinku predpísané antibakteriálne látky inej skupiny.

Súbežné užívanie NSAID spomaľuje vylučovanie benzylpenicilínu z tela.

Buďte opatrní pri používaní liekov s cytostatikami (najmä metotrexátom) kvôli riziku zvýšenia toxických účinkov metotrexátu.

Retarpen zvyšuje účinok antikoagulancií, ktoré môžu spôsobiť nekontrolované krvácanie.

Pri súčasnom užívaní s hormonálnou antikoncepciou je potrebné použiť iné metódy antikoncepcie.

Salicyláty a diuretiká zvyšujú hladinu antibakteriálnych látok v krvi, čo zvyšuje pravdepodobnosť komplikácií.

Kompatibilita s alkoholom

Alkohol je kontraindikovaný kvôli riziku vedľajších účinkov z pečene.

Špeciálne pokyny a bezpečnostné opatrenia

Liek je určený len na intramuskulárne injekcie. Pred prvým postupom sa musíte uistiť, že nedôjde k alergickej reakcii. U pacientov s alergiami v anamnéze (vrátane potravinových alergií) sa liek podáva v nemocničnom prostredí, ak sú k dispozícii všetky potrebné lieky na zmiernenie anafylaxie.

Len zo zdravotných dôvodov sa Retarpen predpisuje pacientom s léziami hematopoetického systému, vírusom Epstein-Barrovej, poruchou funkcie obličiek a pečene a mykózami.

Na pozadí diabetes mellitus sa absorpcia lieku spomaľuje.

Po injekcii musí pacient zostať pod lekárskym dohľadom 12 hodín. Ak sa Retarpen používa na liečbu syfilisu, po prvej injekcii sú možné nasledovné:

  • bolesť hlavy;
  • návaly potenia;
  • zvýšenie teploty;
  • chvenie;
  • bolesť svalov a kĺbov;
  • nevoľnosť a zvracanie;
  • kolísanie krvného tlaku;
  • zvýšená srdcová frekvencia.

Tieto príznaky zmiznú samy o sebe a nevyžadujú prerušenie liečby.

Pri dlhom priebehu liečby je povinné sledovanie parametrov obličiek a pečene. Účinnosť liečby sa hodnotí pomocou objektívnych symptómov a krvných testov.

Ak sa roztok antibiotika náhodne vstrekne do žily alebo tepny, musia sa prijať opatrenia na zabránenie riziku komplikácií a kožných reakcií.

Ak dôjde k predĺženej poruche stolice, je potrebné vylúčiť pseudomembranóznu kolitídu.

Benzatín benzylpenicilín preniká cez placentárnu bariéru, preto sa liek predpisuje až po posúdení pomeru riziko/prínos. Účinná látka tiež prechádza do materského mlieka, čo si vyžaduje zastavenie laktácie.

V deň podania injekcie (a nasledujúcich 24-48 hodín) sa musíte zdržať vedenia vozidla a práce, ktorá si vyžaduje koncentráciu.

Predávkovanie

Podmienky skladovania

Pri izbovej teplote.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Je 4 roky.

Prerušenie terapie

Možno podľa uváženia lekára po obdržaní výsledkov laboratórnych testov a úplnom odstránení patogénnej flóry.

Analógy

Nasledujúce lieky sú analógmi Retarpenu vo forme zloženia a uvoľňovania:

  • Extencilline, vyrábaný spoločnosťou Sanofi Aventis, Francúzsko;
  • Bicillin 1 vyrába v Rusku spoločnosť Sintez.

Retarpen sa vyznačuje maximálnou biologickou dostupnosťou a terapeutickou účinnosťou. To vám umožňuje eliminovať patogénnu flóru po prvej injekcii, predchádzať komplikáciám a čo najviac skrátiť priebeh liečby. Podľa odborníkov má Bicillin 1 niekoľkonásobne nižšiu klinickú účinnosť ako jeho pôvodné analógy. Preto je potrebné dodržiavať stanovený terapeutický režim. V každom prípade len ošetrujúci lekár môže rozhodnúť, čím Retarpen nahradiť.

