Урсодезоксихолевая кислота инструкция по применению. Принцип действия препаратов урсодезоксихолевой кислоты

П N016302/01-260810

Торговое название: Урсосан

Международное непатентованное название:

урсодезоксихолевая кислота

Лекарственная форма:

капсулы

Состав
Каждая капсула содержит:
активное вещество - 250 мг урсодезоксихолевой кислоты.
Вспомогательные вещества - крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Оболочка капсулы: желатин, титана диоксид.

Описание
Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы № 0.
Содержимое капсул: белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании.

Фармакотерапевтическая группа
Гепатопротекторное средство.

Код АТХ [А05АА02].

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гшюхолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита желудочно-кишечного тракта, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са 2+ -зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.
Конкурентно снижает всасывание лйпофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их "фракционный" оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости - HLA-1 - на мембранах гепатоцитов и HLA-2 - на холангиоцитах, нормализации естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшении количества эозинофилов, подавлении иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь - IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика
УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (С max) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 минут - 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л, соответственно. Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТС max) достигается через 1-3 часа. Связь с белками плазмы высокая - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при "первичном прохождении" через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолито-холилтауринового конъюгата.

Показания к применению

Неосложненная желчнокаменная болезнь (ЖКБ): билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии

Хронические гепатиты различного генеза (токсические, лекарственные и др.)

Холестатические заболевания печени различного генеза, в том числе первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз)

Неалкогольная жировая болезнь печени, в том числе неалкогольный стеатогепатит

Алкогольная болезнь печени

Вирусные гепатиты хронические

Дискинезии желчевыводящих путей

Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит Противопоказания
Гиперчувствительность, рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь, выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы, цирроз печени в стадии декомпенсации, острые инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей.
Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, однако детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Способ применения и дозы
Внутрь, запивая небольшим количеством воды.
Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата составляет 10-15 мг/кг. Курс лечения - 6-12 месяцев и более до полного растворения камней. При ЖКБ всю суточную дозу препарата принимают однократно на ночь.
Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза - по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные и др.), хроническом вирусном гепатите, неалкогольной жировой болезни печени, в том числе неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.
При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в том числе: первичном билиарном циррозе, первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе) средняя суточная доза составляет 12-15 мг/кг; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите - по 250 мг в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет. Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела (мг/кг/сут)

масса тела	10 мг/кг/суг	12 мг/кг/сут	15 мг/кг/сут	20 мг/кг/сут	30 мг/кг/сут
1	2	3	4	5	6
19-25 кг	1 капс	1 капс	2 капс	2 капс	3 капс
26-30 кг	1 капс	1 капс	2 капс	2 капс	4 капс
31-35 кг	1 капс	2 капс	2 капс	3 капс	4 капс
36-40 кг	2 капс	2 капс	2 капс	3 капс	5 капс
41-45 кг	2 капс	2 капс	3 капс	4 капс	5 капс
45-50 кг	2 капс	2 капс	3 капс	4 капс	6 капс
51-55 кг	2 капс	3 капс	3 капс	4 капс	7 капс
56-60 кг	2 капс	3 капс	4 капс	5 капс	7 капс
61-65 кг	3 капс	3 капс	4 капс	5 капс	8 капс
66-70 кг	3 капс	3 капс	4 капс	6 капс	8 капс
71-75 кг	3 капс	4 капс	5 капс	6 капс	9 капс
76-80 кг	3 капс	4 капс	5 капс	6 капс	10 капс
81-85 кг	3 капс	4 капс	5 капс	7 капс	10 капс
86-90 кг	4 капс	4 капс	5 капс	7 капс	11 капс
91-95 кг	4 капс	5 капс	6 капс	8 капс	11 капс
96-100 кг	4 капс	5 капс	6 капс	8 капс	12 капс
101-105 кг	4 капс	5 капс	6 капс	8 капс	13 капс
105-110 кг	4 капс	5 капс	7 капс	9 капс	13 капс

