Kombinované použitie lamotrigínu a diazepexu. Diazepex - popis lieku, návod na použitie, recenzie

Indikácie na použitie

Úzkosť, nepokoj, napätie, depresia, depresia; ako komponent komplexná liečba používa sa aj pri kŕčovom syndróme, arteriálnej hypertenzii, reumatoidnej artritíde, lumbagu, zhubných nádoroch, menopauze, predmenštruačný syndróm, dysalgomenorea, žalúdočný vred a dvanástnik, spasticita kostrového svalstva, alkoholizmus, následky úrazov.

Formulár na uvoľnenie

tablety 2 mg; blister 10, kartónový obal 2;

tablety 5 mg; blister 10, kartónový obal 2;

1 tableta obsahuje 2 alebo 5 mg diazepamu; 10 ks v blistri, 2 blistre v kartónovej škatuľke.

Farmakodynamika

Upokojujúce účinky a účinky proti úzkosti sú spôsobené účinkom na benzodiazepínové receptory limbického systému; svalový relaxant a antikonvulzívum - inhibícia miechových reflexov.

Užívanie počas tehotenstva

Kontraindikované v 1. trimester tehotenstvo; Počas liečby je potrebné prestať dojčiť.

Kontraindikácie na použitie

Precitlivenosť, glaukóm, myasténia gravis.

Vedľajšie účinky

Ospalosť, závrat, slabosť, ataxia, bolesť hlavy; zriedkavo - poruchy videnia, eufória, žltačka, sucho v ústach, nevoľnosť, zápcha, ťažkosti s dýchaním, tachykardia, hypotenzia, leukopénia, granulocytopénia, alergické reakcie.

Návod na použitie a dávkovanie

Vnútri. Pri stavoch úzkosti a nepokoja: 2–5 mg 2–4 krát denne.

Pri spastických stavoch: 2–10 mg 3–4 krát denne. Maximálna denná dávka pre ambulantných pacientov je 15 mg.

Deti do 3 rokov - 1-5 mg, 4-12 rokov - 2-10 mg/deň, zvyčajne v 1-3 dávkach.

Predávkovanie

Symptómy: ospalosť, inhibícia reflexov, možná kóma.

Liečba: symptomatická. Špecifickým antidotom je flumazenil.

Interakcie s inými liekmi

Účinok zosilňujú deriváty fenotiazínu, barbituráty, inhibítory MAO, cimetidín a alkohol.

Bezpečnostné opatrenia pri používaní

Opatrne sa predpisuje na dysfunkciu srdca, dýchania, pečene a obličiek, organické poškodenie mozgu, starších pacientov a deti. Počas používania sa odporúča vyhýbať sa práci spojenej s rizikom a rýchlymi reakciami.

Podmienky skladovania

Na suchom mieste, pri izbovej teplote.

Dátum minimálnej trvanlivosti

60 mesiacov

Klasifikácia ATX:

N Nervový systém

N05 Psycholeptiká

N05B Anxiolytiká

N05BA Benzodiazepínové deriváty

Návod na lekárske použitie

liek

DIAZEPEX®

Obchodné meno

Diazepex®

Medzinárodný nechránený názov

diazepam

Lieková forma

Tablety 5 mg

Zlúčenina

Jedna tableta obsahuje

účinná látka- diazepam 5 mg,

Pomocné látky: monohydrát laktózy, hydroxypropyl škrob, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý, mastenec, magnéziumstearát.

Popis

Okrúhle tablety bielej farby s plochým povrchom so skosením a ryhou.

Farmakoterapeutická skupina

Anxiolytiká. Benzodiazepínové deriváty.

Kód PBX N05BA01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa absorbuje asi 75 % liečiva, maximálna úroveň v krvnej plazme sa objaví po 1-2 hodinách.98 % vstrebaného liečiva sa viaže na bielkoviny krvnej plazmy. 98-99% diazepamu sa metabolizuje v pečeni.

Hlavnými metabolitmi sú nordiazepam (v krvnej plazme), oxazepam (v moči) a temazepam. Vo forme glukuronidov sa metabolity vylučujú hlavne močom, 10 % stolicou, 0,5 – 2 % močom v nezmenenej forme.

Polčas rozpadu v krvnej plazme dospelých je 1-3 dni, u starších ľudí - 100 hodín, u novorodencov - 31 hodín, u dojčiat - 8-14 hodín.

Pri akútnej hepatitíde sa polčas u dospelých predlžuje na 2-4 dni a pri cirhóze pečene sa zdvojnásobuje.

Farmakodynamika

Diazepex obsahuje diazepam, anxiolytický liek zo skupiny benzodiazepínov. Má anxiolytické, centrálne myorelaxačné, antikonvulzívne, sedatívne a mierne hypnotické účinky. Zvyšuje účinok liekov na spanie, narkotík, neuroleptík, analgetík a alkoholu.

Mechanizmus účinku lieku je spojený s kyselinou gama-aminomaslovou (GABA), ktorá je inhibičným prenášačom v centrálnom nervovom systéme (CNS). Je známe, že GABAergické neuróny inhibujú aktivitu iných typov neurónov. Liek znižuje aktivitu enzýmu GABA transaminázu, čím zvyšuje obsah GABA v mozgu. Na druhej strane sa zvyšuje citlivosť receptorov na GABA. To všetko zvyšuje inhibičný účinok GABAergických neurónov na neuróny iných typov. Sedatívne a hypnotické účinky diazepamu a iných benzodiazepínov sú spojené s inhibíciou noradrenergných a dopamínergných neurónov. Antikonvulzívne a myorelaxačné účinky sú spôsobené inhibíciou zodpovedajúcich neurónov kortikálnych centier a miechy. Inhibícia excitačných procesov vo vzostupnom retikulárnom systéme vedie k rozvoju anxiolytického účinku.

Indikácie na použitie

Rôzne neuropsychické ochorenia: neurózy, psychopatia, ako aj stavy podobné neuróze a psychopatom pri schizofrénii

Organické mozgové lézie, vrátane cerebrovaskulárnych ochorení, somatických ochorení, sprevádzané symptómami emocionálny stres, úzkosť, strach, zvýšená podráždenosť, senesto-hypochondrické, obsedantné a fobické poruchy, poruchy spánku

V pediatrickej psychoneurologickej praxi sa Diazepex predpisuje na neurotické stavy a stavy podobné neuróze, sprevádzané vyššie uvedenými javmi, ako aj bolesti hlavy, enurézu, poruchy nálady a správania.

Diazepex sa používa pri epilepsii na liečbu konvulzívnych záchvatov, mentálnych ekvivalentov

Pre svoj myorelaxačný účinok sa liek používa aj pri rôznych spastických stavoch.

V kombinácii s inými liekmi sa Diazepex predpisuje na liečbu abstinenčného syndrómu pri alkoholizme.

Diazepex sa používa na premedikáciu a ataralgéziu v kombinácii s analgetikami a inými neurotropnými liekmi

V dermatologickej praxi sa používa pri svrbivých dermatózach.

Liek znižuje nočnú sekréciu žalúdočnej šťavy, čo môže zohrávať úlohu dôležitá úloha pri predpisovaní ako sedatívum a hypnotikum pacientom s peptický vredžalúdka

Má tiež antiarytmický účinok

Návod na použitie a dávkovanie

Diazepex sa užíva perorálne. Dávky sa vyberajú individuálne pre každého pacienta.

Pre dospelých Odporúča sa predpísať liek začínajúc dávkou 2,5-5 mg (½-1 tableta) 1-2 krát denne, potom ju postupne zvyšovať. Typicky je jedna dávka pre dospelých 5-10 mg (1-2 tablety). V niektorých prípadoch (so zvýšeným vzrušením, strachom, úzkosťou) možno jednorazovú dávku zvýšiť na 20 mg. Denná terapeutická dávka sa podáva v 2-3 dávkach. Maximálna denná dávka je 60 mg.

