Diferelin návod na použitie injekcií. "Diferelin": recenzie, analógy a návod na použitie
Opýtať sa otázku!
Máte otázky? Neváhajte sa opýtať na akékoľvek otázky! A náš personálny špecialista vám pomôže.
Liek Diferelin je predpísaný mnohým ženám na IVF a pomáha zvyšovať pravdepodobnosť tehotenstva. Účinnosť a pôsobenie prípravku závisí od dávkovania a spôsobu použitia. Zistite indikácie na použitie a liečebné režimy.
Účinnou látkou lieku je triptorelín, ktorý patrí do kategórie analógov hormónu uvoľňujúceho gonadotropín. Komponent ovplyvňuje fungovanie hypofýzy a potláča produkciu folikuly stimulujúcich (FG) a luteinizačných (LH) hormónov zapojených do procesov dozrievania vajíčka, tvorby dominantného folikulu a jeho prasknutia.
Normalizácia hladín LH a FG vám umožňuje dať celkový hormonálne pozadie, nastoliť a stabilizovať fungovanie reprodukčného systému, urýchliť zotavenie pri niektorých chorobách, zastaviť patologické procesy a zvýšiť šance na úspešné počatie.
Diferelin je predpísaný nielen dievčatám a ženám, ale aj dospievajúcim dievčatám a dokonca aj mužom. Liek sa odporúča v nasledujúcich prípadoch:
- maternicové fibroidy a fibroidy;
- endometrióza;
- rakovina prostaty u mužov (s komplexnou liečbou rakoviny);
- predčasná puberta u dievčat;
- použitie techník asistovanej reprodukcie - oplodnenie in vitro.
Pre tvoju informáciu! Liečivo je dostupné v rôznych dávkach a koncentrácia účinnej látky je 0,1 mg, 3,75 alebo 11,25. Pri IVF sa zvyčajne predpisuje dávka 0,1 miligramu, ale v niektorých prípadoch sa používa 3,75. "Diferelin", obsahujúci 11,25 mg triptorelínu, sa používa na závažné patológie.
Prečo je Diferelin predpísaný na IVF?
Diferelin je predpísaný na prípravu na oplodnenie in vitro a vykonáva množstvo funkcií:
- zvýšená aktivita vaječníkov;
- stimulácia fungovania hypofýzy;
- zníženie hladiny androgénov a estrogénov syntetizovaných v ženskom tele (interferujú s koncepciou a implantáciou oplodneného vajíčka);
- blokovanie produkcie folikuly stimulujúcich a luteinizačných hormónov;
- stimulácia nástupu ovulácie - dozrievanie vajíčka a jeho uvoľnenie z folikulu (je to potrebné na odber vlastných oocytov ženy);
- implantácia embrya po jeho prenose.
Použitie Diferelínu v IVF
Liek "Diferelin" môže byť zahrnutý do krátkych a dlhých protokolov IVF.
Krátky alebo dlhý protokol IVF?
Vlastnosti použitia s krátkym protokolom:
- Minimálna dávka predpísaného lieku je 0,1 mg.
- Injekcie sa podávajú od druhého dňa menštruačný cyklus.
- Jeden kurz zahŕňa 10-12 injekcií, injekcie sa zvyčajne podávajú denne.
- Spolu s liekom je predpísaný hCG - ľudský choriový gonadotropín. Tento hormón sa podáva o deň dlhšie, to znamená, že po vysadení Diferelinu je potrebná ďalšia injekcia.
Liečebný režim pre dlhý protokol:
- Dávka 0,1 sa podáva v 21. deň menštruačného cyklu, potom sa podáva jedna injekcia denne.
- Súčasne sa monitoruje hladina estrogénu: po jej poklese na 50 pg/ml alebo menej sa začína užívanie gonadotropínu. Prvá injekcia sa zvyčajne podáva na tretí, štvrtý alebo piaty deň nového menštruačného cyklu.
- Diferelin sa prestane podávať deň pred vysadením gonadotropínu. Ale dominantný folikul musí dosiahnuť priemer 17 až 19 milimetrov a jeho veľkosť sa určuje pomocou ultrazvuku.
- Po terapii sa vajíčka odoberajú punkciou vaječníkov.
Ďalšou prijateľnou možnosťou pre dlhý protokol je predpísať priemernú koncentráciu účinnej látky - 3,75 mg. Dávkovanie vám umožňuje vytvoriť takzvaný depot v ženskom tele: zložka sa uvoľňuje postupne, preniká do krvi a vykonáva svoje funkcie v rámci tri týždne. Ovulácia je stimulovaná rovnakým spôsobom ako pri dlhom IVF protokole, ktorý zahŕňa denné podávanie minimálnych dávok Diferelinu.
Pri prenose embryí sa po 2-3 dňoch raz podáva Diferelin, aby sa zablokovala činnosť vaječníkov a zvýšila sa pravdepodobnosť uhniezdenia oplodneného vajíčka. V tomto prípade je predpísaná depotná dávka (3,75 mg).
Použitie Diferelinu počas IVF, ak je diagnostikovaná endometrióza
Ak je IVF plánované pre endometriózu, potom je predpísaný buď dlhý alebo super dlhý protokol. Najprv je potrebné odstrániť ložiská patologického rastu endometria a obnoviť štruktúru výstelkovej vrstvy maternice, aby sa v nej embryo mohlo fixovať.
Pri diagnostikovanej endometrióze sa Diferelin na IVF predpisuje v depotnej dávke a podáva sa raz za dvadsaťosem dní. Kurz terapie môže trvať približne tri až šesť mesiacov, počas ktorých je potlačená činnosť vaječníkov. Keď endometrium získa normálnu štruktúru, začne stimulácia ovulácie.
Injekcie Diferelínu sa podávajú nasledovne:
- Ampulka s rozpúšťadlom sa otvorí, injekčná striekačka sa otvorí a nasadí sa na ňu ihla.
- Do ampulky sa vloží ihla a rozpúšťadlo sa vytiahne.
- Z fľaštičky naplnenej lyofilizátom s účinnou látkou sa odstráni uzáver a zátka sa prepichne ihlou. Rozpúšťadlo sa vstrekuje dovnútra.
- Ihla stúpa, ale nie je odstránená (nedotýka sa roztoku). Fľaša sa pretrepe, aby sa obsah rozpustil. Neotočte nádobu hore dnom.
- Zvyšný vzduch v injekčnej striekačke sa uvoľní.
- Povrch je pripravený na injekciu - ošetrený alkoholovým tampónom. Injekcia sa podáva intramuskulárne do brucha, pod lopatku, do ramena alebo do stehna (oblasť si vyberie lekár alebo pacient).
- Oblasť pokožky je uchopená prstami voľnej ruky.
- Po vložení ihly sa roztok začne pohybovať pod kožou pomalým stlačením piestu injekčnej striekačky.
- Oblasť je znovu ošetrená antiseptikom.
Liek je kontraindikovaný počas tehotenstva, počas dojčenie s individuálnou precitlivenosťou na zložky. Diferelin sa používa opatrne u žien a dievčat trpiacich osteoporózou, hypertenziou a syndrómom polycystických ovárií. 
Možné vedľajšie účinky zahŕňajú:
- alergické reakcie: od urtikárie po Quinckeho edém;
- zvýšiť úroveň krvný tlak;
- príliv a odliv;
- znížená sexuálna túžba;
- bolesti hlavy;
- bolesť svalov alebo kĺbov;
- znížená hustota kostí, zvýšená krehkosť;
- zhoršenie zraku;
- zvýšená nervová excitabilita, zmeny nálady, emočná nestabilita;
- nevoľnosť;
- zmeny telesnej hmotnosti;
- nepohodlie počas pohlavného styku;
- vaginálna suchosť;
- hyperémia a bolesť lokalizovaná v mieste vpichu.
