Ламотриджин и диазепекс совместное применение. Диазепекс – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Инструкция по медицинскому применению препарата

Показания к применению

Тревога, беспокойство, напряжение, подавленность, депрессия; в качестве компонента комплексного лечения применяется также при судорожном синдроме, артериальной гипертензии, ревматоидном артрите, люмбаго, злокачественных опухолях, климаксе, предменструальном синдроме, дисальгоменорее, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, спастичности скелетной мускулатуры, алкоголизме, последствиях травм.

Форма выпуска

таблетки 2 мг; блистер 10 , пачка картонная 2;

таблетки 5 мг; блистер 10 , пачка картонная 2;

1 таблетка содержит диазепама 2 или 5 мг; в блистере 10 шт., в картонной пачке 2 блистера.

Фармакодинамика

Успокаивающий и противотревожный эффекты обусловлены влиянием на бензодиазепиновые рецепторы лимбической системы; миорелаксирующий и противосудорожный - торможением спинномозговых рефлексов.

Использование во время беременности

Противопоказано в I-м триместре беременности; на время лечения необходимо приостановить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, глаукома, миастения.

Побочные действия

Сонливость, головокружение, слабость, атаксия, головная боль; редко - нарушения зрения, эйфория, желтуха, сухость во рту, тошнота, запор, затрудненное дыхание, тахикардия, гипотония, лейкопения, гранулоцитопения, аллергические реакции.

Способ применения и дозы

Внутрь. При состояниях тревоги и беспокойства: по 2–5 мг 2–4 раза в сутки.

При спастических состояниях: по 2–10 мг 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза для амбулаторных больных - 15 мг.

Детям до 3 лет - по 1–5 мг, 4–12 лет - по 2–10 мг/сут, обычно за 1–3 приема.

Передозировка

Симптомы: сонливость, торможение рефлексов, возможна - кома.

Лечение: симптоматическое. Специфический антидот - флумазенил.

Взаимодействия с другими препаратами

Эффект усиливают производные фенотиазина, барбитураты, ингибиторы МАО, циметидин, алкоголь.

Меры предосторожности при приеме

С осторожностью назначают при нарушениях функций сердца, дыхания, печени и почек, органических поражениях мозга, пожилым больным, детям. Во время приема рекомендуется избегать работы, связанной с риском и быстротой реакций.

Условия хранения

В сухом месте, при комнатной температуре.

Срок годности

60 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:

N Нервная система

N05 Психолептики

N05B Анксиолитики

N05BA Производные бензодиазепина

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата

ДИАЗЕПЕКС ®

Торговое название

Диазепекс ®

Международное непатентованное название

Диазепам

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - диазепам 5 мг,

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, крахмал гидроксипропиловый, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.

Описание

Круглые таблетки белого цвета с плоскими поверхностями с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Анксиолитики. Бензодиазепина производные.

Код АТС N05BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме всасывается около 75 % препарата, максимальный уровень в плазме крови возникает через 1-2 ч. 98 % всосавшегося препарата связывается с белками плазмы крови. В печени 98-99 % диазепама метаболизируется.

Главные метаболиты - нордиазепам (в плазме крови), оксазепам (в моче) и темазепам. В виде глюкуронидов метаболиты выделяются в основном с мочой, 10 % - с калом, 0,5‑2 % - с мочой в неизмененном виде.

Период полувыведения в плазме крови взрослых людей - 1-3 дня, в пожилом возрасте - 100 ч, у новорожденных - 31 ч, у грудных детей - 8-14 ч.

При остром гепатите период полувыведения у взрослых людей удлиняется до 2‑4 суток, а при циррозе печени - удваивается.

Фармакодинамика

Диазепекс содержит диазепам - анксиолитическое средство группы бензодиазепина. Он оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, противосудорожное, седативное и умеренное снотворное действие. Усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, анальгетических препаратов, алкоголя.

Механизм действия препарата связан с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), являющейся тормозным медиатором в центральной нервной системе (ЦНС). Известно, что ГАМК-ергические нейроны тормозят деятельность нейронов других типов. Препарат снижает активность фермента ГАМК-трансаминазы, тем самым повышая содержание ГАМК в головном мозге. С другой стороны, возрастает чувствительность рецепторов к ГАМК. Все это усиливает тормозящее влияние ГАМК-ергических нейронов на нейроны других типов. С торможением норадренергических и дофаминергических нейронов связывают седативный и снотворный эффекты диазепама и других бензодиазепинов. Противосудорожное и миорелаксирующее действие обусловлено торможением соответствующих нейронов корковых центров и спинного мозга. Торможение процессов возбуждения в восходящей ретикулярной системе приводит к развитию анксиолитического эффекта.

Показания к применению

Различные нервно-психические заболевания: неврозы, психопатии, а также неврозоподобные и психопатоподобные состояния при шизофрении

Органические поражения головного мозга, в том числе, цереброваскулярные заболевания, соматические болезни, сопровождающиеся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, сенестоипохондрическими, навязчивыми и фобическими расстройствами, нарушения сна

В детской психоневрологической практике Диазепекс назначают при невротических и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся перечисленными выше явлениями, а также головными болями, энурезом, расстройствами настроения и поведения

Диазепекс применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов

В связи с миорелаксирующим действием препарат применяют также при разных спастических состояниях

В комплексе с другими препаратами Диазепекс назначают для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме

Диазепекс используется для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами

В дерматологической практике применяется при зудящих дерматозах

Препарат уменьшает ночную секрецию желудочного сока, что может играть важную роль при назначении его в качестве успокаивающего и снотворного средства больным с язвенной болезнью желудка

Оказывает также антиаритмическое действие

Способ применения и дозы

Диазепекс применяют внутрь. Дозы подбираются индивидуально для каждого больного.

Взрослым рекомендуется назначать препарат, начиная с дозы 2,5-5 мг (½-1 таблетки) 1‑2 раза в день, затем постепенно ее увеличивая. Обычно разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг (1-2 таблетки). В отдельных случаях (при повышенном возбуждении, страхе, тревоге) разовую дозу можно увеличить до 20 мг. Суточную лечебную дозу дают в 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 60 мг.