Pri poruchách spánku sa dospelým predpisuje 5-10 mg pred spaním.

Slabí a starší pacienti, a pacientov s poruchou funkcie pečene a obličiek Liečba sa má začať polovičnou dávkou u dospelých, ktorá sa má postupne zvyšovať v závislosti od dosiahnutého účinku a znášanlivosti.

Pre deti od 7 rokov a starších sa predpisuje 2,5-5 mg. Denná dávka je 5-10 mg.

Trvanie nepretržitej liečby by nemalo presiahnuť 1 mesiac. Pred opakovaním liečby by prestávka mala trvať najmenej 3 týždne.

Vedľajšie účinky

Ospalosť (obzvlášť silná v prvých dňoch), mierne závraty, niekedy neistá chôdza. Koncentrácia je znížená; neuromuskulárna odpoveď je pomalá

Málokedy- ataxia, svrbenie, nevoľnosť, zápcha

Pri dlhodobom používaní je možné vyvinúť drogovú závislosť, poruchy pamäti, menštruačný cyklus, znížené libido

V niektorých prípadoch sa môže na začiatku liečby objaviť nepokoj

Hypoprotrombinémia

U starších a detstva dochádza k zvýšeniu výskytu vedľajších sedatívnych účinkov

Kontraindikácie

Individuálna intolerancia benzodiazepínových derivátov

Ťažká dysfunkcia pečene a obličiek

Tehotenstvo (1. trimester) a obdobie laktácie

Myasthenia Gravis

Liekové interakcie

Pri použití Diazepexu spolu s inými lieky možno pozorovať nasledujúce interakcie: inhibítory monoaminooxidázy, strychnín a korazol sú antagonistami Diazepexu; látky, ktoré tlmia centrálny nervový systém(alkohol, prášky na spanie, antikonvulzíva, lieky proti bolesti atď.), výrazne zvyšujú účinok Diazepexu; antacidá môžu spomaliť, ale neznížiť absorpciu diazepamu; premedikácia Diazepexom môže znížiť dávku fentanylu potrebnú na vyvolanie anestézie a skrátiť čas straty vedomia; izoniazid môže spomaliť elimináciu diazepamu, čo vedie k zvýšeniu jeho koncentrácie v krvnej plazme; Rifampicín môže zvýšiť elimináciu diazepamu a v dôsledku toho znížiť jeho plazmatickú koncentráciu.

špeciálne pokyny

Riziko rozvoja závislosti

Ak pacienti užívajú benzodiazepínové trankvilizéry dlhodobo alebo v nadmerne vysokých dávkach, môže niekedy vzniknúť fyzická alebo psychická závislosť na lieku. O rýchly pokles dávke alebo náhlom ukončení užívania Diazepexu sa môže rozvinúť abstinenčný syndróm, ktorý je charakterizovaný nasledujúcimi príznakmi: úzkosť, tras, nespavosť a v závažných prípadoch nauzea, delírium a kŕče. Aby sa zabránilo rozvoju abstinenčných príznakov, liek sa má vysadiť postupným znižovaním dávky.

Aby sa zabezpečilo účinné a bezpečné používanie Diazepexu, pacienti by mali byť upozornení, aby nezvyšovali dávku bez povolenia alebo neprestali užívať liek bez povolenia lekára.

Preventívne opatrenia

Aby sa zabránilo rozvoju závislosti, Diazepex sa odporúča len na krátkodobú liečbu.

Liek sa má predpisovať s opatrnosťou pacientom s poruchou funkcie pečene alebo obličiek, pretože v týchto prípadoch môže byť jeho vylučovanie znížené a jeho účinok sa môže zvýšiť.

Pacientom s glaukómom predpisujte opatrne!

U starších pacientov, detí, ako aj u pacientov s organickým poškodením mozgu je inhibičný účinok Diazepexu na centrálny nervový systém výraznejší.

Pri predpisovaní Diazepexu pacientom s ťažkou depresiou a možnými samovražednými sklonmi je potrebná opatrnosť.

Tablety Diazepex obsahujú laktózu. Pacienti so zriedkavou vrodenou intoleranciou galaktózy, deficitom Lap laktázová alebo glukózo-galaktózová malabsorpcia, tento liek sa nemá predpisovať.

Tehotenstvo

Počas tehotenstva sa má Diazepex predpisovať len v naliehavých prípadoch, ak očakávaný terapeutický účinok odôvodňuje riziko možných toxických účinkov na plod.

Klinické štúdie ukázali, že diazepam prechádza placentárnou bariérou. Výsledky jednotlivých štúdií poukazujú na to, že užívanie takzvaných „menších trankvilizérov“ (chlórdiazepoxid, diazepam, meprobamát) v prvom trimestri gravidity zvyšuje riziko porúch organogenézy. Pravidelné užívanie benzodiazepínov počas tehotenstva môže viesť k rozvoju abstinenčného syndrómu u novorodencov (nepokoj, triaška, zvýšený svalový tonus) a užívanie v posledných týždňoch tehotenstva môže viesť k útlmu centrálneho nervového systému.

Vlastnosti vplyvu liek na schopnosti riadiť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy

Počas liečby liekom je prísne zakázané piť alkohol.

Predávkovanie

Liečba pozostáva z udržiavacej liečby a zahŕňa vyvolanie zvracania a perorálne podanie aktívne uhlie výplach žalúdka, podanie kyslíka, podanie infúznych roztokov s podaním účinných diuretík (forsírovaná diuréza), intravenózne podanie vazokonstriktory (dopamín, norepinefrín), podávanie flumazenilu (antagonista benzodiazepínových receptorov).

Uvoľňovacia forma a balenie

Tablety 5 mg.

10 tabliet každá v blistrovom balení vyrobenom z polyvinylchloridového filmu a hliníkovej fólie.

2 blistrové balenia spolu s návodom na použitie v štátnom a ruskom jazyku sú umiestnené v kartónovom obale.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej +25 °C.

Držte mimo dosahu detí!

Čas použiteľnosti

Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky výdaja z lekární

Na predpis

Výrobca

JSC "Grindeks" St. Krustpils 53, Riga, LV-1057, Lotyšsko

Organizácia prijímajúca nároky na území Kazašskej republiky:

Lieková forma

Tablety 5 mg

Zlúčenina

Jedna tableta obsahuje

účinná látka – diazepam 5 mg,

pomocné látky: monohydrát laktózy, hydroxypropylškrob, mikrokryštalická celulóza, oxid kremičitý, mastenec, magnéziumstearát.

Popis

Okrúhle tablety bielej farby s plochým povrchom, so skosením a deliacou ryhou na jednej strane.

Farmakoterapeutická skupina

Psycholeptiká. Anxiolytiká. Benzodiazepínové deriváty. diazepam

ATX kód N05BA01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa asi 75 % liečiva vstrebe, maximálna hladina v krvnej plazme nastáva po 1-2 hodinách.98 % vstrebaného liečiva sa viaže na bielkoviny krvnej plazmy.

Diazepam je vysoko rozpustný v lipidoch a ľahko preniká hematoencefalickou bariérou a rýchlo pôsobí na mozog. Jeho počiatočný účinok rýchlo klesá, liečivo sa redistribuuje do orgánov a tkanív s následným ukladaním v tukovom tkanive.

98-99% diazepamu sa metabolizuje v pečeni. Hlavnými metabolitmi sú nordiazepam (v krvnej plazme), oxazepam (v moči) a temazepam. Diazepam a jeho metabolity prechádzajú placentou a vylučujú sa do materského mlieka. Vo forme glukuronidov sa metabolity vylučujú hlavne močom, 10 % stolicou, 0,5 – 2 % močom v nezmenenej forme.