Pri dlhých protokoloch a dávke 3,75 mg sa často vyskytuje amenorea - absencia menštruácie. Menštruácia začína po normalizácii hormonálnych hladín. Ale aj pri krátkom protokole sa kritické dni pravdepodobne oneskoria o päť až desať až pätnásť dní, čo sa považuje za normu.
cena
Náklady na balenie 0,1 mg Diferelinu vrátane siedmich ampuliek lieku sú asi 2 500 - 2 700 rubľov. 1 ampulka obsahujúca 3,75 miligramu účinnej látky môže stáť od 5 do 6 do 10 000 rubľov alebo viac, v závislosti od reťazca lekární, kde sa nákup uskutočňuje.
Recenzie
Recenzie o použití lieku "Diferelin" počas protokolu IVF:
- „Moja kamarátka dostala injekciu Diferelinu počas IVF, ale mala tiež endometriózu. A otehotnela, takže liek skutočne pomáha, ak sa používa správne a pod dohľadom lekára.“
- „Pre endometrioidnú cystu mi predpísali šesť injekcií. Vedľajších účinkov bolo veľa, ako keby ste prechádzali menopauzou v predstihu. Trvalo šesť mesiacov, kým sa moje telo zotavilo, ale nakoniec sa mi podarilo otehotnieť a porodiť. Veľkou nevýhodou je vysoká cena.”
- "Použil som Diferelin," vedľajšie účinky nebolo skoro žiadne. A ten liek mi pomohol."
- „Začal som sa liečiť, ale musel som to ukončiť, pretože som sa cítil hrozne. Je to škoda“.
Analógy lieku
Jediným analógom Diferelinu s rovnakou účinnou látkou je liek Decapeptyl. Buserelin, Zoladex, Lucrine Depot, Eligardt majú podobný účinok na ženské telo a reprodukčný systém. Ale na oplodnenie in vitro sa predpisujú menej často a majú menej výrazný účinok.
Diferelin je predpísaný na IVF, ale používa sa prísne podľa indikácií a pod dohľadom lekára. Ak vám bol liek odporučený, môžete si len priať pozitívne výsledky a tehotenstvo.
Lieková forma
Lyofilizát na prípravu suspenzie pre intramuskulárna injekcia predĺžený účinok doplnený rozpúšťadlom
Zlúčenina
Jedna fľaša obsahuje:
účinná látka: triptorelín acetát 4,2 mg, čo zodpovedá 3,75 mg triptorelínu
Pomocné látky: kopolymér kyseliny DL-mliečnej a glykolovej, manitol, polysorbát 80, sodná soľ karmelózy
zloženie rozpúšťadla: manitol, voda na injekciu
Popis
Drogou je takmer biely spekaný prášok. Rozpúšťadlo je číra, bezfarebná kvapalina. Suspenzia zriedená v rozpúšťadle – homogénna mliečna suspenzia
Farmakoterapeutická skupina
Protinádorové lieky a imunomodulátory. Protinádorové hormonálne lieky. Hormóny a ich deriváty. Analógy hormónu uvoľňujúceho gonadotropín. Triptorelín
ATX kód L02AE04
Farmakologické vlastnosti"type="checkbox">
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Po intramuskulárnom podaní formy lieku s predĺženým uvoľňovaním nastáva počiatočná fáza uvoľňovania účinnej látky, po ktorej nasleduje fáza kontinuálneho uvoľňovania triptorelínu počas 28 dní.
Farmakodynamika
Triptorelín je syntetický dekapeptid, analóg prirodzeného hormónu uvoľňujúceho gonadotropín (GnRH).
Po krátkom počiatočnom období stimulácie gonadotropnej funkcie hypofýzy ("flash" efekt) má triptorelín inhibičný účinok na sekréciu gonadotropínov s následným potlačením funkcie semenníkov a vaječníkov.
Štúdie na zvieratách navyše preukázali odlišný mechanizmus účinku: priamy účinok na pohlavné žľazy znížením citlivosti periférnych receptorov GnRH.
Rakovina prostaty
Pri použití triptorelínu môže dôjsť k počiatočnému zvýšeniu hladín luteinizačného hormónu (LH) a folikuly stimulujúceho hormónu (FSH) v krvi a v dôsledku toho k zvýšeniu počiatočnej hladiny testosterónu („efekt vzplanutia “). Pokračujúca liečba triptorelínom znižuje hladiny LH a FSH na koncentrácie, ktoré vedú ku kastračným hladinám steroidov v priebehu 2-3 týždňov po prvej injekcii a počas trvania užívania lieku.
Potlačenie hypofýzovej gonadotropnej hyperaktivity u oboch pohlaví sa prejavuje ako supresia sekrécie estradiolu alebo testosterónu, zníženie vrcholu LH a zlepšenie pomeru výšky ku kostnému veku.
Počiatočná stimulácia pohlavných žliaz môže spôsobiť mierne krvácanie z genitálneho traktu, ktorému sa dá predísť podaním medroxyprogesterónu alebo cyproterónacetátu.
Endometrióza
Dlhodobá liečba triptorelínom potláča sekréciu estradiolu a vedie tak k odumretiu ektopického endometriotického tkaniva.
Myómy maternice
Štúdie preukázali konštantný a výrazný pokles objemu potvrdených maternicových fibroidov. Tento pokles je najvýraznejší počas tretieho mesiaca liečby.
Liečba triptorelínom spôsobuje u väčšiny pacientov amenoreu po prvom mesiaci liečby. To umožňuje korigovať možnú anémiu spôsobenú menorágiou a/alebo metrorágiou.
Ženská neplodnosť
Dlhodobá liečba triptorelínom potláča gonadotropnú sekréciu (FSH a LH). Liečba tak poskytuje potlačenie spontánneho vrcholu endogénneho LH a vedie k zlepšeniu kvality folikulogenézy a zvyšuje folikulárnu odpoveď.
Indikácie na použitie
Rakovina prostaty
Rakovina prsníka u premenopauzálnych žien
Predčasná puberta (do 8 rokov u dievčat a pred 10 rokov u chlapcov)
Genitálna a extragenitálna endometrióza
Maternicové fibroidy (pred operáciou)
Ženská neplodnosť (v programe oplodnenia in vitro)
Návod na použitie a dávkovanie
Liečivo sa podáva iba intramuskulárne.
Rakovina prostaty
Rakovina prsníka
Diferelin® sa dlhodobo podáva v dávke 3,75 mg každé 4 týždne. Dĺžku liečby určuje ošetrujúci lekár individuálne pre každého pacienta.
Predčasná puberta
Deti s telesnou hmotnosťou nižšou ako 20 kg: polovičná (1/2) dávka intramuskulárne každé 4 týždne (28 dní), to znamená, že sa podáva polovica objemu rekonštituovanej suspenzie.
Deti s telesnou hmotnosťou 20 až 30 kg: dve tretiny (2/3) dávky intramuskulárne, každé 4 týždne (28 dní), to znamená, že sa podávajú dve tretiny objemu rekonštituovanej suspenzie.
Deti s telesnou hmotnosťou vyššou ako 30 kg: jedna dávka intramuskulárne každé 4 týždne (28 dní), to znamená, že sa podáva celý objem rekonštituovanej suspenzie.