При нарушениях сна взрослым назначают по 5-10 мг перед сном.

Ослабленным и пожилым пациентам , а также пациентам с нарушениями функций печени и почек лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости.

Детям от 7 лет и старше назначают по 2,5-5 мг. Суточная доза составляет 5-10 мг.

Длительность непрерывного курса лечения не должна превышать 1 месяца. Перед повторным курсом лечения перерыв должен быть не менее 3 недель.

Побочные действия

Сонливость (особенно сильная в первые дни), легкое головокружение, иногда неуверенная походка. Концентрация внимания снижена; нервно-мышечная реакция замедлена

Редко - атаксия, кожный зуд, тошнота, запоры

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушение памяти, менструального цикла, снижение полового влечения

В отдельных случаях в начале лечения может наблюдаться возбуждение

Гипопротромбинемия

В пожилом и детском возрасте отмечается повышение частоты проявления седативного побочного действия

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость производных бензодиазепина

Выраженные нарушения функции печени и почек

Беременность (1-ый триместр) и период лактации

Тяжелая миастения

Лекарственные взаимодействия

При применении Диазепекса совместно с другими лекарственными препаратами могут наблюдаться следующие взаимодействия: ингибиторы моноаминоксидазы, стрихнин и коразол являются антагонистами Диазепекса; вещества, угнетающие центральную нервную систему (алкоголь, снотворные, противосудорожные, болеутоляющие и др.), резко усиливают действие Диазепекса; антацидные средства могут задерживать, но не понижать всасывание диазепама; премедикация с помощью Диазепекса может уменьшить дозу фентанила, требующегося для того, чтобы вызвать вводный наркоз, и сократить время потери сознания; изониазид может замедлять выведение диазепама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови; рифампицин может усиливать выведение диазепама и в результате понижать его концентрацию в плазме крови.

Особые указания

Риск развития зависимости

Если пациенты принимают транквилизаторы группы бензодиазепинов длительно или в чрезмерно высоких дозах, иногда может развиться физическая или психическая зависимость от препарата. При быстром снижении дозы или внезапном прекращении приема Диазепекса может развиться синдром абстиненции, для которого характерны следующие симптомы: беспокойство, дрожь, бессонница, а в тяжелых случаях - тошнота, делирий, приступы судорог. Для предупреждения развития абстиненции прием препарата следует прекращать путем постепенного снижения дозы.

Чтобы обеспечить эффективное и безопасное применение Диазепекса, пациентов следует предупреждать о недопустимости самовольного повышения дозы или прекращения приема препарата без разрешения врача.

Меры предосторожности

Чтобы предупредить развитие зависимости, Диазепекс рекомендуется использовать только для кратковременного лечения.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, поскольку в этих случаях возможно снижение его элиминации и усиление действия.

С осторожностью назначать больным с глаукомой!

У пожилых пациентов, детей, а также у пациентов с органическими поражениями мозга угнетающее влияние Диазепекса на ЦНС выражено сильнее.

Следует соблюдать осторожность при назначении Диазепекса пациентам с тяжелой депрессией и вероятной склонностью к самоубийству.

Таблетки Диазепекса содержат лактозу. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или малабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарство.

Беременность

Во время беременности Диазепекс следует назначать только при наличии неотложных показаний, если ожидаемый терапевтический эффект оправдывает риск возможного токсического действия на плод.

В клинических исследованиях установлено, что диазепам преодолевает плацентарный барьер. Результаты отдельных исследований свидетельствуют о том, что применение так называемых «малых транквилизаторов» (хлордиазэпоксид, диазепам, мепробамат) в первый триместр беременности повышает риск появления нарушений органогенеза. Регулярное применение бензодиазепинов во время беременности может привести к развитию синдрома абстиненции у новорожденных (беспокойство, тремор, повышение мышечного тонуса), а применение в последние недели беременности - угнетения ЦНС.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В процессе лечения препаратом категорически запрещается употребление алкоголя.

Передозировка

Лечение состоит в поддерживающей терапии и включает вызывание рвоты и назначение внутрь активированного угля, промывание желудка, назначение кислорода, введение инфузионных растворов с назначением эффективных диуретиков (форсированный диурез), внутривенное введение сосудосуживающих средств (дофамин, норадреналин), введение флумазенила (антагонист бензодиазепиновых рецепторов).

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 5 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше +25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Организация, принимающая претензии на территории РК:

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – диазепам 5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал гидроксипропиловый, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, тальк, магния стеарат.

Описание

Круглые таблетки белого цвета с плоскими поверхностями, с фаской и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Психолептики. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Диазепам

Код АТХ N05BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Диазепам хорошо растворяется в липидах и легко проникает через гематоэнцефалический барьер, быстро действует на мозг. Его начальный эффект быстро снижается, препарат перераспределяется в органы и ткани с последующим депонированием в жировой ткани.

В печени 98-99 % диазепама метаболизируется. Главные метаболиты – нордиазепам (в плазме крови), оксазепам (в моче) и темазепам. Диазепам и его метаболиты проникают через плаценту и выделяются в молоко матери. В виде глюкуронидов метаболиты выделяются в основном с мочой, 10 % – с калом, 0,5-2 % – с мочой в неизмененном виде.

Период полувыведения в плазме крови у взрослых людей – 1-3 дня, в пожилом возрасте – 100 ч, у новорожденных – 31 ч, у грудных детей – 8‑14 ч.

При остром гепатите период полувыведения у взрослых людей удлиняется до 2‑4 суток, а при циррозе печени – удваивается.

Пожилые пациенты: в связи с удлинением периода полувыведения препарат следует применять с осторожностью, может потребоваться уменьшение дозы.

Пациенты с нарушением функции почек: так как выведение препарата происходит в основном через почки, его следует применять с осторожностью, тщательно взвешивая целесообразность применения.

Пациенты с нарушением функции печени: в связи с удлинением периода полувыведения препарат следует применять с осторожностью, может потребоваться уменьшение дозы.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет: в связи с усилением угнетающего действия на центральную нервную систему (ЦНС) следует уменьшать дозы. При судорогах различной этиологии применяют парентеральную форму препарата.