Cena a kde kúpiť

Liek nie je dostupný na predaj v domácich lekárňach, pretože antibiotikum nie je registrované v Rusku. Existuje možnosť objednať si od sprostredkovateľov, ktorí môžu kúpiť a zabezpečiť dodávku Retarpenu v požadovanom množstve a požadovanom dávkovaní z Európy.

Vzhľadom na dlhú trvanlivosť a podmienky skladovania je liek často už dostupný v skladoch v Moskve alebo Petrohrade. V tomto prípade bude produkt odoslaný krátko po zadaní objednávky online alebo telefonicky. Vo väčšine prípadov sa liek kupuje priamo v Nemecku, veľmi zriedkavo - v Poľsku. Orientačná cena jednej fľaše Retarpen je 60 eur. Cena bude nižšia, ak si objednáte viacero balení naraz.

Názov: RETAPEN, Sandoz

farmakodynamiky. Benzatín benzylpenicilín je dlhodobo pôsobiace beta-laktámové antibiotikum zo skupiny penicilínov typu G. Má baktericídny účinok proti citlivým mikroorganizmom tým, že potláča syntézu mukopeptidov bunkovej steny.
Aktívne proti grampozitívnym patogénom: Staphylococcus spp.(netvorí sa penicilináza), Streptococcus spp., počítajúc do toho Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, anaeróbne tyčinky tvoriace spóry, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; gramnegatívne mikroorganizmy: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, a tiež ohľadom Treponema spp. Kmene sú voči lieku odolné Staphylococcus spp., produkujúce penicilinázu, ktorá ničí benzylpenicilín. Pre svoj dlhotrvajúci účinok sa liek používa na liečbu infekcií spôsobených Streptococcus spp. A Treponema pallidum.
Farmakokinetika. Pri intramuskulárnom podaní sa benzatínbenzylpenicilín veľmi pomaly absorbuje z miesta vpichu, čo poskytuje predĺžený účinok.
Cmax v krvnej plazme sa dosiahne 12-24 hodín po injekcii. Long T½ poskytuje stabilnú a dlhotrvajúcu koncentráciu liečiva v krvnej plazme: na 14. deň po podaní 2 400 000 IU je koncentrácia v krvnej plazme 0,12 mcg/ml. Stupeň väzby na plazmatické bielkoviny je ≈55 %.
Benzatín benzylpenicilín preniká v malých množstvách cez placentárnu bariéru, ako aj do materského mlieka. Biotransformácia lieku je nevýznamná. Vylučuje sa prevažne obličkami v nezmenenej forme, do 8 dní sa vylúči až 33 % podanej dávky.

Zloženie a forma uvoľňovania

por. d/p susp. d/in. 2400000 IU fl., č. 50

č. UA/4005/01/01 od 23.03.2011 do 23.03.2016

Indikácie

liečba infekcií spôsobených mikroorganizmami citlivými na liečivo:

  • akútna tonzilitída;
  • šarlach;
  • erysipel (chronický), erysipeloid;
  • infikované rany a rany po uhryznutí;
  • syfilis a iné choroby spôsobené treponémami (yaws, endemický syfilis, pinta).

Prevencia (používa sa len ako profylaktika):

  • reumatické ochorenia (Sydenhamova chorea, reumatická karditída);
  • poststreptokoková glomerulonefritída;
  • šarlach (po kontakte s chorou osobou);
  • recidíva erysipela;
  • syfilis (po kontakte s pacientom).

