Nimesulid: jeho účinok na telo. Nimesulid, liek zo skupiny NSAID so selektívnym účinkom: prečo je predpísaný a ako užívať liek na ortopedické patológie

Popis

Tablety od svetložltej po žltá farba, okrúhle, s bikonvexným povrchom.

Zlúčenina

Jedna tableta obsahuje: účinná látka: nimesulid – 100 mg; Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, sodná soľ karboxymetylškrobu, koloidný bezvodý oxid kremičitý, magnéziumstearát, mastenec, dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého.

Farmakoterapeutická skupina

Protizápalové a antireumatické lieky.
ATX kód: M01AX17.

Farmakologické vlastnosti"type="checkbox">

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Nimesulid je nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID), ktoré selektívne inhibuje cyklooxygenázu-2 (COX-2) a v malej miere aj cyklooxygenázu-1 (COX-1). V tejto súvislosti selektívne inhibuje syntézu prostaglandínov indukovanú zápalovou reakciou. Zároveň má minimálny vplyv na syntézu regulačných prostaglandínov, preto sa vedľajšie reakcie najmä z tráviaceho traktu prejavujú minimálne.
Má protizápalové, analgetické a antipyretické účinky. Nimesulid inhibuje syntézu prostaglandínov v mieste zápalu, leukotriény, faktor aktivujúci krvné doštičky, reguluje migráciu neutrofilných granulocytov cez vaskulárny endotel, znižuje uvoľňovanie histamínu zo žírnych buniek, odstraňuje zápal a opuch, pôsobenie faktora nekrózy nádorov ( TNFa), ktorý podporuje akumuláciu bradykinínu a cytokínov, ktoré spôsobujú bolesť. Liek znižuje agregáciu superoxidových aniónov zrelými leukocytmi bez ovplyvnenia ich fagocytárnej aktivity a zabránenia ďalšej alterácii. Nimesulid inhibuje kolagenázu a metaloproteázu, znižuje degradáciu chrupavky a bráni progresii osteoartritídy.
Farmakokinetika
Adsorpcia pri perorálnom podaní je vysoká. Jedenie znižuje rýchlosť absorpcie bez ovplyvnenia jej rozsahu. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie účinnej látky v krvnej plazme je 2–3 hodiny, spojenie s plazmatickými proteínmi je 97,5 %. Dávka liečiva neovplyvňuje stupeň jeho väzby na krvné bielkoviny. Maximálna koncentrácia nimesulidu v krvnej plazme dosahuje 3–4 mg/l. Distribučný objem je 0,19–0,35 l/kg. Metabolizované v pečeni tkanivovými monooxygenázami. Hlavný metabolit, 4-hydroxynimesulid (25 %), má podobnú farmakologickú aktivitu. Polčas 4-hydroxynimesulidu je 3,2–6 hodín. 4-hydroxynimesulid sa vylučuje obličkami (50 %) a žlčou (29 %). U pacientov s miernym alebo stredne ťažkým zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu 30–80 ml/min), ako aj u starších pacientov sa farmakokinetický profil nimesulidu významne nemení.

Indikácie na použitie

- liečba akútnej bolesti;
- primárna dysmenorea.
Nimesulid možno predpísať len ako liečbu druhej línie. Rozhodnutie o predpisovaní nimesulidu by malo byť založené na celkovom základe
posúdenie rizika pre každého pacienta.

Kontraindikácie

- anamnéza precitlivenosti na nimesulid alebo na pomocné látky lieku;
- reakcie z precitlivenosti v anamnéze (bronchospazmus, rinitída, žihľavka pri predpisovaní kyseliny acetylsalicylovej a iných NSAID);
- hepatotoxické reakcie na nimesulid v anamnéze;
– peptický vredžalúdka a dvanástnika v akútnej fáze, recidivujúce erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálny trakt;
- intrakraniálne krvácanie alebo iné akútne krvácanie a ochorenia sprevádzané krvácaním;
- poruchy systému zrážania krvi;
– „aspirínová“ astma;
- dysfunkcia pečene;
- súčasné podávanie s inými potenciálne hepatotoxickými liekmi lieky;
- alkoholizmus, drogová závislosť;
- závažná renálna dysfunkcia (klírens kreatinínu menej ako 30 ml/min);
- závažné srdcové zlyhanie;
- horúčka a/alebo príznaky podobné chrípke;
- tehotenstvo, obdobie laktácie;
– detstva(do 12 rokov).

Návod na použitie a dávkovanie

Vnútri. Dospelí: 100 mg (1 tableta), 2-krát denne. Tablety sa užívajú s dostatočné množstvo voda, najlepšie po jedle. Deti staršie ako 12 rokov nevyžadujú úpravu dávky, deti mladšie ako 12 rokov sú kontraindikované.
U starších pacientov nie je potrebné zníženie dávky.
U pacientov so zlyhaním obličiek s klírensom kreatinínu 30–80 ml/min nie je potrebná úprava dávky a nimesulid je kontraindikovaný u pacientov s klírensom kreatinínu nižším ako 30 ml/min.
Nimesulid je kontraindikovaný u pacientov so zlyhaním pečene.
Minimálna účinná dávka sa má podávať čo najkratšie, aby sa minimalizovalo riziko nežiaducich reakcií. Maximálna doba užívania lieku by nemala presiahnuť 15 dní.

Vedľajší účinok"type="checkbox">

Vedľajší účinok

Frekvencia je indikovaná v závislosti od výskytu prípadu: veľmi často (≥1/10), často (<1/10 и ≥1/100), нечасто (<1/100 и ≥1/1000), редко (<1/1000 и ≥1/10000), очень редко (<1/10000).
Z krvi a lymfatického systému: zriedkavo - anémia, eozinofília; veľmi zriedkavo - trombocytopénia, pancytopenická purpura.
Z imunitného systému: zriedkavo – precitlivenosť, veľmi zriedkavo – anafylaxia.
Zo strany metabolizmu: zriedkavo - hyperkaliémia.
Z mentálnej stránky: zriedkavo - úzkosť, nervozita, nočné mory.
Z nervového systému: zriedkavo - nevoľnosť, asténia, závraty; veľmi zriedkavo - bolesť hlavy, somnolencia, encefalopatia (Reyov syndróm), hypotermia.
Z očí: zriedkavo – rozmazané zorné polia; veľmi zriedkavo - zhoršenie zraku.
Zo sluchového a vestibulárneho systému: veľmi zriedkavo - závrat.
Zo srdca a kardiovaskulárneho systému: menej časté - hypertenzia; zriedkavo - tachykardia, krvácanie, kolísanie krvného tlaku, návaly tepla.
Z dýchacieho systému, hrudníka, mediastína: zriedkavo - dýchavičnosť; veľmi zriedkavo - bronchospazmus, astmatické záchvaty.
Z gastrointestinálneho traktu:často – hnačka, nevoľnosť,
vracanie, zápcha, plynatosť, gastritída; menej časté – gastrointestinálne krvácanie, vred a perforácia dvanástnikového alebo žalúdočného vredu; veľmi zriedkavo - bolesť brucha, dyspepsia, stomatitída, melena.
Z hepatobiliárneho systému:často - zvýšené hladiny pečeňových enzýmov; veľmi zriedkavo - hepatitída (vrátane fulminantnej, vrátane úmrtí), cholestatická žltačka.
Z kože a podkožného tkaniva: menej časté – svrbenie, podráždenie, zvýšené potenie; zriedkavo - erytém, dermatitída, urtikária, angioedém; veľmi zriedkavo - multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza.
Z obličiek a močových ciest: zriedkavo - opuch; zriedkavo - dyzúria, hematúria, retencia moču; veľmi zriedkavo - zlyhanie obličiek, oligúria, intersticiálna nefritída.

Preventívne opatrenia

Pri používaní nimesulidu sa treba vyhnúť jeho kombinácii s nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID), vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy. Mali by ste sa vyhnúť súbežnému užívaniu iných analgetík.
Nežiaduce účinky možno minimalizovať použitím najnižšej účinnej dávky počas minimálneho času potrebného na zmiernenie symptómov. Ak sa stav pacienta nezlepší, liečba sa má ukončiť.
Účinky na pečeň. V zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť závažné pečeňové reakcie spojené s užívaním lieku, vrátane vo veľmi zriedkavých prípadoch smrti. Ak sa u pacientov užívajúcich nimesulid objavia príznaky naznačujúce poškodenie pečene (anorexia, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, únava, tmavý moč) alebo zvýšené hladiny pečeňových transamináz, liek sa má vysadiť. Takýmto pacientom sa v budúcnosti neodporúča užívať nimesulid. Ak sa u pacientov užívajúcich liek objaví horúčka a/alebo príznaky podobné chrípke, liečba sa má okamžite ukončiť!
Pri krátkodobom užívaní nimesulidu je poškodenie pečene zvyčajne reverzibilné.
Gastrointestinálne poruchy. Nimesulid sa má používať opatrne u pacientov s chronickými gastrointestinálnymi ochoreniami vrátane peptických vredov, gastrointestinálneho krvácania, ulceróznej kolitídy alebo Crohnovej choroby (kvôli riziku exacerbácie týchto ochorení). S opatrnosťou sa má používať aj u pacientov užívajúcich iné lieky, ktoré môžu zvýšiť riziko ulcerácie alebo krvácania: perorálne kortikosteroidy, antikoagulanciá (warfarín), selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu alebo protidoštičkové látky (aspirín).
Gastrointestinálne krvácanie alebo vred, perforácia žalúdka alebo dvanástnika sa môže vyvinúť počas užívania lieku a môžu byť asymptomatické (vrátane bolesti).
Riziko gastrointestinálneho krvácania, vredov alebo perforácie sa zvyšuje pri užívaní vysokých dávok nimesulidu, u pacientov s vredmi v anamnéze au starších ľudí. Títo pacienti majú začať liečbu najnižšou dávkou. U týchto pacientov, ako aj u tých, ktorí užívajú Nimesulid spolu so srdcovými dávkami kyseliny acetylsalicylovej, sa má použiť kombinovaná liečba spolu s gastroprotektormi (inhibítory protónovej pumpy alebo misoprostol).
Pacienti s gastrointestinálnymi poruchami v anamnéze a starší pacienti majú hlásiť akékoľvek nezvyčajné brušné príznaky (vrátane krvácania), najmä na začiatku liečby. Ak sa objavia ulcerózne lézie alebo hemoragické komplikácie, liečba nimesulidom sa má prerušiť.
Starší ľudia. U starších ľudí je zvýšený výskyt nežiaducich reakcií na NSAID a vysoké riziko gastrointestinálneho krvácania a perforácie, ktoré môžu byť smrteľné. U tejto skupiny pacientov je potrebné starostlivo sledovať vedľajšie účinky.
Kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne účinky. Retencia tekutín a edém boli opísané v súvislosti s užívaním NSAID. U pacientov s hypertenziou a/alebo srdcovým zlyhaním je potrebné starostlivé sledovanie a konzultácie.
Klinické štúdie a epidemiologické údaje naznačujú, že užívanie niektorých NSAID (najmä vo vysokých dávkach a po dlhú dobu) môže byť spojené s malým zvýšením rizika arteriálnych tromboembolických príhod (napr. infarktu myokardu a cievnej mozgovej príhody). Nie sú k dispozícii dostatočné údaje na vylúčenie takéhoto rizika pri užívaní nimesulidu.
U pacientov s nekontrolovanou arteriálnou hypertenziou, kongestívnym srdcovým zlyhaním, koronárnym srdcovým ochorením, periférnym arteriálnym ochorením a/alebo cerebrovaskulárnym ochorením sa liek predpisuje po zhodnotení pomeru riziko/prínos. To isté treba urobiť pred začatím dlhodobej liečby u pacientov s rizikovými faktormi kardiovaskulárnych ochorení (hypertenzia, epilepsia, diabetes mellitus, fajčenie).
Nimesulid môže ovplyvniť aktivitu krvných doštičiek a má sa používať s opatrnosťou u pacientov s hemoragickou diatézou.
Nimesulid nie je náhradou kyseliny acetylsalicylovej na prevenciu kardiovaskulárnych ochorení.
Renálna dysfunkcia. Nimesulid sa má užívať opatrne u pacientov s renálnym alebo srdcovým zlyhaním, pretože môže spôsobiť poškodenie obličiek. V takýchto prípadoch sa má liečba prerušiť.
Účinky na pokožku. Závažné kožné reakcie (vrátane potenciálne smrteľných): dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza, sa vyvinú veľmi zriedkavo v súvislosti s užívaním NSAID. Pravdepodobnosť ich rozvoja je najvyššia v počiatočných štádiách terapie - vo väčšine prípadov počas prvého mesiaca liečby. Užívanie nimesulidu sa má prerušiť pri prvom výskyte kožnej vyrážky, lézií slizníc alebo akéhokoľvek iného prejavu intolerancie.

Užívanie počas tehotenstva alebo dojčenia

Rovnako ako iné NSAID, ktoré inhibujú prostaglandínsyntetázu, nimesulid môže viesť k predčasnému uzavretiu ductus bollus, pľúcnej hypertenzii, oligúrii, zníženiu množstva plodovej vody, zvýšenému riziku vnútromaternicového krvácania, oslabeniu pôrodu a rozvoju periférneho edému. Vyskytli sa ojedinelé prípady zlyhania obličiek u novorodencov narodených ženám užívajúcim nimesulid v neskorom tehotenstve. Keďže informácie o možnom riziku nie sú známe, neodporúča sa predpisovať nimesulid počas prvých dvoch trimestrov gravidity.
Nie je známe, či nimesulid prechádza do materského mlieka, keď ho užíva dojčiaca žena. Užívanie nimesulidu je počas laktácie kontraindikované.

Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri riadení vozidiel alebo iných mechanizmov

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinku lieku na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje a mechanizmy. Ak sa pri užívaní lieku vyskytnú nežiaduce účinky na centrálny nervový systém a zmyslové orgány, je potrebné zdržať sa vedenia vozidiel a činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

"Nimesulid", s čím tento nesteroidný protizápalový liek pomáha? Liečivo má mierny antipyretický a mierny analgetický účinok. Návod na použitie odporúča užívať Nimesulid tablety na artritídu, bolesti hlavy a zubov.