Plazmatický polčas u dospelých je 1-3 dni, u starších ľudí - 100 hodín, u novorodencov - 31 hodín, u dojčiat - 8-14 hodín.

Pri akútnej hepatitíde sa polčas u dospelých predlžuje na 2-4 dni a pri cirhóze pečene sa zdvojnásobuje.

Starší pacienti: kvôli predĺženému polčasu sa liek má používať opatrne a môže byť potrebné zníženie dávky.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek: keďže sa liek vylučuje hlavne obličkami, má sa používať s opatrnosťou a starostlivo zvážiť vhodnosť použitia.

Pacienti s poruchou funkcie pečene: kvôli predĺženiu biologického polčasu sa má liek používať opatrne a môže byť potrebné zníženie dávky.

Deti a dospievajúci do 18 rokov: kvôli zvýšeným inhibičným účinkom na centrálny nervový systém (CNS) sa majú dávky znížiť. Pri záchvatoch rôznych etiológií sa používa parenterálna forma lieku.

Farmakodynamika

DIAZEPEX® obsahuje diazepam, anxiolytický liek zo skupiny benzodiazepínov. Má anxiolytické, centrálne myorelaxačné, antikonvulzívne, sedatívne a mierne hypnotické účinky. Zvyšuje účinok liekov na spanie, narkotík, neuroleptík, analgetík a alkoholu.

Mechanizmus účinku lieku je spojený s kyselinou gama-aminomaslovou (GABA), ktorá je inhibičným prenášačom v centrálnom nervovom systéme. Je známe, že GABAergické neuróny inhibujú aktivitu iných typov neurónov. Liek znižuje aktivitu enzýmu GABA transaminázu, čím zvyšuje obsah GABA v mozgu. Na druhej strane sa zvyšuje citlivosť receptorov na GABA. To všetko zvyšuje inhibičný účinok GABAergických neurónov na neuróny iných typov. Sedatívne a hypnotické účinky diazepamu a iných benzodiazepínov sú spojené s inhibíciou noradrenergných a dopamínergných neurónov. Antikonvulzívne a myorelaxačné účinky sú spôsobené inhibíciou zodpovedajúcich neurónov kortikálnych centier a miechy. Inhibícia excitačných procesov vo vzostupnom retikulárnom systéme vedie k rozvoju anxiolytického účinku.

Indikácie na použitie

Krátkodobá liečba úzkosti, nepokoja a nespavosti

Svalové kŕče a bolesti spojené s lokálnymi patologický proces alebo cerebrospinálne ochorenia

Spastické stavy a recidívy záchvatov

Alkoholický abstinenčný syndróm

Premedikácia chirurgických operácií

Anxiolytiká sa nepoužívajú na rutinnú liečbu stresu spôsobeného úzkosťou.

Návod na použitie a dávkovanie

DIAZEPEX® sa užíva perorálne. Dávky sa vyberajú individuálne pre každého pacienta.

Pre dospelých sa odporúča predpisovať liek začínajúc dávkou 2,5-5 mg (½-1 tableta) 1-2 krát denne, potom ju postupne zvyšovať. Typicky je jedna dávka pre dospelých 5-10 mg (1-2 tablety). V niektorých prípadoch (so zvýšeným vzrušením, strachom, úzkosťou) možno jednorazovú dávku zvýšiť na 20 mg. Denná terapeutická dávka sa podáva v 2-3 dávkach. Maximálna denná dávka je 60 mg.

Pri poruchách spánku sa dospelým predpisuje 5-10 mg pred spaním.

Oslabení a starší pacienti, ako aj pacienti s poškodenou funkciou pečene a obličiek sa má začať s polovičnou dávkou u dospelých, postupne ju zvyšovať v závislosti od dosiahnutého účinku a znášanlivosti.

Deťom vo veku 6 rokov a starším sa predpisuje 2,5-5 mg. Denná dávka je 5-10 mg.

Trvanie nepretržitej liečby by nemalo presiahnuť 1 mesiac. Pred opakovaním liečby by prestávka mala trvať najmenej 3 týždne.

Vedľajšie účinky

Najčastejšími vedľajšími účinkami sú únava, ospalosť a svalová slabosť, ktoré sú závislé od dávky, vyskytujú sa hlavne na začiatku liečby, ale zvyčajne ustúpia s pokračovaním liečby. Pri chronickom užívaní (aj v terapeutických dávkach) sa môže vyvinúť fyzická závislosť; prerušenie liečby môže spôsobiť abstinenčný syndróm; Bolo hlásené aj zneužívanie benzodiazepínov.

Ďalej uvedené vedľajšie účinky zoradené podľa klasifikácie orgánových systémov a databázy výskytu MedDRA: veľmi zriedkavé (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Mentálne poruchy

V súvislosti s užívaním benzodiazepínov boli opísané nasledujúce paradoxné reakcie: úzkosť, nepokoj, podráždenosť, agresivita, bludy, hnev, nočné mory, halucinácie, psychóza, abnormálne správanie. Tieto akcie sa s najväčšou pravdepodobnosťou vyskytujú u detí a starších pacientov; keď sa objavia, liečba sa má ukončiť.

Neznáme: zmätenosť, emočná pasivita, hypervigilancia, depresia, zvýšené alebo znížené libido.

Poruchy nervového systému

Neznáme: ataxia, dyzartria, nezrozumiteľná reč, bolesť hlavy, tremor, závrat. Pri terapeutických dávkach sa môže vyskytnúť anterográdna amnézia a riziko jej výskytu sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou. Amnestické účinky môžu byť spojené s nevhodným správaním.

Ochorenia oka

Neznáme: diplopia, rozmazané videnie.

Choroby ucha a labyrintu

Neznáme: závrat.

Poruchy srdca

Neznáme: zlyhanie srdca, zástava srdca.

Cievne poruchy

Hypotenzia, útlm krvného obehu.

Poruchy dýchacieho systému, ochorenia hrudníka a mediastína

Neznáme: útlm dýchania vrátane zlyhania dýchania.

Gastrointestinálne poruchy

Neznáme: nevoľnosť, sucho v ústach alebo slintanie, zápcha a iné gastrointestinálne poruchy.

Poruchy pečene a žlčového systému

Veľmi zriedkavé: žltačka.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Neznáme: kožné reakcie.

Poruchy obličiek a močového systému

Neznáme: inkontinencia moču, retencia moču.

Výskum

Veľmi zriedkavé: zvýšené hladiny transamináz a alkalickej fosfatázy v krvi.

Neznáme: arytmia.

Zranenia, otravy a procesné komplikácie

U pacientov užívajúcich benzodiazepíny boli hlásené pády a zlomeniny. Riziko týchto vedľajších účinkov je vyššie u pacientov, ktorí súbežne užívajú iné sedatívne lieky (vrátane alkoholických nápojov) a u starších pacientov.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na diazepam alebo iné deriváty benzodiazepínov alebo na ktorúkoľvek pomocnú látku lieku

Akútny glaukóm s uzavretým uhlom

Akútne respiračné zlyhanie

Útlm dýchania, spánkové apnoe

Ťažká dysfunkcia pečene a obličiek

Fóbie alebo obsedantné poruchy, chronická psychóza

Myasthenia Gravis

Závislosť od alkoholu (okrem akútnych prípadov ukončenia užívania alkoholu) alebo iných látok tlmiacich centrálny nervový systém

Otrava drogami alebo psychotropnými látkami

Tehotenstvo (1. trimester) a obdobie laktácie

Monoterapia depresie alebo úzkosti spojenej s depresiou; to môže viesť k samovražde pacienta. Nie je určené na primárnu liečbu duševných chorôb