Aplikácia

Pred podaním je potrebné od pacienta zozbierať anamnézu tolerancie lieku a vykonať predbežný intradermálny test na stanovenie jeho tolerancie.
Retarpen sa používa iba intramuskulárne!
Na prípravu suspenzie pridajte do injekčnej liekovky 5 ml vody na injekciu. Používajte iba čerstvo pripravenú suspenziu, ktorá sa musí pretrepávať 20 sekúnd a okamžite vstreknúť pomocou ihly s hrúbkou najmenej 0,9 mm. Retarpen sa vstrekuje do horného kvadrantu gluteálneho svalu. Ak sú potrebné opakované injekcie, miesto vpichu sa má zmeniť. Bezprostredne pred podaním lieku je potrebné odsať, aby sa ihla nedostala do ciev. Na jedno miesto sa nemá podať naraz viac ako 5 ml suspenzie.
Liečba syfilisu
Preventívna liečba. 2 400 000 IU Retarpenu (rozdelených na 2 miesta vpichu) raz.
Primárny syfilis. 2 400 000 IU Retarpenu (rozdelených na 2 miesta vpichu) s intervalom 7 dní (kurz - 2 injekcie).
Sekundárny čerstvý a skorý latentný syfilis. 2 400 000 IU Retarpenu (rozdelených na 2 miesta vpichu) s intervalom 7 dní (kurz - 3 injekcie).
Liečba yaws a pinta (endemické treponematózy). 1 injekcia Retarpenu 2400000 IU raz.
Liečba iných infekcií spôsobených mikroorganizmami citlivými na liečivo (akútna tonzilitída, šarlach, erysipel, erysipeloid, infikované rany a rany po uhryznutí). 1 injekcia Retarpenu 2 400 000 IU týždenne.
Prevencia relapsov reumatického záchvatu a reumatickej endokarditídy, chorey, poststreptokokovej glomerulonefritídy. 1 injekcia Retarpenu 2400000 IU 1 krát každé 4 týždne.
Dĺžka varovania sa nastavuje individuálne.
Prevencia recidívy erysipela. Pri sezónnych relapsoch - 1 injekcia Retarpenu 2 400 000 IU raz za 4 týždne počas 3-4 mesiacov ročne; pri častých recidívach - 1 injekcia Retarpenu 2 400 000 IU raz za 3-4 týždne počas 2-3 rokov.
Prevencia šarlachu u osôb, ktoré boli v kontakte s pacientmi. 1 injekcia Retarpenu 2 400 000 IU týždenne. Pri streptokokových ochoreniach (vrátane tonzilitídy, šarlachu) by mal byť priebeh liečby najmenej 10 dní, aby sa predišlo komplikáciám. V podstate stačí 1 injekcia Retarpenu 2 400 000 IU.
Prevencia infekcií počas tonzilektómie alebo po extrakcii zubov. 1 injekcia Retarpenu 2 400 000 IU každých 7-14 dní až do úplného zotavenia.

Kontraindikácie

precitlivenosť na beta-laktámové antibiotiká (penicilíny a cefalosporíny). Na liečbu ochorení vyžadujúcich vysoké koncentrácie penicilínu v krvnej plazme a mozgovomiechovom moku (závažná pneumónia, empyém, sepsa, perikarditída, meningitída, peritonitída, artritída, vrodená neurosyfilis) sa má použiť vo vode rozpustná sodná soľ benzylpenicilínu. Ťažké alergické reakcie a astma v anamnéze. Detstvo.

Vedľajšie účinky

alergické reakcie: kožná vyrážka, žihľavka, svrbenie, horúčka, bolesť kĺbov, angioedém, exfoliatívna dermatitída, multiformný erytém, ťažkosti s dýchaním, anafylaktický šok s kolapsom, anafylaktoidné reakcie (astma, purpura, gastrointestinálne symptómy). Pri liečbe syfilisu sa môže vyvinúť Jarischova-Herxheimerova reakcia v dôsledku uvoľnenia endotoxínov.
Z gastrointestinálneho traktu: stomatitída, glositída, nauzea, vracanie, hnačka, kandidóza, prípady rozvoja pseudomembranóznej kolitídy boli opísané pri použití benzatínbenzylpenicilínu.
V zriedkavých prípadoch sa pozoruje mierne prechodné zvýšenie hladín transamináz v krvnej plazme.
Z hematopoetického systému: pozitívny Coombsov test, hemolytická anémia, leukopénia, trombocytopénia, neutropénia, predĺžený čas krvácania, v ojedinelých prípadoch - agranulocytóza.
Z nervového systému: bolesť hlavy, závrat, neuropatia.
Z močového systému: nefropatia. V zriedkavých prípadoch sa pozoruje akútna intersticiálna nefritída.
Iné: reakcie v mieste vpichu. Dlhodobé užívanie antibiotík môže viesť k rozvoju sekundárnych superinfekcií spôsobených rezistentnými mikroorganizmami a hubami.
Liečivo obsahuje povidón, takže sa veľmi zriedkavo môže hromadiť v retikuloendoteliálnom systéme alebo lokálnych depotoch, čo môže viesť k rozvoju granulómu.