Zloženie a formy uvoľňovania nimesulidu

V súčasnosti je liek dostupný vo viacerých formách: tablety, rozpustné tablety, prášok na prípravu suspenzie, sirup, čapíky, masť a gél. To vám umožňuje výrazne rozšíriť rozsah použitia lieku a použiť najvhodnejšiu formu.

Tablety sa používajú na liečbu artritídy, zmiernenie bolesti rôzneho pôvodu, radikulitídy, burzitídy.

Prášok odstraňuje bolesti zubov a hlavy, bolesť vzadu.

Nimesulid gél sa používa na liečbu zápalov spôsobených radom ochorení pohybového aparátu, svalov a poúrazových bolestí.

Pozastavenie efektívne pri odstraňovaní bolesti kĺbov, horúčkovitého syndrómu a pooperačných bolestí.

Bez ohľadu na formu uvoľňovania obsahuje liečivo účinnú látku nimesulid. Pomocné zložky obsiahnuté v kompozícii závisia od formy liečiva.

Takže tablety navyše obsahujú kukuričný škrob, aspartám, mastenec, gél obsahuje alkoholy a zlúčeniny ortuti. Sirup navyše obsahuje sacharózu, xatanovú gumu, farbivá a arómy.

Účinok Nimesilu na bolesti hlavy

Odporúča sa užívať Nimesil prášok, keď je bolesť hlavy stredne závažná. Dávková forma v prášku, rozpustná vo vode, podporuje rýchlu absorpciu liečiva v orgánoch tráviaceho systému.

V čo najkratšom čase účinná látka zmierňuje nepríjemný symptóm v oblasti hlavy, inhibuje syntézu prostaglandínov - látok, ktoré zvyšujú citlivosť receptorov na mediátory bolesti. Užívanie Nimesilu na bolesti hlavy je absolútne bezpečné, pretože neovplyvňuje hemostázu a fagocytózu.

farmakologický účinok

Nimesulid, podobne ako väčšina nesteroidných protizápalových liekov, má protizápalové, analgetické a antipyretické účinky. Účinná látka zabraňuje tvorbe krvných zrazenín v cievach a riedi krv.

Nimesulid zabraňuje tvorbe prostaglandínov, čo má za následok zníženie uvoľňovania histamínov a vznik kŕče. Nimesulid ovplyvňuje tvorbu cytokínov v tele, ktoré sú zodpovedné za vznik zápalového procesu.

Analgetický účinok lieku nastáva do 20-30 minút po užití lieku. Prášok má najväčší analgetický účinok, ktorý preukázal svoju účinnosť v porovnaní so sirupom a tabletami. Terapeutický účinok sa vyvinie do jednej hodiny. Zvyšky lieku sa z tela vylúčia obličkami a črevom jeden deň po podaní.

Zloženie lieku nimesulid

Odborníci zaraďujú látku do skupiny sulfónamidov. Nesteroidné protizápalové liečivo rýchlo zmierňuje horúčku a zabraňuje tvorbe edému. Zloženie lieku vám umožňuje v krátkom čase odstrániť poruchy tkaniva bez toho, aby to spôsobilo škodlivé účinky na ľudské telo. Gély a masti sú založené na thimerosale a alkoholoch. Čo sa týka dražé, prevláda kukuričný škrob a aspartám.

• Protizápalové nesteroidné lieky
• Návod na použitie tabliet Indometacínu - zloženie, indikácie, vedľajšie účinky, analógy a cena
• Lieky na horúčku - antipyretické lieky

Prečo nimesulid pomáha (indikácie na použitie nimesulidu)

Nimesulid je predpísaný na potlačenie záchvatov akútnej bolesti rôzneho pôvodu.

Liek podľa lekárov preukázal svoju účinnosť pri liečbe reumatizmu, polyartritídy a radikulitídy. Používa sa ako súčasť komplexnej terapie na rýchle zníženie telesnej teploty pri zápalových procesoch v organizme.

Aplikácia nimesulidu zobrazené na liečbu reumatoidnej artritídy, osteoartritídy, tendinitídy, burzitídy sprevádzanej bolesťou.

Liek sa používa na liečbu silných bolestí hlavy, periodickej bolesti u žien, myalgie, bolesti pri zraneniach, pomliaždeninách, vyvrtnutiach a vykĺbeniach.

Nimesulid je účinný pri horúčke a bolestiach zubov.

Analógy

Ak sa vyskytne bolesť hlavy, môžete použiť Nimesil alebo ho nahradiť analógmi. Populárne lieky s rovnakým mechanizmom účinku a hlavnou zložkou sú:

• Nise. Okrem cefalalgie sa liek používa pri dne, psoriatickej artritíde, reumatizme a horúčke rôzneho pôvodu.
• nimesulid. Dostupné vo forme granúl, tabliet a gélu. Indikované na bolesti zubov, osteochondrózu, ischias, lumbago, myalgiu, bolesti bližšie neurčeného pôvodu.
• Nimid– vo forme tabliet, gélu alebo suspenzie. Indikované pri bolestiach kostí a svalového tkaniva, horúčke, osteochondróze hrudníka, artritíde, burzitíde, zraneniach, vyvrtnutiach.
• Nimulid. Liek podobný Nimesilu. Dostupné vo forme tabliet. Má analgetický a protizápalový účinok.

Bolesť hlavy nie je samostatným ochorením, ktoré sa dá vyliečiť užívaním lieku proti bolesti. Označuje nejakú patológiu, skrytú alebo zjavnú, vyskytujúcu sa v tele. Ak Nimesil pomáha zbaviť sa symptómu, neznamená to, že lieči samotnú chorobu. Pri častých záchvatoch cefalalgie je potrebné vyhľadať lekársku pomoc, podrobiť sa príslušnému vyšetreniu a začať adekvátny terapeutický kurz.

Inštrukcie na používanie

Nimesulid je podľa návodu určený na vnútorné použitie. Tablety sa užívajú po jedle s dostatočným množstvom tekutiny. Na zmiernenie bolesti sa spravidla predpisuje jedna tableta dvakrát denne. Priebeh liečby trvá až 10 dní.

Dávka Dávka lieku sa po dohode s lekárom môže zvýšiť na 4 tablety.

Na liečbu detí starších ako 12 rokov sa množstvo lieku vypočíta s prihliadnutím na hmotnosť dieťaťa: deťom s hmotnosťou viac ako 40 kilogramov sa predpisuje 100 mg lieku dvakrát denne; menej ako 40 kilogramov – 1,5 mg na kilogram hmotnosti dvakrát denne.

Ako správne užívať Nimesil?

Je veľmi výhodné, že účinok látky sa prejaví veľmi rýchlo. Vyskytuje sa niekoľko minút po vstupe do tela. Trvanie jeho účinku je najmenej 6 hodín. Preto by sa opäť nemalo užívať skôr ako 8 hodín. Optimálna možnosť liečby je 2-krát denne s intervalom 12 hodín.

Ak sa celkový stav tela po 3 dňoch liečby nezlepší, musí sa upraviť jeho režim.

Pravidlá prijímania

Vrecúško opatrne roztrhnite a prášok, ktorý obsahuje, vysypte do nádoby s teplou prevarenou vodou, približne 100 mg. Výsledný roztok vypite a v prípade potreby zmyte čistou vodou.

Granule by sa mali rozpustiť v 250 ml teplej vody, ale nie horúcej.

Produkt je lepšie užívať po jedle. Neodporúča sa užívať viac ako 2 vrecúška denne. Pri intenzívnej bolesti môžete užiť dvojnásobnú dávku naraz. V individuálnych prípadoch sa aplikujú úpravy dávky.

Kontraindikácie

Použitie nimesulidu je zakázané na liečbu pacientov s nasledujúcimi chorobami a patologickými stavmi:

• aspirínová triáda;
• peptický vred žalúdka a dvanástnika;
• vnútorné krvácanie;
• chronický zápal čriev;
• poruchy krvácania;
• zlyhanie obličiek a pečene;
• chronické ochorenia pečene;
• pooperačné obdobie po bypasse koronárnej artérie;
• zástava srdca;
• precitlivenosť na zložky lieku.

Kontraindikácie nimesulidu

Liečivo má silný účinok, takže pri používaní musíte byť obzvlášť opatrní. Ak chcete užívať nimesulid, stojí za to poznať pokyny a skutočnosť, že je zakázaný pre tých, ktorí trpia precitlivenosťou, bronchiálnou astmou a neznášanlivosťou nesteroidných protizápalových liekov. Nemali by ho užívať tí, ktorí sú závislí na drogách, pijú alkohol alebo majú príznaky podobné chrípke. Okrem vyššie uvedeného existujú nasledujúce kontraindikácie používania nimesulidu, ktoré sú uvedené v anotácii:

• žalúdočné vredy a iné gastrointestinálne problémy;
• hemofília;
• zlyhanie srdca, pečene alebo obličiek;
• tehotenstvo;
• laktácia;
• deti do 12 rokov.

Nekategorickými kontraindikáciami sú srdcové zlyhanie, diabetes mellitus a fajčenie cigariet. Stojí za to venovať pozornosť kompatibilite lieku s protidoštičkovými látkami. Použitie nesteroidných liekov staršími ľuďmi sa odporúča opatrne. Ak existujú relatívne kontraindikácie, je potrebná konzultácia s odborníkom, inak sú možné závažné vedľajšie účinky: nevoľnosť, vracanie, krvácanie do žalúdka.

Predávkovanie

V prípade predávkovania pacienti pociťujú silné bolesti hlavy, závraty, zvýšenú úzkosť a nervozitu. vzrušivosť. Pozoruje sa zvýšené potenie, sú možné kožné vyrážky, erytém a dermatóza a žihľavka.

V niektorých prípadoch sa môže vyvinúť zlyhanie obličiek, plynatosť, hnačka alebo zápcha, poškodenie žalúdočnej sliznice, zvýši sa aktivita pečeňových enzýmov, čo môže viesť k žltačke.

Prekročenie dávky lieku môže spôsobiť rozvoj bronchospazmu, dýchavičnosť, exacerbáciu bronchiálnej astmy, rozmazané videnie, zmeny krvného tlaku a zhoršenú srdcovú činnosť a útlm dýchania.

Ak sa takéto príznaky objavia, je potrebné opláchnuť žalúdok, užiť enterosorbent a vyhľadať pomoc v nemocnici.

Kontraindikácie a možné vedľajšie účinky

Prax ukazuje, že liek je zvyčajne dobre znášaný aj pri dlhodobom používaní. Aj keď príležitostne môžete pozorovať takéto menšie porušenia:

• Stav nepokoja, ktorý je sprevádzaný závratmi.
• Zvýšená nervozita.
• Tlakové rázy.
• Zmeny srdcovej frekvencie.
• Rozmazané videnie.
• Kožná vyrážka a svrbenie.
• Problémy s dýchaním.
• Hnačka alebo zápcha.
• Problémy s močením.
• Nevoľnosť.

Špeciálne pokyny pre tých, ktorí majú problémy s krvným tlakom:

• Liek nie je vhodný na liečbu hypertenzie.
• Je ťažké poskytnúť presnú odpoveď, pokiaľ ide o účinok lieku na tlakové skoky. Lekári to však považujú za drobné. Preto sa neodporúča užívať nimesil, ak máte vysoký alebo nízky krvný tlak.
• Ak sa u takýchto pacientov po užití lieku vyskytne porucha dýchania, závraty alebo krvácanie, liek sa definitívne vysadí.

Liek nie je vhodný na úľavu od bolesti, keď:

• Onkológia.
• Cukrovka.
• Poruchy chrbtice.

Aj keď neboli zaznamenané žiadne negatívne účinky lieku na vodičov, stále je lepšie zdržať sa vedenia vozidiel a pracovať s vysokou koncentráciou pozornosti.

Kombinácia s inými liekmi

1. Zvyšuje sa účinnosť liekov na zníženie zrážanlivosti krvi.
2. Obsah lítia sa zvyšuje, ak sa užíva súčasne s liekmi obsahujúcimi túto látku.
3. Pri kombinácii s hydantoínom existuje možnosť vzniku vedľajšieho účinku.
4. Nesmie sa kombinovať s paracetamolom.

Nasledujúce príznaky naznačujú predávkovanie:

• Stav apatie.
• Zhoršené fungovanie gastrointestinálneho traktu.
• Alergická reakcia.

Odstránenie týchto odchýlok je symptomatické. Prvým krokom je čistenie gastrointestinálneho traktu látky a príjem enterosorbentu. Aby sa zabránilo rozvoju zlyhania pečene a obličiek, je potrebné sledovať stav pacienta.

Ak je pacientovi diagnostikovaná prítomnosť baktérie Helicobacter pylori v žalúdku, potom sa samostatne zvažuje možnosť liečby nimesilom.

Do úvahy treba vziať aj schopnosť prípravku zadržiavať tekutiny v tele.

Liek nie je vhodný na liečbu akútnych respiračných vírusových infekcií. Na zmiernenie príznakov nachladnutia je lepšie zvoliť iný liek.

Interakcia s alkoholom

Je prísne zakázané kombinovať liek s alkoholickými nápojmi.

Nimesil ľahko rozkladá etanol. Metabolizmus vyžaduje príliš veľa energie. Pečeň nie je schopná zvládnuť takúto záťaž a v dôsledku toho môže začať jej dysfunkcia. Sú známe prípady hepatálnej kómy.

Okrem toho kombinácia lieku s alkoholom vedie k tvorbe vysokej všeobecnej toxicity v tele, ako aj k zvýšenej pravdepodobnosti vzniku vedľajších účinkov lieku.

špeciálne pokyny

Aby sa znížilo riziko vedľajších účinkov lieku, Nimesulid sa užíva v minimálnej dávke na krátky čas. Ak nedôjde k zlepšeniu stavu pacienta, odporúča sa prestať užívať liek.

Liek nepoužívať ak počas užívania lieku stúpne telesná teplota pacienta a objavia sa príznaky nachladnutia.

Ak sa u pacienta objavia príznaky poškodenia pečene, ako je nevoľnosť, vracanie, nechutenstvo, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, zvýšená únava, Nimesulid sa na liečbu nepoužíva a nepredpisuje sa ani v budúcnosti.

Počas užívania nimesulidu sa môže kedykoľvek vyvinúť poškodenie sliznice žalúdka a čriev a môže sa objaviť žalúdočné krvácanie.

Čo obsahuje?