Побочное действие
Диарея (может быть дозозависимой).
Редко- кальцинирование желчных камней, преходящее (транзиторное) повышение активности "печеночных" трансаминаз, тошнота, рвота, абдоминальная боль, аллергические реакции. Передозировка
Случаи передозировки препарата не известны. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты. Особые указания
При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.
При длительном (более 1 месяца) приеме препарата с целью растворения желчных камней, каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем - каждые 3 месяца проводить биохимический анализ крови для определения активности "печеночных" трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 месяцев по данным ультразвукового исследования желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Форма выпуска
Капсулы, 250 мг.
По 10 капсул в блистере; 1, 5 или 10 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению. Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности! Условия отпуска
Отпускается только по рецепту врача! Производитель
ПРО.МЕД. ЦС Прага а.о. Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика. Адрес для претензий потребителя
Уполномоченный представитель производителя в России
ЗАО "ПРО.МЕД.ЦС", 115193, г. Москва, ул. 7-я Кожуховская, д. 15, стр. 1.

Урсодезоксихолевая кислота – гепатопротекторный препарат, обладающий желчегонным, гиполипидемическим, холелитолитическим и иммуномодулирующим действием.

Форма выпуска и состав

Урсодезоксихолевая кислота производится в виде твердых желатиновых капсул размера №0 с корпусом и крышечкой белого цвета; внутри капсул содержится порошок белого цвета (по 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 5 или 10 упаковок).

В состав 1 капсулы препарата входят:

активное вещество: урсодезоксихолевая кислота – 250 мг;
вспомогательные компоненты: магния стеарат – 0,6 мг, безводный кремния диоксид коллоидный – 1,6 мг, крахмал кукурузный – 72,8 мг.

Оболочка капсулы содержит: желатин – 94,08 мг, титана диоксид (Е171) – 1,92 мг.

Показания к применению

желчекаменная болезнь, протекающая без осложнений (растворение желчных камней холестеринового типа в желчном пузыре при условии его нормального функционирования, билиарный сладж, профилактические меры по предотвращению рецидивов образования камней после холецистэктомии);
билиарный рефлюкс-эзофагит и рефлюкс-гастрит;
дискинезия желчевыводящих путей;
хронические гепатиты различного происхождения;
неалкогольный стеатогепатит;
алкогольная болезнь печени;
токсические поражения печени (включая лекарственные);
первичный билиарный цирроз печени;
муковисцидоз;
первичный склерозирующий холангит;
врожденная атрезия желчного протока;
профилактика и терапия холестатического синдрома, вызванного приемом пероральных гормональных контрацептивов;
пересадка печени и других органов (в качестве элемента комплексной терапии).

Противопоказания

почечная и/или печеночная недостаточность тяжелой степени;
цирроз печени в стадии декомпенсации;
обструкция желчевыводящих путей;
неработающий желчный пузырь;
инфекционные заболевания печени, желчных протоков и кишечника в острой стадии;
рентгенположительные (с высокой концентрацией кальция) желчные камни;
эмпиема желчного пузыря;
острый холангит;
острый холецистит;
желчно-желудочный свищ;
возраст детей до 3 лет;
гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата.

Препарат с осторожностью назначают детям в возрасте 3–4 лет из-за возможных проблем с проглатыванием капсул.

Способ применения и дозировка

Урсодезоксихолевую кислоту принимают внутрь, заглатывая капсулу целиком и запивая ее достаточным объемом жидкости.

При желчекаменной болезни (билиарный сладж и желчные камни холестеринового типа) и диффузных заболеваниях печени суточная доза препарата составляет 2–5 капсул (от 10 мг/кг массы тела до 12–15 мг/кг массы тела). Ее принимают без перерыва на протяжении длительного периода (от нескольких месяцев до нескольких лет). Диффузные заболевания печени требуют разделения суточной дозы лекарственного средства на 2–3 приема, причем капсулы принимают во время приема пищи. Пациенты с желчекаменной болезнью принимают суточную дозу целиком однократно на ночь. Продолжительность применения Урсодезоксихолевой кислоты с целью растворения камней – до их полного исчезновения плюс дополнительно еще 3 месяца для профилактики рецидивов образования новых камней.

Для растворения камней холестеринового типа в желчном пузыре препарат рекомендуют принимать в суточной дозе 10 мг/кг массы тела. В зависимости от массы тела схема лечения выглядит следующим образом:

до 60 кг: 2 капсулы (500 мг);
61–80 кг: 3 капсулы (750 мг);
81–100 кг: 4 капсулы (1000 мг);
более 100 кг: 5 капсул (1250 мг).