špeciálne pokyny

liek sa používa iba intramuskulárne. Pred začatím liečby Retarpenom majú byť pacienti testovaní na toleranciu lieku. Pri predpisovaní liekov pacientom s diabetes mellitus je potrebné vziať do úvahy zníženú absorpciu Retarpenu zo svalového depa.
Liek sa má predpisovať opatrne, ak existuje tendencia k alergickým reakciám alebo zlyhaniu pečene.
Ak sa vyskytnú alergické reakcie, liečba sa má ukončiť a má sa predpísať symptomatická liečba epinefrínom, antihistaminikami a kortikosteroidmi.
Pri náhodnom intravaskulárnom podaní Retarpenu sa môže objaviť pocit depresie, strachu, úzkosti, môžu sa objaviť halucinácie, mdloby, rozvoj cyanózy, tachykardia, porucha motoriky (syndróm). Hoigne). Symptómy vymiznú do 1 hodiny.V prípade závažnej reakcie je indikované podanie sedatív.
Počas dlhodobej liečby liekom sa odporúča pravidelné sledovanie krvného obrazu a funkcie obličiek.
Pri pohlavne prenosných chorobách s podozrením na syfilis sa pred začatím liečby a potom počas 4 mesiacov majú vykonať mikroskopické a sérologické štúdie.
Na potlačenie alebo zmiernenie Jarisch-Herxheimerovej reakcie sa pri prvom použití Retarpenu podáva 50 mg prednizolónu alebo jeho ekvivalentu. U pacientov so syfilisom v štádiu prejavujúcom sa poškodením kardiovaskulárneho systému, krvných ciev a mozgových blán možno Jarisch-Herxheimerovej reakcii predísť užívaním prednizolónu 50 mg/deň alebo ekvivalentného steroidu počas 1-2 týždňov.
Pri dlhodobej liečbe liekom treba brať do úvahy možnosť vzniku rezistentných mikroorganizmov a plesní.
V prípade ťažkej a pretrvávajúcej hnačky je potrebné zvážiť možnosť vzniku pseudomembranóznej kolitídy spôsobenej užívaním antibiotík. V takom prípade by ste mali okamžite prestať podávať lieky a predpísať vhodnú liečbu. V tomto prípade sú lieky, ktoré inhibujú peristaltiku, kontraindikované.
Počas tehotenstva a dojčenia. Liek nie je určený na liečbu syfilisu počas tehotenstva.
Benzatín benzylpenicilín prechádza do materského mlieka. Počas liečby sa má dojčenie prerušiť.
deti. Liek nie je predpísaný deťom.
Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri vedení vozidla alebo obsluhe strojov. Neznámy.

Interakcie

penicilínové lieky, ktoré majú baktericídny účinok, by sa nemali používať v kombinácii s bakteriostatickými antibiotikami. Kombinácia s inými antibiotikami je možná, ak sa očakáva synergický účinok alebo nejaký dodatočný výsledok. Jednotlivé zložky terapeutickej kombinácie sa majú predpisovať v plnej dávke (dávka toxickejšej zložky sa môže znížiť, ak sa prejaví synergický účinok).
Pri súčasnom použití benzatínbenzylpenicilínu s protizápalovými, antireumatickými a antipyretickými liekmi (indometacín, fenylbutazón, salicyláty vo vysokých dávkach) alebo probenecidom treba pamätať na schopnosť kompetitívne inhibovať proces vylučovania z tela.
Pri súčasnom použití sa zvyšuje účinnosť nepriamych antikoagulancií.
Použitie benzatínbenzylpenicilínu môže v niektorých prípadoch spôsobiť zníženie účinnosti perorálnych kontraceptív.
Aby sa predišlo nežiaducim chemickým reakciám, suspenzia Retarpenu sa nemá miešať s inými injekčnými roztokmi.
Benzatín-benzylpenicilín sa má podávať s opatrnosťou pacientom užívajúcim digoxín, pretože pri súbežnom užívaní existuje riziko bradykardie.
Alopurinol zvyšuje riziko alergických reakcií (kožné vyrážky).