Dlhotrvajúca akútna bolesť, zápal a horúčka sa eliminujú nimesulidom. To je to, čo je definované ako účinná látka lieku. Pre svoje široké pole pôsobnosti sa často používa v modernej lekárskej praxi. Okrem toho liek obsahuje pomocné zložky.
Na pultoch lekární sa liek nachádza v troch formách:

• Vrecúška s práškom.
• Granule.
• Pilulky.

Vlastnosti mechanizmu účinku lieku

Jeho hlavné výhody sú:

• Rýchla eliminácia nepríjemných symptómov.
• Dobré trvanie pozitívneho účinku.
• Ľahká rozpustnosť v žalúdku.
• Minimálne vedľajšie účinky.

Podstata účinku látky spočíva v jej schopnosti potláčať bolesť, znižovať zápal a horúčku. Ľahko uvoľňuje svalové kŕče a blokuje nervové kmene. Je predpísaný, ak:

• Bolia ma zuby.
• Bolesť hlavy je nepríjemná.
• Bolesť počas menštruácie.
• Po obdržaní zranení začala silná bolesť.
• Teplota sa zvýšila v dôsledku infekčnej choroby.
• Osteochondróza sa zhoršila.

Niekoľko ďalších výhod Nimesilu:

• Pri bolestivej menštruácii je ľahké odstrániť nepohodlie a znížiť horúčku.
• Vhodné na dlhodobú terapiu pri migréne. Priebeh liečby môže trvať až dva týždne.
• Ak sa v dôsledku prievanu alebo podchladenia prefúkne časť hlavy, potom sa zvýši intoxikácia, zvýši sa množstvo intrakraniálnej tekutiny a zapáli sa tvárový nerv. Liek účinne pomôže zmierniť zápal a rýchlo utlmí bolesť.
• Ak telesná teplota stúpne nad 39 stupňov, potom sa pomocou tohto lieku často zníži. Paracetamol a ibuprofén však niekedy nedokázali tento problém rýchlo odstrániť. Napriek tomu lekári stále odporúčajú začať znižovať teplotu šetrnejšími prostriedkami.
• Absorpcia látky dosahuje takmer plný objem. A jeho polčas rozpadu je relatívne krátky.
• Považuje sa za „zlatý štandard“ liekov na elimináciu zápalových procesov v tele. Hoci mnohí zaslúžene veria, že nimesil tento štandard výrazne prekročil.
• Pozitívny výsledok liečby je mnohonásobne väčší ako prípadné poškodenie zdravia. To isté sa nedá povedať o mnohých iných liekoch.

Analógy nimesulidu

Nasledujúce lieky majú podobný účinok drogy: Nimesil, Nise, Ameolin, Nimid, Nimulid, Remesulid, Nigan.“

Cena nimesulidu

Liek je možné zakúpiť v lekárni bez lekárskeho predpisu alebo objednať v internetovom obchode. Priemerná cena za balenie tabliet je od 90 rubľov.

Dávkovanie

Lekári neodporúčajú meniť dávkovanie lieku sami. Preto je najsprávnejšou možnosťou denne užívať 1 vrecúško dvakrát denne.

Pre jednoduché použitie výrobca ponúka:

• 100 mg granulované vrecká.
• 100 mg vrecúška s práškom.

Prášok má príjemnú pomarančovú vôňu a žltkastý odtieň. Môže sa použiť buď jednorazovo na zmiernenie bolesti, alebo dlhodobo podľa predpisu lekára.

Malo by sa vziať do úvahy, že liečivá látka môže odstrániť iba nepríjemné symptómy, ale nemôže prekonať samotnú chorobu. Preto lekár vypracuje komplexný liečebný režim, berúc do úvahy účinky chemikálií.

Nimesulide recenzie

Trpím silnými bolesťami kĺbov a užívam Nimesulid podľa predpisu lekára, prísne dodržiavam pokyny. Snažím sa nezneužívať liek. Beriem jednu tabletu. Liek rýchlo zmierňuje bolesť a obnovuje pohyblivosť boľavých kĺbov.

Po diagnostikovaní artritídy mi boli predpísané tablety Nimesulid. Veľmi ma bolela ruka a rameno. Po troch dňoch používania bolesť ustúpila. Teraz mám tento produkt vo svojej domácej lekárničke. odporucam vsetkym. Recenzie sú pozitívne.

Svetlana

Nimesulid som bral po extrakcii zuba a po zraneni clenka. Liečivo je veľmi účinné, dobre zmierňuje bolesť, nie sú pozorované žiadne vedľajšie účinky.
Irina

Aplikácia tabliet nimesulidu

Nimesulid (latinsky -nimesulid) je súčasťou mnohých liekov, pretože má okamžitý protizápalový a analgetický účinok. V lekárňach ho možno nájsť vo forme práškov a mastí, ktoré sú lacné, ale najobľúbenejšie sú tablety. Nimesulid sa používa iba po konzultácii s lekárom a podľa pokynov, pretože pri nesprávnom použití sú možné závažné vedľajšie účinky. Príslušné dávkovanie pomôže zbaviť sa nepríjemných symptómov.

Na čo sú tablety nimesulidu?

Nesteroidné protizápalové liečivo je výborný spôsob, ako sa rýchlo zbaviť bolesti a opuchov vo vnútri tela. Je dôležité pochopiť, že liek s nimesulidom vás zbaví príznakov choroby, ale neodstráni samotnú chorobu. Podľa návodu na použitie má látka tri hlavné oblasti práce:

• odstránenie horúčky;
• protizápalový účinok;
• anestézia.

Liečivo (pozri fotografiu nižšie) získalo veľké množstvo pozitívnych recenzií a aktívne sa používa v medicíne. Ak neviete, s čím nimesulid pomáha, pozrite si tento zoznam:

• reuma;
• muskuloskeletálne problémy;
• osteochondróza;
• zápal šliach;
• bolesť svalov.

Kedy Naisulid nepomáha?

Otázka dosť kontroverzné, pretože nimesulid je symptomatický liek. Zjednodušene povedané, liek ovplyvňovaním špeciálneho zápalového mediátora COX-2 tlmí práve tento zápal. Ale samotný zápal je len príznak, ktorý naznačuje skutočnú chorobu. Preto Naisulid odstráni nepríjemnú bolesť, ale dôvod, prečo táto bolesť (a zápal) vznikla, zostane. Pred čím vás teda droga zachráni? Zachráni vás od bolesti s diagnostikovaným chronickým ochorením a od „spontánnej prechodnej bolesti neznámeho pôvodu“, ktorá sa z času na čas stane každému.

V prípadoch, keď neexistuje žiadna diagnóza, ale bolesť bola dlhá a silná, je použitie Naisulidu veľmi neopodstatnené - musíte ísť k lekárovi.

Prečo ma bolí chrbát?

Podľa štatistík každý človek zažije bolesť chrbta aspoň raz v živote. Príčin nepohodlia je veľa a nie vždy sú spojené s chorobou. Medzi najčastejšie dôvody:

• pasívny životný štýl;
• mať nadváhu;
• intenzívna fyzická aktivita;
• dvíhať závažia;
• nesprávna poloha tela počas spánku;
• zovretý nerv.

Tieto faktory nakoniec vedú k rozvoju ťažkých ochorení chrbtice, preto je potrebné ich včas identifikovať a eliminovať. Ak hovoríme o ochoreniach chrbta, bolesť najčastejšie sprevádza tieto poruchy:

• osteochondróza;
• výčnelok disku;
• spondylitída;
• intervertebrálna hernia.

Tieto poruchy si vyžadujú špeciálnu liečbu, samotné tabletky na bolesť chrbta nestačia. Lekár môže po vyšetrení stanoviť diagnózu a predpísať liečbu. V iných prípadoch sa s nepohodlím môžete vyrovnať sami, pomocou liekov a cvičenia.

Pri akých typoch bolesti hlavy pomáha?

Z napätia

Vyskytuje sa v dôsledku dlhotrvajúceho psycho-emocionálneho alebo svalového napätia. Typické pre mladšiu generáciu.

Na zmiernenie tenzných bolestí hlavy (TTH) sa používajú nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), najmä: ibuprofén, nimesil, ketoprofén atď.

Účinnosť Nise je hodnotená ako vysoká – rýchlo odstraňuje bolesť.

Migréna

Pri migréne sa vyskytujú silné bolesti, hlavne na jednej strane, so sprievodnými príznakmi: citlivosť na svetlo a zvuk.

V tejto situácii sa používajú aj NSAID, najčastejšie paracetamol alebo citramon. Ale záchvaty migrény sa lepšie liečia liekmi, ktoré ovplyvňujú tonus krvných ciev v mozgu.

Nise je pre túto patológiu neúčinný.

Na prechladnutie a chrípku

Na pozadí rozvíjajúcej sa intoxikácie sa zvyšuje tlak v cievach, čo vyvoláva vývoj bolesti hlavy. Na liečbu sa používajú antipyretické lieky.

Tu je účinnejší paracetamol, ktorý má silný antipyretický účinok. Ďalšími najúčinnejšími prostriedkami sú: ibuprofén, nimesil, nise.

S vysokým krvným tlakom

Pozor! Ak je v krvných cievach vysoký krvný tlak (BP), príjem Nise by mal byť obmedzený.

Liek môže ďalej zvyšovať krvný tlak. Podporuje tiež mierny opuch, ktorý negatívne ovplyvňuje cievny tonus.

V tejto situácii budú účinnejšie antihypertenzívne (hypotenzívne) lieky.

Na kocovinu

Pri intoxikácii nápojmi obsahujúcimi alkohol sa často objavujú bolesti hlavy. Okrem toho sú ovplyvnené hepatocyty (pečeňové bunky).

Nise je relatívne hepatotoxický, preto je jeho kombinované použitie s alkoholom kontraindikované. Nie je vhodný ani na odstránenie príznakov kocoviny.

Ako si vybrať?

Výber lieku na bolesť dolnej časti chrbta môže byť náročnou úlohou. Aby ste sa nepoškodili, lekári odporúčajú používať masti. Niekoľko výhod liekov v tejto forme:

• rýchle pôsobenie a minimálne vedľajšie účinky;
• dodatočná ľahká masáž boľavej oblasti pri aplikácii produktu;
• výrazný analgetický účinok;
• jednoduchosť použitia.

Lekárne ponúkajú veľa mastí na zmiernenie nepohodlia chrbta a kĺbov. Tablety sa odporúčajú používať v prípadoch pomerne silnej bolesti av situáciách, keď nie je možné použiť masť (v práci, na cestách atď.).

Pri výbere akéhokoľvek lieku si musíte preštudovať pokyny a venovať pozornosť kontraindikáciám, pretože tablety nie sú ani zďaleka bezpečné.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Nimesil tehotné ženy sú zakázané užívať v ktoromkoľvek trimestri tehotenstva. Hlavné pôsobenie Nimesilu je zamerané na potlačenie syntézy prostaglandínov, ktoré sa podieľajú na procese pôrodu. Nedostatok prostaglandínov

môže vyvolať slabý pôrod a tiež ovplyvniť rast a vývoj plodu.

Počas laktácie látka môže preniknúť cez materské mlieko a negatívne ovplyvniť vývoj tela dieťaťa. Preto Nimesil na bolesti hlavy počas dojčenia tiež neodporúčané. Ak je potrebné použiť liek, laktácia sa preruší na dva dni alebo sa nahradí bezpečným analógom.

Čo robiť v prípade predávkovania

K predávkovaniu dochádza pri užívaní lieku presahujúceho maximálnu prípustnú dennú dávku.

Symptómy:

• apatia, ospalosť;
• dyspeptické symptómy;
• bolesť v epigastriu, pravé hypochondrium;
• vysoký krvný tlak;
• akútne poškodenie obličiek;
• dysfunkcia dýchania;
• krvácajúca.

Algoritmus akcií:

1. Okamžite zavolajte sanitku.
2. Vyvolajte vyprázdnenie žalúdka, vypláchnite ho – vezmite veľké množstvo vody a vyvolajte dávivý reflex. Opakujte, kým zo žalúdka nevyteká čistá voda.
3. Potom užite adsorbenty: aktívne uhlie, enterosgel, filtrum, smecta atď.
4. Potom môžete piť sladký teplý čaj.

V závažných prípadoch je pacient hospitalizovaný a vykonáva sa detoxikačná terapia - podávanie intravenóznych roztokov.

Neexistujú žiadne špecifické antidotá.

Farmakologické vlastnosti lieku

Podľa svojej chemickej štruktúry patrí nimesulid do skupiny sulfonanilidov - sulfónových derivátov anilínu.

Má všetky vlastnosti nesteroidných protizápalových liekov.

V súlade s pokynmi sa vyznačuje nasledujúcimi účinkami:

• Analgetický účinok – odstránenie bolesti, účinok strednej sily. Liek je najúčinnejší proti syndrómu chronickej bolesti, dlhotrvajúcej, často sa opakujúcej reumatickej bolesti kĺbov, svalov a kostí. Akútna bolesť - bolesti hlavy, menštruačné bolesti, ktoré vznikajú najmä za účasti enzýmu COX-1, liek v menšej miere eliminuje.
• Protizápalovým účinkom je zníženie intenzity príznakov zápalu, ktorý sa výrazne prejavuje a je hlavným účelom medikácie. Blokovaním COX-2 zabraňuje nimesulid syntéze prostaglandínov, ktoré spúšťajú a udržiavajú zápalovú odpoveď. V dôsledku toho sa zastavuje ďalší vývoj patologického procesu, odchádzajú prejavy zápalu – opuch, začervenanie kože, hypertermia, silné bolesti, ustupujú opuchy mäkkých tkanív v okolí poškodeného kĺbu a vracia sa zhoršená motorická aktivita.
• Antipyretický účinok - normalizácia telesnej teploty, odstránenie horúčkovitého stavu. Neodporúča sa ako antipyretikum pre deti, pretože je veľmi silný liek, možno ho použiť, ak nezaberajú jednoduchší a bezpečnejší Ibuprofen a Paracetamol.
• Protidoštičková – zabraňujúca adhézii buniek a zabraňujúca tvorbe krvných zrazenín, účinok je nevýznamný. Je to spôsobené tým, že na funkciu zrážania krvi majú vplyv nielen tromboxány enzýmu COX-1, ktorých syntéza vzhľadom na selektivitu nimesulidu nie je ovplyvnená, ale aj prostacyklín, vysoko aktívny metabolit syntetizovaný hlavne pod vplyvom COX-2. Inhibícia aktivity COX-2 zabraňuje procesu premeny kyseliny arachidónovej na prostacyklín v endoteli krvných ciev, čo znižuje agregáciu krvných doštičiek.