Endometrióza
Diferelin® sa podáva v dávke 3,75 mg každé 4 týždne. Liečba sa má začať v prvých piatich dňoch menštruačného cyklu. Dĺžka liečby závisí od závažnosti endometriózy a klinických zmien (funkčných a anatomických) pozorovaných počas liečby. Priebeh liečby by mal trvať najmenej 4 mesiace, ale nie viac ako 6 mesiacov. Neodporúča sa podstúpiť druhý liečebný cyklus triptorelínom alebo inými analógmi hormónu uvoľňujúceho gonadotropín.
Maternicové fibroidy (pred operáciou)
Diferelin® sa podáva v dávke 3,75 mg každé 4 týždne. Liečba sa má začať v prvých piatich dňoch menštruačného cyklu. Dĺžka liečby by nemala presiahnuť 3 mesiace.
Ženská neplodnosť
Typicky sa Diferelin® podáva druhý deň cyklu v dávke 3,75 mg. Kombinácia s gonadotropínmi sa vykonáva po desenzibilizácii hypofýzy (koncentrácia estrogénov v krvnej plazme je nižšia ako 50 pg/ml), zvyčajne na 15. deň po injekcii Diferelinu® 3,75 mg.
Pokyny na podávanie lieku
Jedno balenie lieku obsahuje jednu dávku na intramuskulárne podanie a je určené na jednorazovú injekciu jednému pacientovi.
Suspenzia prášku v dodanom rozpúšťadle sa má pripraviť bezprostredne pred podaním jemným miešaním obsahu injekčnej liekovky, kým sa nezíska homogénna zmes.
Prípady neúplného podania injekcie vedúce k strate väčšieho množstva suspenzie, ako by za normálnych okolností zostalo v injekčnej striekačke po injekcii, treba hlásiť.
Podávanie sa musí vykonávať v prísnom súlade s pokynmi.
1 – PRÍPRAVA PACIENTA
Pacient by mal ležať na bruchu, dezinfikovať pokožku zadku.
2 – PRÍPRAVA INJEKCIE
Prítomnosť bublín na povrchu lyofilizátu je normálna. vzhľad liek.
Prelomte isthmus ampulky (bod vpredu).
Natiahnite všetko rozpúšťadlo do injekčnej striekačky s ihlou.
Odstráňte zelený uzáver z uzáveru fľaše.
Preneste rozpúšťadlo do injekčnej liekovky s lyofilizátom.
Držte ihlu nad hladinou kvapaliny. Neodstraňujte ihlu z fľaše.
Miešajte bez prevracania fľaše, kým nevznikne homogénna zmes.
Pred pridaním suspenzie sa uistite, že v nej nie sú žiadne hrudky (ak sú tam hrudky, pokračujte v miešaní, kým sa úplne nezhomogenizuje).
Naplňte injekčnú striekačku celou suspenziou bez prevrátenia fľaše.
Odstráňte ihlu použitú na prípravu lieku. Nasaďte ďalšiu ihlu na injekčnú striekačku (pevne utiahnite). Ak chcete nasadiť ihlu, dotýkajte sa iba farebnej kanyly.
Vytlačte vzduch zo striekačky.
3 – INTRAMUSKULÁRNA INJEKCIA
Okamžite vstreknite liek do gluteálneho svalu
4 – PO INJEKCII
Ihly umiestnite do určenej nádoby.
Vedľajšie účinky"type="checkbox">
Vedľajšie účinky
U mužov
Tak ako u iných agonistov GnRH alebo po chirurgickej kastrácii, najčastejšie pozorované vedľajšie účinky spojené s liečbou triptorelínom boli tie, ktoré súviseli s jeho očakávaným farmakologickým účinkom: počiatočné zvýšenie testosterónu nasledované takmer úplnou supresiou. Tieto účinky zahŕňali návaly horúčavy (50 %), erektilnú dysfunkciu (4 %) a znížené libido (3 %).
Často (³ 1/10); často (od³ 1/100 až< 1/10); zriedkavo (od³ 1/1000 až< 1/100); zriedka (od³ 1/10 000 až< 1/1 000). Neexistovala správna schopnosť určiť frekvenciu vedľajšie účinky po začatí dodávky lieku na trh. V dôsledku toho bola frekvencia takýchto účinkov hlásená ako „neznáma“.
|
Triedy orgánových systémov |
Často |
Často |
Zriedkavo |
Málokedy |
Frekvencia neznáma |
|
Infekcie a nákazy |
Nazofaryngitída |
||||
|
Poruchy krvného a lymfatického systému |
|||||
|
Anafylaktická reakcia Precitlivenosť |
|||||
|
Endokrinné poruchy |
|||||
|
Poruchy metabolizmu a výživy |
Anorexia Zvýšená chuť do jedla |
||||
|
Mentálne poruchy |
Depresia Výkyvy nálad |
Nespavosť Podráždenosť |
Zmätok Znížená aktivita |
||
|
Parestézia dolných končatín |
Závraty Bolesť hlavy |
Parestézia |
Poruchy pamäti |
||
|
Abnormálny pocit v očiach Poruchy zraku |
Znížená zraková ostrosť |
||||
|
Hluk v ušiach |
Vertigo/závrat |
||||
|
Cievne poruchy |
Návaly horúčavy |
Hypertenzia |
Krvácanie z nosa Hypotenzia |
||
|
Ortopnoe |
|||||
|
Bolesť brucha |
Nadúvanie Suché ústa Dysgeúzia (porucha chuti) Plynatosť |
||||
|
Hyperhidróza |
alopécia |
Angioedém Úle |
|||
|
Bolesti dolnej časti chrbta |
Muskuloskeletálna bolesť Bolesť v končatinách |
Artralgia Svalové kŕče Svalová slabosť |
Tuhosť kĺbov Opuchnuté kĺby Muskuloskeletálna stuhnutosť Osteoartróza |
Bolesť kostí |
|
|
erektilnej dysfunkcie Znížiť/ strata libida |
Gynekomastia Bolesť v mliečnych žľazách Atrofia semenníkov Bolesť semenníkov |
Porucha ejakulácie |
|||
|
Poruchy všeobecný a stav v mieste vpichu |
Únava Erytém v mieste vpichu Zápal v mieste vpichu Bolesť v mieste vpichu Reakcia v mieste vpichu |
Letargia Ospalosť |
Bolesť v hrudi Dystázia Syndróm podobný chrípke Pyrexia |
malátnosť |
|
|
Zvýšená alanínaminotransferáza Zvýšená aspartátaminotransferáza Zvýšený kreatinín v krvi Zvýšená močovina v krvi Nabrať váhu |
Zvýšená alkalická fosfatáza v krvi Zvýšená telesná teplota Strata váhy |
Zvýšený krvný tlak |
Triptorelín spôsobuje dočasné zvýšenie hladín testosterónu v krvnom obehu počas prvého týždňa po prvej injekcii lieku s predĺženým uvoľňovaním. Výsledkom je, že malý počet pacientov (< 5%) может наблюдаться временное ухудшение симптомов и признаков рака предстательной железы (эффект «вспышки»), что обычно проявляется в усилении močové príznaky (< 2%) и метастатической боли (5%). Эти состояния следует лечить симптоматически. Эти симптомы являются временными и обычно исчезают через одну-две недели.
Vyskytli sa ojedinelé prípady exacerbácie symptómov ochorenia – buď rozvoj obštrukcie močovej trubice alebo stlačenie kostnej drene metastázami. Preto pacienti s metastázami v chrbtici a/alebo obštrukciou horných alebo dolných močových ciest majú byť počas prvých týždňov liečby starostlivo sledovaní.