Predávkovanie

užívanie beta-laktámových antibiotík vo vysokých dávkach, najmä pri zlyhaní pečene, môže spôsobiť rozvoj encefalopatie (zmätenosť, poruchy pohybu). Penicilíny v extrémne vysokých dávkach môžu spôsobiť nervovosvalovú dráždivosť alebo epileptické záchvaty. Predávkovanie môže potenciálne spôsobiť gastrointestinálne symptómy a nerovnováhu elektrolytov.
Liečba: symptomatická a podporná liečba, hemodialýza. Špecifické antidotum nie je známe.

Podmienky skladovania

pri teplote neprevyšujúcej 30 °C na mieste chránenom pred svetlom.

Syfilis a iné choroby spôsobené spirochétami (yaws, pinta); akútna tonzilitída, šarlach, erysipel, infekcia rany (v kombinácii s rýchlo absorbovanými penicilínovými prípravkami); ako monoterapia na prevenciu relapsov reumatizmu, šarlachu (kontakt s pacientom), erysipelu a infekcií pri tonzilektómii, extrakcii zubov (najlepšie v kombinácii s rýchlo sa vstrebávajúcimi penicilínovými prípravkami).

Uvoľňovacia forma lieku Retarpen 2.4

prášok na prípravu suspenzie na intramuskulárne podanie s predĺženým účinkom 2,4 milióna IU; fľaša (fľaša) 15 ml, škatuľka (škatuľa) 50;

Farmakodynamika lieku Retarpen 2.4

Narúša syntézu peptidoglykánu, podporného polyméru bunkovej steny. Aktívne proti grampozitívnym mikroorganizmom, vr. Staphylococcus spp. (okrem kmeňov produkujúcich penicilinázu), Streptococcus spp. (vrátane Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, anaeróbne spórotvorné bacily Bacillus anthracis, niektoré gramnegatívne mikroorganizmy (vrátane Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii a Treponema spp. Nie je účinný proti vírusom (pôvodcom chrípky, detskej obrny, ovčích kiahní atď.), Mycobacterium tuberculosis, prvokom, rickettsiám, hubám, ako aj väčšine gramnegatívnych mikroorganizmov.

Farmakokinetika lieku Retarpen 2.4

Pri intramuskulárnom podaní vytvára depot a pomaly hydrolyzuje za vzniku benzylpenicilínu, ktorý sa postupne vstrebáva a dlhodobo udržiava terapeutickú koncentráciu v krvi. Cmax sa dosiahne 12–24 hodín po injekcii.

Na 14. deň po podaní 2,4 milióna jednotiek (1 jednotka - 0,6 mcg) je koncentrácia v sére 0,12 mcg/ml; na 21. deň po podaní 1,2 milióna jednotiek - 0,06 mcg/ml.

Väzba na plazmatické bielkoviny - 40–60 %. Difúzia v kvapaline je úplná, v tkanive - slabá. Prechádza cez placentárnu bariéru a vstupuje do materského mlieka.

Mierne metabolizovaný, vylučovaný hlavne obličkami v nezmenenej forme. Počas 8 dní sa uvoľní až 33 % podanej dávky.

Kontraindikácie pri použití lieku Retarpen 2.4

Precitlivenosť (vrátane iných beta-laktámov).

Vedľajšie účinky lieku Retarpen 2.4

Z gastrointestinálneho traktu: stomatitída, glositída.