Charakteristickým znakom nimesulidu je nižšie riziko vzniku nežiaducich účinkov na telo pri užívaní silného lieku NSAID. Podľa štúdií je miera jeho pečeňovej toxicity vyššia ako u diklofenaku, ale výrazne nižšia ako u ibuprofénu a paracetamolu. Nežiaduce reakcie z gastrointestinálneho traktu sa pozorujú menej často ako pri užívaní naproxénu, diklofenaku, meloxikamu a ketoprofénu. Droga je tiež najbezpečnejšia pre fungovanie srdca a cievneho systému. Tieto vlastnosti napomáha aj jedinečná vlastnosť nimesulidu medzi ostatnými NSAID - jeho pH (acidobázická rovnováha) je 6,2-6,5, čo zabraňuje aktívnemu prenikaniu účinnej látky do sliznice horného gastrointestinálneho traktu.

Porovnanie liekov

Tieto lieky majú podobné zloženie. Pôvodným produktom, ktorý sa prvýkrát objavil na produktovom trhu v 80. rokoch minulého storočia, bol Nimesil. Neskôr vznikli Nise, Nimulid, Nimik, Aponil a ďalšie lieky s rovnakou účinnou látkou.

Formy uvoľňovania liekov sa líšia. Nimesil je produkt vo forme granúl, balený vo vrecúšku. Nise má niekoľko foriem uvoľnenia. Aktívnou zložkou oboch týchto liekov je nimesulid. Preto v prípade potreby môžete nahradiť Nimesil Nise. A dosiahne sa aj dobrý protizápalový účinok.

Nise je dostupný aj na vonkajšie použitie vo forme gélu. V tejto forme sa látka používa pri liečbe zápalov pohybového aparátu.

Neodporúča sa používať Nise spolu s Nimesilom v perorálnej forme kvôli identite zloženia. Ak sa užívajú spolu, môže sa vyskytnúť predávkovanie a závažné vedľajšie účinky. Môžu sa však kombinovať v situácii, keď sa Nise používa zvonka v géli a Nimesil sa pije vo forme zriedenej suspenzie.

Hlavným rozdielom medzi týmito perorálnymi liekmi je obchodný názov a cenová politika. Nise má dostupnejšiu cenu.

Parameter na porovnanie

Nimesil

Maximálna koncentrácia v krvi po perorálnom podaní

Po intervale 2 až 3 hodín

Po uplynutí jeden a pol až 2 hodín

Uvoľňovacia forma lieku

Tablety, gél na vonkajšie použitie, sirup pre deti

Zriedený prášok sa pomerne rýchlo vstrebáva cez gastrointestinálny trakt (asi pol hodiny)

Gélová forma má tú vlastnosť, že sa rýchlo vstrebáva cez pokožku. Na dosiahnutie najlepších výsledkov sa odporúča súčasná externá aplikácia a perorálne podanie.

Kombinácia s inými liekmi

Nise môže negatívne interagovať s inými liekmi:

1. Lieky obsahujúce lítium. Zvyšujú sa hladiny lítia v sére a zvyšuje sa toxicita.
2. Diuretiká. Účinnosť klesá.
3. Antihypertenzívne lieky. Krvný tlak sa zvyšuje, takže je pravdepodobná úprava dávky.
4. Iné NSAID. Zvyšuje sa riziko vzniku a zosilnenia vedľajších účinkov.
5. Antikoagulanciá, ako je heparín, clexán, warfarín. Ich spoločné užívanie môže spôsobiť krvácanie.
6. cyklosporín. Normálne fungovanie obličiek je narušené.
7. Metotrexát (liek proti rakovine). Riziko vedľajších účinkov sa zvyšuje.

Rozdiely

Nise a Nimesil sa navzájom líšia farmaceutickou formou, zoznamom pomocných zložiek zahrnutých v kompozícii a cenou.

Nimesil je dostupný vo forme malých bielych alebo svetložltých granúl balených vo vrecúškach. Pred užitím je potrebné vrecko otvoriť a jeho obsah rozpustiť v pohári vody bez plynu a aróm. Po rozpustení prášku získa tekutina svetložltý odtieň, chuť a vôňu citrusov. Je to spôsobené prítomnosťou pomarančovej arómy a kyseliny citrónovej v chemickom vzorci. Na poskytnutie lieku v požadovanej forme výrobca použil aj ďalšie pomocné látky:

• sacharóza;
• maltodextrín;
• makrogol cetostearyléter.

Na rozdiel od Nimesilu má Nise 2 formy uvoľňovania na perorálne podanie - granule a tablety. Granule sú balené vo vrecúškach s hmotnosťou 2 g, pričom koncentrácia nimesulidu v jednej dávke je 100 mg.

Nimesulid alebo Nise – čo je lepšie?

Tieto lieky sú rovnaké v chemickom zložení, takže rozdiely sú do značnej miery určené dávkovými formami a nákladmi.

• gél na vonkajšie použitie pôsobí lokálne, preto je menšia pravdepodobnosť systémových vedľajších účinkov;
• Prášok, z ktorého sa suspenzia pripravuje, sa rýchlejšie vstrebáva, preto táto lieková forma účinnejšie pomáha proti bolestiam zubov.

Výhodou nimesulidu je jeho relatívne nízka cena.

Medzi liekmi teda nie sú žiadne významné rozdiely. Výber v prospech jedného z nich závisí od finančných možností a špecifických potrieb pacienta. Nise vo forme gélu je teda vhodnejší na liečbu modrín alebo vyvrtnutí a vo forme prášku - na rýchle zmiernenie bolesti zubov. V iných prípadoch môžete užívať tablety Nimesulide: ako ukazujú recenzie, pôsobia podobným spôsobom a sú dobre tolerované a sú lacnejšie.

Akým spôsobom liek Nimesulid účinkuje?

Vysoká selektivita účinku lieku spočíva v absencii vplyvu na enzým COX-1, ktorý je neustále prítomný v tele zdravého človeka a vykonáva fyziologicky dôležité funkcie. Schopnosť nimesulidu nezastavovať prácu COX-1, ktorá chráni sliznicu žalúdka, zvyšuje prietok krvi v obličkách a znižuje agregáciu krvných doštičiek, je spôsobená špeciálnou štruktúrou molekuly nimesulidu, prítomnosťou sulfonanilidovej časti vyčnievajúcej na uhla, ktorý mu bráni vstúpiť do enzýmu.

Terapeutický účinok nimesulidu sa podľa návodu dosahuje inhibíciou COX-2, ktorá v určitých situáciách začína fungovať a spúšťa kaskádu reakcií vedúcich k rozvoju a progresii zápalu.

Mechanizmus účinku lieku má niekoľko zložiek. Takže, nimesulid:

• zabraňuje premene kyseliny arachidónovej uvoľnenej z membrán tkanivových buniek na prostaglandíny, ktoré tvoria edém, ovplyvňujú receptory bolesti, spôsobujú začervenanie kože v postihnutej oblasti, nával krvi a lokálne zvýšenie teploty;
• inhibuje produkciu protizápalových cytokínov a tumor nekrotizujúceho faktora makrofágmi, T-lymfocytmi a monocytmi, čím bráni deštrukcii tkaniva chrupavky;
• inhibuje rozpad chondrocytov, hlavných buniek chrupavkového tkaniva, čím zabraňuje degradácii chrupavky a spomaľuje progresiu osteoartritídy;
• potláča uvoľňovanie histamínu, mediátora alergických reakcií, z bazofilných leukocytov a imunitných buniek spojivového tkaniva, čo znižuje stupeň bronchospastického syndrómu;
• vykazuje antioxidačné vlastnosti, zabraňuje bunkám imunitného systému vytvárať voľné radikály, ktoré sa uvoľňujú do zdroja zápalu a poškodzujú okolité tkanivá;
• znižuje aktivitu matrixových metaloproteináz, ktoré môžu ničiť proteíny extracelulárnej matrix (vrátane proteoglykánov, chrupavkového kolagénu), ktoré tvoria základ spojivového tkaniva;
• ovplyvňuje glukokortikoidné receptory, ktoré sú prítomné v bunkách takmer v celom tele a sú silnými regulátormi zápalu. Ich aktivácia fosforyláciou vedie k zvýšeniu trvania a závažnosti protizápalového účinku.

Pri perorálnom podaní sa liek úplne a rýchlo absorbuje a začne okamžite pôsobiť - analgetický účinok je viditeľný po 25-30 minútach. Obsah aktívnej zložky v synoviálnej tekutine je v tejto chvíli už 25-80% maximálnej hladiny, ktorá sa v krvi dosiahne po 1,5-2,5 hodinách. Je distribuovaný do všetkých tkanív, ľahko preniká do miesta zápalu, prekonáva hematoencefalickú bariéru, placentu a dostáva sa do materského mlieka. Podľa návodu je polčas rozpadu 2-5 hodín. Metabolity sa vylučujú prirodzene: stolicou a väčšinou močom.

Vedľajšie účinky

V dôsledku užívania perorálnych foriem liekov Pacienti zažívajú takéto negatívne reakcie tela:

• tachykardia, zvýšený krvný tlak, hyperkaliémia;
• anémia, krvácanie, purpura;
• vracanie, nevoľnosť;
• hnačka, zápcha, plynatosť;
• gastritída, bolesť brucha, žalúdočný vred;
• hepatitída, žltačka, cholestáza;
• svrbivé vyrážky, hyperhidróza, erytém;
• Quinckeho edém, urtikária, Stephen-Jonesov syndróm;
• závraty, podráždenosť, nespavosť, bolesť hlavy, letargia;
• retencia moču, zlyhanie obličiek, nefritída;
• asfyxia, astma, bronchospazmus.

Pri vonkajšom použití lieku sa takéto vedľajšie účinky vyskytujú zriedkavo.:

• olupovanie, zmena farby kože;
• Quinckeho edém, dusenie, rinitída.

Nimesulide-MBF: návod na použitie a recenzie

latinský názov: nimesulid-MBF

ATX kód: M01AX17

Účinná látka: nimesulid

Výrobca: OJSC “Marbiopharm” (Rusko)

Aktualizácia popisu a fotografie: 09.10.2019

Nimesulid-MBF je nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID) s antipyretickými, analgetickými a protidoštičkovými účinkami.

Forma a zloženie uvoľnenia

Liečivo sa vyrába vo forme granúl na prípravu suspenzie na perorálne podanie: okrúhle a nepravidelne tvarované granule od bohatej až po svetložltú farbu so žltými inklúziami, s vôňou pomaranča; je možná prítomnosť žltého až svetložltého prášku so žltými inklúziami (po 2 g v teplom uzatvárateľnom vrecúšku z kombinovaného obalového materiálu; v kartónovej škatuli je 5, 10, 20 alebo 30 vrecúšok a návod na použitie nimesulidu -MBF).

2 g drogy (obsah 1 balenia) obsahujú:

• účinná látka: nimesulid – 0,1 g (100 % látky);
• ďalšie zložky: makrogol glycerylhydroxystearát, sacharóza (cukor), maltodextrín, kyselina citrónová, pomarančová príchuť.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Nimesulid-MBF je NSAID, ktoré má protizápalové, antipyretické, analgetické a protidoštičkové účinky. Na rozdiel od iných NSAID selektívne inhibuje cyklooxygenázu-2 (COX-2) a blokuje produkciu prostaglandínov v mieste zápalu. Preukazuje menej výrazný inhibičný účinok na COX-1 a menej často vedie k nežiaducim účinkom spojeným s inhibíciou produkcie prostaglandínov v zdravých tkanivách.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní nimesulidu-MBF sa pozoruje vysoká absorpcia účinnej látky. Jedenie znižuje rýchlosť absorpcie, ale neovplyvňuje jej rozsah. Doba dosiahnutia maximálnej koncentrácie (T Cmax) je 1,5–2,5 hod. Väčšina liečiva (95 %) sa viaže na plazmatické bielkoviny, len 2 % na erytrocyty a po 1 % na lipoproteíny a kyslé alfa1-glykoproteíny. Stupeň väzby je nezávislý od zmien dávky. Maximálna koncentrácia (C max) je 3,5–6,5 mg/l, distribučný objem (Vp) je 0,19–0,35 l/kg. Liečivo ľahko preniká do tkanív pohlavných orgánov žien, v ktorých po jednorazovej dávke je jeho obsah približne 40% plazmatickej hladiny. Dobre sa akumuluje v synoviálnej tekutine (43 %) a kyslom prostredí miesta zápalu (40 %) a ľahko prechádza cez histohematické bariéry.

Proces metabolickej transformácie prebieha v pečeni za účasti tkanivových monooxygenáz. Hlavným metabolitom nimesulidu je 4-hydroxynimesulid (25 %), ktorý má podobnú farmakologickú aktivitu, ale v dôsledku zníženia veľkosti molekuly môže rýchlo difundovať cez hydrofóbny kanál COX-2 na aktívne väzbové miesto metylu. skupina. 4-Hydroxynimesulid je vo vode rozpustná zlúčenina, na ktorej vylučovanie nie je potrebný glutatión a rozvoj konjugačných reakcií metabolizmu fázy II (glukuronidácia, sulfatácia a iné).

Polčas (T 1/2) účinnej látky je 1,56–4,95 hodiny a jej hlavný metabolit je 2,89–4,78 hodiny. 4-Hydroxynimesulid sa vylučuje žlčou (35 %) a obličkami (65 %) a podlieha enterohepatálnej recirkulácii.

Indikácie na použitie

• osteoartróza (osteoartritída) sprevádzaná bolesťou (symptomatická terapia);
• akútna bolesť, vrátane bolesti v muskuloskeletálnom systéme, vrátane modrín, vykĺbenia kĺbov, vyvrtnutia; bolesť dolnej časti chrbta a chrbta, burzitída, tendinitída; bolesť zubov;
• primárna algodismenorea.