Použitie agonistov GnRH na liečbu rakoviny prostaty môže viesť k zníženiu kostnej hmoty, čo môže spôsobiť osteoporózu a zvýšené riziko zlomenín kostí.
U pacientov liečených analógmi GnRH sa pozorovalo zvýšenie počtu lymfocytov. Táto sekundárna lymfocytóza je pravdepodobne spôsobená kastráciou vyvolanou GnRH a naznačuje, že pohlavné hormóny sa podieľajú na involúcii týmusu.
Medzi ženami
V dôsledku znížených hladín estrogénu boli najčastejšie hlásené vedľajšie účinky (s očakávaným výskytom 10 % žien alebo vyšším) bolesť hlavy, znížené libido, poruchy spánku, zmeny nálady, dyspareunia, dysmenorea, krvácanie z pohlavných orgánov, ovariálny hyperstimulačný syndróm, ovariálna hypertrofia, bolesť panvy, bolesť brucha, vulvovaginálna suchosť, hyperhidróza, návaly tepla.
Nasledujúce vedľajšie účinky boli hlásené a považujú sa za pravdepodobné, že súvisia s liečbou triptorelínom. O väčšine týchto účinkov je známe, že sú spojené s biochemickou alebo chirurgickou kastráciou.
Výskyt vedľajších účinkov je klasifikovaný nasledovne: Často (³ 1/10); často (od³ 1/100 až< 1/10); zriedkavo (od³ 1/1000 až< 1/100). Po uvedení lieku na trh nebola adekvátna možnosť určiť výskyt nežiaducich účinkov. V dôsledku toho bola frekvencia takýchto účinkov hlásená ako „neznáma“.
|
Triedy orgánových systémov |
Často |
Často |
Zriedkavo |
Frekvencia neznáma |
|
Poruchy zvonku imunitný systém |
Hypersenzitívne reakcie |
|||
|
Mentálne poruchy |
Porucha spánku Výkyvy nálad |
depresia* |
depresia** |
Úzkosť Zmätok |
|
Poruchy nervového systému |
Bolesť hlavy |
Závraty |
||
|
Poruchy zraku |
Znížená zraková ostrosť Poruchy zraku |
|||
|
Poruchy sluchových orgánov a labyrintu |
Vertigo/závrat |
|||
|
Cievne poruchy |
Návaly horúčavy |
|||
|
Poruchy zvonku dýchací systém, hrudník a mediastinum |
||||
|
Bolesť brucha Nepohodlie v bruchu |
||||
|
Poruchy kože a podkožného tkaniva |
Hyperhidróza |
Angioedém Úle |
||
|
Poruchy pohybového aparátu a spojivové tkanivo |
Artralgia Svalové kŕče |
Svalová slabosť |
||
|
Poruchy reprodukčného systému a mliečnych žliaz |
Dyspareunia Dysmenorea Genitálne krvácanie (menorágia, metrorágia) Znížené libido Ovariálny hyperstimulačný syndróm Ovariálna hypertrofia Bolesť panvy Vulvovaginálna suchosť |
Bolesť v mliečnych žľazách |
Amenorea |
|
|
Erytém v mieste vpichu Zápal v mieste vpichu Bolesť v mieste vpichu |
Pyrexia malátnosť |
|||
|
Laboratórne testy a výskum |
Nabrať váhu |
Zvýšený krvný tlak |
*pri dlhodobom používaní
**na krátkodobé použitie
Na začiatku liečby sa môžu príznaky endometriózy, vrátane panvovej bolesti a dysmenorey, veľmi často (³ 10 %) zhoršiť, čo je spojené s obdobím počiatočného prechodného zvýšenia plazmatických hladín estradiolu. Tieto príznaky sú dočasné a zvyčajne vymiznú po jednom alebo dvoch týždňoch.
Do jedného mesiaca po prvej injekcii sa môže vyvinúť krvácanie z genitálií vrátane menorágie a metrorágie.
Pri použití lieku pri liečbe neplodnosti môže jeho kombinácia s gonadotropínmi viesť k ovariálnemu hyperstimulačnému syndrómu. Môže sa vyskytnúť hypertrofia vaječníkov, bolesť panvy a/alebo bolesť brucha.
Dlhodobé užívanie analógov GnRH môže viesť k zníženiu kostnej hmoty, čo je rizikový faktor pre osteoporózu.
U detí
Výskyt vedľajších účinkov je klasifikovaný nasledovne: Často (³ 1/10); často (od³ 1/100 až< 1/10). Po uvedení lieku na trh nebola adekvátna možnosť určiť výskyt nežiaducich účinkov. V dôsledku toho bola frekvencia takýchto účinkov označená ako "neznáma".
|
Triedy orgánových systémov |
Často |
Často |
Frekvencia neznáma |
|
Poruchy imunitného systému |
Hypersenzitívne reakcie |
||
|
Mentálne poruchy |
Depresia Výkyvy nálad |
Emocionálna labilita Nervozita |
|
|
Poruchy nervového systému |
Bolesť hlavy |
||
|
Poruchy zraku |
Znížená zraková ostrosť Poruchy zraku |
||
|
Cievne poruchy |
Návaly horúčavy |
||
|
Poruchy dýchacieho systému, hrudníka a mediastína |
Krvácanie z nosa |
||
|
Gastrointestinálne poruchy |
Bolesť brucha Nepohodlie v bruchu |
||
|
Poruchy kože a podkožného tkaniva |
Angioedém Úle |
||
|
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva |
|||
|
Poruchy reprodukčného systému a mliečnych žliaz |
Genitálne krvácanie Vaginálny krvácajúca |
||
|
Celkové poruchy a stavy v mieste vpichu |
Erytém v mieste vpichu Zápal v mieste vpichu Bolesť v mieste vpichu |
malátnosť |
|
|
Laboratórne testy a výskum |
Zvýšený krvný tlak Nabrať váhu |
Kontraindikácie
Zvýšená citlivosť na triptorelín alebo iné analógy hormónu uvoľňujúceho gonadotropín
Tehotenstvo, obdobie laktácie
Liekové interakcie"type="checkbox">
Liekové interakcie
Pri použití triptorelínu v kombinácii s inými liekmi, ktoré menia sekréciu gonadotropínov hypofýzou, sa musia prijať osobitné opatrenia a odporúča sa starostlivé sledovanie hladín hormónov.
špeciálne pokyny"type="checkbox">
špeciálne pokyny
Použitie agonistov GnRH môže viesť k zníženiu minerálnej hustoty kostí (BMD). Predbežné dôkazy naznačujú, že u mužov môže použitie bisfosfonátov v kombinácii s agonistami GnRH znížiť stratu minerálnej hustoty kostí. Osobitná opatrnosť je potrebná u pacientov s ďalšími rizikovými faktormi pre osteoporózu (napr. chronický abúzus alkoholu, fajčiari, dlhodobá liečba liekmi, ktoré znižujú BMD, ako sú antikonvulzíva alebo kortikosteroidy, rodinná anamnéza osteoporózy, podvýživa).
V zriedkavých prípadoch môže liečba agonistami GnRH odhaliť prítomnosť predtým neznámeho gonadotropného adenómu hypofýzy. Títo pacienti môžu mať apoplexiu hypofýzy, ktorá je charakterizovaná náhlou bolesťou hlavy, vracaním, rozmazaným videním a oftalmoplégiou.
Boli hlásené zmeny nálady, vrátane depresie. Pacienti s depresiou majú byť počas liečby starostlivo sledovaní.
Diferelin® 3,75 mg obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) na dávku, čo je v podstate liek „bez sodíka“.