Deti do 6 rokov

Liekové interakcie

Ak sa diazepam používa súčasne s inými liekmi, môžu sa vyskytnúť nasledujúce interakcie:

inhibítory monoaminooxidázy, strychnín, korazol, fenytoín a levodopa sú antagonistami diazepamu;

látky tlmiace centrálny nervový systém (alkohol, trankvilizéry, lieky na spanie, antikonvulzíva, lieky proti bolesti, antidepresíva, antipsychotiká, narkotické analgetiká, opiáty, sedatívne antihistaminiká atď.) zosilňujú účinok diazepamu;

antacidá môžu spomaliť, ale neznížiť absorpciu diazepamu;

diazepam môže znížiť dávku fentanylu potrebnú na navodenie anestézie a skrátiť čas straty vedomia;

izoniazid a disulfiram môžu spomaliť metabolizmus a vylučovanie diazepamu, čo vedie k zvýšeniu jeho koncentrácie v krvnej plazme a zvýšeniu sedácie, ako aj k zvýšenej toxicite;

Rifampicín môže zvýšiť vylučovanie diazepamu a v dôsledku toho znížiť jeho koncentráciu v krvnej plazme;

linezolid (neselektívny inhibítor MAO) môže zosilniť centrálne účinky a toxicitu diazepamu, preto sa odporúča používať ich v intervaloch 2 týždňov;

antihypertenzíva: diazepam zosilňuje účinok;

alfablokátory a moxonidín: diazepam zvyšuje sedatívny účinok;

alfa agonista lofexidín, myorelaxans baklofén alebo tizanidín, nabilón a cisaprid môžu zvýšiť sedatívny účinok diazepamu;

antivírusové lieky (amprenavir, ritonavir) môžu zvýšiť účinok diazepamu, čím sa zvyšuje riziko útlmu dýchania;

antifungálne lieky (flukonazol, itrakonazol, ketokonazol) zvyšujú koncentráciu diazepamu v plazme a zvyšujú jeho účinok;

inhibítory pečeňových enzýmov (cimetidín, omeprazol, fluvoxamín a fluoxetín) znižujú klírens benzodiazepínov. Naopak, induktory pečeňových enzýmov (rifampicín) pôsobia opačne a zvyšujú klírens;

perorálne kontraceptíva môžu zvýšiť účinok diazepamu.

špeciálne pokyny

Riziko rozvoja závislosti

Ak pacienti užívajú benzodiazepínové trankvilizéry dlhodobo alebo v nadmerne vysokých dávkach, môže niekedy vzniknúť fyzická alebo psychická závislosť na droge a závislosť. Pri rýchlom znížení dávky alebo náhlom vysadení diazepamu sa môže rozvinúť abstinenčný syndróm, ktorý je charakterizovaný nasledujúcimi abstinenčnými príznakmi: nepokoj, tras, nespavosť a v závažných prípadoch nauzea, delírium a kŕče. Aby sa zabránilo rozvoju abstinenčného syndrómu, diazepam sa má vysadiť postupným znižovaním dávky.

Aby sa zabezpečilo účinné a bezpečné používanie diazepamu, pacienti by mali byť upozornení, aby nezvyšovali dávku bez povolenia alebo neprestali užívať liek bez súhlasu lekára.

Preventívne opatrenia

Aby sa zabránilo rozvoju závislosti, diazepam sa odporúča užívať len krátkodobo (nie dlhšie ako 4 týždne).

Diazepam môže spôsobiť amnéziu, zvyčajne v priebehu niekoľkých hodín po použití. Riziko sa zvyšuje pri veľkých dávkach. Na zníženie rizika anterográdnej amnézie je potrebné zabezpečiť 7-8 hodín neprerušovaného spánku.

Liek sa má predpisovať opatrne pacientom s poruchou funkcie pečene alebo obličiek, pretože v týchto prípadoch môže byť jeho vylučovanie znížené a jeho účinok sa môže zvýšiť.

Pacientom s glaukómom predpisujte opatrne!

U starších pacientov, detí a tiež u pacientov s organickým poškodením mozgu je inhibičný účinok diazepamu na centrálny nervový systém výraznejší.

Pri predpisovaní diazepamu pacientom s ťažkou depresiou a možnými samovražednými sklonmi je potrebná opatrnosť.

Pacienti s chronickým respiračným zlyhaním by mali používať nižšie dávky.

Pacienti s respiračnými problémami a zníženou bdelosťou by mali starostlivo zvážiť použitie diazepamu kvôli riziku útlmu dýchania.

Diazepam sa predpisuje deťom až po starostlivom posúdení potreby použitia; Dĺžka liečby má byť minimálna, s výnimkou absolútnych indikácií (napr. epilepsia).

Hypoalbuminémia môže zosilniť účinok diazepamu.

Počas dlhodobej liečby diazepamom sa má pravidelne kontrolovať počet krviniek a pečeňové parametre.

Liek DIAZEPEX® obsahuje laktózu. Pacientom so zriedkavou vrodenou intoleranciou galaktózy, lapónskym deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou sa tento liek nemá predpisovať.

Tehotenstvo

Počas gravidity sa má DIAZEPEX® predpisovať len v naliehavých indikáciách, ak očakávaný terapeutický účinok odôvodňuje riziko možných toxických účinkov na plod.

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy

Diazepam sa neodporúča podávať ambulantne osobám, ktorých aktivity vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť motorických reakcií, pretože môže spôsobiť ospalosť, oslabiť pamäť a znížiť schopnosť koncentrácie.

Počas liečby liekom je prísne zakázané piť alkohol.

Predávkovanie

Symptómy: dlhotrvajúca zmätenosť, znížené reflexy, ťažká ospalosť, tras, pomalý tlkot srdca, dýchavičnosť alebo ťažkosti s dýchaním, dlhotrvajúca nezmyselná reč, porucha rovnováhy, ťažká slabosť. V prípade závažného predávkovania diazepamom je možná ataxia, hypotenzia, hypotenzia, útlm dýchania, kóma (zriedkavé).

Ak sa diazepam používa súčasne s inými liekmi, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém alebo alkoholom, príznaky predávkovania sú oveľa závažnejšie a môžu byť smrteľné, ak obeť nedostane vhodnú liečbu.

Liečba pozostáva z podpornej starostlivosti a zahŕňa vyvolanie zvracania a perorálne podanie aktívneho uhlia, výplach žalúdka, podanie kyslíka, podanie infúznych roztokov s podaním účinných diuretík (forced diuréza), intravenózne podanie vazokonstriktorov (dopamín, norepinefrín), podanie flumazenilu (antagonista benzodiazepínových receptorov).

Uvoľňovacia forma a balenie

Tablety 5 mg.

10 tabliet každá v blistrovom balení vyrobenom z polyvinylchloridového filmu a hliníkovej fólie.

Výrobca

JSC "Grindeks" St. Krustpils 53, Riga, LV-1057, Lotyšsko

farmakodynamiky. Diazepam je psychotropné liečivo zo skupiny benzodiazepínov s výrazným sedatívnym, anti-úzkostným, antikonvulzívnym a svalovo relaxačným účinkom; má tiež hypnotický účinok.

V centrálnom nervovom systéme pôsobí diazepam na špecifické benzodiazepínové receptory, ktoré sú funkčne úzko spojené s receptormi kyseliny gama-aminomaslovej (GABA), hlavného inhibičného mediátora centrálneho nervového systému, teda v dôsledku účinku diazepamu zvyšuje sa inhibičný účinok GABA na centrálny nervový systém.

Diazepam pôsobí na receptory v limbickom systéme a mozgovej kôre, pričom vykazuje sedatívne a anxiolytické účinky. Myorelaxačný a antikonvulzívny účinok diazepamu je spojený s jeho schopnosťou znižovať aktivitu epileptogénnych ložísk všetkých častí mozgu, ako aj s jeho inhibičným účinkom na miechové reflexy. Diazepam nemá prakticky žiadny účinok na receptory periférneho autonómneho nervového systému a nespôsobuje extrapyramídové poruchy.