При первичном билиарном циррозе суточная доза Урсодезоксихолевой кислоты равна 10–15 мг/кг (при необходимости ее увеличивают до 20 мг/кг). Дозу необходимо разделить на 2–3 приема, продолжительность терапии варьируется от 6 месяцев до нескольких лет. При данном диагнозе используют следующий режим дозирования в зависимости от массы тела:

47–62 кг: суточная доза – 3 капсулы (750 мг), по 1 капсуле утром, днем и вечером;
63–78 кг: суточная доза – 4 капсулы (1000 мг), по 1 капсуле утром и днем и 2 капсулы вечером;
79–93 кг: суточная доза – 5 капсул (1250 мг), по 1 капсуле утром и по 2 капсулы днем и вечером;
94–100 кг: суточная доза – 6 капсул (1500 мг), по 2 капсулы утром, днем и вечером;
более 100 кг: суточная доза – 7 капсул (1750 мг), по 2 капсулы утром и днем и по 3 капсулы вечером.

При других заболеваниях терапию назначают по следующей схеме:

билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит: по 1 капсуле (250 мг) в сутки перед сном; курс лечения длится от 10–14 дней до 6 месяцев, по показаниям его продлевают до 2 лет;
муковисцидоз: по 20–30 мг/кг в сутки, которые принимают в 2–3 приема; курс лечения длится от 6 месяцев до нескольких лет;
профилактика рецидивов холелитиаза, холецистэктомия: по 250 мг 2 раза в сутки на протяжении как минимум нескольких месяцев;
неалкогольный стеатогепатит: по 13–15 мг/кг в сутки, которые принимают в 2–3 приема; курс терапии длится от 6 месяцев до нескольких лет;
атрезия желчных путей, алкогольная болезнь печени, лекарственные или токсические поражения печени: по 10–15 мг/кг в сутки, которые принимают в 2–3 приема; длительность терапии – 6–12 месяцев и более;
первичный склерозирующий холангит: по 12–15 мг/кг в сутки, которые принимают в 2–3 приема; лечение длится от 6 месяцев до нескольких лет.

Детям старше 3-х лет препарат назначают в дозе 10–20 мг/кг/сутки.

Побочные действия

тошнота и рвота;
диарея (часто бывает дозозависимой);
запор;
боли в правом подреберье, области эпигастрия и спине;
транзиторная (временная) повышенная активность печеночных трансаминаз;
реакции аллергического характера.

Изредка отмечаются такие эффекты, как кальцинирование желчных камней, алопеция, обострение имеющегося в анамнезе псориаза.

Особые указания

Женщины детородного возраста в период применения Урсодезоксихолевой кислоты должны отдавать предпочтение негормональным контрацептивным средствам. Назначать лекарственное средство при беременности следует, только если потенциальная польза для матери превышает вероятные риски для плода. Сведений о выделении активного вещества препарата с грудным молоком на данный момент не имеется. При необходимости проведения терапии в период лактации целесообразно отказаться от грудного вскармливания.

Данные о влиянии препарата на способность управлять автомобильным транспортом и другими сложными механизмами отсутствуют.

Эффективное растворение камней с помощью Урсодезоксихолевой кислоты возможно только при их холестериновом происхождении и размере не более 15–20 мм. При этом функция желчевыводящих путей должна быть сохранена в полном объеме, а камни должны заполнять желчный пузырь не более чем на половину объема.

При терапии препаратом с целью растворения желчных камней тщательно контролируют содержание билирубина, активность печеночных трансаминаз и у-глутаминтрансферазы, а также щелочной фосфатазы. Холецистографию рекомендуется проходить через каждые 4 недели в первые 3 месяца после начала приема Урсодезоксихолевой кислоты, в дальнейшем – через каждые 3 месяца. Вопрос об эффективности терапии решают на УЗИ-обследовании, которое следует проходить каждые 6 месяцев в течение первого года после назначения препарата. Если повышенные показатели сохраняются, препарат отменяют.