Opatrnosť je potrebná u pacientov užívajúcich antikoagulanciá, pretože v mieste vpichu sa môžu potenciálne objaviť modriny.
Rakovina prostaty
Spočiatku triptorelín, podobne ako iné agonisty GnRH, spôsobuje prechodné zvýšenie hladín testosterónu v sére. V dôsledku toho sa niekedy počas prvých týždňov liečby môžu rozvinúť ojedinelé prípady prechodného zhoršenia príznakov a symptómov rakoviny prostaty. Zapnuté počiatočná fáza Počas liečby je potrebné zvážiť potrebu dodatočného podávania vhodného antiandrogénneho lieku, aby sa pôsobilo proti počiatočnému zvýšeniu hladín testosterónu a zhoršeniu klinických symptómov.
U malého počtu pacientov môže dôjsť k dočasnému zhoršeniu príznakov a symptómov rakoviny prostaty a dočasnému zvýšeniu metastatickej bolesti, ktorú možno liečiť symptomaticky.
Rovnako ako u iných agonistov GnRH boli pozorované ojedinelé prípady kompresie miechy alebo obštrukcie močovej trubice. Ak sa rozvinie kompresia miechy alebo zlyhanie obličiek, je potrebné začať štandardnú liečbu týchto komplikácií a v extrémnych prípadoch zvážiť okamžitú orchiektómiu (chirurgickú kastráciu). Pozorné sledovanie je indikované počas prvého týždňa liečby, najmä u pacientov trpiacich metastázami v chrbtici, s rizikom kompresie miechy a u pacientov s obštrukciou močových ciest. Z rovnakého dôvodu by pacienti s podozrením na príznaky kompresie miechy mali byť na začiatku liečby pod špeciálnym dohľadom.
Po chirurgickej kastrácii triptorelín nespôsobuje ďalší pokles hladín testosterónu v sére.
Dlhodobá androgénna deprivácia, buď po bilaterálnej orchiektómii alebo po použití analógov GnRH, je spojená so zvýšeným rizikom straty BMD a môže viesť k osteoporóze a zvýšenému riziku zlomenín kostí.
Okrem toho sa na základe epidemiologických údajov zistilo, že pri androgénovej blokáde sa u pacientov môžu vyvinúť metabolické zmeny (napr. porucha glukózovej tolerancie) alebo zvýšené riziko srdcovo-cievne ochorenia. Prospektívne údaje však nepotvrdili súvislosť medzi liečbou analógmi GnRH a zvýšenou kardiovaskulárnou mortalitou. Pacienti s vysokým rizikom rozvoja metabolického a kardiovaskulárneho ochorenia sa majú pred začatím liečby starostlivo vyšetriť a počas liečby androgénovou blokádou primerane monitorovať.
Použitie triptorelínu v terapeutických dávkach vedie k supresii systému hypofýzy a pohlavných žliaz. Normálna funkcia sa zvyčajne obnoví po ukončení liečby. Preto môžu byť výsledky diagnostických testov funkcie osi hypofýza-gonáda vykonaných počas liečby a po ukončení liečby analógmi GnRH zavádzajúce.
Na začiatku liečby možno pozorovať prechodné zvýšenie hladín kyslej fosfatázy.
Užitočné môže byť pravidelné testovanie hladín testosterónu v plazme presnou metódou, ktoré by nemalo prekročiť 1 ng/ml.
Medzi ženami
Pred predpísaním Diferelinu® 3,75 mg je potrebné potvrdiť, že pacientka nie je tehotná.
Použitie agonistov GnRH môže spôsobiť zníženie BMD v priemere o 1 % za mesiac počas šesťmesačného obdobia liečby. Každý pokles BMD o 10 % vedie k dvojnásobnému alebo trojnásobnému zvýšeniu rizika zlomenín.
Súčasné dôkazy naznačujú, že väčšina žien obnovuje kostnú hmotu po ukončení liečby.
Neexistujú žiadne špecifické údaje u pacientov s preukázanou osteoporózou alebo s rizikovými faktormi pre osteoporózu (napr. chronický abúzus alkoholu, fajčiari, dlhodobá liečba liekmi, ktoré znižujú BMD, ako sú antikonvulzíva alebo kortikosteroidy, rodinná anamnéza osteoporózy, podvýživa, ako napr. anorexia nervosa). Pretože znížená BMD je u týchto pacientov pravdepodobne škodlivejšia, liečba triptorelínom sa má zvážiť individuálne po starostlivom zhodnotení prínosu/rizika. Treba zvážiť dodatočné opatrenia s cieľom pôsobiť proti strate BMD.
Ženská neplodnosť
Dozrievanie folikulov indukované injekciou triptorelínu v kombinácii s gonadotropínmi môže byť u niektorých predisponovaných pacientok významne zvýšené, najmä v prípadoch ochorenia polycystických ovárií. Tak ako pri iných analógoch GnRH, boli hlásené prípady ovariálneho hyperstimulačného syndrómu spojeného s použitím triptorelínu v kombinácii s gonadotropínmi.
Ovariálna odpoveď na asociáciu triptorelín-gonadotropín sa môže líšiť pri rovnakej dávke u rôznych pacientok a v určitých prípadoch od jedného cyklu k druhému u tej istej pacientky.
Indukovaná ovulácia sa má monitorovať pod prísnym lekárskym dohľadom s presným a pravidelným biologickým a klinickým monitorovaním: časté hodnotenie plazmatických estrogénov a ultrasonografia.
U pacientov s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou má triptorelín stredné obdobie eliminačný polčas je 7-8 hodín v porovnaní s 3-5 hodinami pre zdravých ľudí. Napriek tejto dlhodobej expozícii nebude triptorelín prítomný v krvi v čase prenosu embrya.
Endometrióza a liečba maternicových fibroidov pred operáciou
Pravidelné používanie, každé štyri týždne, jednej fľaštičky Diferelinu® 3,75 mg vedie k trvalej hypogonadotropnej amenoree.
Ak sa po prvom mesiaci liečby objaví krvácanie z pohlavných orgánov, majú sa merať plazmatické hladiny estradiolu. Ak je táto hladina pod 50 pg/ml, je potrebné vylúčiť možnú organickú léziu.
Keďže menštruácia by mala počas liečby triptorelínom prestať, pacientku treba poučiť, aby informovala svojho lekára, ak pravidelná menštruácia pokračuje.
Počas celého obdobia liečby, vrátane jedného mesiaca po poslednej injekcii, je potrebné používať nehormonálne metódy antikoncepcie.
Funkcia vaječníkov sa obnoví po ukončení liečby a ovulácia nastane približne 2 mesiace po poslednej injekcii.
Počas liečby maternicových myómov sa odporúča pravidelne určovať veľkosť myómov. Existuje niekoľko hlásení o krvácaní u pacientok so submukóznymi myómami maternice v dôsledku liečby analógmi GnRH. Typicky sa krvácanie objavilo 6-10 týždňov po začiatku liečby.
Predčasná puberta
Liečba detí triptorelínom sa má vykonávať pod všeobecným dohľadom detského endokrinológa alebo pediatra alebo endokrinológa so skúsenosťami s liečbou centrálnej predčasnej puberty.
Liečba detí s pokročilými mozgovými nádormi sa má uskutočniť po starostlivom individuálnom zhodnotení pomeru prínos/riziko.
U dievčat môže počiatočná stimulácia gonád viesť k ľahkému až stredne závažnému vaginálnemu krvácaniu počas prvého mesiaca liečby.
Po ukončení liečby sa obnoví vývoj príznakov puberty.