Farmakokinetika

Pilulky. Diazepam sa rýchlo vstrebáva z tráviaceho traktu, pričom Cmax v krvnej plazme dosahuje približne za 30-90 minút. Stupeň jeho absorpcie je vysoký (75%).

Diazepam sa viaže na proteíny krvnej plazmy (98-9%), je vysoko rozpustný v lipidoch a ľahko preniká cez BBB a placentárnu bariéru.

Droga prechádza aj do materského mlieka. Zdanlivý distribučný objem je 1-2 l/kg telesnej hmotnosti.

Liečivo sa metabolizuje v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov – N-desmetyldiazepamu, temazepamu a oxazepamu.

T ½ diazepamu - do 24 hodín T ½ hlavného metabolitu diazepamu - N-desmetyldiazepamu - môže dosiahnuť 100 hodín, a preto sa terapeutický účinok lieku predlžuje. Diazepam a jeho metabolity sa vylučujú hlavne močom, hlavne vo forme konjugátov.

Pri opakovanom užívaní sa diazepam hromadí v tele. zvýšenie T ½ u novorodencov, starších ľudí a pacientov s ochorením pečene; pri zlyhaní obličiek sú zmeny malé.

Roztok na injekciu

Absorpcia. Absorpcia diazepamu závisí od spôsobu jeho podania. Pri intramuskulárnom podaní sa liek úplne absorbuje, ale diazepam sa nie vždy absorbuje rýchlejšie ako pri perorálnom podaní.

Distribúcia. Úroveň väzby diazepamu a jeho metabolitov na bielkoviny krvnej plazmy je vysoká (diazepam – 98 %). Je známe, že diazepam je vysoko rozpustný v tukoch. Diazepam a jeho metabolity prenikajú hematoencefalickou bariérou a placentárnou bariérou a prenikajú aj do materského mlieka (asi 1/10 koncentrácie v krvnej plazme matky).

Metabolizmus. Diazepam sa metabolizuje hlavne v pečeni za vzniku farmakologicky aktívnych metabolitov - N-desmetyldiazepamu, temazepamu, oxazepamu.

Odstránenie. Eliminácia diazepamu pozostáva z dvoch fáz. Prvá fáza naznačuje jeho rýchle šírenie v organizme, druhá fáza naznačuje dlhodobé vylučovanie, ktoré trvá 1-2 dni.

T ½ lieku môže trvať 2-5 dní, pretože jeho aktívny metabolit, desmetyldiazepam (nordiazepam), cirkuluje v tele.

Pri opakovanom použití diazepamu sa pozoruje akumulácia diazepamu a desmetyldiazepamu. Dosiahnutie rovnovážneho stavu môže trvať 2 týždne a koncentrácia metabolitu môže dokonca prekročiť hladinu diazepamu.

Diazepam a jeho metabolity sa vylučujú z tela močom, hlavne vo forme konjugátov.

Klírens diazepamu je 20-30 ml/min.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách. T ½ diazepamu a jeho metabolitov sa zvyšuje u novorodencov, starších ľudí a u pacientov s ochorením pečene. Pri zlyhaní obličiek zostáva T ½ prakticky nezmenený.

IM injekcie môžu spôsobiť zvýšenie plazmatickej aktivity CPK pri dosiahnutí maximálnej hladiny 12-24 hodín po podaní. Toto je potrebné vziať do úvahy pri diferenciálnej diagnostike infarktu myokardu.

Absorpcia pri intramuskulárnom podaní je variabilná (najmä z gluteálnych svalov). Tento spôsob podávania sa má použiť, ak nie je možné alebo odporúčané perorálne alebo IV podávanie.

Neexistuje žiadny vzťah medzi koncentráciou diazepamu a jeho metabolitov v krvnej plazme a terapeutickým účinkom.

INDIKÁCIE

tabletky

Na krátkodobú liečbu úzkosti, nepokoja a nespavosti.

Na zastavenie svalových kŕčov a bolesti spojenej s lokálnym patologickým procesom alebo cerebrospinálnymi ochoreniami.

Na prevenciu kŕčových stavov a opakovania záchvatov.

V prípade abstinenčného syndrómu alkoholu.

Na premedikáciu počas chirurgických zákrokov.

Roztok na injekciu

Stavy úzkosti a strachu alebo ich symptómy.

Alkoholický abstinenčný syndróm.

Záchvaty rôznej etiológie, status epilepticus, febrilné kŕče.

Liek sa používa aj na premedikáciu pred operáciou.

APLIKÁCIA

tabletky. Dávky a trvanie liečby sa stanovujú individuálne v závislosti od veku a závažnosti ochorenia.

Úzkosť a obavy. Dospelým sa zvyčajne predpisuje 2,5 mg 3-krát denne. Maximálna denná dávka je 30 mg.

O nespavosť užite 5-15 mg pred spaním.

Pre deti vo veku 12-18 rokov sa liek užíva 1-5 mg pred spaním na prevenciu nočných hrôz a chôdze počas spánku.

Zabrániť svalové kŕče aplikujte 2,5-15 mg/deň, rozdelených do viacerých jednotlivých dávok. Pri cerebrálnych kŕčoch sa dospelým predpisuje 2,5-60 mg / deň.

Denná dávka pre deti vo veku 5 až 12 rokov je 5 mg; vo veku 12 až 18 rokov - 10 mg (maximálne 40 mg/deň). Denná dávka je rozdelená do 2 dávok. Ak je to potrebné, tableta sa môže rozdrviť a pridať do šťavy alebo akéhokoľvek iného nápoja alebo polotekutého jedla, napríklad jablkovej drene, kaše.

Alkoholický abstinenčný syndróm. 10 mg 3-4 krát v prvej polovici dňa, v druhej - 5 mg 3-4 krát denne. Liek možno predpísať aj 5-20 mg 1-krát, čo sa v prípade potreby opakuje každé 2-4 hodiny.

Epilepsia(pri komplexnej liečbe). 2,5-60 mg/deň, rozdelených do niekoľkých jednotlivých dávok.

Na premedikáciu. 5-20 mg; deti (do 18 rokov) užívajú 200-300 mcg/kg telesnej hmotnosti. Maximálna dávka pre deti do 12 rokov je 10 mg, pre deti do 18 rokov - 20 mg.

Starší a slabí pacienti nie je predpísaná viac ako polovica odporúčaných dávok.

Pacienti so zlyhaním obličiek a pečene dávky sa znižujú.

Roztok na injekciu. Dávka sa nastavuje individuálne v závislosti od indikácie na použitie a závažnosti ochorenia.

Pri intramuskulárnom podaní sa liek pomaly vstrebáva. Odporúčaná rýchlosť intravenózneho podania je 0,5-1 ml/min alebo 2,5-5 mg/min.

V prípade silného strachu diazepam sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne v dávke do 10 mg, v prípade potreby sa podávanie opakuje každé 4 hodiny.

Na poskytnutie sedácie pred menšími chirurgickými alebo lekárskymi zákrokmi sa liek vstrekuje do veľkých žíl v dávke 10-20 mg počas 2-4 minút; na premedikáciu - iv 100-200 mcg/kg telesnej hmotnosti.

Na prevenciu záchvatov u dospelých diazepam sa podáva intravenózne v dávke 10-20 mg rýchlosťou 5 mg/min. V prípade potreby je možné injekciu zopakovať po 30-60 minútach. Ďalší dávkovací režim zahŕňa častejšie podávanie menších dávok alebo intramuskulárne podávanie.

Dávky pre deti s intravenóznym alebo intramuskulárnym podaním lieku sú 200-300 mcg / kg telesnej hmotnosti alebo 1 mg na každý rok života. Maximálna denná dávka pre deti nemá prekročiť 3 mg/kg telesnej hmotnosti.