Фармакодинамика

ДИАЗЕПЕКС® содержит диазепам – анксиолитическое средство группы бензодиазепина. Он оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, противосудорожное, седативное и умеренное снотворное действие. Усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, анальгетических препаратов, алкоголя.

Механизм действия препарата связан с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), являющейся тормозным медиатором в ЦНС. Известно, что ГАМК-ергические нейроны тормозят деятельность нейронов других типов. Препарат снижает активность фермента ГАМК-трансаминазы, тем самым повышая содержание ГАМК в головном мозге. С другой стороны, возрастает чувствительность рецепторов к ГАМК. Все это усиливает тормозящее влияние ГАМК-ергических нейронов на нейроны других типов. С торможением норадренергических и дофаминергических нейронов связывают седативный и снотворный эффекты диазепама и других бензодиазепинов. Противосудорожное и миорелаксирующее действие обусловлено торможением соответствующих нейронов корковых центров и спинного мозга. Торможение процессов возбуждения в восходящей ретикулярной системе приводит к развитию анксиолитического эффекта.

Показания к применению

Кратковременное лечение тревоги, беспокойства и бессонницы

Мышечные спазмы и боли, связанные с локальным патологическим процессом или цереброспинальными заболеваниями

Спаcтические состояния и рецидив приступов судорог

Синдром алкогольной абстиненции

Премедикация хирургических операций

Анксиолитические средства не используются для повседневного лечения стресса, вызванного беспокойством.

Способ применения и дозы

ДИАЗЕПЕКС® применяют внутрь. Дозы подбираются индивидуально для каждого больного.

Взрослым рекомендуется назначать препарат, начиная с дозы 2,5-5 мг (½-1 таблетка) 1‑2 раза в день, затем постепенно ее увеличивая. Обычно разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг (1-2 таблетки). В отдельных случаях (при повышенном возбуждении, страхе, тревоге) разовую дозу можно увеличить до 20 мг. Суточную лечебную дозу дают в 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 60 мг.

При нарушениях сна взрослым назначают по 5-10 мг перед сном.

Ослабленным и пожилым пациентам, а также пациентам с нарушениями функций печени и почек лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости.

Детям от 6 лет и старше назначают по 2,5-5 мг. Суточная доза составляет 5-10 мг.

Побочные действия

Наиболее распространенными побочными действиями являются усталость, сонливость и мышечная слабость, которые зависят от дозы, возникают, в основном, в начале лечения, но обычно проходят при продолжении лечения. При хроническом применении (даже в терапевтических дозах) может развиться физическая зависимость; прекращение лечения может вызвать синдром отмены; сообщается также о злоупотреблении бензодиазепинами.

В дальнейшем упомянутые побочные действия упорядочены соответственно базе данных классификации систем органов и частоты встречаемости MedDRA: очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Нарушения со стороны психики

В связи с применением бензодиазепинов описаны следующие парадоксальные реакции: беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, заблуждение, гневливость, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, ненормальное поведение. Эти действия с наибольшей вероятностью встречаются у детей и пожилых пациентов; при их появлении лечение должно быть прекращено.

Неизвестно: спутанность сознания, эмоциональная пассивность, чрезмерная настороженность, депрессия, повышенное или пониженное либидо.

Нарушения со стороны нервной системы

Неизвестно: атаксия, дизартрия, невнятная речь, головная боль, тремор, головокружение. Антероградная амнезия может встречаться в терапевтических дозах, риск ее возникновения увеличивается при повышении дозы. Амнестические эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением.

Болезни глаз

Неизвестно: диплопия, нечеткое зрение.

Болезни уха и лабиринта

Неизвестно: головокружение.

Нарушения со стороны сердца

Неизвестно: сердечная недостаточность, остановка сердца.

Нарушения со стороны сосудов

Гипотензия, циркуляторная депрессия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, болезни груди и средостения

Неизвестно: угнетение дыхания, включая дыхательную недостаточность.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Неизвестно: тошнота, сухость во рту или слюнотечение, запоры и другие желудочно-кишечные расстройства.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы

Очень редко: желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани

Неизвестно: кожные реакции.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы

Неизвестно: недержание мочи, задержка мочи.

Исследования

Очень редко: повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы в крови.

Неизвестно: аритмия.

Травмы, отравления и процедурные осложнения

Имеются сообщения о падениях и переломах у пациентов, применявших бензодиазепины. Риск возникновения этих побочных действий выше у пациентов, одновременно применяющих другие седативные лекарства (включая алкогольные напитки), и у пожилых пациентов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к диазепаму или к другим производным бензодиазепина или любому вспомогательному веществу препарата

Острая закрытоугольная глаукома

Острая дыхательная недостаточность

Угнетение дыхания, сонное апноэ

Выраженные нарушения функции печени и почек

Фобии или обсессивные расстройства, хронический психоз

Тяжелая миастения

Зависимость от алкоголя (за исключением острых случаев прекращения применения алкоголя) или других средств, угнетающих ЦНС

Отравление препаратами или психотропными веществами

Беременность (1-ый триместр) и период лактации

Монотерапия депрессии или тревоги, связанной с депрессией; это может привести к самоубийству пациентов. Не предназначен для первичного лечения психических заболеваний

Детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

При применении диазепама одновременно с другими лекарственными средствами могут наблюдаться следующие взаимодействия:

ингибиторы моноаминоксидазы, стрихнин, коразол, фенитоин и леводопа являются антагонистами диазепама;

вещества, угнетающие центральную нервную систему (алкоголь, транквилизаторы, снотворные, противосудорожные, болеутоляющие, антидепрессанты, антипсихотические средства, наркотические анальгетики, опиаты, седативные антигистаминные препараты и др.), усиливают действие диазепама;

антацидные средства могут задерживать, но не понижать всасывание диазепама;

диазепам может уменьшить дозу фентанила, необходимого для вводного наркоза, и сократить время потери сознания;

изониазид и дисульфирам могут замедлить метаболизм и выведение диазепама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови и усилению седативного эффекта, а также к увеличению токсичности;

рифампицин может усилить выведение диазепама и в результате понизить его концентрацию в плазме крови;