Informácie týkajúce sa fertility u pacientov liečených analógmi GnRH v detstve sú obmedzené. U väčšiny dievčat začína pravidelná menštruácia v priemere jeden rok po ukončení liečby.
Falošná predčasná puberta (nádor alebo hyperplázia pohlavných žliaz alebo nadobličiek) a predčasná puberta nezávislá od gonadotropínu (testotoxikóza, familiárna hyperplázia Leydigových buniek) by sa mali vylúčiť.
BMD sa môže znížiť počas liečby GnRH pre centrálnu predčasnú pubertu. Po ukončení liečby však dochádza k následnému obnoveniu prírastku kostnej hmoty a liečba v konečnom dôsledku nemá žiadny vplyv na maximálnu kostnú hmotu v neskorej adolescencii.
Epifyziolýza hlavy stehenná kosť sa môže zistiť po prerušení liečby GnRH. Špekulatívnou teóriou tohto javu je, že nízke koncentrácie estrogénu počas liečby agonistom GnRH môžu oslabiť epifýznu platničku. Zvýšenie rýchlosti rastu po ukončení liečby následne vedie k zníženiu sily potrebnej na premiestnenie epifýzy.
Tehotenstvo a laktácia
Tehotenstvo
Triptorelín sa nemá používať počas gravidity, pretože užívanie GnRH agonistov počas gravidity je spojené s teoretickým rizikom potratu alebo abnormalít plodu. Pred začatím liečby sa majú potenciálne fertilné ženy starostlivo vyšetriť, aby sa vylúčila gravidita. Počas liečby a až do obnovenia menštruácie sa majú používať nehormonálne metódy antikoncepcie.
Pred predpísaním Diferelinu® 3,75 mg, vrátane pred použitím na liečbu neplodnosti, je potrebné vylúčiť tehotenstvo.
Neexistujú žiadne klinické dôkazy o použití triptorelínu v tejto situácii príčinná súvislosť medzi triptorelínom a akýmikoľvek následnými abnormalitami v dozrievaní oocytov alebo priebehu tehotenstva alebo výsledku tehotenstva.
Laktácia
Triptorelín sa nemá užívať počas dojčenia.
Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinku Diferelinu® 3,75 mg na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje však môže byť narušená v dôsledku závratov, ospalosti a porúch zraku, čo môžu byť buď nežiaduce účinky liečby alebo prejavy základného ochorenia.
Diferelin®
Medzinárodný nechránený názov
Triptorelín
Lieková forma
Lyofilizát na prípravu roztoku na subkutánne podanie 0,1 mg spolu s rozpúšťadlom (0,9 % roztok chloridu sodného)
Zlúčenina
Jedna fľaša obsahuje
účinná látka: triptorelín acetát ekvivalentný triptorelínu 0,1 mg
pomocná látka: manitol
solventný: chlorid sodný, voda na injekciu
Popis
Lyofilizát je takmer biely sintrovaný prášok. Rozpúšťadlo je číra, bezfarebná kvapalina. Rekonštituovaný roztok je bezfarebný, priehľadný roztok, prakticky bez častíc
Farmakoterapeutická skupina
Protinádorové hormonálne lieky. Hormóny a ich deriváty. Analógy hormónu uvoľňujúceho gonadotropín. Triptorelín
ATX kód L02AE04
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Po subkutánnom podaní Diferelinu® 0,1 mg sa liek rýchlo absorbuje (čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie t max = 0,630,26 hodín) s maximálnou koncentráciou v plazme (maximálna koncentrácia - C max = 1,850,23 ng/ml). Polčas rozpadu lieku je 7,61,6 hodín po 3-4 hodinovej distribučnej fáze. Plazmatický klírens: 16128 ml/min. Distribučný objem: 1562158 ml/kg
Farmakodynamika
Triptorelín je syntetický dekapeptid, analóg prirodzeného GnRH (hormón uvoľňujúci gonadotropín). Diferelin® má po počiatočnom období stimulácie gonadotropnej funkcie hypofýzy pri dlhodobom podávaní v dávke 0,1 mg inhibičný účinok na sekréciu gonadotropínu s následným potlačením syntézy pohlavných steroidných hormónov.
Indikácie na použitie
Ženská neplodnosť: komplexná liečba v kombinácii s gonadotropínmi (CG - ľudský choriový gonadotropín, FSH - folikuly stimulujúci hormón) na umelé vytváranie podmienok pre ovuláciu za účelom počatia v in vitro a následný prenos embryí
Návod na použitie a dávkovanie
"Krátky" protokol: 0,1 mg Diferelinu® sa podáva subkutánne od 2. dňa menštruačného cyklu (súčasne so stimuláciou vaječníkov) a liečba sa ukončí deň pred plánovaným podaním ľudského choriogonadotropínu. Priebeh liečby Diferelinom® je 10-12 dní.
"Dlhý" protokol: denné subkutánne injekcie Diferelinu® 0,1 mg začínajú 2. deň menštruačného cyklu. Keď je hypofýza znecitlivená (E< 50 пг/мл, то есть примерно на 15 день после начала лечения) начинают стимуляцию гонадотропинами и продолжают инъекции Диферелина® в дозе 0,1 мг, заканчивая их за день до запланированного введения человеческого гонадотропина. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.
Pravidlá prípravy suspenzie
Bezprostredne pred injekciou preneste rozpúšťadlo do injekčnej liekovky s lyofilizátom. Pretrepávajte, kým sa lyofilizát úplne nerozpustí. Injekcia sa má podať ihneď po rozpustení lyofilizátu.
Vedľajšie účinky
Na začiatku liečby
Pri liečbe neplodnosti môže kombinácia s gonadotropínmi viesť k hyperstimulácii vaječníkov (zväčšenie veľkosti vaječníkov, bolesti brucha).
Počas liečby
- „návaly horúčavy“, vaginálna suchosť, znížené libido a dyspareunia (spojené s blokádou hypofýzy a vaječníkov)
Málokedy
Bolesti hlavy, artralgia a myalgia
Alergické reakcie (žihľavka, vyrážka, svrbenie)
Zmeny nálady, poruchy spánku, podráždenosť, depresia, pocit únavy
Nevoľnosť, vracanie, zvýšenie telesnej hmotnosti, zvýšený krvný tlak, rozmazané videnie, bolesť v mieste vpichu, horúčka.
Veľmi zriedka
Quinckeho edém
Kontraindikácie
Precitlivenosť na triptorelín alebo iné analógy GnRH, na iné zložky lieku
Tehotenstvo a laktácia
Syndróm polycystických vaječníkov
Osteoporóza
Liekové interakcie
Neznáme
špeciálne pokyny
Pred začatím liečby je potrebné vylúčiť prítomnosť gravidity.Reakcia vaječníkov na podanie Diferelinu® v rovnakej dávke lieku sa môže u pacientok líšiť.
Bezpečnostné opatrenia pri používaní: Ovariálna indukcia sa má monitorovať dôkladným lekárskym vyšetrením vrátane biologického a klinického sledovania: monitorovaním estrogénu v krvnej plazme a ultrazvukovým vyšetrením. Pri podozrení na hyperstimuláciu sa odporúča prerušiť podávanie gonadotropínových injekcií.