Kontraindikácie

Absolútne:

• ťažké srdcové zlyhanie;
• ťažká dysfunkcia zrážania krvi;
• zlyhanie pečene alebo akékoľvek aktívne ochorenie pečene;
• závažné zlyhanie obličiek s klírensom kreatinínu (CC)< 30 мл/мин, диагностированная гиперкалиемия;
• indikácie v anamnéze cerebrovaskulárneho krvácania alebo iných lézií, ktoré sa vyskytujú pri zvýšenom krvácaní;
• podozrenie na akútnu chirurgickú patológiu;
• febrilný syndróm v dôsledku prechladnutia a akútnych respiračných vírusových infekcií (ARVI);
• aktívna fáza žalúdočného alebo dvanástnikového vredu; erozívne a ulcerózne defekty gastrointestinálneho traktu (GIT); anamnéza gastrointestinálneho krvácania alebo perforácie;
• chronické zápalové ochorenia čriev (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba) počas exacerbácie;
• anamnéza hepatotoxických reakcií na použitie nimesulidu;
• kombinovaná liečba s inými liekmi s potenciálnou hepatotoxicitou (vrátane iných NSAID);
• úplná alebo čiastočná kombinácia rekurentnej polypóznej rinosinusitídy, bronchiálnej astmy s intoleranciou kyseliny acetylsalicylovej alebo akýchkoľvek iných NSAID (vrátane anamnézy);
• rinitída, žihľavka, bronchospazmus alebo iné hyperergické (závažné) reakcie v anamnéze spôsobené užívaním kyseliny acetylsalicylovej alebo NSAID vrátane nimesulidu;
• obdobie po chirurgickom bypasse koronárnej artérie;
• alkoholizmus, drogová závislosť;
• nedostatok laktázy, glukózo-galaktózová malabsorpcia, dedičná intolerancia laktózy;
• syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie a deficit sacharázy-izomaltázy, dedičná intolerancia fruktózy;
• tehotenstvo a dojčenie;
• vek do 12 rokov;
• precitlivenosť na niektorú zo zložiek obsiahnutých v lieku.

Relatívna (suspenziu pripravenú z granúl Nimesulide-MBF je potrebné užívať opatrne):

• ischemická choroba srdca (CHD); kompenzované srdcové zlyhanie; cerebrovaskulárne ochorenia;
• periférne arteriálne lézie;
• arteriálna hypertenzia;
• hemoragická diatéza;
• funkčné poškodenie obličiek (s CC 30–60 ml/min);
• cukrovka;
• dyslipidémia/hyperlipidémia;
• fajčenie;
• anamnéza infekcie Helicobacter pylori;
• anamnéza erozívnych a ulceratívnych lézií gastrointestinálneho traktu;
• ťažké somatické ochorenia;
• predchádzajúca dlhodobá liečba NSAID;
• starší vek;
• kombinované použitie s nasledujúcimi liekmi (kvôli zvýšenému riziku ulcerácie alebo krvácania): protidoštičkové látky (klopidogrel, kyselina acetylsalicylová), antikoagulanciá (warfarín), selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI) (paroxetín, fluoxetín, citalopram, sertralín), perorálne glukokortikosteroidy (GCS)) (prednizolón).

Nimesulid-MBF, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Suspenzia pripravená z granúl nimesulidu-MBF sa užíva orálne.

Liečivo v množstve 2 g (obsah 1 vrecúška) sa má zriediť v 100 ml vody pri izbovej teplote na bielu suspenziu so žlto-šedým odtieňom. Výsledný roztok nie je možné skladovať.

Dospelým a dospievajúcim starším ako 12 rokov sa odporúča užívať suspenziu pripravenú z 2 g granúl (1 vrecúško) 2-krát denne po jedle. Maximálna denná dávka je 0,2 g nimesulidu, čo zodpovedá obsahu 2 balení. Maximálny priebeh liečby je 15 dní.

Aby sa znížilo riziko vedľajších účinkov, odporúča sa používať najnižšiu účinnú dávku nimesulidu-MBF počas čo najkratšieho obdobia.

Vedľajšie účinky

• dýchací systém: zriedkavo – dýchavičnosť; extrémne zriedkavo - bronchospazmus, exacerbácia bronchiálnej astmy;
• kardiovaskulárny systém: zriedkavo - zvýšený krvný tlak (BP); zriedkavo - pocit búšenia srdca, nával krvi na pokožku tváre, labilita krvného tlaku, tachykardia;
• imunitný systém: zriedkavo – reakcie z precitlivenosti; extrémne zriedkavo - anafylaktoidné reakcie;
• krv a lymfatický systém: zriedkavo - krvácanie, anémia, eozinofília; extrémne zriedkavo - trombocytopenická purpura, pancytopénia, trombocytopénia;
• nervový systém: zriedkavo - závraty; extrémne zriedkavo - ospalosť, bolesť hlavy, encefalopatia (Reyeov syndróm);
• orgán videnia: zriedkavo – rozmazané videnie; extrémne zriedkavo - zhoršenie zraku (užívanie Nimesulidu-MBF sa má okamžite ukončiť a má sa predpísať oftalmologické vyšetrenie);
• poruchy sluchu a labyrintu: extrémne zriedkavo - vertigo;
• duševné poruchy: zriedkavo – nočné mory, pocity strachu, nervozita;
• metabolizmus voda-elektrolyt: zriedkavo – hyperkaliémia;
• koža a podkožné tkanivá: menej časté – kožná vyrážka, svrbenie, zvýšené potenie; zriedkavo - dermatitída, erytém; extrémne zriedkavo - opuch tváre, žihľavka, multiformný erytém, angioedém, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), Stevensov-Johnsonov syndróm;
• obličky a močové cesty: zriedkavo - hematúria, dyzúria, retencia moču; extrémne zriedkavo - oligúria, zlyhanie obličiek, intersticiálna nefritída;
• pečeň a žlčové cesty: často - zvýšená aktivita pečeňových enzýmov; extrémne zriedkavo - cholestáza, žltačka, fulminantná hepatitída vrátane smrti;
• Gastrointestinálny trakt: často - nevoľnosť, hnačka, vracanie; menej časté – plynatosť, zápcha, gastritída, vred a/alebo perforácia žalúdka alebo dvanástnika, gastrointestinálne krvácanie (v tomto prípade sa má liečba okamžite ukončiť); extrémne zriedkavo - stomatitída, dyspepsia, bolesť brucha, dechtová stolica;
• iné: zriedkavo - periférny edém; zriedkavo - asténia, nevoľnosť; extrémne zriedkavo - hypotermia.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania nimesulidom-MBF môžu zahŕňať: ospalosť, apatiu, nevoľnosť, vracanie, bolesť v epigastriu. Tieto účinky sú zvyčajne reverzibilné pri symptomatickej a podpornej liečbe. Je tiež možné zvýšiť krvný tlak, vyvinúť gastrointestinálne krvácanie, akútne zlyhanie obličiek, respiračnú depresiu, kómu a anafylaktoidné reakcie.

Špecifické antidotum nie je známe. Ak sa objavia príznaky intoxikácie nimesulidom, je predpísaná symptomatická a podporná liečba. Ak došlo k predávkovaniu v priebehu posledných 4 hodín, treba vyvolať zvracanie a/alebo použiť aktívne uhlie (60–100 g pre dospelých) a/alebo osmotické laxatívum. Vzhľadom na výraznú väzbu liečiva na plazmatické bielkoviny sú hemodialýza, hemoperfúzia, forsírovaná diuréza a alkalizácia moču neúčinné. Je potrebné sledovať funkciu obličiek a pečene pacienta.

špeciálne pokyny

Existujú ojedinelé správy o extrémne zriedkavých epizódach závažných reakcií pečene, vrátane smrteľných, spôsobených užívaním liekov obsahujúcich nimesulid. Ak sa objavia príznaky podobné príznakom poškodenia pečene, ako je svrbenie, anorexia, zožltnutie kože, bolesti brucha, nevoľnosť, vracanie, stmavnutie moču, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, je potrebné liečbu liekom okamžite ukončiť a poradiť sa lekár. U pacientov v tejto rizikovej skupine je opakované použitie nimesulidu-MBF kontraindikované.

Pri krátkodobom užívaní nimesulidu-MBF boli pozorované reakcie z pečene vo väčšine prípadov reverzibilné.

Počas liečby by ste sa mali zdržať používania iných analgetík, vrátane NSAID (vrátane selektívnych inhibítorov COX-2).

Nimesulid-MBF sa musí používať s mimoriadnou opatrnosťou, ak sú v anamnéze gastrointestinálne lézie (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba), kvôli zvýšenej pravdepodobnosti exacerbácie týchto ochorení.

Hrozba gastrointestinálneho krvácania, peptického vredu/perforácie žalúdka alebo dvanástnika sa zhoršuje u pacientov s anamnézou gastrointestinálnych vredov, ako aj u starších ľudí so zvýšením dávky NSAID. V dôsledku toho by sa liečba mala začať s najnižšou možnou dávkou. Takýmto pacientom, ako aj pacientom užívajúcim kyselinu acetylsalicylovú v nízkych dávkach alebo iné lieky, ktoré zvyšujú riziko vzniku gastrointestinálnych porúch, sa odporúča dodatočne užívať gastroprotektory (blokátory protónovej pumpy, misoprostol).

Pacienti s gastrointestinálnymi léziami v anamnéze a starší pacienti by mali informovať lekára o akýchkoľvek nových príznakoch v tráviacom trakte a najmä o javoch, ktoré môžu naznačovať možné gastrointestinálne krvácanie.

Ak sa objavia prvé príznaky poškodenia slizníc, kožná vyrážka alebo iná alergická reakcia, medikamentózna liečba sa má okamžite ukončiť.

Keďže nimesulid-MBF môže viesť k retencii tekutín, odporúča sa užívať ho s mimoriadnou opatrnosťou v prípade arteriálnej hypertenzie so zlyhaním obličiek a/alebo srdca.

Ak sa počas liečby liekom objavia príznaky prechladnutia alebo akútnej respiračnej vírusovej infekcie, jeho používanie sa má zastaviť.

Nimesulid môže ovplyvniť funkciu krvných doštičiek, v dôsledku čoho sa liek musí používať opatrne u pacientov s hemoragickou diatézou, ale treba mať na pamäti, že liek nemôže nahradiť preventívny účinok kyseliny acetylsalicylovej pri srdcových ochoreniach.

Nimesulid-MBF obsahuje sacharózu (0,15–0,18 chlebových jednotiek na 100 mg), toto by mali vziať do úvahy pacienti s diabetes mellitus a pacienti na nízkokalorickej diéte.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva je Nimesulid-MBF kontraindikovaný.

Zistilo sa, že užívanie nimesulidu môže nepriaznivo ovplyvniť ženskú plodnosť, preto by ženy plánujúce tehotenstvo nemali byť liečené týmto liekom.

Počas liečby je potrebné prestať dojčiť.

Použitie v detstve

Nimesulid-MBF možno použiť len na liečbu osôb starších ako 12 rokov.

Pri poruche funkcie obličiek

V prípade závažného zlyhania obličiek (CK< 30 мл/мин) лечение препаратом противопоказано.

U pacientov s miernou/stredne závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu od 30 do 60 ml/min) nie je potrebné upravovať dávku nimesulidu-MBF.

Na dysfunkciu pečene

V prípade zlyhania pečene alebo akéhokoľvek aktívneho ochorenia pečene je liečba liekom kontraindikovaná.

Použitie v starobe

Pri liečbe starších pacientov môže ošetrujúci lekár upraviť dennú dávku, berúc do úvahy možnosť interakcie nimesulidu s inými užívanými liekmi.

U starších dospelých sa zvyšuje riziko nežiaducich reakcií na NSAID, vrátane život ohrozujúceho gastrointestinálneho krvácania a perforácie, ako aj zhoršenia funkcie pečene, obličiek a srdca. Pri použití nimesulidu-MBF u tejto kategórie pacientov je potrebné klinické sledovanie.

Liekové interakcie

• antikoagulanciá (warfarín): účinok týchto liekov zosilňujú NSAID; kvôli zvýšenému riziku krvácania; táto kombinácia sa neodporúča a je kontraindikovaná pri závažných poruchách zrážanlivosti krvi; ak je potrebné použiť tieto lieky v kombinácii, je potrebné starostlivé sledovanie parametrov zrážania krvi;
• GCS: zvyšuje riziko vzniku gastrointestinálnych vredov alebo krvácania;
• SSRI, protidoštičkové lieky: zvyšuje riziko krvácania v tráviacom trakte;
• diuretiká (furosemid): účinok týchto liekov je znížený; nimesulid u zdravých dobrovoľníkov pod vplyvom furosemidu dočasne znižuje vylučovanie sodíka a v menšej miere aj vylučovanie draslíka a tiež oslabuje diuretický účinok; kombinované použitie s nimesulidom vedie k zníženiu plochy pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) približne o 20 % a zníženiu kumulatívnej exkrécie furosemidu bez toho, aby spôsobilo zmeny v jeho renálnom klírense; pri kombinácii furosemidu a nimesulidu je potrebná opatrnosť u pacientov s poruchou funkcie obličiek/srdca;
• antihypertenzíva: účinok týchto liekov je oslabený;
• antagonisty receptora angiotenzínu II, inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín: v prípade mierneho/stredne závažného zlyhania obličiek (klírens kreatinínu 30–80 ml/min) na pozadí kombinácie týchto liekov s NSAID a inými liekmi, ktoré inhibujú COX systém, ďalšie zhoršenie funkcie obličiek a výskyt akútneho zlyhania obličiek, väčšinou reverzibilného; Kombinovaná liečba sa má vykonávať s mimoriadnou opatrnosťou, najmä u starších pacientov; Po začatí súbežného užívania majú pacienti konzumovať dostatočné množstvo tekutín a sledovať funkciu obličiek;
• mifepriston: teoreticky je možné, že účinok mifepristonu a analógov prostaglandínu môže byť oslabený v dôsledku antiprostaglandínového účinku NSAID (vrátane kyseliny acetylsalicylovej); Podľa obmedzených dostupných údajov použitie NSAID v deň užitia analógu prostaglandínu nepreukázalo negatívny účinok na účinok prostaglandínu alebo mifepristonu na kontraktilitu maternice a dilatáciu krčka maternice a neznižuje klinický účinok ukončenia liečby tehotenstva;
• substráty izoenzýmu CYP2C9: koncentrácia týchto liečiv v plazme sa zvyšuje;
• lítiové prípravky: klírens lítia klesá, čo vedie k zvýšeniu jeho plazmatickej hladiny a toxicity; je potrebné monitorovanie obsahu lítia v krvnej plazme;
• metotrexát: ak sa nimesulid užije menej ako 24 hodín pred alebo menej ako 24 hodín po užití metotrexátu, je možné zvýšenie plazmatickej koncentrácie tejto látky, a teda zvýšenie jej toxických účinkov;
• Glibenklamid, digoxín, teofylín, cimetidín, hydroxidy hliníka a horčíka: nepozorovali sa žiadne klinicky významné interakcie;
• cyklosporíny: ich nefrotoxicita sa môže zvýšiť v dôsledku účinku inhibítorov syntézy prostaglandínov (vrátane nimesulidu) na renálne prostaglandíny.