линезолид (неселективный ингибитор МАО) может усилить центральные эффекты и токсичность диазепама, поэтому их рекомендуют применять с интервалом 2 недели;

гипотензивные средства: диазепам потенцирует действие;

альфа-блокаторы и моксонидин: диазепам усиливает седативный эффект;

альфа-агонист лофексидин, миорелаксант баклофен или тизанидин, набилон и цизаприд могут усилить седативный эффект диазепама;

противовирусные препараты (ампренавир, ритонавир) могут усилить действие диазепама, увеличивая риск угнетения дыхания;

противогрибковые препараты (флуконазол, итраконазол, кетоконазол) увеличивают концентрацию диазепама в плазме и усиливают его действие;

ингибиторы ферментов печени (циметидин, омепразол, флувоксамин и флуоксетин) понижают клиренс бензодиазепинов. В свою очередь, индукторы ферментов печени (рифампицин) действуют противоположно, повышая клиренс;

пероральные контрацептивы могут усилить действие диазепама.

Особые указания

Риск развития зависимости

Если пациенты принимают транквилизаторы группы бензодиазепинов длительно или в чрезмерно высоких дозах, иногда может развиться физическая или психическая зависимость от препарата и привыкание. При быстром снижении дозы или внезапном прекращении приема диазепама может развиться синдром абстиненции, для которого характерны следующие симптомы отмены: беспокойство, дрожь, бессонница, а в тяжелых случаях – тошнота, делирий, приступы судорог. Для предупреждения развития абстиненции прием диазепама следует прекращать путем постепенного снижения дозы.

Чтобы обеспечить эффективное и безопасное применение диазепама, пациентов следует предупреждать о недопустимости самовольного повышения дозы или прекращения приема препарата без разрешения врача.

Меры предосторожности

Чтобы предупредить развитие зависимости, диазепам рекомендуют использовать только для кратковременного лечения (не дольше 4 недель).

Диазепам может вызывать амнезию, обычно в течение нескольких часов после применения. Риск возрастает при применении больших доз. Для уменьшения риска антероградной амнезии следует обеспечить 7‑8 часовой непрерывный сон.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, поскольку в этих случаях возможно снижение его выведения и усиление действия.

С осторожностью назначать больным с глаукомой!

У пожилых пациентов, детей, а также у пациентов с органическими поражениями мозга угнетающее влияние диазепама на ЦНС выражено сильнее.

Следует соблюдать осторожность при назначении диазепама пациентам с тяжелой депрессией и вероятной склонностью к самоубийству.

Пациентам с хронической дыхательной недостаточностью следует применять меньшие дозы.

Пациентам с нарушениями дыхания и пониженным вниманием следует тщательно оценить применение диазепама из-за угрозы угнетения дыхания.

Диазепам назначают детям только после тщательной оценки необходимости применения; продолжительность лечения должна быть минимальной, за исключением абсолютной индикации (например, эпилепсия).

Гипоальбуминемия может потенцировать эффект диазепама.

При длительном лечении диазепамом следует периодически определять число кровяных клеток и проверять показатели печени.

Препарат ДИАЗЕПЕКС® содержит лактозу. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарство.

Беременность

Во время беременности ДИАЗЕПЕКС® следует назначать только при наличии неотложных показаний, если ожидаемый терапевтический эффект оправдывает риск возможного токсического действия на плод.

Диазепам не рекомендуется амбулаторно назначать лицам, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстроты двигательных реакций, так как он может вызвать сонливость, ослабить память и уменьшить способность концентрации.

В процессе лечения препаратом категорически запрещается употребление алкоголя.

Передозировка

Симптомы: длительная спутанность сознания, сниженные рефлексы, выраженная сонливость, тремор, замедленное сердцебиение, одышка или затрудненное дыхание, длительная смазанная речь, нарушение равновесия, выраженная слабость. При тяжелой передозировке диазепама возможна атаксия, гипотония, гипотензия, угнетение дыхания, кома (редко).

При одновременном применении диазепама с другими препаратами, влияющими на ЦНС, или алкоголем симптомы передозировки намного более выражены и могут быть фатальными, если пострадавший не получит соответствующего лечения.

Лечение состоит в поддерживающей терапии и включает вызывание рвоты и назначение внутрь активированного угля, промывание желудка, назначение кислорода, введение инфузионных растворов с назначением эффективных диуретиков (форсированный диурез), внутривенное введение сосудосуживающих средств (дофамин, норадреналин), введение флумазенила (антагонист бензодиазепиновых рецепторов).

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 5 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Производитель

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

фармакодинамика . Диазепам — психотропный препарат класса бензодиазепина с выраженным успокаивающим, противотревожным, противосудорожным и миорелаксирующим действием; ему присущ также гипнотический эффект.

В ЦНС диазепам действует на специфические рецепторы бензодиазепина, функционально тесно связанные с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — главного тормозящего медиатора ЦНС, поэтому в результате действия диазепама усиливается тормозящее действие ГАМК на ЦНС.

Диазепам действует на рецепторы лимбической системы и коры головного мозга, проявляя седативный и анксиолитический эффекты. Миорелаксирующее и противосудорожное действие диазепама связано с его способностью снижать активность эпилептогенных очагов всех частей головного мозга, а также с его тормозящим действием на рефлексы спинного мозга. Диазепам практически не действует на рецепторы периферической вегетативной нервной системы и не вызывает экстрапирамидных нарушений.

Фармакокинетика

Таблетки . Диазепам быстро абсорбируется из пищеварительного тракта, достигая C max в плазме крови в течение примерно 30-90 мин. Степень его абсорбции высокая (75%).

Диазепам связывается с белками плазмы крови (98-9%), хорошо растворяется в липидах, легко проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Препарат также проникает в грудное молоко. Кажущийся объем распределения — 1-2 л/кг массы тела.

Препарат метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов — N-дезметилдиазепама, темазепама и оксазепама.

T ½ диазепама — до 24 ч. T ½ основного метаболита диазепама — N-дезметилдиазепама — может достичь 100 ч, в связи с чем терапевтическое действие препарата удлиняется. Диазепам и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, в основном в виде конъюгатов.