После полного исчезновения конкрементов следует принимать препарат еще на протяжении как минимум 3 месяцев, что способствует полному растворению остатков конкрементов, имеющих слишком маленький размер для их обнаружения, и позволяет избежать рецидивов камнеобразования. Если после приема Урсодезоксихолевой кислоты на протяжении 6–12 месяцев камни частично не растворились, лечение препаратом вряд ли будет результативным. Желчный пузырь, который не визуализируется на ультразвуковом обследовании во время лечения, свидетельствует об отсутствии полного растворения конкрементов и является показанием к отмене препарата.

Лекарственное взаимодействие

При комбинации Урсодезоксихолевой кислоты с определенными лекарственными средствами возможны следующие эффекты:

прогестины, гиполипидемические препараты (особенно клофибрат), неомицин, эстрогены: увеличение насыщения желчи холестерином и уменьшение способности Урсодезоксихолевой кислоты растворять камни холестеринового типа в желчном пузыре;
антациды, в состав которых включен алюминии оксид или алюминия гидроксид, колестипол, колестирамин: снижение абсорбции данного препарата в кишечнике, уменьшение скорости его всасывания и эффективности (при необходимости их принимают как минимум за 2 часа до приема Урсодезоксихолевой кислоты);
ципрофлоксацин: снижение скорости абсорбции последнего в организме;
циклоспорин: усиление всасывания последнего из кишечника (необходима проверка содержания циклоспорина в крови с возможной коррекцией дозы).

Аналоги

Аналогами Урсодезоксихолевой кислоты являются: Урсодез, Урсофальк, Урсосан, Урдокса, Ливодекса.

Сроки и условия хранения

Хранить в затемненном месте при температуре не выше 25 °С. Оберегать от попадания в руки детям.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Урсодезоксихолевая кислота – гепатопротекторный препарат желчегонного действия.

Форма выпуска и состав

Урсодезоксихолевая кислота выпускается в форме капсул: твердые желатиновые, с белым непрозрачным корпусом и светло-серой непрозрачной крышечкой, размер №0; содержимое – смесь гранул и порошка белого или почти белого цвета, иногда уплотняющаяся в комки, которые легко разрушаются при надавливании (по 5, 6 или 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в пластиковых банках, в картонной пачке 1 банка).

Состав 1 капсулы:

действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота – 250 мг;
вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, магния стеарат;
крышечка капсулы: желатин, краситель оксид железа черный, титана диоксид;
корпус капсулы: желатин, титана диоксид.

Показания к применению

ДЖВП (дискинезия желчевыводящих путей);
хронические гепатиты различного происхождения;
НАСГ (неалкогольный стеатогепатит);
первичный билиарный цирроз печени без признаков декомпенсации (в качестве симптоматического средства);
алкогольная болезнь печени;
растворение средних и мелких холестериновых камней при нормально функционирующем желчном пузыре;
ПСХ (первичный склерозирующий холангит);
билиарный рефлюкс-гастрит;
муковисцидоз.

Противопоказания

Абсолютные:

нефункционирующий желчный пузырь;
полная обструкция желчных путей;
частые желчные колики;
цирроз печение в стадии декомпенсации;
камни в желчном пузыре с высоким содержанием кальция (рентгенположительные);
выраженные нарушения функции печени, поджелудочной железы и почек;
болезнь Крона;
острые воспалительные заболевания кишечника, желчного пузыря и желчных протоков;
желчно-желудочно-кишечный свищ;
детский возраст младше 3 лет (для данной лекарственной формы);
период грудного вскармливания;
гиперчувствительность к ингредиентам препарата.

Относительные (Урсодезоксихолевую кислоту применяют с осторожностью):

детский возраст старше 3 лет (из-за возможных затруднений при проглатывании капсул препарата);
беременность (применение возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода).

Способ применения и дозировка

Капсулы Урсодезоксихолевой кислоты принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды или другой жидкости. У взрослых пациентов и детей с массой тела менее 34 кг предпочтительнее использовать урсодезоксихолевую кислоту в виде суспензии.