Dlhodobé užívanie analógov hormónu uvoľňujúceho gonadotropín môže viesť k demineralizácii kostí a je možný faktor riziko osteoporózy
Tehotenstvo a laktácia
Tehotenstvo a laktácia sú kontraindikáciami pre použitie lieku
Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy
Keďže liek môže v zriedkavých prípadoch spôsobiť poškodenie zraku, v v tomto prípade, počas liečby Diferelinom® sa neodporúča kontrolovať vozidiel a zapojiť sa do iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií
Predávkovanie
Prípady predávkovania liekom Diferelin® neboli opísané
Uvoľňovacia forma a balenie
Lyofilizát sa umiestni do fliaš z kremičitého skla typu 1, ktoré sú utesnené halogénovými butylovými zátkami, zvlnené hliníkové uzávery so žltými polypropylénovými uzávermi.
Ďakujem
Stránka poskytuje informácie o pozadí len na informačné účely. Diagnóza a liečba chorôb sa musí vykonávať pod dohľadom špecialistu. Všetky lieky majú kontraindikácie. Je potrebná konzultácia s odborníkom!
Diferelín je liek s antigonadotropným účinkom, čiže v podstate ide o antihormón, keďže potláča tvorbu folikuly stimulujúcich a luteinizačných hormónov (FSH a LH) u žien a testosterónu u mužov. Preto sa Diferelin používa na liečbu endometriózy, maternicových fibroidov, predčasného dozrievania u chlapcov a dievčat, rakoviny prostaty a v programoch oplodnenia in vitro.Názvy, forma uvoľňovania a zloženie Diferelinu
V súčasnosti sa Diferelin vyrába v jedinom lieková forma lyofilizát na prípravu roztoku . Existujú však tri druhy lieku, ktoré obsahujú rôzne množstvá účinnej látky a sú určené na rôznymi spôsobmiúvody:- Diferelin 0,1 mg – lyofilizát na subkutánne podanie;
- Diferelin 3,75 mg – lyofilizát na intramuskulárne podanie;
- Diferelin 11,25 mg – lyofilizát na intramuskulárne podanie.
Diferelin obsahuje ako účinnú látku triptorelín pamoát. Jeho obsah v lyofilizáte sa však uvádza ako čistý triptorelín. To znamená, že Diferelin 0,1 lyofilizát obsahuje 0,1 mg čistého triptorelínu a niekoľko veľká kvantita miligram pamoátu triptorelínu. Obsah čistého triptorelínu v lyofilizáte je indikovaný špeciálne pre pohodlie lekárov, pretože práve látka vo svojej čistej forme po uvoľnení zo soli vytvorenej s pamoátom má priamy terapeutický a farmakologický účinok. A keďže závažnosť účinku závisí od množstva čistého triptorelínu, jeho obsah sa uvádza ako dávkovanie vo všetkých formách lyofilizátu.
Lyofilizát na subkutánnu injekciu Diferelin 0,1 obsahuje ako pomocnú látku iba manitol. A lyofilizáty na intramuskulárne injekcie - Diferelin 3,75 a 11,25 obsahujú ako pomocné zložky tieto látky:
- Polymér kyseliny mliečnej a glykolovej;
- manitol;
- sodná soľ karmelózy;
- Polysorbát - 80.
Lyofilizát Diferelín 0,1 Je sfarbený do biela a rozpúšťa sa v aplikovanom rozpúšťadle, pričom vytvára úplne priehľadný roztok obsahujúci malé množstvo suspendovaných častíc.
Lyofilizát Diferelín 3,75 sfarbená do bielej alebo bielej a krémovej farby a rozpúšťa sa za vzniku bielej alebo krémovej nepriehľadnej suspenzie.
Lyofilizát Diferelín 11.25 sfarbený do žlta alebo bielej a rozpúšťa sa za vzniku nepriehľadnej suspenzie, tiež bielej alebo žltkastej.
Diferelín - pôsobenie a terapeutické účinky
Dipherelin je analóg hormónu uvoľňujúceho gonadotropín (GnRH) produkovaného hypotalamom. GnRH pôsobí na hypofýzu, ktorá zase produkuje tropické pohlavné hormóny, ako je folikuly stimulujúci hormón, luteinizačný hormón, testosterón atď. A tieto tropické hormóny regulujú fungovanie ženských a mužských pohlavných orgánov, napr. vaječníky, maternica, semenníky, prostata. Diferelín znižuje produkciu tropických hormónov hypofýzy, čím znižuje aktivitu vaječníkov a semenníkov pri syntéze pohlavných hormónov. Terapeutické účinky lieku sú teda spôsobené jeho účinkom na úroveň produkcie reprodukčných orgánov vaječníkmi žien a semenníkmi mužov. Keďže pohlavné hormóny ovplyvňujú vývoj a priebeh určitých patológií, použitie Diferelínu, ktorý znižuje ich produkciu, je opodstatnené pri komplexnej liečbe chorôb spôsobených zvýšené hladiny estrogén u žien a testosterón u mužov. Tento účinok Diferelinu sa nazýva antigonadotropný a protinádorový.
Pri použití Diferelinu sa teda stimulácia hypofýzy pozoruje počas prvých 2 až 3 týždňov, ale potom počas zvyšku liečby liek potláča syntézu folikuly stimulujúcich a luteinizačných hormónov, a teda produkcia androgénov aj estrogénov klesá. Maximálna závažnosť antiandrogénneho účinku sa dosiahne 3 týždne od začiatku užívania Diferelinu a pretrváva počas zvyšku liečby.
Vzhľadom na stimulačný účinok Diferelinu počas prvých 2 - 3 týždňov užívania sa používa na stimuláciu ovulácie a prenosu oplodneného embrya v protokoloch oplodnenia in vitro.
Diferelín pri liečbe endometriózy spravidla spôsobuje amenoreu (umelá menopauza, absencia menštruácie). Po ukončení liečby sa však menštruácia obnoví v určitom časovom období (od 1 do 12 mesiacov), ktorého konkrétne trvanie závisí od individuálnych charakteristík ženského tela. Najčastejšie sa prvá ovulácia vyskytuje do konca druhého mesiaca, počítajúc od poslednej injekcie Diferelinu, a menštruácia začína po 2,5 - 3 mesiacoch.
Ak sa endometrióza opakuje po jednom liečebnom cykle Diferelinom, potom po 6–12 mesiacoch, ak je to potrebné, môžete byť znovu liečení. V prípade relapsov endometriózy sa však zvyčajne neuchyľujú k opakovaným liečebným cyklom Diferelinom, ale používajú iné lieky (napríklad Buserelin atď.) Alebo kauterizujú lézie počas laparoskopickej operácie.
Diferelín na predčasnú pubertu Jedna dávka sa podáva každých 28 dní. Jedna dávka pre deti s hmotnosťou nad 20 kg je 3,75 – teda jedna plná fľaša lyofilizátu. A jedna dávka pre deti s hmotnosťou do 20 kg je len 1,875 mg, teda polovica z jednej fľaše lyofilizátu. Trvanie liečby určuje lekár a závisí od rýchlosti normalizácie stavu.
Polovičná dávka pre deti s hmotnosťou nižšou ako 20 kg sa pripraví nasledovne: odoberie sa celý objem rozpúšťadla a pridá sa do fľaše s lyofilizátom. Celý objem lyofilizátu sa rozpustí, ale do injekčnej striekačky sa natiahne len polovica výslednej suspenzie. Je veľmi jednoduché pochopiť, koľko je polovica - vydeľte objem ampulky s rozpúšťadlom dvoma. Napríklad v uzavretej ampulke sú 2 ml rozpúšťadla, čo znamená, že polovica je 1 ml. To znamená, že všetky 2 ml rozpúšťadla sa pridajú do fľaštičky s lyofilizátom, dobre sa premieša, ale do injekčnej striekačky sa odoberie iba 1 ml hotovej suspenzie.