При повторном применении диазепам накапливается в организме. T ½ увеличивается у новорожденных, лиц пожилого возраста и пациентов с заболеваниями печени; при почечной недостаточности изменения небольшие.

Р-р для инъекций

Абсорбция . Абсорбция диазепама зависит от его пути введения. При в/м введении препарат абсорбируется полностью, однако не всегда диазепам абсорбируется быстрее, чем при пероральном применении.

Распределение . Уровень связывания диазепама и его метаболитов с белками плазмы крови высок (диазепам — 98%). Известно, что диазепам хорошо растворяется в липидах. Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьер, а также проникают в грудное молоко (около 1 / 10 концентрации в плазме крови матери).

Метаболизм . Диазепам метаболизируется главным образом в печени с образованием фармакологически активных метаболитов — N-дезметилдиазепама, темазепама, оксазепама.

Выведение . Выведение диазепама состоит из двух фаз. Первая фаза свидетельствует о его быстром распространении в организме, вторая фаза — о длительном выведении, которое продолжается 1-2 дня.

T ½ препарата может длиться 2-5 дней, так как в организме циркулирует его активный метаболит — дезметилдиазепам (нордиазепам).

При повторном применении диазепама отмечается накопление диазепама и дезметилдиазепама. До достижения равновесного состояния может пройти 2 нед, и концентрация метаболита даже может превышать уровень диазепама.

Диазепам и его метаболиты выводятся из организма с мочой, в основном в виде конъюгатов.

Клиренс диазепама составляет 20-30 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях . T ½ диазепама и его метаболитов увеличивается у новорожденных, лиц пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями печени. При почечной недостаточности T ½ практически не меняется.

В/м инъекции могут вызвать повышение активности плазменной КФК при достижении максимального уровня через 12-24 ч после введения. Это следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда.

Абсорбция при в/м введении изменчивая (особенно из ягодичных мышц). Этот метод введения следует применять, если пероральное или в/в введение невозможно или не рекомендуется.

Связь между концентрацией диазепама и его метаболитов в плазме крови и терапевтическим эффектом отсутствует.

ПОКАЗАНИЯ

таблетки

Для кратковременного лечения тревоги, беспокойства и бессонницы.

Для прекращения мышечных спазмов и боли, связанных с локальным патологическим процессом или цереброспинальными заболеваниями.

Для предотвращения спазматического состояния и рецидива приступов судорог.

В случае синдрома алкогольной абстиненции.

Для премедикации при хирургических операциях.

Р-р для инъекций

Состояния тревоги и страха или их симптомы.

Синдром алкогольной абстиненции.

Судороги разной этиологии, эпилептический статус, фебрильные судороги.

Препарат применяют также для премедикации перед хирургическими операциями.

ПРИМЕНЕНИЕ

таблетки. Дозы и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от возраста и тяжести заболевания.

Тревога и беспокойство . Взрослым обычно назначают по 2,5 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 30 мг.

При бессоннице применяют 5-15 мг перед сном.

Детям в возрасте 12-18 лет препарат применяют по 1-5 мг перед сном для предотвращения ночных страхов и хождения во время сна.

Для предотвращения мышечных спазмов применяют по 2,5-15 мг/сут, разделяя на многократные разовые дозы. При церебральных спазмах взрослым назначают по 2,5-60 мг/сут.

Суточная доза детям в возрасте от 5 до 12 лет — 5 мг; в возрасте от 12 до 18 лет — 10 мг (максимально 40 мг/сут). Суточную дозу делят на 2 приема. При необходимости таблетку можно измельчить и добавить в сок или в какой-либо другой напиток или полужидкую пищу, например, в яблочную мякоть, кашу.

Синдром алкогольной абстиненции . По 10 мг 3-4 раза в первой половине дня, во второй — по 5 мг 3-4 раза в сутки. Препарат можно назначать также по 5-20 мг 1 раз, который при необходимости повторяют каждые 2-4 ч.

Эпилепсия (в комплексном лечении). По 2,5-60 мг/сут, разделяя на несколько разовых доз.

Для премедикации . По 5-20 мг; детям (до 18 лет) применяют 200-300 мкг/кг массы тела. Максимальная доза детям до 12 лет составляет 10 мг, детям до 18 лет — 20 мг.

Пожилым и ослабленным пациентам назначают не более половины от рекомендованных доз.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозы снижают.

Р-р для инъекций. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показания к применению и степени тяжести заболевания.

При в/м введении препарат всасывается медленно. Рекомендуемая скорость в/в введения составляет 0,5-1 мл/мин или 2,5-5 мг/мин.

В случае сильного страха диазепам вводят в/м или в/в в дозе до 10 мг, при необходимости повторяя введение каждые 4 ч.

Для обеспечения седативного эффекта перед небольшими хирургическими или медицинскими процедурами препарат вводят в крупные вены по 10-20 мг в течение 2-4 мин; для премедикации — в/в 100-200 мкг/кг массы тела.

Для предотвращения судорог у взрослых диазепам вводят в/в по 10-20 мг со скоростью 5 мг/мин. При необходимости инъекцию можно повторить спустя 30-60 мин. Другая схема применения предусматривает более частое введение меньших доз или в/м введение.

Дозы для детей при в/в или в/м введении препарата составляют 200-300 мкг/кг массы тела или 1 мг на каждый год жизни. Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 3 мг/кг массы тела.

При мышечных спазмах диазепам вводят в/м или в/в медленно по 10 мг каждые 4 ч.

Высокие дозы необходимы для устранения тетании. В этом случае взрослым и детям препарат назначают в/в по 100-300 мкг/кг массы тела каждые 1-4 ч.

При тяжелом синдроме алкогольной абстиненции вводят в/м или в/в 10 мг диазепама, в отдельных случаях дозу можно повысить.