Na svalové kŕče Diazepam sa podáva IM alebo IV pomaly v dávke 10 mg každé 4 hodiny.

Na odstránenie tetánie sú potrebné vysoké dávky. V tomto prípade sa dospelým a deťom predpisuje liek intravenózne v dávke 100-300 mcg / kg telesnej hmotnosti každé 1-4 hodiny.

V prípade ťažkého abstinenčného syndrómu od alkoholu sa podáva 10 mg diazepamu intramuskulárne alebo intravenózne, v niektorých prípadoch je možné dávku zvýšiť.

deti. Používa sa pre deti od 30. dňa života.

KONTRAINDIKÁCIE

Precitlivenosť na benzodiazepíny v anamnéze.
Akútny záchvat glaukómu s uzavretým uhlom alebo glaukómu s otvoreným uhlom, ak pacient nedostáva správnu liečbu.
Myasthenia gravis.
Respiračná depresia, akútne respiračné zlyhanie.
Spánkové apnoe.
Ťažké zlyhanie pečene.
Intoxikácia drogami a psychotropnými látkami.
Intoxikácia alkoholom, akútna intoxikácia látkami, ktoré tlmia centrálny nervový systém.
Prvých 30 dní života novorodencov v dôsledku zlyhania pečene.
I a III trimester tehotenstva.
Obdobie dojčenia.
Nie je určené na liečbu fóbií, obsesií a chronických psychóz.
Nemal by sa používať ako monoterapia na liečbu depresie alebo depresie spojenej s úzkosťou, strachom, pretože u takýchto pacientov sa môžu vyvinúť samovražedné sklony.

VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Najčastejšími vedľajšími účinkami sú ospalosť, únava, syndróm závislosti a trombóza a tromboflebitída v mieste vpichu. Tieto účinky sa často pozorujú na začiatku liečby a zvyčajne vymiznú, keď liečba pokračuje.

Nasledujúce nežiaduce reakcie sú uvedené podľa klasifikácie orgánových systémov, ako aj podľa frekvencie výskytu (MedDRA): veľmi často (≥1/10), často (≥1/100 až<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), с неизвестной частотой (невозможно определить по имеющимся данным).

Z nervového systému: často - ospalosť; zriedkavo - problémy s koordináciou, bolesť hlavy, závrat, triaška, mdloby, vertigo, amnézia, dyzartria, imobilita.

Z mentálnej stránky: zriedkavo - zmätenosť, depresia, nervozita, paranoja, depresívne alebo zvýšené libido, syndróm závislosti; paradoxné reakcie (napríklad akútna úzkosť, strach, halucinácie, zvýšený svalový tonus, nespavosť alebo poruchy spánku, nočné mory, agresivita, nevhodné správanie).

Z tráviaceho traktu: zriedkavo - zápcha, nevoľnosť, zmeny v činnosti slinných žliaz, zvýšené slinenie.

Zo strany orgánu zraku: zriedkavo - rozmazané videnie, diplopia, nystagmus.

Z kardiovaskulárneho systému: zriedkavo - arteriálna hypotenzia, bradykardia, kardiovaskulárny kolaps; veľmi zriedkavo - zástava srdca.

Z močového systému: zriedkavo - inkontinencia, retencia moču.

Z kože: zriedkavo - žihľavka, vyrážka.

Z dýchacieho systému: zriedkavo - ťažkosti s dýchaním, apnoe.

Z hepatobiliárneho systému: veľmi zriedkavo - žltačka.

Z krvného systému: veľmi zriedkavo - neutropénia.

Laboratórne ukazovatele: veľmi zriedkavo - zvýšená aktivita transamináz a alkalickej fosfatázy.

Celkové poruchy a reakcie v mieste vpichu: často - zvýšená únava; frekvencia neznáma - trombóza a tromboflebitída v mieste vpichu; lokálna bolesť, erytém, citlivosť v mieste vpichu (v prípade intramuskulárneho podania), čkanie.

Aby sa znížilo riziko tromboflebitídy a žilovej trombózy, injekcia sa nemá podávať do malých žíl. Zvlášť sa treba vyhnúť injekciám do tepien alebo perivaskulárnych priestorov.

Na vyššie uvedené nežiaduce účinky sú citlivejší starší ľudia a pacienti s poruchou funkcie pečene. Odporúča sa pravidelne prehodnocovať liečbu a v prípade potreby čo najskôr prerušiť užívanie.

ŠPECIÁLNE POKYNY

Parenterálny diazepam sa nemá podávať pacientom s organickými zmenami v mozgu (najmä aterosklerózou) alebo chronickou pľúcnou insuficienciou. Vo výnimočných prípadoch alebo pri liečbe pacienta v nemocnici sa však diazepam môže podávať parenterálne v znížených dávkach. Liečivo sa podáva intravenózne pomaly, rýchlosťou nepresahujúcou 1 ml (5 mg)/min. Je potrebné zabrániť tomu, aby sa roztok lieku dostal do tepien alebo perivaskulárneho priestoru. Pri intramuskulárnom podaní sa má liek vstreknúť hlboko do svalu. Nepridávajte k lieku v injekčnej striekačke alebo infúznom systéme iné roztoky alebo lieky! Po intravenóznom podaní liek účinkuje rýchlo, ale krátkodobo, neodporúča sa na udržiavaciu liečbu.

Vhodnosť použitia diazepamu u pacientov s respiračnými problémami a zníženou bdelosťou sa má starostlivo zvážiť kvôli riziku útlmu dýchania.

U pacientov s chronickou pľúcnou insuficienciou alebo chronickým ochorením pečene môže byť potrebné zníženie dávky; sa má používať s opatrnosťou aj v prípade zlyhania obličiek, hoci polčas eliminácie diazepamu sa nemení.

Pri použití diazepamu je možná amnézia. Tento stav sa zvyčajne objaví niekoľko hodín po užití lieku, takže na zníženie rizika by sa pacientom mal poskytnúť 7-8 hodinový neprerušovaný spánok.

Pri užívaní benzodiazepínov môže dochádzať k paradoxným reakciám, ako sú úzkosť, excitabilita, nervozita, agresivita, paranoja, hnev, nočné mory, halucinácie, psychózy, nevhodné správanie a iné negatívne prejavy správania. Ak sa tieto príznaky objavia, užívanie lieku sa má prerušiť. Tieto príznaky sa najčastejšie vyskytujú u detí a starších ľudí.

Pri užívaní benzodiazepínov sa môže vyvinúť závislosť. Riziko je zvýšené u pacientov, ktorí liek užívajú dlhodobo alebo ho užívajú vo vysokých dávkach, u pacientov s predispozíciou k nadmernému pitiu alkoholu a drogovou anamnézou. Ak sa vyskytne fyzická závislosť od benzodiazepínov, po ukončení liečby sa objavia abstinenčné príznaky. Patria sem bolesti hlavy, svalov, zvýšená úzkosť, napätie, zmätenosť a nervozita. V závažných prípadoch sa môžu objaviť nasledovné príznaky: strata zmyslu pre realitu, depersonalizácia, znecitlivenie končatín, zvýšená citlivosť na svetlo, hluk a fyzický kontakt, halucinácie alebo epileptické záchvaty. Pri ukončení dlhodobej IV terapie je potrebné postupné znižovanie dávky.

Osobitná opatrnosť je potrebná pri použití injekčnej formy diazepamu u starších pacientov, ťažko oslabených pacientov a pacientov s kardiorespiračnou insuficienciou, pretože existuje riziko apnoe a/alebo zástavy srdca. Súčasné užívanie barbiturátov, alkoholu a iných látok tlmiacich CNS zvyšuje závažnosť inhibičného účinku na kardiorespiračné funkcie a zvyšuje riziko apnoe.