Diferelín na ženskú neplodnosť podať jednu celú fľašu (každá 3,75 mg) na druhý deň menštruačného cyklu. Liečba pokračuje po dobu, ktorú určí lekár.
Diferelín na myómy maternice sa podáva prvýkrát počas prvých piatich dní nasledujúceho menštruačného cyklu. To znamená, že po začiatku ďalšej menštruácie je potrebné podať prvú dávku Diferelinu do piatich dní. Následne sa liek podáva každé 4 týždne (28 dní) počas 3 mesiacov. Zakaždým sa podá jedna plná fľaša Diferelinu, to znamená 3,75 mg účinnej látky.
Počas liečby maternicové myómy Diferelín zvyčajne spôsobuje amenoreu (ukončenie menštruácie) u ženy. To má pozitívny vplyv na Všeobecná podmienkaženy, keďže u nej nedochádza k strate krvi počas krvácania a silnej menštruácie. Po ukončení užívania Diferelinu sa menštruácia obnoví v priebehu niekoľkých mesiacov. Počas celého obdobia užívania lieku je potrebné pravidelne vykonávať ultrazvuk panvových orgánov, sledovať rýchlosť poklesu veľkosti maternice a fibroidov. Ak sa veľkosť maternice zmenšuje rýchlejšie ako fibroidy, je potrebná naliehavá operácia, pretože táto situácia je plná rozvoja sepsy.
Diferelin 11,25 – návod na použitie
Táto odroda Diferelinu je tiež depotnou formou a jedno podanie fľaštičky s 11,25 mg účinnej látky zabezpečuje jej terapeutickú aktivitu na tri mesiace. To znamená, že na liečbu sa Diferelin 11,25 podáva jedna fľaša raz za tri mesiace. Pri rakovine prostaty u mužov a endometrióze u žien sa Diferelin podáva v jednej fľaši každé tri mesiace. Trvanie liečby rakoviny prostaty závisí od rýchlosti zlepšenia a involúcie formácie. A trvanie liečby endometriózy je 3–6 mesiacov, pretože liek sa neodporúča používať dlhšie ako šesť mesiacov v rade.
Prvá injekcia Diferelinu u mužov sa môže podať kedykoľvek a u žien s endometriózou iba počas prvých piatich dní nasledujúceho menštruačného cyklu.
Predávkovanie a interakcia s inými liekmi
Interakcie Diferelínu s inými lieky a neboli zistené žiadne prípady predávkovania.Liek neovplyvňuje schopnosť ovládať stroje, takže počas liečby môžete riadiť auto.
Užívanie počas tehotenstva
Diferelin je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva. To znamená, že ak je žena už tehotná, nemožno ho použiť.Liek sa však používa na stimuláciu ovulácie a mnohé ženy otehotneli po niekoľkých injekciách, no bez toho, aby o tom vedeli, pokračovali v používaní Diferelinu. Takéto prípady umožnili presne určiť, že liek nemá negatívny vplyv na plod, nevyvoláva rozvoj vrodených deformít a nezvyšuje riziko potratu. To naznačuje, že Diferelin nie je nebezpečný pre plod, ale je potrebné ďalšie štúdium jeho vlastností.
Po Difereline - celkový stav
Diferelín znižuje produkciu pohlavných hormónov u mužov a žien a v skutočnosti ich uvádza do stavu umelej kastrácie. To znamená, že pod vplyvom Diferelinu sa u muža vytvára hormonálne pozadie, ako je eunuch (kastrato) a u ženy, napríklad počas menopauzy alebo sú odstránené oba vaječníky. Prirodzene, vstup a výstup z tento štát sprevádzané neurovegetatívnymi, endokrinno-metabolickými a psychickými poruchami a početnými ťažkosťami.Po ukončení kúry Diferelinu sa hormonálna rovnováha postupne obnovuje, ale kým sa rovnováha hormónov opäť nenormalizuje, môže sa u človeka objaviť bolesti hlavy, podráždenosť, únava, návaly horúčavy, potenie, zmeny telesnej hmotnosti, zvýšená telesná teplota, depresia. a iné sťažnosti.
Stav sa zvyčajne úplne vráti do normálu do mesiaca a pol po ukončení poslednej injekcie. To znamená, že normalizáciu stavu môžeme očakávať 4,5 mesiaca po poslednej injekcii Diferelinu 11,25 a 2,5 mesiaca po Diferelinu 3,75. Počas tohto obdobia sa sexuálna a reprodukčná funkcia u mužov a žien úplne obnoví a libido sa normalizuje.
Menštruácia a tehotenstvo po Difereline
Ovariálne funkcie sa zvyčajne úplne obnovia približne 1,5 mesiaca po ukončení poslednej injekcie Diferelinu podanej na liečbu endometriózy. To znamená, že menštruáciu treba očakávať približne 4,5 mesiaca po poslednom podaní Dipherelinu 11,25 a 2,5 mesiaca po Dipherelin 3,75. Práve v tomto období zvyčajne nastáva prvá menštruácia po Difereline, ktorá môže byť rôzna. Menštruácia je však zvyčajne bezbolestná alebo mierne bolestivá a slabá. Do druhého menštruačného cyklu sa menštruácia stáva normálnou. Za normálnu sa však považuje aj prvá menštruácia, ktorá začala 4 až 6 mesiacov po ukončení poslednej injekcie Diferelinu. Keďže k prvej ovulácii zvyčajne dochádza mesiac po ukončení poslednej injekcie Diferelinu, ak nechcete otehotnieť, mali by ste začať používať antikoncepčné metódy vopred. Odporúča sa začať používať antikoncepčné metódy od 15. dňa po ukončení poslednej injekcie Diferelinu.
Pri použití Diferelinu 0,1 v krátkych a dlhých IVF protokoloch sa menštruácia zvyčajne oneskorí o niekoľko dní - od 5 do 15. V niektorých prípadoch sa menštruácia úplne zastaví a v tomto prípade lekár určí taktiku ďalšej stimulácie výlučne na základe testu. výsledky.
Diferelín - vedľajšie účinky
Vedľajšie účinky Diferelinu sa líšia na začiatku a počas liečby. Za začiatok liečby sa považujú prvé 2 až 3 týždne podávania Diferelinu. A celý nasledujúci čas, počas ktorého sa Diferelin podáva, sa považuje za terapeutický proces. Okrem toho existujú rôzne vedľajšie účinky u mužov a žien, pretože liek mení rovnováhu pohlavných hormónov.Celý súbor vedľajších účinkov rôznych dávok Diferelinu u mužov a žien je uvedený v tabuľke.
| Vedľajšie účinky lieku Diferelin 0.1 | Vedľajšie účinky lieku Diferelin 3,75 | Vedľajšie účinky lieku Diferelin 11.25 | |
| Na začiatku liečby | Ovariálny hyperstimulačný syndróm | ||
| Zvýšená bolesť kostí u mužov | Bolesť kostí u mužov | ||
| Ureterálna obštrukcia u mužov | Ťažkosti s močením u mužov | ||
| Kompresia kostnej drene u mužov | Bolesť pri močení u mužov | ||
| Zvýšená aktivita kyslej fosfatázy v krvi u mužov | Neúplné vyprázdnenie močového mechúra u mužov | ||
| Znížená potencia u mužov | Zvýšená aktivita AST a ALT v krvi mužov | Akýkoľvek typ Diferelínu je kontraindikovaný pri nasledujúcich stavoch:||
Na farmaceutickom trhu existuje jeden liek synonymný pre Diferelin, ktorý obsahuje rovnakú účinnú látku - Decapeptyl.