Дети . Применяют детям с 30-го дня жизни.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к бензодиазепинам в анамнезе.
Острый приступ закрытоугольной глаукомы или открытоугольная глаукома, если пациент не получает надлежащую терапию.
Миастения gravis.
Угнетение дыхания, острая дыхательная недостаточность.
Ночное апноэ.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Интоксикация лекарственными средствами и психотропными веществами.
Интоксикация алкоголем, острая интоксикация веществами, угнетающими ЦНС.
Первые 30 дней жизни новорожденных из-за недостаточности функции печени.
І и ІІІ триместр беременности.
Период кормления грудью.
Не предназначен для лечения фобий, одержимости и хронических психозов.
Нельзя применять в виде монотерапии для лечения депрессии или депрессии, связанной с тревогой, страхом, поскольку у таких пациентов могут возникнуть суицидальные наклонности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

наиболее распространенными побочными эффектами являются сонливость, усталость, синдром зависимости, а также тромбоз и тромбофлебит в месте инъекции. Эти эффекты часто наблюдаются в начале лечения и при его продолжении обычно исчезают.

Нижеупомянутые побочные реакции приводятся в соответствии с классификацией систем органов, а также по частоте возникновения (MedDRA): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), с неизвестной частотой (невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы : часто — сонливость; редко — нарушения координации, головная боль, головокружение, тремор, обморок, вертиго, амнезия, дизартрия, обездвиженность.

Со стороны психики : редко — спутанность сознания, депрессия, нервозность, паранойя, угнетенное или повышенное половое влечение, синдром зависимости; парадоксальные реакции (например острое состояние беспокойства, страх, галлюцинации, повышенный мышечный тонус, бессонница или нарушения сна, ночные кошмары, агрессивность, неадекватное поведение).

Со стороны пищеварительного тракта : редко — запор, тошнота, изменения деятельности слюнных желез, усиленное слюноотделение.

Со стороны органа зрения : редко — нечеткое зрение, диплопия, нистагм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : редко — артериальная гипотензия, брадикардия, кардиоваскулярный коллапс; очень редко — остановка сердца.

Со стороны мочевыделительной системы : редко — недержание, задержка мочи.

Со стороны кожи : редко — крапивница, высыпания.

Со стороны дыхательной системы : редко — затрудненное дыхание, апноэ.

Со стороны гепатобилиарной системы : очень редко — желтуха.

Со стороны системы крови : очень редко — нейтропения.

Лабораторные показатели : очень редко — повышение активности трансаминаз и ЩФ.

Общие нарушения и реакции в месте введения : часто — повышенная утомляемость; частота неизвестна — тромбоз и тромбофлебит в месте инъекции; местная боль, эритема, чувствительность в месте введения (в случае в/м введения), икота.

Для снижения риска возникновения тромбофлебита и тромбоза вен инъекцию не следует делать в малые вены. Особенно следует избегать инъекции в артерии или околососудистое пространство.

Лица пожилого возраста и пациенты с нарушениями функции печени более чувствительны к вышеупомянутым неблагоприятным эффектам. Рекомендуется регулярно пересматривать терапию и при необходимости прерывать применение как можно быстрее.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

парентерально диазепам не следует применять у пациентов с органическими изменениями головного мозга (особенно атеросклерозом) или хронической легочной недостаточностью. Однако в исключительных случаях или при лечении пациента в стационаре диазепам можно вводить парентерально в сниженных дозах. В/в препарат вводят медленно, не превышая скорости 1 мл (5 мг)/мин. Необходимо избегать попадания р-ра препарата в артерии или околососудистое пространство. При в/м введении препарат следует вводить глубоко в мышцу. В препарат, находящийся в шприце или в инфузионной системе, нельзя добавлять другие р-ры или медикаменты! После в/в введения препарат действует быстро, но кратковременно, его не рекомендуется применять для поддерживающей терапии.

Следует тщательно взвесить целесообразность применения диазепама у пациентов с нарушениями дыхания и сниженным вниманием из-за опасности угнетения дыхания.

Для пациентов с хронической легочной недостаточностью или хроническими заболеваниями печени может быть необходимо снижение дозы; следует применять с осторожностью также при почечной недостаточности, хотя полупериод элиминации диазепама не изменяется.

При применении диазепама возможна амнезия. Обычно это состояние появляется спустя несколько часов после применения препарата, поэтому, чтобы снизить риск, пациентам следует обеспечить 7-8-часовой непрерывный сон.

При применении бензодиазепинов могут возникнуть парадоксальные реакции, такие как беспокойство, возбудимость, нервозность, агрессивность, паранойя, гнев, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение и другие негативные поведенческие проявления. При появлении этих симптомов применение препарата следует прекратить. Эти симптомы наиболее часто проявляются у детей и лиц пожилого возраста.

При применении бензодиазепинов возможно развитие зависимости. Риск повышен у пациентов, которые длительно применяют препарат или же применяют его в высоких дозах, у пациентов с предрасположенностью к чрезмерному употреблению алкоголя и лекарств в анамнезе. Если возникла физическая зависимость от бензодиазепинов, при прекращении терапии возникнут симптомы отмены. Они включают головную, мышечную боль, повышенное беспокойство, напряжение, спутанность сознания, нервозность. В тяжелых случаях могут появиться следующие симптомы: потеря чувства реальности, деперсонализация, онемение конечностей, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическим контактам, галлюцинации или приступы эпилепсии. При прекращении длительной в/в терапии необходимо постепенное снижение дозы.

Следует соблюдать особую осторожность, применяя инъекционную форму диазепама у пожилых пациентов, сильно ослабленных больных и пациентов с кардиореспираторной недостаточностью, так как присутствует риск апноэ и/или остановки сердца. Одновременное применение барбитуратов, алкоголя и других депрессантов ЦНС увеличивает выраженность угнетающего действия на кардиореспираторные функции, повышает риск апноэ.

Бензиловый спирт, содержащийся в р-ре, может причинить необратимый вред новорожденным, особенно недоношенным. В таких случаях р-р для инъекций применяют только тогда, когда отсутствует любая другая терапевтическая альтернатива.

При длительной терапии желательно регулярно проверять анализ крови и функции печени.

Бензодиазепины назначают детям только после тщательной оценки необходимости их применения; продолжительность лечения должна быть минимальной.

В педиатрической практике применяют минимальные дозы, чтобы избежать опасных побочных эффектов (апноэ или длительная сонливость).

Следует с осторожностью применять при порфирии.

Не применять диазепам в акушерстве.