Benzylalkohol obsiahnutý v roztoku môže spôsobiť nezvratné poškodenie novorodencov, najmä predčasne narodených. V takýchto prípadoch sa injekčný roztok používa len vtedy, ak nie je dostupná iná terapeutická alternatíva.

Pri dlhodobej terapii je vhodné pravidelne kontrolovať krvný obraz a funkciu pečene.

Benzodiazepíny sa predpisujú deťom až po dôkladnom posúdení potreby ich použitia; trvanie liečby by malo byť minimálne.

V pediatrickej praxi sa používajú minimálne dávky, aby sa predišlo nebezpečným vedľajším účinkom (apnoe alebo dlhotrvajúca ospalosť).

V prípade porfýrie by sa mal používať s opatrnosťou.

Nepoužívajte diazepam v pôrodníctve.

Použitie počas tehotenstva a laktácie. Neexistujú žiadne údaje o bezpečnosti užívania lieku počas tehotenstva. Niektoré štúdie naznačujú zvýšené riziko vrodených abnormalít spojených s užívaním benzodiazepínov v prvom trimestri gravidity, a preto je ich užívanie kontraindikované. Liek sa nemá užívať v poslednom trimestri tehotenstva.

Ak je diazepam predpísaný žene, mala by si byť vedomá potreby konzultovať s lekárom ukončenie užívania lieku v prípade plánovaného tehotenstva alebo pri podozrení na tehotenstvo.

Diazepam sa vylučuje do materského mlieka, preto je jeho užívanie počas dojčenia zakázané.

Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri riadení vozidiel alebo iných mechanizmov. Pacienti by mali byť informovaní, že diazepam, podobne ako iné lieky v tejto skupine, môže zhoršiť schopnosť pacienta vykonávať úlohy, ktoré si vyžadujú špeciálne zručnosti. Sedatívny účinok lieku, amnézia, zhoršená schopnosť koncentrácie a zhoršená funkcia svalov nepriaznivo ovplyvňujú schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Počas užívania diazepamu sa treba vyhýbať rizikovým prácam (práca s technickými prostriedkami, vedenie vozidiel). Pri nedostatočnom spánku sa pozornosť ešte viac oslabuje. Pacienti majú byť informovaní, že alkohol môže zvýšiť nežiaduce účinky, a preto sa mu počas liečby treba vyhnúť.

INTERAKCIE

súčasné užívanie diazepamu a centrálne pôsobiacich antihistaminík, antipsychotík, myorelaxancií (baklofén, tizanidín), nabilónu, lofexidínu, fenotiazínu alebo derivátov kyseliny barbiturovej, narkotík, antidepresív (inhibítory MAO a pod.), ako aj cimetidín, disulfiram a cimet nápoje môžu zvýšiť sedatívny účinok na centrálny nervový systém. Zvyšuje sa riziko apnoe, je možná hypotenzia a svalová slabosť.

Ak sa diazepam používa súčasne s opiátmi, môže sa zvýšiť tlmivý účinok na dýchanie. Pri použití s inými svalovými relaxanciami je účinok nepredvídateľný a existuje riziko zástavy dýchania.

Pri súčasnom použití s antihypertenzívami sa ich hypotenzný účinok zvyšuje; α-adrenergné blokátory môžu zvýšiť sedatívny účinok diazepamu. Starší pacienti vyžadujú osobitný dohľad.

Izoniazid, ritonavir, amprenavir zvyšujú koncentráciu benzodiazepínov v krvnej plazme.

Ak sa diazepam intravenózne podáva súbežne s narkotickým liekom proti bolesti (napríklad v zubnom lekárstve), odporúča sa, aby sa liek podával po podaní anestetika a dávka sa má starostlivo upraviť podľa potrieb pacienta.

Farmakokinetické štúdie poskytli protichodné údaje o interakcii diazepamu s antiepileptikami.

Inhibítory pečeňových enzýmov (napr. cimetidín, fluvoxamín, fluoxetín, omeprazol) majú schopnosť znižovať klírens benzodiazepínov, čím zvyšujú ich účinok. Induktory pečeňových enzýmov (napr. rifampicín) môžu naopak zvýšiť klírens benzodiazepínov.

Existujú správy, že benzodiazepíny interferujú s elimináciou fenytoínu.

Pri súčasnom použití s levodopou sa závažnosť účinku levodopy znižuje.

Ak sa diazepam používa súbežne s digoxínom, môže znížiť jeho vylučovanie obličkami, a tým zvýšiť toxicitu digoxínu.

Izoniazid, disulfiram, antihistaminiká a antikoncepčné prostriedky obsahujúce estrogény zosilňujú, zatiaľ čo rifampicín oslabuje väzbu diazepamu a desmetyldiazepamu na plazmatické bielkoviny, čím sa zvyšuje koncentrácia frakcie neviazaného diazepamu v krvnej plazme.

Pri súčasnom použití s alkoholom sú možné patologické reakcie. Patologický účinok interakcie medzi diazepamom a alkoholom nezávisí od množstva a druhu konzumovaného alkoholu.

Alkohol možno užiť najskôr 36 hodín po užití diazepamu.

Antifungálne lieky (ketokonazol) tiež zvyšujú plazmatické koncentrácie benzodiazepínov.

PREDÁVKOVAŤ

Benzodiazepíny zvyčajne vedú k depresii centrálneho nervového systému, od ospalosti až po kómu. V miernych prípadoch príznaky zahŕňajú ospalosť, zmätenosť, depresívne reflexy a apatiu. V závažnejších prípadoch môžu príznaky zahŕňať hypotenziu, útlm dýchania, kómu (zriedkavé) a smrť (veľmi zriedkavo).

Ak dôjde k predávkovaniu perorálne, okamžite vykonajte výplach žalúdka, stimulujte dýchanie a podajte infúzne roztoky.

Možnosti dialýzy sú obmedzené. Liečba je symptomatická, treba sledovať dýchanie, zmeny pulzu a krvného tlaku. Arteriálna hypotenzia sa eliminuje metaraminolom alebo norepinefrínom. Na zníženie útlmu CNS sa môže použiť špecifický antagonista benzodiazepínových receptorov, flumazenil. Pacienti vyžadujúci takúto intervenciu majú byť v nemocničnom prostredí dôkladne sledovaní. Pri používaní flumazenilu u pacientov s epilepsiou, ktorí sú liečení benzodiazepínmi, je potrebná opatrnosť.

PODMIENKY SKLADOVANIA

tablety - pri teplote nepresahujúcej 25 ° C;

injekčný roztok - v chladničke pri teplote 2-8 °C.

Zlúčenina

1 tableta obsahuje 5 mg diazepamu.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, hydroxypropylškrob, mikrokryštalická celulóza, oxid kremičitý, mastenec, magnéziumstearát.

Popis

Okrúhle tablety bielej farby s plochým povrchom, so skosením a deliacou ryhou na jednej strane.

farmakologický účinok

DIAZEPEX® obsahuje diazepam, psychotropné liečivo zo skupiny benzodiazepínov s výrazným sedatívnym, anti-úzkostným, antikonvulzívnym a svalovo relaxujúcim účinkom; má tiež hypnotický účinok.

V centrálnom nervovom systéme (CNS) pôsobí diazepam na špecifické benzodiazepínové receptory, ktoré sú funkčne blízko príbuzné s receptormi kyseliny γ-aminomaslovej (GABA), hlavného inhibičného prenášača CNS, teda v dôsledku pôsobenia diazepam, zvyšuje sa inhibičný účinok GABA na CNS. Diazepam pôsobí na receptory v limbickom systéme a mozgovej kôre, pričom vykazuje sedatívne a anxiolytické účinky.

Myorelaxačné a antikonvulzívne účinky diazepamu sú spojené s jeho schopnosťou znižovať aktivitu epileptogénnych ložísk všetkých častí mozgu, ako aj s jeho inhibičným účinkom na miechové reflexy.