Analógy

Analógy nimesulidu-MBF sú Aponil, Nise, Naisulid, Ameolin, Nemulex, Nimesan, Prolid, Nimesil, Nimesulid, Nimulid atď.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred vlhkosťou a mimo dosahu detí, pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Čas použiteľnosti - 2 roky.

Nimesulid je nesteroidné protizápalové liečivo, ktoré patrí do skupiny sulfonanilidov a má protizápalové, analgetické a antipyretické účinky.

Forma uvoľňovania a zloženie nimesulidu

Nimesulid je dostupný vo forme tabliet, gélu, suspenzie a granúl na prípravu suspenzie.

Hlavnou aktívnou zložkou nimesulidu je nimesulid.

Pomocné látky sú:

• Nimesulid tablety: dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého, monohydrát laktózy, aerosil, sodná soľ kroskarmelózy, mikrokryštalická celulóza, hydroxypropylcelulóza, stearát horečnatý, mastenec, laurylsulfát sodný;
• Gél: karbomér, etylalkohol, makrogol 400, dimexid, propylénglykol.

Farmakologický účinok nimesulidu

Hlavnými vlastnosťami nimesulidu sú analgetické, protizápalové a antipyretické účinky.

Nimesulid tiež znižuje vzájomnú adhéziu krvných doštičiek, čím riedi krv a znižuje tvorbu trombov. Protizápalový účinok nimesulidu je založený na blokovaní tvorby prostaglandínov a znížení uvoľňovania histamínu. Zápal sa potláča aj zastavením syntézy cytokínov, ktoré podporujú zápalovú odpoveď.

Nimesulid znižuje tvorbu reaktívnych foriem kyslíka a inhibuje procesy peroxidácie a škodlivé účinky voľných radikálov.

Analgetický účinok sa dosiahne 15-20 minút po užití lieku, čo je obzvlášť dôležité pri syndróme akútnej bolesti. Granulovaná forma liečiva má najsilnejší analgetický účinok.

Silný účinok nimesulidu pri liečbe artritídy je založený na účinku lieku na glukokortikoidové receptory, čo zvyšuje trvanie a závažnosť protizápalového účinku.

Indikácie pre použitie nimesulidu

Podľa pokynov sa nimesulid používa:

u dospelých:

• na osteoartritídu, tendonitídu, osteoartritídu, burzitídu ako prostriedok symptomatickej terapie;
• pri horúčke ako súčasť kombinovanej liečby infekčných a zápalových ochorení orgánov ORL;
• na zmiernenie bolesti v pooperačnom období;
• na choroby ucha, nosa a hrdla;
• na zranenia;
• v gynekológii;
• v zubnom lekárstve.

• na liečbu príznakov zápalu a horúčky, ktoré sú spojené s infekciami horných dýchacích ciest;
• na zmiernenie bolesti v pooperačnom období;
• na poranenia mäkkých tkanív;
• pri poškodení pohybového aparátu.

Kontraindikácie

Podľa pokynov pre nimesulid sa nemá užívať, ak:

• exacerbácia vredov žalúdka alebo dvanástnika, peptické vredy, akútne krvácanie v gastrointestinálnom trakte;
• ťažká dysfunkcia obličiek a pečene;
• precitlivenosť na nimesulid;
• tehotenstva.

Relatívne kontraindikácie užívania nimesulidu sú:

• ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu;
• arteriálna hypertenzia;
• zástava srdca;
• anamnéza precitlivenosti na iné NSAID;
• obdobie laktácie.

Ak ste alergický na iné NSAID, liek sa predpisuje opatrne.

Návod na použitie a dávkovanie

Podľa pokynov sa nimesulid užíva perorálne v dávke 100 mg (1 tableta nimesulidu alebo zodpovedajúci objem suspenzie) dvakrát denne, hlavne po jedle. Tablety nimesulidu sa majú zapiť veľkým množstvom vody.
Maximálna denná dávka lieku je 400 mg.

Dlhodobé užívanie nimesulidu vyžaduje povinné sledovanie funkcie pečene a obličiek pacienta.

Pre deti sa Nimesulid predpisuje v dávke 1,5 mg na kilogram telesnej hmotnosti 2-3 krát denne.Maximálna denná dávka je 5 mg na kg denne, rozdelená do 2-3 dávok.

Nimesulidový gél sa aplikuje na postihnuté miesta a ľahko sa rozotrie. Gél sa môže používať nie viac ako 4 krát denne. Nenanášajte gél pod obväz.

Vedľajšie účinky nimesulidu

Podľa recenzií pacienti tolerujú nimesulid celkom dobre, ale napriek tomu sa v zriedkavých prípadoch môžu vyskytnúť nežiaduce reakcie vo forme:

• závraty;
• ospalosť;
• bolesť hlavy;
• gastralgia a pálenie záhy;
• nevoľnosť a zvracanie;
• oligúria a hematúria;
• ulcerácia slizníc a melény;
• anafylaktický šok;
• exantém a urtikária;
• anémia, agranulocytóza, leukopénia, trombocytopénia, predĺženie času krvácania.

Pri vonkajšom použití nimesulidu vo forme gélu sú možné: zmeny farby kože, rozvoj erytému, lokálne podráždenie, olupovanie kože, vyrážka, svrbenie.

Ak sa vyskytnú nežiaduce reakcie, mali by ste prestať užívať liek a poradiť sa so svojím lekárom.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Nimesulid sa nemá užívať počas tehotenstva. Jeho užívanie predstavuje najväčšie nebezpečenstvo v treťom trimestri tehotenstva z dôvodu možnej atónie maternice u ženy a predčasného uzavretia ductus batalus u dieťaťa.
Počas obdobia laktácie sa liek môže predpisovať iba vtedy, ak sa počas liečby preruší dojčenie.

Predávkovanie

Podľa recenzií lieku Nimesulide sa v prípade predávkovania liekom pozoruje bolesť v epigastriu, nevoľnosť, vracanie, gastrointestinálne krvácanie, arteriálna hypertenzia, ospalosť (možná letargia), anafylaktické reakcie, akútne zlyhanie obličiek a útlm dýchania.

V prípade predávkovania je predpísaná iba symptomatická liečba vo forme výplachu žalúdka a užívania adsorbentov počas prvých štyroch hodín.

Hemodialýza sa nevykonáva, pretože v tomto prípade nie je účinná.

Interakcia s inými liekmi

Súčasné podávanie lieku s inými liekmi výrazne zvyšuje účinok metotrexátu, cyklosporínu, fenytoínu, digoxínu, lítiových prípravkov, antihypertenzív a antidiabetík, diuretík a iných NSAID.

Neexistuje žiadna klinicky významná interakcia lieku s teofylínom, warfarínom, furosemidom, digoxínom, cimetidínom, glibenklamidom alebo antacidami.

špeciálne pokyny

Liek sa má podávať s opatrnosťou perorálne pacientom s poruchou funkcie obličiek, srdcovou dysfunkciou, poruchou zraku a arteriálnou hypertenziou.

Pri použití gélu je potrebné lekárske sledovanie zdravotného stavu starších pacientov s poruchou funkcie pečene, obličiek a srdcového zlyhávania.

Pri použití v pediatrii je potrebné používať len tie liekové formy, ktoré sú určené pre deti. U detí mladších ako 6 rokov si užívanie nimesulidu vyžaduje lekársky dohľad.

Pri perorálnom podaní môže nimesulid podľa recenzií spôsobiť ospalosť a závraty, preto by sa mal používať opatrne u tých pacientov, ktorých činnosti vyžadujú rýchle reakcie a zvýšenú koncentráciu.

Podmienky skladovania nimesulidu

Liek sa má uchovávať pri izbovej teplote.

Výhody a nevýhody nesteroidných protizápalových liekov, vlastnosti nimesulidu

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) sú najčastejšie používanými liekmi v reálnej klinickej praxi. Kombinácia analgetických, protizápalových a antipyretických účinkov viedla k dopytu po týchto liekoch pri liečbe veľkého počtu ochorení. Zároveň NSAID zaujímajú iné miesto v liečbe rôznych nozologických foriem. Pri mnohých ochoreniach sú NSAID primárne symptomatickými látkami (napríklad pri rakovine), aj keď spravodlivo treba poznamenať, že množstvo NSAID (napríklad nimesulid a celekoxib) má schopnosť spomaliť neoangiogenézu a inhibovať rast nádoru. . Pri akútnych bolestiach chrbtice sa krátkodobo používajú protizápalové lieky spolu s analgetikami, kým sa nezníži syndróm bolesti a lokálny zápal.

Množstvo štúdií ukázalo, že jednoduché analgetiká (paracetamol) majú u tejto kategórie pacientov porovnateľný alebo menší analgetický účinok ako NSAID. Existujú ochorenia, pri ktorých sa NSAID považujú za lieky modifikujúce ochorenie (modifikujúce ochorenie). Medzi takéto ochorenia patrí spondyloartritída (SpA). SpA je skupina systémových zápalových ochorení, ktoré sa vyznačujú častým postihnutím sakroiliakálnych kĺbov a chrbtice v zápalovom procese, prítomnosťou periférnej mono- alebo oligoartritídy, séronegativitou na reumatoidný faktor, absenciou reumatoidných uzlín, familiárnymi prípadmi ochorenie, asociácia s antigénom HLA-B27, častý rozvoj entezitídy, typické mimokĺbové prejavy (uveitída, poškodenie kože a slizníc, zápalové ochorenia čriev a pod.).

Podľa niektorých štúdií sú NSAID lieky, ktorých užívanie inhibuje progresiu tvorby syndesmofytov u pacientov s SpA a tento pozitívny účinok priamo súvisí s indexom spotreby NSAID, ktorý odráža frekvenciu a dĺžku užívania konkrétneho lieku v tejto skupine .

NSAID sú podľa odporúčaní Medzinárodnej spoločnosti pre hodnotenie spondyloartrózy - ASAS/EULAR (the Assessment of Spondylarthritis International Society/European Lique Against Rheumatism) liekmi prvej voľby pri liečbe axiálnej SpA v prítomnosti bolesti a stuhnutosť. Okrem toho je dlhodobé užívanie NSAID indikované u pacientov s pretrvávajúcou aktivitou a pretrvávajúcimi symptómami ochorenia. Pri predpisovaní NSAID je potrebné vziať do úvahy riziko kardiovaskulárnych, gastrointestinálnych a renálnych patológií.

Nežiaduce účinky spojené s užívaním NSAID, z ktorých najvýznamnejšie sú ulcerogénne, hepato- a nefrotoxické účinky a nepriaznivé účinky liekov na kardiovaskulárny systém, výrazne obmedzujú ich dlhodobé užívanie.

Odporúčania viacerých reumatologických spoločností poukazujú na krátkodobé užívanie NSA v minimálne účinných dávkach alebo odporúčajú ich nahradenie analgetikami. Pokiaľ ide o liečbu pacientov so SpA, existujú určité rozpory v existujúcich odporúčaniach: na jednej strane sú NSAID lieky modifikujúce ochorenie pre túto skupinu pacientov a mali by sa užívať dlhodobo, na druhej strane , možné vedľajšie účinky NSAID spôsobujú, že je potrebné užívať tieto lieky v minimálnych dávkach a kurzoch.

Aké sú požiadavky na optimálne protizápalové liečivo na liečbu SpA? Po prvé, je potrebný rýchly protizápalový a analgetický účinok, ktorý trvá dlho. Po druhé, liek sa musí užívať perorálne a musí byť vysoko bezpečný. V populácii pacientov s SpA je riziko rýchlej exacerbácie kardiovaskulárnych ochorení (najmä srdcového zlyhania) menšie ako pri iných ochoreniach kĺbov (pacienti sú prevažne mladší ako 50 rokov). Zároveň sa pri dlhodobom užívaní NSAID môže toto riziko zvýšiť, čo si bude vyžadovať terapiu v prítomnosti kardiovaskulárnej patológie na hľadanie najbezpečnejšieho lieku, ako aj sledovanie stavu kardiovaskulárneho systému. Pri dlhodobom užívaní NSAID sa zvyšuje riziko gastrointestinálnych komplikácií. Môže sa znížiť použitím liekov, ktoré sú selektívne alebo čiastočne selektívne pre cyklooxygenázu-2 (COX-2). Ak je riziko komplikácií vysoké, mali by ste užívať kombináciu takýchto liekov s inhibítorom protónovej pumpy. Prevencia hepato- a nefrotoxických účinkov pri dlhodobom užívaní NSAID sa javí ako najťažšia úloha, pretože tieto vedľajšie účinky je ťažké predvídať a môžu sa vyskytnúť u jedincov bez anamnézy rizikových faktorov.

V modernej klinickej praxi je jedným z najatraktívnejších NSAID na nepretržité používanie nimesulid (Nise®) - liek na perorálne podanie s čiastočne selektívnym účinkom na cyklooxygenázu-2 (COX-2), nízkym rizikom komplikácií z kardiovaskulárneho systému a minimálnymi hepato- a nefrotoxickými účinkami. Počas 28 rokov používania (od roku 1985) bol nimesulid celkom dobre študovaný a našiel široké uplatnenie v globálnej klinickej praxi. Droga sa používa v takmer 50 krajinách sveta.

Podľa farmaceutickej spoločnosti Helsinn Healthcare SA bolo do roku 2005 celosvetovo podaných asi 450 miliónov terapeutických cyklov nimesulidu. Skupina skúmajúca účinnosť nimesulidu (Consensus Report Group on Nimesulid, 2006) identifikovala hlavné výhody lieku umožňujúce jeho použitie v klinickej praxi: vysoký bezpečnostný profil vzhľadom na komplikácie gastrointestinálneho traktu (GIT), vysoká kardiovaskulárna bezpečnosť, výrazné anti - zápalový a analgetický účinok s rýchlym nástupom účinku (30 minút po podaní).