ДЖВП: взрослым – по 10 мг/кг массы тела в сутки в два приема, курс лечения – 2–8 недель; детям в возрасте от 3 лет – по 20 мг/кг массы тела в сутки;
хронические гепатиты различного происхождения, НАСГ и алкогольная болезнь печени: по 12–15 мг/кг массы тела в сутки в два или три приема, курс лечения – от полугода до 1 года и более;
первичный билиарный цирроз печени: по 14 мг/кг массы тела в сутки (что соответствует 3–7 капсулам); в первые три месяца симптоматического лечения суточную дозу препарата делят на несколько приемов, в дальнейшем (при улучшении показателей печени) принимают однократно вечером; курс лечения не ограничен по времени; при ухудшении клинических симптомов заболевания в начале терапии (например, при учащении зуда) лечение следует продолжить, но уменьшить суточную дозу до 1 капсулы, затем постепенно (на 1 капсулу еженедельно) увеличивать суточную дозу до достижения рекомендованной;
холестериновые камни в желчном пузыре (для растворения): по 10 мг/кг массы тела в сутки (что соответствует 2–5 капсулам в зависимости от веса больного) вечером, перед сном; курс лечения – от полугода до 1 года; для профилактики рецидива желчнокаменной болезни рекомендуется принимать препарат еще в течение нескольких месяцев после растворения желчных камней;
ПСХ: по 12–15 мг/кг массы тела в сутки; курс лечения – от полугода до 2 лет и более;
билиарный рефлюкс-гастрит: по 1 капсуле в сутки (вечером); курс лечения – от 10–14 дней до полугода и более (иногда до 2 лет);
муковисцидоз: по 20–30 мг/кг массы тела в сутки; курс лечения – от полугода до 2 лет и более.

Побочные действия

пищеварительная система: часто – жидкий или неоформленный стул; очень редко (при лечении билиарного цирроза) – острые боли в верхней части живота справа;
печень и желчевыводящие пути: очень редко – кальцинирование камней в желчном пузыре; при лечении первичного билиарного цирроза на последних стадиях – декомпенсация цирроза печени, исчезающая после отмены урсодезоксихолевой кислоты;
кожа и подкожные ткани: очень редко – крапивная сыпь.

При усугублении описанных побочных эффектов или появлении любых других нежелательных реакций во время лечения препаратом необходимо обратиться к врачу.

Особые указания

Прием Урсодезоксихолевой кислоты должен осуществляться под регулярным наблюдением специалиста.

В начале лечения (в течение 3 месяцев) следует контролировать показатели функции печени (содержание в сыворотке щелочной фосфатазы, гамма-глютамилтранспептидазы и трансаминаз). Это помогает своевременно выявить возможные нарушения функции печени и определить реакцию пациентов с первичным билиарным циррозом печени на проводимое лечение.

Через 6–10 месяцев после начала применения Урсодезоксихолевой кислоты для растворения желчных камней следует провести пероральную холецистографию и УЗИ для осмотра затемнений в положении лежа на спине и стоя. Такая процедура помогает оценить прогресс в лечении и своевременно выявить признаки кальциноза камней.

При невозможности визуализации желчного пузыря на рентгеновских снимках или при кальцинозе камней, частых приступах колик и слабой сократимости желчного пузыря дальнейшее применение препарата не рекомендуется.

При появлении диареи необходимо уменьшить дозу препарата, а при хронической диарее (более 14 дней) следует прекратить лечение.

Урсодезоксихолевая кислота не влияет на способность пациента управлять автотранспортом и заниматься другой потенциально опасной деятельностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с колестирамином, колестиполом и антацидами, содержащими алюминия оксид или алюминия гидроксид, снижается абсорбция препарата в кишечнике, а значит, и его эффективность, поэтому интервал между приемом этих средств и Урсодезоксихолевой кислоты должен быть не менее 2 часов.

Эстрогены, прогестины, гиполипидемические препараты и неомицин увеличивают насыщение желчи холестерином. Это может повлиять на способность Урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые камни в желчном пузыре.

Препарат может усиливать всасывание циклоспорина из кишечника (при необходимости следует скорректировать дозу циклоспорина) и снижать абсорбцию ципрофлоксацина.

Аналоги

Аналогами Урсодезоксихолевой кислоты являются: Гринтерол, Ливодекса, Урсодез, Урсомик, Урсором С, Урсофальк, Урдокса, Урсоприм, Урсолив, Урсосан, Эксхол, Холудексан, Экурохол.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °С.

Срок годности препарата – 3 года.

Вследствие частого употребления алкоголя и по причине болезни под названием гепатит наша печень невыносимо страдает, а спасти ее может только надежное лекарство, такое как урсодезоксихолевая кислота отзывы о ней по большей части положительные. Любой врач скажет, что данный препарат – это один из лучших гепатопротекторов и желчегонных средств. На форумах пациенты обсуждают действие лекарства, а также существующие аналоги и их эффективность в сравнении друг с другом.