Применение в период беременности и кормления грудью . Нет данных о безопасности применения препарата во время беременности. Некоторые исследования свидетельствуют о повышенном врожденном риске аномалий, связанном с применением бензодиазепинов в I триместр беременности, поэтому их применение противопоказано. Препарат нельзя применять в последний триместр беременности.

Если диазепам назначают женщине, она должна знать о необходимости консультации с врачом о прекращении применения препарата в случае планирования беременности или при подозрении на беременность.

Диазепам выделяется в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью его применение запрещено.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами . Пациентов следует проинформировать, что диазепам, так же как и другие препараты этой группы, может ухудшить способность пациента выполнять задачи, которые требуют особой сноровки. Седативное действие препарата, амнезия, нарушенная способность концентрироваться и нарушенные мышечные функции неблагоприятно влияют на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы. Во время применения диазепама следует избегать работы, связанной с риском (работа с техническими устройствами, управление транспортными средствами). В случае недостаточного сна внимание еще более ослабевает. Пациентов следует проинформировать, что алкоголь может усилить нежелательные эффекты, поэтому во время терапии от него следует отказаться.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

одновременное применение диазепама и антигистаминных препаратов центрального действия, антипсихотических препаратов, миорелаксантов (баклофен, тизанидин), набилона, лофексидина, фенотиазина или производных барбитуровой кислоты, наркотических средств, антидепрессантов (ингибиторов МАО и др.), а также циметидина, дисульфирама и алкогольных напитков может усилить седативное действие на ЦНС. Повышается риск апноэ, возможны гипотензия и слабость мышц.

При одновременном применении диазепама с опиатами может усилиться угнетающее влияние на дыхание. При применении с другими миорелаксантами действие непредсказуемо, существует риск остановки дыхания.

При одновременном примении с антигипертензивными средствами их гипотензивное действие усиливается; блокаторы α-адренорецепторов могут усилить седативный эффект диазепама. Пожилым пациентам требуется особое наблюдение.

Изониазид, ритонавир, ампренавир повышают концентрацию бензодиазепинов в плазме крови.

Если диазепам в/в вводят одновременно с каким-либо наркотическим обезболивающим средством (например в стоматологии), препарат рекомендуется вводить после введения обезболивающего средства, дозу следует тщательно откорректировать согласно потребностям пациента.

В фармакокинетических исследованиях получены противоречивые данные о взаимодействии диазепама с противоэпилептическими средствами.

Ингибиторы ферментов печени (например циметидин, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) обладают способностью снижать клиренс бензодиазепинов, таким образом, усиливая их действие. В свою очередь, индукторы ферментов печени (например рифампицин) могут повысить клиренс бензодиазепинов.

Есть сообщения о том, что бензодиазепины влияют на элиминацию фенитоина.

При одновременном применении с леводопой выраженность действия леводопы уменьшается.

При одновременном применении с дигоксином диазепам может снизить его почечную экскрецию, таким образом повышая токсичность дигоксина.

Изониазид, дисульфирам, антигистаминные средства и средства контрацепции, содержащие эстрогены, усиливают, в то время как рифампицин — ослабляет связь диазепама и десметилдиазепама с протеинами плазмы крови, таким образом повышая концентрацию фракции несвязанного диазепама в плазме крови.

При одновременном применении с алкоголем возможны патологические реакции. Патологический эффект взаимодействия диазепама и алкоголя не зависит от количества и вида выпитого алкоголя.

Алкоголь можно принимать не ранее чем через 36 ч после применения диазепама.

Противогрибковые препараты (кетоконазол) также повышают концентрацию бензодиазепинов в плазме крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

бензодиазепинов обычно выражается в угнетении ЦНС, от сонливости вплоть до комы. В легких случаях симптомы включают сонливость, спутанность сознания, угнетение рефлексов и апатию. В более тяжелых случаях симптомы могут включать артериальную гипотензию, угнетение респираторной функции, кому (редко) и смерть (очень редко).

Если передозировка произошла пероральным путем, незамедлительно проводят промывание желудка, стимулирование дыхания, введение инфузионных р-ров.

Возможности применения диализа ограничены. Лечение симптоматическое, следует контролировать дыхание, изменения пульса и АД. Артериальную гипотензию устраняют метараминолом или норэпинефрином. Для снижения угнетения ЦНС можно применять специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов — флумазенил. Пациентов, для которых необходимо такое вмешательство, следует тщательно наблюдать в условиях больницы. Следует соблюдать осторожность при применении флумазенила у пациентов с эпилепсией, которых лечат бензодиазепинами.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

таблетки — при температуре не выше 25 °С;

р-р для инъекций — в холодильнике при температуре 2-8 °С.

Состав

1 таблетка содержит 5 мг диазепама.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал гидроксипропиловый, целлюлоза микрокристаллическая, диоксид кремния, тальк, магния стеарат.

Описание

Круглые таблетки белого цвета с плоскими поверхностями, с фаской и риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

ДИАЗЕПЕКС® содержит диазепам - психотропный препарат класса бензодиазепина с выраженным успокаивающим, противотревожным, противосудорожным и миорелаксирующим действием; ему присущ также гипнотический эффект.

В центральной нервной системе (ЦНС) диазепам действует на специфические рецепторы бензодиазепина, функционально тесно связанные с рецепторами у-аминомасляной кислоты (ГАМК), главного тормозящего медиатора ЦНС, поэтому в результате действия диазепама усиливается тормозящее действие ГАМК на ЦНС. Диазепам действует на рецепторы лимбической системы и коры головного мозга, проявляя седативный и анксиолитический эффекты.

Миорелаксирующее и противосудорожное действия диазепама связаны с его способностью уменьшать активность эпилептогенных очагов всех частей мозга, а также с его тормозящим действием на рефлексы спинного мозга.

Диазепам практически не действует на рецепторы периферической вегетативной нервной системы и не вызывает экстрапирамидных нарушений.

Фармакокинетика

Диазепам быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальную концентрацию в плазме в течение примерно 30-90 минут. Степень абсорбции высокая (75 %).

Степень связывания препарата с белками плазмы крови высока и Диазепам хорошо растворяется в липидах, легко проникает в гематоплацентарный барьеры.

В печени происходит интенсивное метаболическое превращение диазепама с образованием метаболитов дезметилдиазепама, оксазепама и темазепама.