Tieto vlastnosti liečiva sú založené nielen na primárnom potlačení aktivity COX-2, ale aj na účinkoch, ktoré nie sú spojené s potlačením aktivity COX. Tieto účinky spočívajú v schopnosti liečiva kontrolovať prozápalové mediátory, ktorých syntéza prebieha pod vplyvom 3,5-adenozínmonofosfátu; v schopnosti ovplyvňovať degranuláciu žírnych buniek, čím sa znižuje uvoľňovanie histamínu a kyseliny chlorovodíkovej zo sliznice žalúdka. Sú tiež spôsobené biochemickými vlastnosťami liečiva - vysoká lipofilita a alkalické vlastnosti molekuly nimesulidu sťažujú prienik cez sliznicu horného gastrointestinálneho traktu, s vylúčením kontaktného podráždenia. Maximálna denná dávka Nise ® je 200 mg

Je však známe, že niektorí lekári a pacienti odmietajú užívať nimesulid kvôli správam o jeho negatívnom vplyve na funkciu pečene a obličiek. Celkovo bolo popísaných asi 200 prípadov hepatotoxických účinkov nimesulidu, z toho 81 prípadov bolo závažných. Z toho vyplýva, že akútne zlyhanie pečene pri užívaní nimesulidu je nepredvídateľný účinok lieku a môže sa vyvinúť tak pri jeho dlhodobom užívaní, ako aj po niekoľkých dávkach. Celkový výskyt nežiaducich účinkov z pečene je však nízky.

Podľa Traversa G. et al. (2003), frekvencia zmien funkcie pečene u pacientov užívajúcich NSAID v období od roku 1997 do roku 2001 bola 29,8 na 100 tisíc pacientorokov (n = 400 000). Relatívne riziko rozvoja patológie pečene pri používaní nimesulidu bolo 1,4 (95 % CI; 1,0-2,1) v porovnaní s pacientmi, ktorí neužívali NSAID dlhšie ako 12 mesiacov. Výskyt poškodenia pečene dosiahol pri liečbe nimesulidom 35,3 na 100 tisíc pacientorokov, 39,2 pri diklofenaku, 66,8 pri ketorolaku a 44,6 pri ibuproféne. Opísaných 200 prípadov akútneho poškodenia pečene v 450 miliónoch cyklov užívania drog by sa teda malo považovať za zriedkavý účinok, ktorý (podľa záverov viacerých spoločností pre štúdium bezpečnosti liekov) nemôže byť základom pre zákaz použitie nimesulidu v klinickej praxi.

Pri použití nimesulidu sa v literatúre opisuje pokles rýchlosti glomerulárnej filtrácie (GFR) a rozvoj tubulointersticiálnej nefritídy. V prípade ojedinelých klinických prípadov akútneho poškodenia obličiek nie je známy celkový výskyt renálnej dysfunkcie počas dlhodobej liečby nimesulidom.

Najnebezpečnejšou nežiaducou udalosťou, ktorá určuje úmrtnosť pacientov užívajúcich NSAID, zostáva gastrointestinálne krvácanie. Napriek prijatým preventívnym opatreniam sú každoročne hlásené tisíce prípadov nového gastrointestinálneho krvácania spojeného s užívaním NSAID.

Podľa Laporte J. a kol. (2004) bolo evidovaných 401,4 prípadov krvácania do horného gastrointestinálneho traktu na 1 milión obyvateľov starších ako 18 rokov. Miera rizika gastrointestinálneho krvácania pri nimesulide bola 3,2 (95 % IS: 1,9, 5,6) a pri meloxikame - 5,7 (95 % IS: 2,2, 15,0). V Inštitúte reumatológie Ruskej akadémie lekárskych vied (Moskva) sa uskutočnila štúdia, v ktorej sa pacientom bezprostredne po liečbe žalúdočného vredu alebo erozívnej gastritídy predpísalo 200 mg nimesulidu alebo 100 mg sodnej soli diklofenaku. Recidíva vredu po 2 mesiacoch. pozorovania sa vyskytli len u 1 pacienta užívajúceho nimesulid (5,6 %) a u 1/3 (33,3 %) pacientov liečených diklofenakom (p<0,05) .

Treba poznamenať, že vzhľadom na zriedkavosť hepato- a nefrotoxických účinkov a vysoký bezpečnostný profil vo vzťahu ku gastrointestinálnym a kardiovaskulárnym komplikáciám zostáva pomer prínosu a rizika nimesulidu stále vysoký, a to aj napriek týmto prípadom akútneho poškodenia obličiek a pečene. Tieto údaje boli základom pre záver skupiny Consensus Report Group on Nimesulid (2006), ktorá neodporúčala odstrániť liek z klinickej praxe.

Zároveň je známe, že voľne predajný výdaj nimesulidu v Ruskej federácii vedie k tomu, že niektorí pacienti užívajú liek v rozpore s odporúčaným dávkovacím režimom. Preto sa nám zdalo zaujímavé analyzovať charakteristiky užívania nimesulidu u pacientov s SpA v reálnej klinickej praxi so štúdiom informovanosti pacientov o vedľajších účinkoch lieku a otázkach bezpečnosti jeho užívania, vrátane. a v prípade porušenia odporúčaných schém.

Účel Táto štúdia mala študovať výskyt dysfunkcie pečene a/alebo obličiek u pacientov s axiálnou SpA užívajúcich nimesulid (Nise®) a ich spojenie s charakteristikami lieku v reálnej klinickej praxi.

Materiály a metódy

Štúdia zahŕňala 96 pacientov (18-50 rokov), ktorí sa v rokoch 2010-2013 liečili na reumatologickom oddelení regionálnej klinickej nemocnice v Saratove. Diagnóza axiálnej SpA bola stanovená na základe toho, ako pacient spĺňal klasifikačné kritériá ASAS (The Assessment of Spondyloarthritis International Society). Pacienti podstúpili všeobecné klinické vyšetrenie, kompletný krvný obraz (CBC), kompletný rozbor moču (UCA) a CRP pomocou vysoko citlivej metódy s použitím diasis reagencií; celkový proteín, albumín, močovina, kreatinín, glukóza, bilirubín, sérový aspartát a alanínaminotransferáza. U niektorých pacientov sa vyšetrovala denná proteinúria, vykonal sa ultrazvuk obličiek a duplexné vyšetrenie renálnych artérií. Prítomnosť hypostenúrie bola stanovená, keď špecifická hmotnosť ranného moču klesla na menej ako 1018 c.u. na pozadí suchého stravovania. GFR sa vypočítala pomocou vzorca MDRD (Modification of Renal Disease Study). Aktivita SpA sa stanovila výpočtom indexu BASDAI (Index aktivity pri ankylozujúcej spondylitíde v kúpeľoch).

Analyzovala sa terapia, ktorú pacienti dostávali ambulantne až do hospitalizácie a odporúčania ich ošetrujúcich lekárov po prepustení. Prítomnosť chronického ochorenia obličiek (CKD) bola stanovená na základe odporúčaní K/DOQI (2002). Pacientom užívajúcim nimesulid (Nise ®) bol poskytnutý dotazník špecifikujúci trvanie, frekvenciu podávania a dávkovanie použitého lieku.

Protokol o štúdiu bol schválený etickou komisiou Štátnej rozpočtovej vzdelávacej inštitúcie vyššieho odborného vzdelávania „Saratov State Medical University pomenovaná po. IN AND. Razumovského“ Ministerstva zdravotníctva Ruskej federácie.

Štatistické spracovanie sa uskutočnilo pomocou programov Microsoft Office Excel 2007 (Microsoft Corp., USA) a Statistica 8.0 (StatSoft Inc., USA). Charakter distribúcie údajov bol hodnotený graficky a pomocou Shapiro-Wilkovho testu. Popis vlastností, ktoré majú normálne rozdelenie, je prezentovaný vo forme M±SD, kde M je aritmetický priemer, SD je štandardná odchýlka; pre charakteristiky s iným ako normálnym rozložením sú výsledky prezentované vo forme Me, kde Me je medián, Q1 a Q3 sú 1. a 3. kvartil. Na spracovanie údajov s normálnym typom rozdelenia boli použité parametrické metódy: t-test pre nezávislé skupiny, párový t-test. Keď bola distribúcia údajov odlišná od normálneho, použili sa neparametrické metódy: Mann-Whitneyov test, Wald-Wolfowitzov test, x2 test, Wilcoxonov test, znakový test. Pri porovnávaní viac ako dvoch nezávislých skupín boli použité metódy analýzy rozptylu: parametrická analýza rozptylu pre normálne rozdelené dáta a Kruskal-Wallisova poradová analýza rozptylu pre dáta s nenormálnym rozložením.

Výsledky a diskusia

Do štúdie bolo zaradených 53 pacientov (muži), ich priemerný vek bol 42,3±10,5 roka, dĺžka ochorenia bola 14,1±8 rokov (55,2 %). Väčšina pacientov mala vysokú aktivitu ochorenia: 85 (88,54 %) pacientov malo BASDAI > 4, CRP - 12,44 mg/l, ESR - 18 mm/h.

Všetci pacienti zaznamenali prítomnosť zápalovej bolesti v chrbte (denne) a na liečbu používali NSAID.

Známky CKD boli identifikované u 77 (80,2 %) pacientov so SpA. Pokles GFR v rozmedzí od 60 do 89 ml/min/1,73 m 2 bol zistený u 39 (40,6 %) pacientov, pokles z 30 na 59 ml/min/1,73 m 2 - u 6 (6,25 %). Hypostenúria bola zistená u 56 (58,33%), proteinúria - u 36 (37,5%) pacientov. Arteriálna hypertenzia bola zistená u 30 (31,25 %) pacientov, diabetes mellitus - u 2 (2,08 %). Podľa populačných štúdií je výskyt CKD v bežnej populácii 39 % [CI 31; 47] (rozdiely s výskytom CKD u pacientov so SpA sú významné, s<0,05). Взаимосвязи между степенью снижения СКФ и активностью СпА не установлено. Следовательно, возник вопрос о взаимосвязи выявленных изменений с приемом НПВП.

Najčastejšie užívaným NSA v skúmanom súbore bol nimesulid - užívalo ho 70 (72,92 %) pacientov. Priemerný vek 35 (50 %) pacientov (muži), ktorí užívali nimesulid, bol 41,43±10,95 rokov, dĺžka ochorenia bola 13,72±9,14 rokov.

Pri analýze dávkovacieho režimu nimesulidu sa zistilo, že 18 pacientov užívalo liek 6 mesiacov. do 1 roka, 12 - od 1 roka do 3 rokov, 22 - viac ako 3 a menej ako 10 rokov, 6 - viac ako 10 rokov. 8 pacientov užívalo liek v 10-dňových cykloch niekoľkokrát do roka, 12 - niekoľkokrát týždenne, 26 - neustále, 24 pacientom bolo ťažké objasniť dávkovací režim (užívajú ho „na požiadanie“). 24 pacientov zvyčajne užíva 200 mg liečiva denne, 34 - 400 mg/deň, 12 - viac ako 500 mg/deň. Pri silnej bolesti 18 (25,7 %) pacientov užíva od 500 do 800 mg/deň, 2 (2,85 %) - viac ako 800 mg/deň. Dávky nad 200 mg/deň. pacienti to brali nezávisle, napriek odporúčaniam lekárov. 22 (31,43 %) pacientov uviedlo, že prekročili dávku 400 mg/deň. niekoľkokrát za rok, 3 (4,2%) - niekoľkokrát za mesiac, 2 (2,85%) neustále porušujú dávkovací režim.

Odporúčaný režim užívania drog teda porušilo 27 (38,57 %) pacientov zo 70. 42 pacientov poznamenalo, že ich ošetrujúci lekár informoval o možných vedľajších účinkoch lieku a neprípustnosti prekročenia jeho terapeutického dávkovania. 22 pacientov považovalo za najvýznamnejší ulcerogénny účinok lieku, 16 - hepatotoxický, 9 - negatívny vplyv na kardiovaskulárny systém, 2 - schopnosť negatívne ovplyvňovať krvotvorbu, 10 - schopnosť narušiť funkciu obličiek.

V ambulantnom štádiu sa 26 pacientom sledoval CBC a biochemický krvný profil raz za 2-6 týždňov, 16 - raz za 2-6 mesiacov, 10 - raz za 6-12 mesiacov, 18 - menej ako raz ročne. Je potrebné poznamenať, že všetci pacienti kombinovali nimesulid s inhibítormi protónovej pumpy (omeprazol). Zvýšenie pečeňových enzýmov na 2 normy sa zistilo u 4 pacientov, u 1 pacienta - na 4 normy.

U pacientov so SpA bez patológie močového traktu (UTP) a kardiovaskulárnych ochorení (okrem štádií I-II arteriálnej hypertenzie), ktorí užívali nimesulid (n=66), boli príznaky CKD identifikované u 52 (78,78 %) pacientov. Izolovaný pokles GFR<89 мл/мин/1,73 м 2 в данной группе выявили у 24 (36,36%) пациентов, менее 60 мл/мин/1,73 м 2 - у 4 (6,06%). Протеинурия выявлена у 23 (34,84%) пациентов, гипостенурия - у 40 (60,6%).

Zaujímavým faktom je, že stupeň zníženia GFR bol spojený s charakteristikami užívania drog. Bol stanovený vzťah medzi trvaním príjmu nimesulidu a GFR (Spearmanovo R = -0,34, p = 0,02) (obr. 1). Zároveň GFR u 8 pacientov, ktorí užívali kúry nimesulidu niekoľkokrát do roka a neprekročili odporúčané dávkovanie, bola 93,2 ml/min./1,73 m2 a pokles CKD o menej ako 89 ml/min/1,73 m2. bola stanovená u 2 pacientov. U 21 pacientov, ktorí užívali nimesulid niekoľkokrát týždenne a neustále v dávke nepresahujúcej 400 mg/deň, bola GFR 84,1 ml/min/1,73 m2, pokles GFR zo 60 na 89 ml/min/1, 73 m2 bol zistené u 12 pacientov. U 14 pacientov, ktorí užívali liek niekoľkokrát týždenne a neustále v dávke presahujúcej 400 mg/deň, bola GFR 68,2 ml/min./1,73 m2 a zníženie CKD bolo menej ako 89 ml/min./1. 73 m2 sa stanovilo u 13 pacientov, z ktorých 3 mali GFR menej ako 60 ml/min/1,73 m2. Rozdiely medzi hodnotami GFR u pacientov užívajúcich nimesulid 200-400 mg/deň. a viac ako 400 mg/deň, spoľahlivé (s<0,05). У 1 пациента, принимавшего нимесулид в течение 3 лет в дозировке 400 мг/сут. ежедневно, установлено наличие микрогематурии, купировавшейся в течение 7 сут. после отмены препарата, СКФ у него составляла 94 мл/мин./1,73 м2.