Все вырабатываемые человеческой печенью желчные кислоты токсичны по отношению к клеткам, кроме урсодезоксихолевой (УДХК). Такое свойство предусмотрено природой для уничтожения вредных микробов внутри нашего организма, точнее, по всему пищеварительному тракту.

При застое желчи в печени формируется болезнь – холестатический гепатит. Одной из наиболее частых причин его возникновения является алкоголизм.

Урсодезоксихолевая кислота не имеет токсичных свойств, в отличие от остальных – холевой и хенодезоксихолевой. К тому же она является полноценным и неотъемлемым участником пищеварения, выполняя функцию эмульгации жира. Расщепляя его на микроскопические молекулы, она перемешивает его с жидкостью, благодаря чему жир практически не усваивается, так происходит похудение.

Чем выше концентрация УДХК в желчи, тем ниже уровень синтеза холестерина и его накопления в желчном пузыре. Если постоянно принимать урсодезоксихолевый препарат, то наблюдается прекращение роста холестериновых камней и их постепенное уменьшение.

Основные функции препарата:

Защита печени – УДХК борется с воспалением в органе, уменьшает число погибших клеток печени.
Восстановление оттока желчи – из-за снижения концентрации токсичных желчных кислот в кишечнике и печени искусственное сдерживание желчеобразования теперь не требуется. Теперь желчь беспрепятственно перемещается из печени, через желчный пузырь, прямо в кишечник. Кислота способствует снижению ощущения тяжести в правом боку, это значит, что печень уменьшается, постепенно возвращается к своим обычным размерам. Попутно восстанавливается правильный процесс пищеварения.
Снижение уровня холестерина – все меньше вредного холестерина попадает в желчь, так как все меньше его всасывается в кишечнике, печень тоже начинает синтезировать холестерин все в меньших количествах. Он лучше растворяется в желчи, благодаря чему желчные камни постепенно растворяются, а новые не формируются.
Антиоксидантное действие – свободные радикалы исчезают, благодаря чему прекращается гибель клеток печени в результате окисления.
Восстановление иммунитета – урсодезоксихолевая кислота, согласно отзывам пациентов, приводит иммунные реакции в норму, предотвращая вражеский настрой иммунной системы по отношению к своим клеткам.

В человеческой желчи доля УДХК чрезвычайно мала – 5% и меньше. Однако был установлен факт, что гораздо более высокое ее содержание в желчи медведя. Но потом, во избежание браконьерства и убийства этих животных, вещество научились синтезировать.

Инструкция препарата содержит перечень медицинских показаний для приема УДХК и ее аналогов:

цирроз печени;
желчекаменная болезнь;
гепатит – холестатический, хронический, вирусный, острый;
холестаз;
печеночный токсикоз алкогольного или лекарственного происхождения;
хронический описторхоз;
холецистопатия;
сгущение желчи;
билиарный рефлюкс-эзофагит;
дискинезия желчевыводящих путей.

Урсодезоксихолевая кислота иногда показана как профилактическое средство при приеме цитостатиков или гормональных контрацептивов.

Что касается противопоказаний, то здесь список небольшой:

Гиперчувствительность и непереносимость компонентов.
Воспалительные процессы в кишечнике, желчном пузыре или протоках.
Дисфункция почек, поджелудочной железы.
Декомпенсационная стадия цирроза печени.

Если брать во внимание каждый отзыв лечившегося этим препаратом, можно проследить проявление определенного набора побочных эффектов:

аллергия;
зуд кожных покровов;
диарея;
кальцинация желчных камней;
рост числа печеночных ферментов.

Урсодезоксихолевую кислоту назначают пациентам любого возраста: от престарелого до младенческого. Нужно будет только тщательно сформировать цикл приема, дозы и длительность терапии, в зависимости от веса и диагноза. Попутно показана ежеквартальная проверка печеночных ферментов и полугодичные УЗИ (ультразвуковые исследования), а также рентген печени и протоков.