Для диазепама характерно двухфазное выведение. Полупериод выведения диазепама из плазмы составляет до 24 часов, полупериод выведения основного метаболита диазепама - дезметилдиазепама может достичь 100 часов, в связи с чем терапевтическое действие препарата удлиняется.

Диазепам и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, в основном, в виде конъюгатов. Клиренс диазепама составляет 20-30 мл в минуту. Выводится с молоком матери.

При повторном применении диазепам накапливается в организме.

Пациенты пожилого возраста, дети, подростки, а также пациенты с печеночной и почечной недостаточностью: требуется корректировка (уменьшение) дозы, так как полупериод выведения у этих групп пациентов удлиняется.

Показания к применению

При лечении тревожных состояний для быстрого снятия симптома тревоги. Тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками, в том числе Диазепексом;

При острой алкогольной абстиненции (тревожность, напряженность, и/или вегетативные эквиваленты этих нарушений);

В составе комплексной терапии скелетно-мышечных спазмов, связанных с местной патологией (церебральный паралич, атетоз, синдром скованного человека);

В составе комплексной терапии судорожных заболеваний.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к диазепаму или к другим производным
бензодиазепина и/или любому вспомогательному веществу препарата.

Острая закрытоугольная глаукома.

Острая дыхательная недостаточность.

Угнетение дыхания.

Сонное апноэ.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Фобии или обсессивные расстройства, хронический психоз.

Myasthenia gravis.

Зависимость от алкоголя (за исключением острых случаев прекращения применения
алкоголя) или других средств, угнетающих ЦНС.

Отравление препаратами или психотропными веществами.

Первый триместр беременности.

Грудное кормление.

Детский возраст до 6 лет.

Редкая врожденная непереносимость галактозы, дефицит Lapp-лжтазы или
мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Препарат нельзя применять в монотерапии депрессии или при лечении тревоги,
связанной с депрессией; это может привести к самоубийству. Не предназначен для
первичного лечения психических заболеваний.

Беременность и период лактации

Во время беременности Диазепекс следуетназначать только при наличии неотложных показаний, если ожидаемыйтерапевтический эффект оправдывает риск возможного токсического действия наплод.

В клинических исследованиях установлено,что диазепам преодолевает плацентарный барьер. Результаты отдельныхисследований свидетельствуют о том, что применение так называемых «малыхтранквилизаторов» (хлордиазэпоксид, диазепам, мепробамат) в первый триместрбеременности повышает риск появления нарушений органогенеза. Регулярноеприменение бензодиазепинов во время беременности может привести к развитиюсиндрома абстиненции у новорожденных (беспокойство, тремор, повышение мышечноготонуса), а применение в последние недели беременности - угнетения ЦНС

Способ применения и дозы

Диазепекс применяют внутрь. Дозыподбираются индивидуально для каждого больного.

Взрослым рекомендуетсяназначать препарат, начиная с дозы 2,5-5 мг (½-1 таблетки) 1-2 раза в день, затем постепенно ее увеличивая. Обычно разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг(1-2 таблетки). В отдельных случаях (при повышенном возбуждении, страхе,тревоге) разовую дозу можно увеличить до 20 мг. Суточную лечебную дозудают в 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 60 мг.

При нарушениях сна взрослым назначают по5-10 мг перед сном.

Ослабленным и пожилым пациентам, а также пациентамс нарушениями функций печени и почек лечение следует начинать с половиныобычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутогоэффекта и переносимости.

Детям от 7 лет и старше назначают по 2,5-5 мг.Суточная доза составляет 5-10 мг.

Длительность непрерывного курса лечения недолжна превышать 1 месяца. Перед повторным курсом лечения перерыв долженбыть не менее 3 недель.

Побочное действие

Сонливость (особенно сильная в первыедни), легкое головокружение, иногда неуверенная походка. Концентрация вниманияснижена; нервно-мышечная реакция замедлена

Редко - атаксия, кожный зуд, тошнота,запоры

Придлительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушениепамяти, менструального цикла, снижение полового влечения

Вотдельных случаях в начале лечения может наблюдаться возбуждение

Гипопротромбинемия

В пожиломи детском возрасте отмечается повышение частоты проявления седативного побочногодействия

Передозировка

Лечение состоит в поддерживающей терапии ивключает вызывание рвоты и назначениевнутрь активированного угля, промываниежелудка, назначение кислорода, введение инфузионных растворов с назначениемэффективных диуретиков (форсированный диурез), внутривенное введение сосудосуживающих средств (дофамин, норадреналин), введениефлумазенила (антагонист бензодиазепиновых рецепторов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении Диазепекса совместно сдругими лекарственными препаратами могут наблюдаться следующие взаимодействия:ингибиторы моноаминоксидазы, стрихнин и коразол являются антагонистами Диазепекса;вещества, угнетающие центральную нервную систему (алкоголь, снотворные,противосудорожные, болеутоляющие и др.), резко усиливают действие Диазепекса;антацидные средства могут задерживать, но не понижать всасываниедиазепама; премедикация с помощью Диазепекса может уменьшить дозу фентанила,требующегося для того, чтобы вызвать вводный наркоз, и сократить времяпотери сознания; изониазид может замедлять выведение диазепама, что приводит кувеличению его концентрации в плазме крови; рифампицин может усиливатьвыведение диазепама и в результате понижать его концентрацию в плазме крови.

Особенности применения

Риск развития зависимости

Если пациенты принимают транквилизаторыгруппы бензодиазепинов длительно или в чрезмерно высоких дозах, иногда может развитьсяфизическая или психическая зависимость от препарата. При быстром снижении дозыили внезапном прекращении приема Диазепекса может развиться синдром абстиненции,для которого характерны следующие симптомы: беспокойство, дрожь, бессонница, ав тяжелых случаях - тошнота, делирий, приступы судорог. Для предупрежденияразвития абстиненции прием препарата следует прекращать путем постепенногоснижения дозы.

Чтобы обеспечить эффективное и безопасноеприменение Диазепекса, пациентов следует предупреждать о недопустимостисамовольного повышения дозы или прекращения приема препарата без разрешения врача.