Analýza vyššie uvedených údajov ukázala niekoľko zaujímavých vlastností použitia nimesulidu v reálnej praxi. Po prvé, bolo zistené, že takmer každý štvrtý pacient, ktorý užíva nimesulid dlhodobo, pravidelne prekračuje jeho terapeutické dávkovanie. Pacienti zaradení do štúdie boli zároveň pomerne dobre informovaní o povahe ochorenia, lieku, ktorý dostávali, možných vedľajších účinkoch a pravidelne sledovali prietok krvi a biochemický krvný profil.

Navyše, aj na pozadí dlhodobého užívania lieku, vr. v dávkach presahujúcich odporúčané dávky bolo minimálne zvýšenie hladiny pečeňových enzýmov zaznamenané len v 7,14 % prípadov. Nárast hladín enzýmov sa zastavil do 1 týždňa. po vysadení lieku. Neboli zistené žiadne závažné nežiaduce udalosti.

Retrospektívna analýza získaných údajov ukázala, že kúra užívania lieku niekoľkokrát do roka je spojená so vznikom CKD v 25 % prípadov (výskyt CKD v populácii je 39 %), neustále dlhodobé užívanie nimesulid v dávke 400 mg/deň. sa kombinuje s tvorbou CKD štádia I u nie viac ako 40 % pacientov (rozdiely s výskytom CKD v bežnej populácii neboli stanovené). Užívanie lieku v dávkach presahujúcich odporúčané dávky vedie k výraznejšiemu zníženiu závažnosti CKD (až do štádia II), ktoré sa pozoruje s vysokou frekvenciou - pokles GFR bol zistený u 92,85% pacientov.

Zhoršenie funkcie obličiek však môže spôsobiť nielen užívanie NSAID, ale aj pretrvávajúci zápal. Nedostatok vzťahu medzi stupňom aktivity SpA a poklesom GFR môže byť spôsobený tým, že do štúdie boli zaradení len pacienti s vysokou aktivitou ochorenia. Preto nie je možné vylúčiť vplyv pretrvávajúceho zápalu na funkciu obličiek bez vykonania štúdie zahŕňajúcej pacientov s rôznym stupňom aktivity SpA a skupinu zdravých jedincov.

Záver

Analýza literárnych údajov a výsledkov skutočnej klinickej praxe nám umožňuje dospieť k záveru, že:

1. Väčšinu pacientov s SpA, ktorí dlhodobo užívajú nimesulid, lekári informujú o možných vedľajších účinkoch lieku a pravidelne sledujú prietok krvi, parametre funkcie pečene a obličiek; všetci pacienti kombinujú nimesulid s inhibítormi protónovej pumpy.
2. Každý 4. pacient s SpA pravidelne prekračuje odporúčané dávkovanie nimesulidu. Neboli však zaznamenané žiadne závažné nežiaduce udalosti.
3. Závažnosť poklesu GFR u pacientov s SpA je spojená s charakteristikami užívania NSAID (nimesulid). U pacientov užívajúcich liek v kúrach v odporúčaných dávkach je výskyt CKD nižší ako populačná úroveň; u pacientov užívajúcich liek nepretržite v dávke nepresahujúcej 400 mg/deň sa rozvoj CKD pozoruje častejšie ako pri liečbe, ale neprekračuje frekvenciu výskytu v populácii.
4. U pacientov s SpA, ktorí kvôli bolestiam dlhodobo užívajú nimesulid v dávkach presahujúcich odporúčané terapeutické dávky, sa CKD zisťuje s vysokou frekvenciou. Títo pacienti vyžadujú korekciu terapie jej posilnením biologickými látkami alebo analgetikami s neustálym monitorovaním funkcie obličiek a nefroprotektívnou liečbou.
5. Dlhodobé užívanie nimesulidu v maximálnych odporúčaných dávkach je spojené s minimálnou reverzibilnou dysfunkciou pečene v 7 % prípadov.

Záver: za predpokladu, že sú dodržané existujúce odporúčania na použitie nimesulidu (Nise ®), je vysoko účinný a má vysoký bezpečnostný profil, vrátane dlhodobého používania u pacientov s axiálnou SpA.

Zoznam použitej literatúry

1. Masferrer J.L., LeahyK.M., KokiA.T., ZweifelB.S., SettleS.L., WoernerB.M. a kol. Antiangiogénne a protinádorové aktivity inhibítorov cyklooxygenázy-2 // Cancer Res. 1. marec 2000 sv. 60 (5). R. 1306-1311.
2. Pincus T., Koch G., Lei H., Mangal B., Sokka T., Moskowitz R. a kol. Preferencie pacientov pre štúdie o účinnosti placeba, acetaminofénu (paracetamolu) alebo celekoxibu (PACES): dve randomizované, dvojito zaslepené, placebom kontrolované, krížové klinické štúdie u pacientov s osteoartritídou kolena alebo bedrového kĺbu //Analýzy reumatických ochorení. augusta 2004 Vol. 63(8). R. 931-939.
3. Nasonov E.L., Nasonova V.A.. Reumatológia. M.: GEOTAR-Media 2005.
4. Poddubnyy D., Haibel H., Listing J., Mrker-Hermann E., Zeidler H., Braun J. a kol. Vplyv príjmu NSAID na rádiografickú progresiu chrbtice počas dvoch rokov u pacientov s včasnou axiálnou spondylartritídou // Ann Rheum Dis. 2011. Zv. 70 (dodatok 3). R. 128.
5. Zochling J., van der Heijde D., Burgos-Vargas R., Collantes E, Davis J.C. Jr., Dijkmans B. a kol. Odporúčania ASAS/EULAR na liečbu ankylozujúcej spondylitídy // Ann Rheum Dis. 2006 apríl. Vol. 65(4). R. 442-452.
6. White A.P., Arnold P.M., Norvell D.C., Ecker E, Fehlings M.G. Farmakologická liečba chronickej bolesti dolnej časti chrbta: syntéza dôkazov // Chrbtica. 2011 okt 1. sv. 36 (21 suppl). R. 131-143.
7. Brattwall M., Turan I., Jakobsson J. Muskuloskeletálna bolesť: predpisovanie NSAID a slabého opioidu lekármi primárnej zdravotnej starostlivosti vo Švédsku 2004-2008 - retrospektívny prehľad pacientskych záznamov // J Pain Res. 2010. Zv. 3. R. 131-135.
8. Rebrov A.P., Gaidukova I.Z., Poddubny D.A. Kardiovaskulárna patológia u pacientov s ankylozujúcou spondylitídou // Vedecká a praktická reumatológia. 2012. Číslo 51 (2). s. 100-105.
9. Weiss P., Mouallem M., Bruck R., Hassin D., Tanay A., Brickman C.M. a kol. Nimesulidom vyvolaná hepatitída a akútne zlyhanie pečene // Isr Med Assoc J. 1999 Oct. Vol. 12). R. 89-91.
10. Whelton A., Hamilton C.W. Nesteroidné protizápalové lieky: účinky na funkciu obličiek //J Clin Pharmacol. júl 1991 Vol. 31(7). R. 588-598.
11. Aronoff G.R.. Renálne syndrómy vyvolané nesteroidnými protizápalovými liekmi // J Ky Med Assoc 1992 Jul. Vol. 90 (7). R. 336-339.
12. Ejaz P., Bhojani K., Joshi V.R.. NSAID a obličky // The Journal of the Association of Physicians of India. augusta 2004 Vol. 52. R. 632-640.
13. Adam O., Vetter-Kerkhoff C., Schlondorff D. // Med Klin (Mníchov). 1994 jún 15. Sv. 89(6). R. 305-311.
14. Mattia C., Ciarcia S., Muhindo A., Coluzzi F.// Minerva Med. 2010 august Vol. 101(4). R. 285-293.
15. Rainsford K.D.. Nimesulid - multifaktoriálny prístup k zápalu a bolesti: vedecký a klinický konsenzus // Súčasný lekársky výskum a názor. jún 2006 Vol. 22 (6). R. 1161-1170.
16. Rainsford K.D.. Súčasný stav terapeutických použití a účinkov preferenčnej cyklo-oxygenázy-2 NSAID, nimesulidu // Inflammopharmacology. augusta 2006 Vol. 14 (3-4). R. 120-137.
17. Karateev A.E.. Nesteroidné protizápalové lieky v modernej klinickej praxi: klady sú viac ako zápory // Moderná reumatológia. 2008. Číslo 1. S. 70-77.
18. Ward A., Brogden R.N. nimesulid. Predbežný prehľad jeho farmakologických vlastností a terapeutickej účinnosti pri zápalových a bolestivých stavoch // Lieky. 1988 dec. zv. 36(6). R. 732-753.
19. Aho M., Kokki H., Nikanne E.. Nimesulid verzus ibuprofén na pooperačnú bolesť pri tonzilektómii: Dvojito zaslepená, randomizovaná, aktívnym komparátorom kontrolovaná klinická štúdia // Clin Drug Investig. 2003. Zv. 23 (10). R. 651-660.
20. Dallegri F., Ottonello L. Existujú nejaké rozdiely medzi nesteroidnými protizápalovými liekmi? Zamerajte sa na nimesulid // Clin Drug Investig. 2007 dec. Vol. 27. Supl 1. R. 15-22.
21. Loh J.S., Ong C.W.Účinnosť nimesulidu oproti meloxkamu pri kontrole bolesti, opuchu a trizmu po extrakcii postihnutého dolného tretieho moláru // Int J Oral Maxillofac Surg. 2011 Jan. Vol. 40 (1). R. 125.
22. Van Steenbergen W, Peeters P, De Bondt J, Staessen D, Buscher H, Laporta T a kol. Akútna hepatitída vyvolaná nimesulidom: dôkaz zo šiestich prípadov // J Hepatol. júl 1998 Vol. 29 ods. R. 135-141.
23. Page M, Christin F, Hayi-Slayman D, Baillon J.J., Ber C.E., Delafosse B. a kol.. //Ann Fr Anesth Reanim. september 2008 Vol. 27 (9). R. 742-746.
24. Rodrigo L, de Francisco R, Perez-Pariente JM, Cadahia V, Tojo R, Rodriguez M a kol.Ťažká hemolytická anémia a akútne zlyhanie pečene, ktoré vedie k transplantácii pečene // Škandinávsky gastroenterologický časopis, vyvolané Nime-sulidom. november 2002 Vol. 37 (11). R. 1341-1343.
25. Traversa G, Bianchi C, Da Cas R, Abraha I., Menniti-Ippolito F, Venegoni M. Kohortová štúdia hepatotoxicity spojenej s nimesulidom a inými nesteroidnými protizápalovými liekmi // Bmj. 5. júla 2003. Sv. 327 (7405). R. 18-22.
26. Singh G. Nedávne úvahy o gastropatii nesteroidných protizápalových liekov // The American Journal of Medicine. 1998 júl 27. Vol. 105(1B). R. 31-38.
27. Laporte J.R., Ibanez L., VidalX., Vendrell L., Leone R.. Krvácanie z horného gastrointestinálneho traktu spojené s užívaním NSAID: novšie verzus staršie látky// Drug Saf. 2004. Zv. 277(6). R. 411-420.
28. Karateev A.E., Karateev D.E., Nasonov E.L.. Gastroduodenálna znášanlivosť nimesulidu (Nimesil, Berlin Chemie) u pacientov s vredmi v anamnéze: prvá prospektívna štúdia bezpečnosti selektívnych inhibítorov COX-2 u pacientov s vysokým rizikom vzniku gastropatie vyvolanej NSAID Vedecká a praktická reumatológia. 2003. Číslo 1. S. 45-48.
29. Garrett S., Jenkinson T., Kennedy L.G., Whitelock H., Gaisford P., Calin A.A. nový prístup k definovaniu stavu ochorenia pri ankylozujúcej spondylitíde: Bath Ankylosing Spondylitis Disease Activity Index // J Rheumatol. 1994 dec. Vol. 21 (12). R. 2286-2291.
30. Rudwaleit M., Landewe R., van der Heijde D., Listing J, Brandt J., Braun J. a kol.. Vývoj klasifikačných kritérií medzinárodnej spoločnosti Assessment of SpondyloArthritis pre axiálnu spondyloartritídu (časť I): klasifikácia papierových pacientov podľa odborného posudku vrátane hodnotenia neistoty // Ann Rheum Dis. jún 2009 Vol. 68(6). R. 770-776.
31. Rudwaleit M., van der Heijde D., Landewe R., Listing J., Akkoc N., Brandt J. a kol.. Vývoj klasifikačných kritérií medzinárodnej spoločnosti Assessment of SpondyloArthritis pre axiálnu spondyloartritídu (časť II): validácia a konečný výber //Ann Rheum Dis. jún 2009 Vol. 68(6). R. 777-783.
32. Levey AS,. Bosch J.P., Lewis J.B., Greene T., Rogers N., Roth D. Presnejšia metóda na odhad rýchlosti glomerulárnej filtrácie zo sérového kreatinínu: nový predpovedný equatón. Úprava stravy v študijnej skupine renálnych chorôb // Annals of internal Medicine. 16. marca 1999. Sv. 130(6). R. 461-470.
33. Pokyny pre klinickú prax K/DOQI pre chronické ochorenie obličiek: hodnotenie, klasifikácia a stratifikácia // Americký časopis o chorobách obličiek: oficiálny časopis Národnej nadácie pre obličky. Február 2002 Vol. 39 (2 dodatok 1). R. 1-266.
34. Rebrová O.Yu. a kol. Štatistická analýza medicínskych údajov. Používanie balíka aplikácií Statistica. M.: Mediálna sféra, 2002.
35. Clase C.M., Garg A.X., Kiberd B.A.. Prevalencia nízkej glomerulárnej filtrácie u nediabetických Američanov: Third National Health and Nutrition Examination Survey (NHANES III) // J Am Soc Nephrol. 2002 máj. Vol. 13(5). R. 1338-1349.
36. Pokyny pre klinické hodnotenie protizápalových a antireumatických liekov (dospelí a deti). Dodatok 5 FDA. 1988.