Diazepam nemá prakticky žiadny účinok na receptory periférneho autonómneho nervového systému a nespôsobuje extrapyramídové poruchy.

Farmakokinetika

Diazepam sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, pričom maximálne plazmatické koncentrácie dosahuje približne za 30-90 minút. Stupeň absorpcie je vysoký (75 %).

Stupeň väzby liečiva na plazmatické proteíny je vysoký a diazepam je vysoko rozpustný v lipidoch a ľahko preniká cez hematoplacentárnu bariéru.

V pečeni dochádza k intenzívnej metabolickej transformácii diazepamu s tvorbou metabolitov desmetyldiazepamu, oxazepamu a temazepamu.

Diazepam sa vyznačuje dvojfázovou elimináciou. Polčas eliminácie diazepamu z plazmy je do 24 hodín, polčas eliminácie hlavného metabolitu diazepamu, desmetyldiazepamu, môže dosiahnuť 100 hodín, a preto sa terapeutický účinok lieku predlžuje.

Diazepam a jeho metabolity sa vylučujú hlavne močom, hlavne vo forme konjugátov. Klírens diazepamu je 20-30 ml za minútu. Vylučuje sa do materského mlieka.

Pri opakovanom užívaní sa diazepam hromadí v tele.

Starší pacienti, deti, dospievajúci, ako aj pacienti s hepatálnou a renálnou insuficienciou: je potrebná úprava (zníženie) dávky, pretože polčas eliminácie u týchto skupín pacientov je predĺžený.

Indikácie na použitie

Pri liečbe stavov úzkosti na rýchle zmiernenie symptómov úzkosti. Úzkosť alebo napätie spojené s každodenným stresom zvyčajne nevyžadujú liečbu anxiolytikami vrátane Diazepexu;

V prípade akútneho odvykania od alkoholu (úzkosť, napätie a/alebo autonómne ekvivalenty týchto porúch);

Ako súčasť komplexnej liečby muskuloskeletálnych kŕčov spojených s lokálnou patológiou (detská mozgová obrna, atetóza, syndróm stuhnutej osoby);

Ako súčasť komplexnej terapie kŕčových ochorení.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na diazepam alebo iné deriváty
benzodiazepín a/alebo ktorákoľvek pomocná látka lieku.

Akútny glaukóm s uzavretým uhlom.

Akútne respiračné zlyhanie.

Respiračná depresia.

Spánkové apnoe.

Ťažké zlyhanie pečene.

Fóbie alebo obsedantné poruchy, chronická psychóza.

Myasthenia gravis.

Závislosť od alkoholu (okrem akútnych prípadov ukončenia užívania
alkohol) alebo iné látky tlmiace CNS.

Otrava drogami alebo psychotropnými látkami.

Prvý trimester tehotenstva.

Dojčenie.

Vek detí do 6 rokov.

Zriedkavá vrodená intolerancia galaktózy, nedostatok Lappázy resp
malabsorpcia glukózy-galaktózy.

Liek sa nemá používať ako monoterapia pri depresii alebo pri liečbe úzkosti.
spojené s depresiou; to môže viesť k samovražde. Nie je určené pre
primárna liečba duševných chorôb.

Tehotenstvo a laktácia

Počas tehotenstva sa má Diazepex predpisovať iba vtedy, ak existujú naliehavé indikácie, ak očakávaný terapeutický účinok odôvodňuje riziko možných toxických účinkov na plod.

Návod na použitie a dávkovanie

Diazepex sa užíva perorálne. Dávky sa vyberajú individuálne pre každého pacienta.

Pre dospelých sa odporúča predpisovať liek začínajúc dávkou 2,5-5 mg (½-1 tableta) 1-2 krát denne, potom ju postupne zvyšovať. Typicky je jedna dávka pre dospelých 5-10 mg (1-2 tablety). V niektorých prípadoch (so zvýšeným vzrušením, strachom, úzkosťou) možno jednorazovú dávku zvýšiť na 20 mg. Denná liečebná dávka sa dávkuje v 2-3 dávkach. Maximálna denná dávka je 60 mg.

Pri poruchách spánku sa dospelým predpisuje 5-10 mg pred spaním.

Oslabeným a starším pacientom, ako aj pacientom s poruchou funkcie pečene a obličiek treba liečbu začať polovičnou dávkou u dospelých, postupne ju zvyšovať v závislosti od dosiahnutého účinku a znášanlivosti.

Deťom vo veku 7 rokov a starším sa predpisuje 2,5-5 mg.Denná dávka je 5-10 mg.

Trvanie nepretržitej liečby by nemalo presiahnuť 1 mesiac. Pred opakovaním liečby musí prestávka trvať najmenej 3 týždne.

Vedľajší účinok

Ospalosť (obzvlášť silná v prvých dňoch), mierne závraty, niekedy neistá chôdza. Koncentrácia je znížená; neuromuskulárna odpoveď je pomalá

Zriedkavo - ataxia, svrbenie, nevoľnosť, zápcha

Dlhodobé užívanie môže viesť k rozvoju drogovej závislosti, poruchám pamäti, menštruačným nepravidelnostiam a zníženiu libida.

V niektorých prípadoch sa môže na začiatku liečby objaviť nepokoj

Hypoprotrombinémia

U starších detí sa zvyšuje výskyt vedľajších sedatívnych účinkov

Predávkovanie

Symptómy: dlhotrvajúca zmätenosť, znížené reflexy, ťažká ospalosť, tras, pomalý tlkot srdca, dýchavičnosť alebo ťažkosti s dýchaním, dlhotrvajúca nezreteľná reč, nerovnováha, ťažká slabosť.

Liečba pozostáva z udržiavacej terapie a zahŕňa vyvolanie zvracania a podanie aktívneho uhlia, výplach žalúdka, podanie kyslíka, podanie infúznych roztokov s podaním účinných diuretík (forsírovaná diuréza), vnútrožilové podanie vazokonstriktorov (dopamín, norepinefrín), podanie flumazenil (antagonista benzodiazepínových receptorov).

Interakcia s inými liekmi

Pri užívaní Diazepexu spolu s inými liekmi je možné pozorovať nasledovné interakcie: inhibítory monoaminooxidázy, strychnín a korazol sú antagonistami Diazepexu, látky, ktoré tlmia centrálny nervový systém (alkohol, lieky na spanie, antikonvulzíva, lieky proti bolesti atď.) výrazne zvyšujú účinok Diazepexu, antacidá môžu oddialiť, ale neznižujú absorpciu diazepamu; premedikácia Diazepexom môže znížiť dávku fentanylu potrebnú na vyvolanie anestézie a skrátiť čas straty vedomia; izoniazid môže spomaliť elimináciu diazepamu, čo vedie k zvýšeniu jeho koncentrácie v krvnej plazme; Rifampicín môže zvýšiť vylučovanie diazepamu a v dôsledku toho znížiť jeho plazmatickú koncentráciu.

Vlastnosti aplikácie

Riziko rozvoja závislosti

Ak pacienti užívajú benzodiazepínové trankvilizéry dlhodobo alebo v nadmerne vysokých dávkach, môže niekedy vzniknúť fyzická alebo psychická závislosť na lieku. Ak rýchlo znížite dávku alebo náhle prestanete užívať Diazepex, môže sa vyvinúť abstinenčný syndróm, ktorý je charakterizovaný nasledujúcimi príznakmi: úzkosť, triaška, nespavosť a v závažných prípadoch nevoľnosť, delírium a záchvaty. Aby sa zabránilo rozvoju abstinenčných príznakov, liek sa má vysadiť postupným znižovaním dávky.

Aby sa zabezpečilo účinné a bezpečné používanie Diazepexu, pacienti by mali byť upozornení, aby nezvyšovali dávku bez povolenia alebo neprestali užívať liek bez povolenia lekára.