Alergické reakcie: anafylaxia, urtikária, angioedém, multiformný erytém, exfoliatívna dermatitída.

Iné: zvýšená telesná teplota, artralgia, Jarischova-Herxheimerova reakcia, bolesť a infiltráty v mieste vpichu.

Spôsob podávania a dávkovanie lieku Retarpen 2.4

V/m. Retarpen 1.2 je určený na liečbu detí a dospelých, Retarpen 2.4 - pre dospelých. Pre dospelých s primárnym syfilisom: jedna dávka 2,4 – 4,8 milióna IU na 2 rôznych miestach, pre sekundárny syfilis: 2,4 milióna IU, v priebehu 3 injekcií s intervalom 1 týždňa.

Na liečbu yaws a pinty: deti 1,2 milióna IU raz, dospelí 1,2–2,4 milióna IU raz; ľudia, ktorí boli v kontakte s pacientmi alebo pacientmi s latentnou formou infekcie - 1/2 dávky.

Na liečbu infekcií spôsobených patogénnymi mikroorganizmami citlivými na penicilín (akútna tonzilitída, šarlach, erysipel a infekcie rán): deti do 12 rokov - 1,2 milióna IU každé 2-4 týždne v závislosti od závažnosti infekcie, dospelí - 1,2-2,4 milióna IU raz týždenne.

Prevencia relapsov reumatického záchvatu a reumatickej endokarditídy: deti do 12 rokov 0,6–1,2 milióna IU každé 4 týždne, dospelí - 1,2–2,4 milióna IU každé 4 týždne.

Na prevenciu šarlachu u ľudí, ktorí boli v kontakte s chorými ľuďmi: deti 1,2 milióna IU každé 3–4 týždne, dospelí - 2,4 milióna IU.

Na prevenciu infekčných komplikácií po extrakcii zubov, tonzilektómii a iných menších chirurgických zákrokoch: deti a dospelí - 1,2 milióna IU, pri vykonávaní rozsiahlych chirurgických zákrokov na prevenciu infekčných komplikácií pre deti - 1,2 milióna IU, dospelí - 1,2–2, 4 milióny IU každých 7–14 dní až do zotavenia.

Predávkovanie Retarpenom 2.4

Nie je popísané.

Interakcie lieku Retarpen 2.4 s inými liekmi

Kompetitívne inhibuje vylučovanie protizápalových, antireumatických a antipyretických liekov (indometacín, fenylbutazón a salicyláty). Nesmie sa kombinovať s bakteriostatickými liekmi.

Pri použití v kombinácii s inými antibiotikami možno dávku toxickejšej zložky znížiť, ak sa prejaví synergický účinok).

Opatrenia pri užívaní lieku Retarpen 2.4

Pred začatím liečby sú potrebné mikroskopické a sérologické štúdie počas najmenej 4 mesiacov.

Pri predpisovaní lieku pacientom s cukrovkou je potrebné vziať do úvahy predĺženú absorpciu Retarpenu zo svalového depa. Predpisujte opatrne pacientom náchylným na alergické reakcie.

Ak sa takéto reakcie vyvinú, liečba sa ukončí (je nevyhnutné podávanie adrenalínu, antihistaminík a kortikosteroidov).

Pri dlhodobej antibiotickej terapii je potrebné dávať pozor na nadmerné premnoženie rezistentných mikroorganizmov.

Špeciálne pokyny pri užívaní lieku Retarpen 2.4

Pripravenú suspenziu pred použitím dôkladne pretrepte. Liek sa nemôže podávať subkutánne, intravenózne, intralumbarálne alebo do telovej dutiny.

Podmienky skladovania lieku Retarpen 2.4

Zoznam B.: Na mieste chránenom pred svetlom, pri teplote do 25 °C.