Аналоги УДХК, мнения экспертов и пациентов

Так как урсодезоксихолевая кислота является основным активным компонентом многих препаратов, логично будет рассмотреть ее аналоги:

Урсосан – самый популярный препарат на основе УХДК. Цена у него приемлемая, даже длительный курс не будет затратным. Такая доступность лекарственного средства в сочетании с высокой эффективностью и абсолютной переносимостью сопровождается исключительно положительными отзывами от пациентов и врачей. Гастроэнтерологи, терапевты и гепатологи считают Урсосан универсальным препаратом, безопасным даже при продолжительных курсах. Диарея в качестве побочного эффекта легко устраняется посредством корректировки дозы.
Урсофальк – наиболее качественное средство, пить его нужно при холестазах и поражениях печени разного рода. Если больная женщина кормит грудью во время терапии УДХК, ей не нужно опасаться о возможном вреде для малыша. Препарат в грудное молоко всасывается минимально. Беременным препарат принимать не рекомендуется. Почему Урсофальк пьют на ночь? Такая тактика лечения обусловлена разгруженностью пищеварительной системы на время сна. Пока ЖКТ (желудочно-кишечный тракт) не занят перевариванием пищи, УДХК растворяет холестерин и вытягивает его прочь из организма. Камни в желчном пузыре после этого становятся меньше. Часто звучит вопрос в отзывах про Урсофальк: почему пить на ночь? Так как печень отдыхает, пока человек не ест, ей проще восстановиться, поэтому лучше принимать лекарство ближе к ночи.
Урдокса – цена высокая, эффективность средняя, показатель безопасности недостаточный, но общие оценки специалистов не самые низкие.
Ливодекса – средний по стоимости медикамент, конкурирующий в качественном эквиваленте с Урсофальком.
Холудексан – высокую цену препарата компенсирует эффективность, однако присутствуют и отрицательные черты, включая побочные реакции. К тому же он не справляется с тяжелыми патологиями.
Урсолив – по мнению опытных гастроэнтерологов, это отличное сочетание УДХК с лактулозой.
Урсодез – среднее по эффективности лекарство, уступающее первым двум родственным продуктам.
Урсодекс – гепатопротекторное средство, использующееся также при желчекаменной болезни.
Урсо 100 – оптимальное соотношение цены и качества, экономичный заменитель.
Дексхол – препарат сомнительного действия, назначаемый при отсутствии результата терапии другими средствами.

Делая вывод, можно сказать, что максимально результативными лекарствами при циррозе печени, ЖКБ (желчнокаменной болезни) и проблемах с желчными протоками является сама Урсодезоксихолевая кислота, Урсофальк и Урсосан. Высокие оценки практикующих терапевтов, гепатологов, гастроэнтерологов России и других соседних стран подтверждают эффективность и безопасность этих препаратов.

Лекарственная форма: Капсулы. Состав:

На 1 капсулу:

Действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота - 250,00 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 73,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 5,00 мг, магния стеарат - 2,00 мг.

Состав крышечки капсулы : титана диоксид - 2,0000%, краситель железа оксид черный - 0,0500%, желатин - до 100%.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 2,0000%, желатин - до 100%.

Описание:

Твердые желатиновые капсулы №0. Корпус белого цвета непрозрачный, крышечка светло-серого цвета непрозрачная. Содержимое капсул - смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета. Допускается уплотнение содержимого капсул в комки, легко разрушаемые при надавливании.

Фармакотерапевтическая группа: гепатопротекторное средство АТХ:

A.05.A.A Препараты желчных кислот

Фармакодинамика:

Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выведение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот. Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы. Оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при приеме внутрь, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро абсорбируется в тощей кишке и в проксимальной части подвздошной кишки за счет пассивной диффузии, а в дистальной части подвздошной кишки - за счет активного транспорта. Всасывается примерно 60-80%. После всасывания желчная кислота практически полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%.

В зависимости от суточной дозы, вида заболевания или состояния печени в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты. В тоже время наблюдается относительное уменьшение содержания других более липофильных желчных кислот.

Под действием кишечных бактерий частично разрушается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота гепатотоксична, у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. У человека она всасывается лишь в небольшом количестве, сульфатируется в печени и, таким образом, детоксицируется перед экскрецией в и выведением с калом. Период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дней.