Čas použiteľnosti lieku Retarpen 2.4

Liek Retarpen 2.4 patrí do klasifikácie ATX:

J Antimikrobiálne látky na systémové použitie

J01 Antimikrobiálne látky na systémové použitie

J01C Beta-laktámové antibiotiká – penicilíny

J01CE Penicilíny, citlivé na beta-laktamázy

Balenie obsahuje 5 fľaštičiek po 1,2 IU. Účinnou zložkou je benzatínbenzylpenicilín. Výrobca: Pfizer (pod licenciou USA) India. Naši špecialisti vám pomôžu nájsť najbližšiu lekáreň v Moskve, Petrohrade, Jekaterinburgu, Krasnojarsku, Novosibirsku, Samare, Ťumeni, Čeľabinsku, Saratove, Engels, Bielorusko (Minsk), kde si môžete kúpiť Penidure 1,2 milióna IU. Ak vaša požiadavka príde z iných regiónov, budeme vám vedieť pomôcť individuálne.

Už desaťročia má liek Penidure (kompletný Retarpen) dôstojné miesto v arzenáli odborníkov na infekčné choroby, venerológov, urológov, reumatológov a pediatrov. Jeho hlavná aktívna zložka, benzatínbenzylpenicilín, je schopná potlačiť rast baktérií. Výhodou tohto antibiotika je jeho schopnosť akumulovať sa v organizme a dlhodobo pôsobiť na patogény.

Odporúčanie kúpiť si Retarpen (Penidure) často počúvajú pacienti, ktorým bol diagnostikovaný syfilis. Droga sa úspešne používa na liečbu tejto „populárnej“ pohlavnej choroby od polovice minulého storočia. V Európe, Amerike a afrických krajinách sa stal popredným liekom v boji proti tejto nákazlivej a zákernej chorobe, nebezpečnej s vážnymi následkami (terciárny syfilis) pri absencii adekvátnej liečby. Príčinou ochorenia je baktéria Treponema pallidum, ktorá sa môže dostať do tela sexuálnym kontaktom s už infikovaným partnerom, ako aj transfúziou krvi. Syfilis sa môže na dieťa preniesť aj počas tehotenstva od chorej matky.

Aké choroby lieči Penidure (úplný analóg Retarpenu):

Antibiotikum Penidure/Retarpen je účinné aj pri liečbe šarlachu, choroby, na ktorú pred sto rokmi zomierali tisíce ľudí všetkých vekových kategórií. Tento liek, ktorý dokáže zabiť streptokokové baktérie spôsobujúce šarlach, angínu a erysipel, je predpísaný aj pre deti.

Reuma je ďalším vážnym následkom napadnutia organizmu kolóniami streptokokových baktérií. Toto ochorenie, ktoré sa často vyvíja ako komplikácia po infekčnom ochorení, postihuje nielen kĺby, ale aj srdce, kožu a mozog. Opuchy a bolesti kĺbov sú len vonkajšie prejavy reumatizmu. Na prevenciu relapsov reumatizmu sa zvyčajne predpisujú injekcie lieku.

Návod na použitie lieku Penidure:

O potrebe nasadenia antibiotík musí objektívne rozhodnúť lekár, ktorý určí, v akom množstve treba Retarpen alebo jeho úplný analóg Penidure kúpiť, predpíše dávku a liečebný režim. Pri liečbe primárneho syfilisu sa spravidla predpisujú 1-2 injekcie, v prípade pokročilého ochorenia, v štádiu terciárneho syfilisu, môže priebeh liečby dosiahnuť 5 týždňov, každý 1-2 ampéry. týždenne. Pri liečbe šarlach a akútnej tonzilitídy sa dospelým pacientom podávajú 1-2 injekcie týždenne, deťom - 0,6 milióna IU raz za 3 dni alebo denne.

💊 Penidure 1,2 milióna IU 5 ampuliek/balenie

🏥 Kúpte si Penidure (Penidure, Retarpen 1,2 milióna IU č. 5 v lekárňach v Moskve, Petrohrade, Jekaterinburgu a ďalších mestách Ruska

💰 Dostupné ceny Penidure 1,2 milióna IU 5 ampuliek/balenie.

Predtým, ako si kúpite Penidure 1,2 milióna IU v najbližšej lekárni, určite by ste sa mali poradiť so svojím lekárom. Samoliečba je nebezpečná pre vaše zdravie.