Показания:

- Растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;

- билиарный рефлюкс-гастрит;

- первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);

- хронические гепатиты различного генеза;

- первичный склерозирующий холангит;

- муковисцидоз;

- неалкогольный стеатогепатит;

- алкогольная болезнь печени;

- дискинезия желчевыводящих путей.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

- нефункционирующий желчный пузырь;

- острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, болезнь Крона;

- цирроз печени в стадии декомпенсации;

- выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;

- полная обструкция желчных путей;

- желче-желудочно-кишечный свищ;

- частые желчные колики;

- период лактации;

- детский возраст до 3 лет (не рекомендуется для применения в данной лекарственной форме).

Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, но детям в возрасте до 3 лет рекомендуется применять препарат в виде суспензии, т.к. могут возникать затруднения при проглатывании капсул.

С осторожностью:

Детский возраст от 3 лет (возможно затруднение при проглатывании капсул).

Беременность и лактация:

Препарат может применяться во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.

Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком отсутствуют. При необходимости применения урсодезоксихолевой кислоты в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Детям и взрослым с массой тела менее 34 кг рекомендуется применять препарат в виде суспензии.

Растворение холестериновых желчных камней:

Масса тела, кг	Количество капсул, шт.

Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости. Длительность лечения - 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита:

1 капсула препарата ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством воды. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза:

Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капсул (примерно 14±2 мг/кг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).

В первые 3 месяца лечения применение препарата капсулы 250 мг следует разделить на несколько приемов в течение дня. После улучшения печеночных показателей суточную дозу препарата можно принимать 1 раз вечером.

Капсулы по 250 мг

Масса тела, кг	Суточная доза (капсулы, шт.)	Утром	Днем	Вечером

Капсулы следует принимать регулярно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Применение препарата для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени. У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 1 капсулы ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженедельно на 1 капсулу) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Первичный склерозирующий холангит:

12-15 мг/кг/сут (до20 мг) в течение 6-24 месяцев (до нескольких лет).

Муковисцидоз:

До 20-30 мг/кг/сут в течение 6-24 месяцев и более.

Хронические гепатиты различного генеза, неалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени:

Суточная доза составляет 12-15 мг/кг (2-5 капсул в 2-3 приема, длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более).

Дискинезия желчевыводящих путей :

Средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев.

Детям старше 3-х лет препарат назначают индивидуально, исходя из расчета 20 мг/кг/сут.

Побочные эффекты:

Частота нежелательных реакций, приведенных ниже определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень чисто (≥1/10), часто (≥1/100 - <1/10), нечасто (≥1/1 000 - <1/100), редко (≥1/10 000 - <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (оценка не может быть проведена на основании имеющихся данных).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - неоформленный стул или диарея; при лечении первичного билиарного цирроза очень редко - острые боли в правой верхней части живота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : очень редко - кальцинирование желчных камней.

При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза: очень редко - декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

Со стороны кожи и подкожных тканей : очень редко - крапивница.

Если любое из указанных в настоящем описании побочных эффектов усугубляется, или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.

Передозировка:

В случае передозировки может возникнуть диарея.

В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата.

Урсодезоксихолевая кислота может усилить абсорбцию циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих , врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и в случае необходимости скорректировать его дозу.

В отдельных случаях препарат может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность препарата растворять холестериновые желчные конкременты.

Особые указания:

Прием препарата должен осуществляться под наблюдением врача.

В течение первых 3 месяцев лечения следует контролировать функциональные показатели печени: трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глютамилтранспептидазы в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.

При применении препарата для растворения холестериновых желчных камней:

Для того, чтобы оценить прогресс в лечении и в целях своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от их размера, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (УЗИ) через 6-10 месяцев после начала лечения.

Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат применять не следует.

При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза:

Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации.

У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Влияния на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности выявлено не было.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы, 250 мг.

Упаковка:

По 5, 6, 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 капсул в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой "нажать-повернуть" из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Допускается комплектация по 2 или 3 картонные упаковки (пачки) в групповую упаковку (транспортную тару) из картона для потребительской тары.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003797 Дата регистрации: 18.08.2016 Дата окончания действия: 18.08.2021 Владелец Регистрационного удостоверения: АТОЛЛ, ООО Россия Производитель: Представительство: ОЗОН ФАРМ, ООО Дата обновления информации: 10.10.2016 Иллюстрированные инструкции